Farmacologia do Trato Gastrointestinal

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Farmacologia do Trato Gastrointestinal 
Normalmente não são fármacos exclusivamente do 
trato gastrointestinal; são usados para outras coisas e 
para o trato gastrointestinal. 
Conteúdo – 
➜Orexígenos – estimulante de apetite 
➜Protetores de mucosa 
➜Adsorventes 
➜Antiespumantes 
➜Antifermentativos (utilizados bastante em 
ruminantes) – timpanismo gasoso / espumoso 
➜Pró-cinéticos 
➜Antiácidos 
➜Bloqueadores da secreção ácida (bloqueadores da 
bomba de prótons – omeprazol e etc) 
➜Eméticos (promove a êmese) – exceto equinos e 
ruminantes 
➜Antieméticos 
➜Antidiarreicos 
➜Catárticos (laxante) 
➜Eupépticos (facilita a digestão) 
➜Hepatoprotetores 
Visão geral do sistema gastrointestinal – 
Anatomia – sistema de controle neuronal (sistema 
nervoso entérico), sistema de controle hormonal 
(secretina, gastrina, colecistocinina...) e sistema imune; 
extrínseco = nervo vago e aldosterona 
Monogástricos X Poligástricos 
Processos gerais: 
→ Motilidade 
→ Secreção glandular e epitelial 
→ Ação enzimática 
→ Absorção / eliminação 
→ Respostas metabólicas e eletrofisiológicas 
→ Respostas imunológicas 
→ Secreção hormonal 
OREXÍGENOS – 
Estimulantes do apetite – 
Mecanismos reguladores da ingestão de alimentos 
1. Metabólico: regulação a longo prazo (estoque 
de nutrientes) 
2. Neurológico: curto prazo 
-Centro da saciedade: hipotálamo ventromedial 
-Centro da fome: hipotálamo lateral 
NT: GABA e histamina 
➤Sinalizadores orexígenos: grelina e neuropeptídeo Y 
➤Sinalizadores anorexígenos: insulina, glucagon, 
leptina 
➤Fatores cognitivos e emocionais (recompensa) 
 
 
 
Substâncias que são orexígenos: 
✔Vitaminas do complexo B = importantes para a 
manutenção do apetite, participam do metabolismo de 
carboidratos, proteínas e gorduras 
✔Esteroides anabolizantes 
➢ ↑ Retenção de Na; ↑ apetite 
✔Anti-histamínicos H1 
➢ Mecanismo não esclarecido 
➢ Buclizina e cipro-heptadina (0,2 a 0,5 mg/kg, 
VO, antes das refeições – bloqueiam os 
receptores de serotonina 5-HT 
Apetil® / Cobavital ® (vitaminas do complexo B) / 
Deca-durabolin ® (anabolizante) / Boldefarm®V / Equi-
Boost®V/ Equifort®V 
*Outros antagonistas H1 tem efeito anorexígeno 
✔Benzodiazepínicos 
➢ Aumentam a ingestão de alimentos em baixas 
doses 
➢ Mecanismo: supressão do centro da saciedade 
➢ Limitados a bovinos/ovinos e gatos 
➢ Diazepam: 0,05 a 0,15 mg/kg SID, IV ou 1 
mg/animal SID, VO ➜ gatos 
Valium® / Compaz® 
PROTETORES DE MUCOSA – 
Medicamentos que lubrificam e recobrem a mucosa 
gastrointestinal 
*demulcentes - alto peso molecular (quando atuam nas 
porções iniciais – até estômago) – são insolúveis e 
quimicamente inertes, não tem ação química só 
recobre 
➢ Fitoterápicos: Maytenus ilicifolia, M. aquifolia 
(espinheira santa) 
➢ Ágar 
➢ Celulosa 
➢ Açúcares: mel 
➢ Proteínas: gelatina, albumina 
ADSORVENTES – 
Adsorção: processo físico-químico no qual íons ou 
moléculas aderem-se à superfície de sólidos 
Adsorvato: a substância atraída 
✔Carvão ativado: principal adsorvente – muito 
poroso; útil apenas nas primeiras 2 horas de 
intoxicação; 
*as moléculas vão se aderir a superfície do carvão, por 
ser cheio de poros, e passam pelo TGI sem serem 
absorvidas e são excretadas 
• 1g = 100 m² superfície de adsorção 
➜Apenas impede (reduz) a absorção no TGI 
➜Adjuvante nas intoxicações 
➜Evitar uso > 48 horas (risco de obstrução 
intestinal) 
• Indicação: intoxicações (por ingestão) 
• Preparo: 1g: 3-5ml água 
• Dose: 1 a 3 g/kg 
✔Trissilicato de magnésio (Mg2O2Si3H2O) – 
também tem efeito antiácido 
✔Caulim 
➢ Silicatos de alumínio 
✔Pectina 
➢ Protetor de mucosa 
➢ Casca / polpa de laranja / maçã 
Antidiarreico Valée® - muito utilizado em suinocultura 
ANTIESPUMANTES – 
➤Facilitam a eliminação de gases / dificultam a 
formação de espuma (bolha que retem dentro gás) 
➤↓ Tensão superficial dos líquidos 
➤↓ Formação de bolhas 
➤Rompe bolhas pré-formadas 
Timpanismo: o acúmulo de gás pode ser livre, ou pode 
haver um timpanismo espumoso (meteorismo) o gás 
fica retido dentro dessas bolhas que é a espuma 
(impede a eructação) 
✔Silicones 
➢ Silício e oxigênio metilpolimerizado 
➢ Rompe as bolhas de gás 
➢ ↑ Eliminação de gases 
➢ Dimeticona e Simeticona 
H= Luftal®, Silidron® 
V= Panzinol®, Timpanol®, Ruminol® 
➢ Acetato de acetiltributil 
 
V= Bio-Trol® 
ANTIZIMÓTICOS (ANTIFERMENTATIVOS) – 
➤Medicamentos que diminuem a fermentação (rúmen 
ou cólon) 
➤Terebintina 
➤Antimicrobianos 
➢ 15 a 30 ml em 300 a 600 ml de óleo de linhaça 
(bovinos) 
➢ 4 a 8 ml em 60 a 300 ml de óleo de linhaça 
(ovinos) 
➢ Administração por sonda/trocarte 
*cuidado com extravasamento abdominal 
PRÓ-CINÉTICOS – 
Medicamentos que estimulam motilidade 
gastrointestinal 
→ Estômago, piloro, intestino delgado 
Motilidade GI: evento complexo 
❖ Musculatura lisa 
❖ SN Autônomo 
❖ SN Entérico (intrínseco) 
❖ Hormônios 
❖ Células intersticiais 
 
Indicação: pós-cirúrgico de cavidade abdominal; 
problemas em rúmen 
✔Metoclopramida 
H = Plasil®; V = Plavet®, Vetol® 
➢ Principal pró-cinético 
➢ Mecanismo (localmente no TGI) 
➢ Antagonismo D2 
➢ Estímulo de receptores 5-HT4 
➢ Liberação de acetilcolina de neurônios motores 
intrínsecos 
➢ Antagonismo da inibição de receptores 
muscarínicos 
Efeitos: 
➤↑ Tônus e amplitude das contrações gástricas 
➤Contração do esfíncter esofágico inferior (EEI) 
➤Relaxamento pilórico 
➤↑ Peristaltismo duodenal e no jejuno 
➤↑ Esvaziamento gástrico 
➤↓ Refluxo gastroesofágico 
Posologia: 
-Cão e gato: 0,2 a 0,4 mg/kg, q 6-8h, VO, SC 
-Equinos, 0,25 mg/kg, q 6-8h, SC, IV (O,6 mg/kg VO) 
-Ruminantes: 0,3 mg/kg, q 4-6h, SC 
✔Domperidona 
➢ Antagonismo D2 (~ metoclopramida) 
➢ Sem efeito colinérgico 
➢ Efeitos centrais 
✔Carbacol e betanecol 
➢ Agonismo colinérgico muscarínico 
*o carbacol também atua sobre receptores 
nicotínicos nos gânglios autônomos 
➢ Efeitos adversos relacionados à ativação 
parassimpática 
*broncoconstrição, sialorreia, cólicas 
abdominais, bradicardia, hipotensão 
H = Liberan® (betanecol); V = Calentim® (carbacol) 
✔Cisaprida 
H = Prepulsid® 
➢ Efeito mediado por receptores serotoninégicos 
(5-HT 1-4) 
 
➢ 5-HT4: excitatório; ↑ liberação de acetilcolina 
➢ 5-HT2: excitatório; via não colinérgica 
(adrenérgica) 
➢ Retirada do mercado por conta de efeitos 
adversos (arritmias fatais) 
 
 
✔Antibióticos macrolídios 
➢ Eritromicina, azitromicina, claritromicina 
➢ Atividade biológica como a da motilina (like-
motilin) 
Não usamos com a função de pró-cinético porém é 
bom saber que ele é pró-cinético pois pode manifestar 
diarreia; 
 
 
ANTIÁCIDOS – 
→Aumentam o pH gástrico (não confundir com ↓ da 
produção de ácido) 
→Neutralizam o HCl produzido pelas células parietais 
→Uso incomum na medicina veterinária 
→Principal aplicação: acidose ruminal 
→Tipos de antiácidos: 
➢ Sistêmicos: absorção e efeito sistêmico 
(bicarbonato de sódio, [NaHCO3]) 
➢ Não sistêmicos: sem absorção sistêmica 
*sais de cálcio, magnésio e alumínio 
*bicarbonato de sódio = gasometria 
 
 
 
 
 
BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO 
CLORÍDRICO – 
 
 
 
*mais comuns: bloqueadores de H (histamina) 
➢ Antagonistas muscarínicos tipo M1 
➢ Antagonistas histaminérgicos tipo H2 
➢ Inibidores da bomba de prótons 
➢ Prostaglandinas 
✔Antagonistas muscarínicos tipo M1 
➜Pirenzepina e telenzepina (atropina – não se usa!) 
➜Medicamentos em desuso (baixíssima eficiência) 
➜↓ Eficiência (redução de 40-50%) 
➜Efeitos secundários indesejáveis / adversos 
➢ ↓ Esvaziamento gástrico 
➢ Boca seca 
➢ Dificuldade visual 
➢ Constipação intestinal 
✔Antagonistas histaminérgicos tipo H2 
➜Cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina 
H = Tagamet®, Antak®, Famodine®, Axid® 
➜Farmacocinética: bem absorvidos por via oral; 60% 
excretados sem alterações 
 
*ruminantes também por conta das úlcerasabomasais, 
principalmente bezerros: 6,6 mg/kg 
✔Inibidores da bomba de prótons 
➜Omeprazol: H= Losec®, Loprazol®; V= Petprazol®, 
Equiprazol® 
➜Lansoprazol: H= Lanzol®, Ogastro® 
➜Bloqueio reversível da H+/K+ - ATPase (bomba de 
prótons) 
➜Mais potente inibição da secreção ácida (bloqueio 
da via final) 
 
 
✔Prostaglandinas 
➢ PGE2 e PGI2 
➢ ↓ Produção de HCl 
➢ ↑ Produção de muco (efeito citoprotetor – 
protege as células) 
➢ Misoprostol (PGE1 sintética) H= Cytotec® 
-↑ Motilidade uterina e intestinal (efeito 
colateral) 
-Abortivo 
 
EMÉTICOS – 
➜Medicamentos utilizados para induzir êmese 
(vômito) 
➜Aplicações: intoxicações, no intuito de diminuir a 
absorção do agente tóxico 
➜Fisiologia da êmese: 
→ Alterações de motilidade 
→ Alterações secretoras 
→ Espécies em que não ocorre a êmese 
(equinos, ruminantes, coelhos...) 
→ Causas (gatilhos): 
o Irritação local da mucosa gástrica 
o Distúrbios do aparelho vestibular 
(cinetose) – enjoo 
o Sistêmica (central): infecções, toxemia 
 
 
 
 
✔Irritantes 
➢ Água oxigenada 10V (H2O2 3%) 
o Êmese por distensão estomacal 
o 1 a 2 ml/kg 
o ~ 10min para o efeito 
➢ Sulfato de cobre ou zinco a 1% 
De ação central 
➢ Apomorfina (agonista D2): 0,04 a 0,08 mg/kg 
(oral ou parenteral) 
*morfina: 0,3 – 0,5 mg/kg (IM/SC) – se o animal 
tiver dor ele não vomita 
➢ Xilazina: agonista ∝2-adrenérgico (0,05 mg/kg) 
> eficaz em gatos (90%) do que cães (50%) 
*evita o uso por conta do efeito no sistema 
cardiovascular 
ANTIEMÉTICOS – 
➜Bloqueadores dos receptores dopaminérgicos 
➜Antagonistas de receptores 5-HT3 
➜Antagonistas da neurocinina-1 (NK1) 
➜Anti-histamínicos H1 
➜Corticosteróides 
 
➜Anticolinérgicos 
✔Bloqueadores dos receptores dopaminérgicos 
➢ Metoclopramida, bromoprida, domperidona 
➢ Também favorecem o esvaziamento gástrico 
➢ Sem efeito sedativo 
➢ Bloqueio D2 na zona deflagradora dos 
quimiorreceptores 
H= Plasil® 
✔Antagonistas de receptores 5-HT3 – mais potentes 
que os antagonistas D2 
➢ 1°Geração: ondansetrona (Vonau®, Zofran®); 
dolasetrona (Anzemet®); granisetrona 
(Kytryl®); tropisetrona (Navoban®) 
➢ 2°Geração: palonosetrona (Onicit®) 
➢ Eficazes para o controle da êmese aguda (p.e., 
por quimioterapia) – raro em animais 
➢ Atua central e perifericamente, nas 
terminações vagais 
 
✔Antagonistas da neurocinina-1 (NK1) 
➢ Mais recente classe de antieméticos 
➢ Maropitanto (Cerenia®, produto veterinário) 
➢ Mais potente dos antieméticos 
➢ Principais indicações: quimioterapia, cinetose e 
tratamento do vômito 
➢ Também tem efeito analgésico (modulação da 
dor, nocicepção) 
➢ Podem ser combinados com outras classes de 
antieméticos (antagonistas 5-HT3 e 
corticosteroides) 
 
✔Anti-histamínicos H1 
➢ Dimenidrinato (Dramin®); Difenidramina 
(Benadryl®); Meclizina (Meclin®) 
➢ Mais utilizados na medicina humana, como 
prevenção da cinetose 
➢ Antagonismo H1 (aparelho vestibular e zona 
deflagradora dos quimiorreceptores) 
➢ Efeito colateral: sedação 
➢ Pouco eficazes no tratamento do vômito de 
origem gastrointestinal 
 
✔Corticosteróides 
➢ Anti-inflamatórios hormonais 
➢ Mecanismo antiemético desconhecido 
o Inibição da síntese de prostaglandinas 
-> 
o Inibição da liberação de opioides 
endógenos -> 
o Inibição serotoninérgica do TGI -> 
o Diminuição da inflamação do local 
cirúrgico 
Metilpredinisolona 
Dexametasona 
*Sinergismo é um tipo de resposta farmacológica 
obtida a partir da associação de dois ou mais 
medicamentos, cuja resultante é maior do que simples 
soma dos efeitos isolados de cada um deles. 
o Exemplo: o corticoide potencializaria o efeito 
do antiemético 
✔Anticolinérgicos 
➢ Motilidade e secreção GI 
➢ Escopolamina: 0,03 mg/kg q 6h (cães) → 
prevenção da cinetose 
ANTIDIARRÉICOS (CONSTIPANTES) – 
➜Fisiopatologia da diarreia: hipersecreção e/ou má 
absorção 
➜Importância clínica: desidratação / desnutrição 
➜Morbimortalidade em animais jovens - a diarreia tem 
uma importância, principalmente em neonatos, pelo 
fato de desidratarem muito rápido 
➜Princípios do tratamento diarreia 
➢ Reidratar 
➢ Eliminar a causa primária 
➢ Suporte (antibióticos, nutrição adequada, 
antiespasmódicos) 
Quando não devo suprimir a diarreia? 
 
✔Depressores da motilidade intestinal 
➜Anticolinérgicos 
➢ Extrato de Atropa belladona (Atroveran®) 
➢ Escopolamina (Buscopan®, H; Buscofin®, V) 
➢ Homatropina 
➢ Propantelina 
➢ Glicopirrolato 
 
➜Opióides 
➢ Elixir paregórico (papaver somniferum) 
➢ Loperamida (não atravessa a barreia 
hematoencefálica) 
➜Adsorventes e/ou protetores de mucosa 
➢ Carvão ativado 
CATÁRTICOS – 
➜Medicamentos que favorecem a eliminação das 
fezes 
➜Purgantes ou laxantes 
➜Tipos de catárticos: 
1. Emolientes (lubrificantes) 
2. Formadores de massa 
3. Osmóticos 
4. Irritantes 
✔Emolientes 
➢ Lubrificam e amolecem as fezes (impedem a 
dessecação) 
➢ Efeito laxativo 
➢ Óleos minerais: vaselina 
➢ Óleos vegetais: oliva, soja, amêndoa 
*Diminuem a absorção de vitaminas 
lipossolúveis (A,D,E,K) 
➢ Docusatos: surfactantes que aumentam a 
penetração de água nas fezes 
 
 
 
✔Formadores de massa 
 
✔Osmóticos 
 
✔Irritantes 
 
 
 
 
 
 
 
EUPÉPTICOS – 
Medicamentos que favorecem os processos digestivos 
Substituem ou complementam as secreções do 
sistema digestório 
1. Enzimas digestivas 
2. Coleréticos (facilitam o esvaziamento da 
vesícula biliar) 
3. Colagogos (estimulam a vesícula a liberar a 
bile) 
 
*insuficiência pancreática exócrina 
 
*facilitadores da digestão e absorção de lipídeos 
HEPATOPROTETORES – 
➜Terminologia controversa (protetores hepáticos, 
antitóxicos) 
➜Agentes hepatotrópicos X lipotrópicos 
1. Colina 
2. Metionina 
3. Lecitina e betaína 
4. Silimarina 
5. Vitamina B12 
6. Vitamina E e selênio