AULA 1 2022.1

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Missão Chrisfapi
“Gerar, sistematizar e socializar o
conhecimento e o saber, por meio da
oferta de serviços educacionais de
qualidade, comprometendo-se com a
sociedade, meio-ambiente e a
cidadania.”
Farmacologia: Conceitos
iniciais
ANA PAULA DA SILVA CARVALHO
Farmacologia
Doenças: consideradas possessões demoníacas ou cólera dos deuses sobre os
enfermos (produtos naturais e rituais religiosos).
O desenvolvimento da química orgânica e o isolamento das primeiras drogas permitiu
que preparações e aplicações terapêuticas de compostos medicinais, evoluíssem para
a farmacologia moderna.
• Pharmakos - do Grego = droga / Logos = estudo
Ciência que estuda os efeitos/ interações dos fármacos/compostos químicos com
organismos vivos ou sistemas biológicos.
Interações podem trazer um efeito:
Maléfico – TÓXICO
Benéfico - MEDICAMENTOSO
O diferencial entre os dois será a dosagem e a via de administração
Bases farmacológicas permitirão a escolha do medicamento correto, na via de
administração e na dosagem correta de modo cientifico e racional. (Fármaco com
efeito)
Farmacologia
Fármaco / Droga:
substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou componente
da dieta, que quando administrada a um organismo vivo, produza um efeito biológico
Podendo ser uma substâncias sintéticas, químicas obtidas de plantas, animais ou
produtos de engenharia genética.
Farmacologia
Princípio básico da farmacologia: moléculas de fármacos devem exercer
alguma influencia química sobre um ou mais constituintes das células para
produzir resposta.
• Faixa de concentração do fármaco com resposta benéfica.
• Faixa de concentração do fármaco com resposta toxica.
Farmacologia
Farmacologia
Farmacologia
DROGA IDEAL OU FARMACO IDEAL:
• Efetivo: capaz de se ligar ao receptor e produzir efeito
• Segurança: produz um efeito terapêutico e não lesivo
• Seletividade: capaz de se ligar a um tecido específico
• Reversibilidade: permite aplicação de antidoto
• Fácil administração: oral ou intra-cardiaca?
• Mínimas interações: não interagir com outros medicamentos ou outros receptores
• Isenta de reações adversas
Farmacologia
Como prescrever:
Restrita aos médico, veterinários e odontologista
De acordo com caraterísticas do paciente e ao fármaco como:
• Fisiológicas: Idade, sexo e peso
• Hábitos: fumo ou álcool (aumento de atividade enzimática ou por lesionar
tecido que metaboliza)
• Doenças: insuficiência renal e/ ou hepática
• Droga: via de administração, toxicidade, tempo de eliminação e seletividade do
fármaco.
Farmacologia
Conceitos básicos:
 Droga: qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito.
Fármaco: substância com propriedades ativas com efeito terapêutico.
Medicamento: é quando adiciona-se ao fármaco todos os componentes para uma
administração terapêutica. (corantes, emulsificantes..)
Farmacologia
Conceitos básicos:
 Forma farmacêutica: é como o medicamento se apresenta: comprimidos, cápsulas,
injetável etc.
Remédio: substancia vegetal, animal ou sintética. Pode ser um fármaco, conversa,
cirurgia. Qualquer substância para fim benéfico
Placebo: qualquer substância que não possuem um efeito ativo para comparação
com aquele com o princípio ativo.
Farmacologia
Conceitos básicos:
Medicamento de referência: primeiro medicamento que surgiu com
aquele principio ativo, forma de administração. Serve de parâmetro para
similares e genéricos
Medicamento genérico: cópia do medicamento de referência com a
mesma forma farmacêutica, dosagem e com mesmos efeitos.
Similar: possui mesmo principio ativo, concentração, mas sem garantia
de mesmo efeito do medicamento de referencia.
Farmacologia
Conceitos básicos:
Dose letal 50: concentração de substância capaz de matar 50% da
população testada. Serve para verificar a toxicidade do fármaco.
Dose de substância é medida em miligrama de substancia por cada
quilograma de massa corporal.
Biodisponibilidade: extensão de uma droga terapêutica ativa que atinge
a circulação sistêmica – o que está disponível atingir o local de ação
Bioequivalência: Equivalências biológicas- capacidade que ambos tem
de produzir o mesmo efeito.
Farmacologia
Conceitos básicos:
 Posologia: modo de aplicação/administração do fármaco. Em que
concentração, qual o tempo de intervalo.
Meia – vida: tempo necessário para remover metade de uma
substancia do organismo.
Especificidade: capacidade de reconhecer apenas um receptor
Afinidade: tendência de um fármaco de se ligar ao seu receptor
Eficácia: Tendência de uma vez ligado, ativar o receptor.
Farmacologia
Conceitos básicos:
Agonista: substância que causa alteração na função celular, com vários
efeitos. Se liga a receptor, enzima, transportador de íons.
Antagonista: se ligam ao receptor, porém não causam ativação.
Impedem a ligação do agonista, portanto sem efeito terapêutico.
Dessensibilização: diminuição do efeito do fármaco gradualmente
quando administrado, insensibilidade de receptor por perda da
quantidade de receptor, excesso de fármaco e adaptação fisiológica.
Farmacologia
Estuda os efeitos fisiológico, bioquímico e o seu mecanismos de ação, ou seja ,
estuda o que ele produz, como ele produz e quais seus efeitos adversos.
Farmacocinética
Trata do movimento do fármaco desde sua administração até seu local de ação.
(caminho percorrido no organismo animal)
ESTUDAR:
• Absorção
• Distribuição
• Metabolismo/ biotransformação
• Excreção
ABSORÇÃO
Fase farmacêutica
• Conjunto de fenômenos compreendidos entre a administração e a
absorção do medicamento. Determina a intensidade e velocidade com
que ocorre a entrada da substância ativa no organismo.
• Estes fenômenos compreendem basicamente a liberação e a dissolução
do fármaco contido no produto farmacêutico.
Liberação
• A finalidade desta etapa é obter uma dispersão no estado sólido do
fármaco, no meio aquoso de administração, o que permitirá o
cumprimento da etapa posterior de dissolução.
Dissolução
• compreende a formação de uma dispersão molecular na fase aquosa, ou
seja, a dissolução progressiva do fármaco, essencial para sua posterior
absorção .
• Etapa determinante da velocidade do processo de absorção.
Processo farmacocinético:
Farmacocinética: Absorção
ABSORÇÃO:
Transferência de um fármaco desde seu local de
administração até sua circulação sanguínea.
Farmacocinética
• Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou por
mecanismos que envolvem a participação ativa dos componentes da
membrana.
• A membrana plasmática consiste em uma dupla camada de lipídeos
acompanhadas de suas cadeias de hidrocarboneto orientadas para uma
fase hidrofóbica contínua e suas cabeças hidrófilas voltadas para fora.
• Cada molécula de lipídeo na camada dupla pode movimentar-se no
sentido lateral, conferindo à membrana fluidez, flexibilidade, grande
resistência elétrica e relativa impermeabilidade à moléculas altamente
polarizadas.
• As proteínas da membrana embutidas na dupla camada exercem muitas
vezes a função de receptores que proporcionam vias de sinalização
elétricas ou químicas e alvos seletivos para a ação de fármacos.
• Constituintes da membrana, sua inter-relação, polaridade e diâmetro
dos poros conferem seletividade à esta estrutura celular.
• Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou por
mecanismos que envolvem a participação ativa dos componentes da
membrana.
ABSORÇÃO:
Farmacocinética
Diversos mecanismos para a travessia do fármaco.
• Passivos (paracelular) o fármaco atravessa por entre as células ( por poros).
• Transporte por difusão facilitada ou transporte ativo com gasto energético,
necessitando de transportadores de fármaco como a proteína seguindo um
gradiente de concentração (do mais para o menos CONCENTRADO).
ABSORÇÃO:
Permeabilidade de membrana
depende do peso molecular.
Fármaco menor atravessam a
membrana mais fácil.
Fármacos de mesmo peso molecular
o coeficiente de partição octonol/
agua define a permeabilidade:quanto maior o seu coeficiente maior
sua permeabilidade
Farmacocinética
ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS
• O fármaco deve atravessar membranas biológicas como o epitélio gástrico e
intestinal, ou o endotélio vascular, ou ainda as membranas plasmáticas
celulares para exercer sua ação no organismos e depois de ser
biotransformado e excretado.
• Quando esta travessia ocorre, temos o fármaco chegando ao sangue, o que
permite a passagem desta substância ao meio circulante.
ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS
• Assim, o processo de absorção tem por finalidade transferir o fármaco do
local onde é administrado para os fluidos circulantes, representados
especialmente pelo sangue.
• Por exemplo, um fármaco injetado no músculo terá que se difundir a
partir do local de injeção e atravessar o endotélio dos vasos sanguíneos
mais próximos, para alcançar a circulação sistêmica e, portanto, ser
absorvido.
• Formas moleculares lipossolúveis mais que hidrossolúveis o que lhes
confere capacidade de atravessar membranas, pois essas geralmente
apresentam-se com dupla camada lipídica. .
• Já a forma ionizada não tem capacidade de atravessar a membrana, pois se
tornou hidrossolúvel.
ABSORÇÃO:
• Moléculas = são mais lipossolúveis = maior facilidade de atravessar
membranas.
• Íons: mais hidrossolúveis = não atravessam membranas
Em meio ácido (ex: suco gástrico) o fármaco com acido fraco sofre redução do
Ph deslocando-se no sentido da formação da estrutura molecular, o que lhe
confere a capacidade de atravessar membranas indo para o plasma devido
maior característica lipossolúvel (elevada absorção).
Ao chegar no plasma o Ph ácido diminui muito, o que desencadeia maior
formação de formas iônicas que são hidrossolúveis não podendo retornar,
ficando aprisionado no plasma (CIRCULAÇÃO)
ABSORÇÃO:
• Fármaco são ácidos fortes ou bases fracas – tem capacidade de ionização
Farmacocinética
• O fármaco é administrado atravessa
todo o TGI
• Chegando ao intestino sai da forma
farmacêutica
• Liberando o efeito terapêutico.
ABSORÇÃO:
ABSORÇÃO:
Grau de ionização X pH do meio
✔ Droga ácida em pH baixo se ioniza menos = absorção maior
✔ Droga básica em pH alcalino se ioniza menos = absorção
✔ VICE-VERSA
❑ Fármacos básicos são absorvidos em intestino
❑ Fármacos ácidos são absorvidos em região estomacal.
Farmacocinética
ABSORÇÃO:
ABSORÇÃO:
• Biodisponibilidade:
Percentual da dose que atinge o sítio de ação
Depende da velocidade de absorção do fármaco e da fração de absorção da
droga
Farmacocinética
Insuficiência hepática: metabolismo reduzido causando um efeito cumulativo da
droga podendo acarretar toxicidade
Farmacocinética
Farmacocinética
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:
• Oral
• Inalatória
• Transdérmica
• Sublingual
• Parenteral (IV, IM e SC)
• Retal
Farmacocinética
Farmacocinética
Farmacocinética
• Medicamentos que devem ser tomados com o estômago vazio:
EX: Omeprazol
Necessita do ambiente mais ácido do estômago para ser absorvido
Estômago vazio é considerado quando se está em jejum ou 1 hora antes ou duas após as
refeições.
• Medicamentos que devem ser tomados com alimentos
Ex: carbamazepina
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: RETAL
• VANTAGEM: Fármaco administrado via retal, apenas cerca de 50% do fluxo
venoso retal passa pelo fígado, o que reduz a sua inativação.
• DESVANTAGEM: absorção pode ser incompleta, principalmente em casos
de motilidade intestinal alterada.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
(via ao lado do tubo digestivo, administração sem usa-lo)
• Intradérmica
• Subcutânea
• Intramuscular
• Intravenosa ou endovenosa
• Intra-arterial
• Intracardíaca
• Intra-araquídea
• Intra-óssea
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
INTRADÉRMICA:
❑ via para pequenos volumes
❑ Usada para reações de hipersensibilidade
❑ Auto vacinas
❑ Aplicação de BCG
❑ Volume: 0,1 a 0,5 mililitros
❑ Seringas de 1 ml
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
INTRADÉRMICA:
Locais mais apropriados:
• Face anterior do antebraço (poucos pelos, pigmentação e vascularização)
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
SUBCUTÂNEA: aplica-se no tecido subcutâneo (hipoderme)
• Absorção lenta através de capilares
• Usada para aplicar vacinas como anti – rábica, diabetes e
anticoagulantes
• Volume: não excede a 3 mililitros
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
SUBCUTÂNEA:
COMPLICAÇÕES:
• Infecções inesperadas ou abcessos
• Formação de tecido fibrótico
• Embolias – por lesão de vasos ou uso de drogas oleosas
• Lesões de nervos
• Úlceras ou necrose de tecidos
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
INTRAMUSCULAR: Aplicação bem mais profunda. Possui rápida
absorção devido efeito sistêmico.
Musculo escolhido deve ser:
• Bem desenvolvido
• Fácil acesso
• Não possuir grandes vasos ou nervos superficiais
Volume: 2 a 5ml (glúteo); 2 a 3ml (deltóide)
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
INTRAMUSCULAR:
Locais para administração dependem:
• Das condições da musculatura
• Do volume de medicamento
• Do tipo de medicação
• Da preferencia do paciente
INJEÇÕES NÃO DEVEM SER APLICADAS COM PACIENTE DE
ORTOSTATISMO.
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
INTRAVENOSA OU ENDOVENOSA: Medicação diretamente na veia.
Aplicação: membros superiores, evitar articulações. O melhor lugar face
anterior do braço.
Indicações: necessidade imediata de medicação e necessidade de grandes
volumes.
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: PARENTERAL
TÓPICA / EPIDERMICA: Fármaco aplicado no local de ação
Finalidade: ação local
Pomadas, sprays e loções
Farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:
INALATÓRIA: fármacos administrado para ação no trato respiratório.
Modo de aplicação: nebulização, vaporização.
Fármaco chega a áreas mais profundas.
Fármacos via intravenosa sofrem absorção?
A velocidade e eficiência na absorção depende da via de administração.
Farmacocinética
Farmacocinética
 PRÓXIMA AULA
DISTRIBUIÇÃO