Farmacologia Veterinária - Antimicrobianos

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 São substâncias químicas usadas para combater os microrganismos, seus agentes 
podem ser: 
• Específicos – atuam sobre microrganismos responsáveis pelas doenças 
infecciosas que acometem os animais, sendo eles: 
Quimioterápicos 
Substância química definida que, ao ser introduzida no organismo animal atua de 
maneira seletiva sobre o agente causador do processo infeccioso, sem causar efeitos 
nocivos sobre o hospedeiro, são medicamentos que não devem ser utilizados para 
tratamento de processos infecciosos; 
Antibióticos 
 Substância química produzida por microrganismos ou seus equivalentes 
sintéticos, que tem a capacidade de, em pequenas doses, inibir o crescimento 
bacteriostático e fungistático ou destruir microrganismos bactericidas e fungicidas 
causadores de doenças. Os antibióticos podem ser de 3 tipos: 
→ Biossintéticos – Obtidos a partir da cultura de microrganismos, no qual se 
acrescentam substâncias químicas capazes de alterar a estrutura molecular 
do antibiótico. Ex: Penicilina V 
→ Semissintéticos – Obtidos em laboratórios acrescentando radicais 
químicos ao núcleo ativo de um antibiótico isolado por meio de cultura, 
no qual cresce um microrganismo. Ex: amoxicilina, ampicilina etc. 
→ Simbióticos – Obtidos exclusivamente por síntese laboratorial, porém a 
partir do estudo dos percursores obtidos de microrganismos. 
• Inespecíficos – atuam sobre microrganismos em geral, patogênicos ou não, sendo 
eles: 
Antissépticos 
 A assepsia é um conjunto de medidas empregadas para impedir a penetração e o 
crescimento de germes num determinado ambiente ou estrutura, tornando-os livres de 
agentes infectantes. Com isso, a esterilização física é mais eficaz que a química, pois o 
calor destrói todas as formas de vida microbiana existente em um ambiente ou estrutura, 
se realizada com o desinfetante certo. Outro processo que é útil no controle dos agentes 
microbianos é a fumigação, pela utilização de gases como formaldeído em conjunto com 
desinfetantes como o permanganato de potássio. 
Desinfetantes 
 São substâncias utilizadas para destruir todas as formas vegetativas de 
microrganismos na superfície ou objetos, mas não promove necessariamente a 
esterilização do material. 
 
 
 
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Quanto as classificações 
Quimioterápicos 
Estrutura química Ação biológica Mecanismo de ação 
Sulfas Bacteriostático Análogo estrutural do PABA, 
importante para síntese de DNA, 
RNA e proteínas bacterianas 
Trimetoprim e análogos Bacteriostático Inibidores da diidrofolato- -
redutase 
Quinolonas Bactericida Inibição da DNA girasse 
Derivados nitrofurânicos Bactericida Dano no DNA bacteriano 
Metronidazol Bactericida Dano no DNA bacteriano 
 
Antibióticos 
Estrutura química 
Derivados de aminoácidos; 
Derivados de açúcares; 
 
 
 
Derivados do acetato e 
propionato; 
Diversos. 
Monopeptídeos: ciclosserina 
Polipeptídeos: penicilinas, 
vancomicina, aminoglicosídeos, 
macrolídeos, lincosamidas, 
novobiocina 
Rifamicinas, anfotericina B, 
nistatina, tetraciclinas 
Fosfomicina 
Origem 
Bactérias; 
Ascomicetos; 
Actinomicetos; 
 
 
Síntese. 
Bactracina, polimixinas 
Penicilinas, cefalosporinas 
aminoglicosídeos, fosfomicina, 
lincosamidas, macrolídeos, 
cloranfenicol, 
Cloranfenicol, fosfomicina. 
Ação biológica 
Bactericida; 
Bacteriostático; 
Fungicida; 
Fungistático. 
Penicilinas, aminoglicosídeos 
Tetraciclinas, cloranfenicol 
Anfotericina B, nistatina 
Griseofulvina. 
Espectro de ação 
Gram-positivos; 
Gram-negativos; 
Amplo espectro. 
Penicilinas naturais 
Aminoglicosídeos 
Tetraciclinas, cloranfenicol 
Mecanismo de ação 
Parede celular; 
 
 
Membrana celular 
Síntese de ácidos nucléicos; 
 
Síntese proteica 
Penicilinas, cefalosporinas, 
fosfomicina, bacitracina, 
Vancomicina 
Polimixinas, anfotericina B 
Actinomicinas, novobiocina, 
griseofulvina, rifamicinas 
Formação de proteínas 
defeituosas: aminoglicosídeos 
Perturbação da tradução da 
informação genética: 
macrolídeos, tetraciclinas, 
cloranfenicol 
 
 
 
 
 
 
 
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Fatores determinantes na prescrição de antimicrobianos 
 Para prescrever um antimicrobiano, é necessário seguir 3 fatores determinantes, 
são eles: 
 
Agente Etiológico 
 
Organismo Animal Antimicrobiano 
 
O agente deve ser identificado, sempre que possível, caso isso não seja viável é 
necessário presumir com base nos dados como quadro clínico, localização do processo 
infeccioso, faixa etária, achados epidemiológicos e laboratoriais. Para indicar o 
antimicrobiano que seja capaz de atuar sobre o agente etiológico, sua escolha deve ser 
fundamentada em suas propriedades e deve se aproximar daquelas do antimicrobiano 
ideal, sendo elas: 
→ Destruir o microrganismo em vez de inibir o seu desenvolvimento; 
→ Possuir amplo espectro de ação sobre os microrganismos patogênicos; 
→ Ter alto índice terapêutico; 
→ Exercer atividade em presença de fluidos do organismo; 
→ Não perturbar as defesas do organismo; 
→ Não produzir reações de sensibilização alérgica; 
→ Não favorecer o desenvolvimento de resistência bacteriana; 
→ Distribuir-se por todos os tecidos e líquidos do organismo, em 
concentrações adequadas; 
→ Poder ser administrado por diferentes vias; 
→ Preço acessível. 
Sendo que a posologia e a duração do tratamento são fatores ligados ao 
antimicrobiano que devem ser considerados na terapêutica, junto com a condição do 
paciente. 
 
Associação de Antimicrobianos 
 Sempre que possível evite associação de antimicrobianos, mas em algumas 
situações são necessárias, sendo elas: 
→ Tratamento de infecções mistas, em que os microrganismos são sensíveis 
a diferentes antimicrobianos; 
→ Para evitar ou retardar o aparecimento de resistência bacteriana; 
→ Maior efeito terapêutico; 
→ Tratamento de infecções graves de etiologia desconhecida; 
 
 
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→ Obtenção de sinergismo, isto é, quando a atividade da associação é maior 
do que aquela obtida quando um deles é usado isoladamente; 
→ Processos infecciosos em pacientes imunodeprimidos, os quais geralmente 
apresentam resposta deficiente ao tratamento. 
Quando a associação se torna necessária, é fundamental respeitar a posologia de 
cada um dos integrantes da associação, devendo administrá-los como se cada um fosse 
utilizado se forma separada. Existem alguns critérios, sendo um deles a ação biológica do 
antimicrobiano – bactericida ou bacteriostático, tendo assim: 
Bactericida + bactericida Efeito sinérgico ou aditivo 
Bacteriostático + bacteriostático Efeito aditivo 
Bactericida + bacteriostático Efeito sinérgico, aditivo ou antagonismo 
 
 Outro critério dá ênfase ao mecanismo de ação, em particular, dos antibióticos, 
tendo assim: 
Parede celular + parede celular Efeito sinérgico 
Parede celular + membrana citoplasmática Efeito sinérgico 
Parede celular + formação de proteínas 
defeituosas 
Efeito sinérgico 
Parede celular + perturbação da tradução da 
informação genética 
Antagonismo 
 
OBS: Lembrando que, efeito sinérgico, aditivo ou antagonismo, faz referência ao 
efeito final obtido. 
 
Quimioterápicos 
 Os quimioterápicos são divididos em 4 tipos: 
• Sulfas; 
• Quinolonas; 
• Derivados nitrofurânicos; 
• Metronidazol. 
Sulfas 
 São um grupo de compostos químicos de amplo espectro de ação, considerados 
os primeiros antimicrobianos eficazes utilizados por viasistêmica, na prevenção e cura 
das infecções bacterianas – no homem e no animal, seu uso sozinho foi reduzido ao 
apresentar resistência microbiana, mas combinada com Trimetoprim há uma 
potencialização da ação antimicrobiana. 
Mecanismo de Ação 
 Quando adicionadas em concentrações terapêuticas – bacteriostáticas, em 
concentrações altas – bactericidas, mas nas duas formas podem causar graves reações 
adversas ao hospedeiro. As sulfas são quimioterápicos análogos estruturais do ácido p-
aminobenzóico (PABA), uma substância essencial para síntese de ácido fólico, o qual em 
 
 
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sua forma reduzida, ácido tetraidrofólico, é fundamental para a síntese de DNA e RNA 
bacteriano, sendo assim, as sulfas funcionam como um antimetabólito. 
 A viabilidade clínica das sulfas deve-se, principalmente, à sua toxicidade seletiva, 
não causando efeito tóxico para o hospedeiro. 
Vias de Administração 
 São administradas principalmente por via oral, mas podem ser de uso tópico, 
entretanto não se recomenda essa via de administração, uma vez que, com exceção da 
sulfadiazina de prata, as sulfas podem promover reação alérgica e retardo na cicatrização. 
Características Farmacocinéticas 
• A taxa de absorção por via oral varia de acordo com a sulfa usada; 
• Espécie, privação de água, estase ruminal, diarreia e exercício influenciam 
na velocidade de absorção; 
• Atravessam barreiras hematoencefálicas e placentárias; 
• Biotransformação hepática, por acetilação e oxidação; 
• Eliminação por via retal, saliva, suor e leite; 
 Utilizar após um intervalo 
de 4 dias após a última administração. 
 
Efeitos Tóxicos 
 Podem ser agudas ou crônicas, sendo a aguda rara e relacionada à altas doses ou 
administração rápida pela via intravenosa. Os sintomas são: 
• Aumento da salivação; 
• Diarreia; 
• Hiperpneia; 
• Excitação; 
 
 
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• Fraqueza muscular; 
• Ataxia. 
Já a toxicidade crônica mais comum é a cristalúria sulfonamídica, sendo este 
efeito relacionado a precipitação das sulfas e seus metabólitos acetilados nos túbulos 
contornados renais, os sintomas são: 
• Diminuição da micção e dor; 
• Hematúria e cristalúria. 
As formas de evitar a cristalúria sulfonamídica são: 
• Hidratação do paciente; 
• Administração concomitante de bicarbonato de sódio para elevar o pH 
urinário; 
• Uso combinado de sulfas; 
• Evitar que o tratamento se prolongue por mais de 1 semana. 
 
Uso Clínico 
• Efetivas contra bactérias gram-positivas e algumas gram-negativas (ex: 
Enterobacteriaceae); 
• Ação contra Toxoplasma sp. e alguns protozoários (Coccidia); 
• Não causam alteração na flora intestinal + custo – uso em ruminantes; 
• Dose inicial deve ser maior do que as doses de administração 
subsequentes; 
• Em equinos as sulfas só são utilizadas quando associadas ao Trimetoprim. 
 
 
 
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Quinolonas 
 As Quinolonas são um grupo de substâncias químicas antibacterianas, dividida 
em gerações, sendo elas: 
• Quinolonas de primeira geração – responsável pelo combate as 
infecções urinárias de difícil tratamento; 
• Quinolonas de segunda geração – denominadas flourquinolonas, sendo 
as representantes a enrofloxacina, nrofloxacina, ciprofloxacina, 
marbofloxacina; 
• Quinolonas de terceira geração – Levofloxacina e moxifloxacina, 
atuando nos microrganismos sensíveis às Quinolonas de segunda geração, 
são eficientes no combate de Streptococcus pneumoniae; 
• Quinolonas de quarta geração – Travofloxacina e pradofloxacina. 
Mecanismo de Ação 
 As Quinolonas são antimicrobianos bactericidas e sua atividade antimicrobiana se 
relaciona com a inibição do DNA girasse, impedindo o enrolamento da hélice de DNA 
em sua forma superespiralada. O uso de cloranfenicol – inibidor da síntese proteica, ou 
rifamicina – inibidor da síntese de DNA, concomitante ao uso da quinolona produzirá 
efeito antagônico, por ser necessário haver produção de RNA e síntese proteica para que 
a quinolona desempenhe seu efeito bactericida. 
 
 
 
 
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Características Farmacocinéticas 
• Rapidamente absorvida quando administrada por via oral 
(monogástricos); 
• Baixa ligação a proteínas plasmáticas + baixa ionização + alta 
lipossolubilidade; 
• Grande volume de distribuição; 
• Grau de biotransformação variável; 
• Excreção renal e biliar. 
Efeitos Tóxicos 
• Danos a cartilagem articular em cães jovens e potros; 
• Efeitos teratogênicos – não utilizar em fêmeas prenhas e em animais em 
fase de crescimento; 
• Precaução quando administrar em pacientes com insuficiência renal; 
• Enrofloxacino em felinos e idosos causam alterações renais, sendo a maior 
dosagem em felinos = 5mg/kg/dia, podendo causar degeneração de retina 
aguda. 
Interações Medicamentosas 
 As quinolonas diminuem significativamente o metabolismo hepático de algumas 
substâncias, através da inibição do sistema microssomal P-450, esse efeito pode produzir 
toxicidade grave. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Uso Clínico 
 
Derivados Nitrofurânicos 
 São quimioterápicos que possuem amplo espectro de ação contra bactérias gram-
positivas, gram-negativas e alguns protozoários e fungos, sendo que dependendo da 
concentração utilizada podem ser bactericidas ou bacteriostáticos. São quimioterápicos 
de difícil resistência bacteriana, porém o uso por vias sistêmicas é limitado por conta dos 
efeitos tóxicos, tais como: diástases hemorrágicas como trombocitopenia, anemia, 
aumento do tempo de sangramento etc. 
Nitrofurazona (Furacin) 
 É um derivado nitrofurânicos de uso tópico, bastante utilizado no tratamento de 
queimaduras, enxertos, metrites e mastite bovina, seus efeitos adversos são raros, com 
exceção da dermatite alérgica por contato. 
Metronidazol (Flagyl, Stomorgyl, Giardicid 500) 
 Assim como os derivados nitrofurânicos, o metronidazol não tem um mecanismo 
de ação definido ainda, sua administração é feita por via intravenosa ou via oral, sendo 
rapidamente absorvido por monogástricos, atravessa a barreira hematoencefálica e 
placentária e por seu efeito mutagênico não é recomendado em animais prenhas. 
 É biotransformado pelo fígado, por oxidação e conjunção com glicuronídeo, 
porém uma grande parte é excretado na urina em sua forma ativa, seus efeitos colaterais 
são raros e incluem ataxia, convulsão e neuropatia periférica e em gatos salivação. 
 
 
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 É indicado no tratamento de infecções causadas por bactérias anaeróbicas 
(Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus e Bacteriodes), também 
exercem ação em protozoários (Trichomonas, Giardia e Entamoeba histolytica). 
 
Betalactâmicos 
 Os Betalactâmicos são as penicilinas e as cefalosporinas, dois grupos de 
antibióticos que impedem a síntese da parede celular (estrutura que recobre a membrana 
citoplasmática encontrada apenas nas bactérias, garantindo proteção, sustentação e 
manutenção), sendo de ação bactericida, porém não capazes de atuar na parede celular já 
formada – necessário que os microrganismos estejam se multiplicando, a supressão da 
sínteseda parede celular leva a desintegração da célula. 
Características Gerais: 
• Antimicrobianos tempo-dependentes – “Pequenas doses, administradas 
mais vezes”; 
• Sua eficácia é determinada é pelo período de tempo no qual a concentração 
plasmática fica acima da concentração inibitória mínima para uma dada 
bactéria; 
• O tempo que a bactéria fica exposta é mais importante do que a 
concentração do antimicrobiano necessária para destruir o microrganismo. 
Classificação das Penicilinas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Toxidade e efeitos adversos 
 
→ Antibióticos muito pouco tóxicos, uma vez que atuam em uma estrutura 
que não existe nas células dos animais, a parede celular; 
→ RARAS ocorrências de reações alérgicas: cutâneas, choque anafilático 
(mais comuns com as penicilinas naturais do que com as semissintéticas); 
→ Hamsters, gerbils e coelhos – administração oral das penicilinas pode 
romper o equilíbrio da flora intestinal e permitir a proliferação intestinal 
de Clostridium; 
 
Cefalosporinas: 
 
→ Características farmacocinéticas e de toxicidade similares àquelas das 
penicilinas, exceto por cruzarem a barreira placentária; 
→ Excreção primariamente pelos rins; 
→ As cefalosporinas são classificadas em “gerações” – características e a 
ordem cronológica de sua síntese; 
→ Atualmente quatro as gerações das cefalosporinas. 
 
 
 
 
 
 
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Outros Betalactâmicos: 
Meropeném (carbapenêmico) 
→ Exclusivamente IV; 
→ Baixa taxa de ligação a proteínas; 
→ Excreção renal; 
→ Meropeném é geralmente bem tolerado. Os eventos adversos graves são 
raros e raramente requerem interrupção da terapia. 
 
Antibacterianos Mecanismo de Ação 
Glicopeptídios Interferem na síntese da parede celular 
Aminoglicosídeos Interferem na síntese proteica 
Tetraciclinas, Cloranfenicol Interferem na síntese proteica 
Uso tópico 
Bacitracina Interferem na síntese da parede celular 
Rifamicinas Interferem na síntese de ácido nucleico 
Polimixinas Interferem na permeabilidade da M.C 
 
Glicopeptídios 
Características Gerais 
• São fármacos de segunda escolha; 
• Vancomicina, teicoplanina e avoparcina – Promovem o crescimento em 
aves no Brasil; 
• Proibida no Brasil e em países importadores; 
• Bactericidas com peso molecular relativamente alto; 
• Atividade contra bactérias gram-positivas; 
Vancomicinas 
 É um antibiótico bactericida, com espectro de ação por sinergismo com os 
aminoglicosídeos contra cocos gram-positivos, possui rara resistência, sendo sua 
administração por via intravenosa diluída em soro glicosado ou fisiológico, sua excreção 
é renal e tem como toxicidade: Nefrotoxicidade, neurotoxicidade e tromboflebite. 
 
 
 
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Aminoglicosídios 
 São antibióticos bactericidas voltados para o tratamento de infecções causas por 
bactérias gram-negativas por isso associado as penicilinas naturais, porém por seu alto 
nível de toxicidade e seus resíduos, seu uso é limitado. 
Mecanismo de Ação 
Interferem na síntese proteica dos microrganismos por se ligas à subunidade 30 S 
do ribossomo, consequentemente provoca a leitura incorreta do código genético e 
permitindo a incorporação de aminoácidos incorretos na cadeia polipeptídica que está 
sendo formada, essa proteína defeituosa é necessária para o metabolismo da bactéria, 
levando-a à morte. 
Características Farmacocinéticas 
 Administração por via parenteral (IM ou SC) para o tratamento de infecções 
sistêmicas, em geral esses antibióticos se ligam pouco às proteínas plasmáticas e não são 
biotransformado de maneira significativa no organismo animal. Sua excreção renal na 
forma ativa ocorre por filtração glomerular, a ocorrência de nefropatia pode provocar 
níveis altos de aminoglicosídios na circulação. 
 
Efeitos Tóxicos 
• Nefrotoxicidade – É a necrose tubular aguda, considera mais comum dos 
aminoglicosídios, a membrana das células dos túbulos proximais renais 
(fosfolipídios aniônicos) atraem os aminoglicosídios (moléculas 
catiônicas), essa interação é saturável e é competitivamente inibida por 
 
 
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cátions bivalentes, como cálcio e magnésio. Toxicidade relacionada com 
o grau de reabsorção tubular - > Gentamicina; 
• Ototoxicidade – Acúmulo dos aminoglicosídios na perilinfa e endolinfa 
da orelha interna, com mesmo mecanismo da Nefrotoxicidade – destruição 
das células sensoriais da cóclea e do vestíbulo; 
• Bradicardia e hipotensão – Intravenosa rápida – ação sobre os canais de 
Ca++; 
• Bloqueio neuromuscular de intensidade variável 
• Fatores que predispõe à toxicidade 
→ Tratamento superior a 7/10 dias; 
→ Doses diárias múltiplas; 
→ Acidose distúrbios eletrolíticos; 
→ Depleção de volume plasmático; 
→ Tratamento simultâneo com outros medicamentos 
nefrotóxicos; 
→ Idade; 
→ Doença renal preexistente; 
→ Concentrações plasmáticas elevadas. 
 
Tetraciclinas e Cloranfenicol 
Tetraciclinas 
As tetraciclinas são antibióticos produzidos por diversas espécies de 
Streptomyces, e algumas são semissintéticas, são classificados como antibióticos de 
amplo espectro de ação antimicrobiana, atuando sobre bactérias gram-positivas e gram-
negativas, clamídias, riquétsias e alguns protozoários Plasmodium falciparum, 
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Leishmania major, Trichomonas spp. e 
Toxplasma gondii. 
Mecanismo de Ação 
 Estes antibióticos se ligam à subunidade 30 S do ribossomo do microrganismo, 
impedindo que o RNA transportador se fixe ao ribossomo e, com isso, a síntese proteica 
é inibida, atividade bacteriostática tempo-dependente. 
 
 
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- Quanto a resistência: 
Resistência adquirida é comum entre bactérias e Mycoplasma, já para patógenos 
intracelulares como Clamydia, Chlamydophila, Ehrlichia e Anaplasma são raras. 
Características Farmacocinéticas 
• Administradas por via oral, sendo absorvidas no trato digestivo, como por 
vias parenterais; 
• Injeção intramuscular provoca dor local por ser oleosa; 
• A presença de alimentos no trato digestivo prejudica a biodisponibilidade 
na via intravenosa; 
• A presença de leite, preparações vitamínicas e antiácidos podem reduzir a 
absorção das tetraciclinas; 
• A doxiciclina é lipossolúvel sem excreção renal, penetram com maior 
facilidade nos tecidos – exceto líquido cefalorraquidiano; 
• Atravessam a barreira placentária e são secretadas no leite; 
• Excreção renal na forma ativa e excreção biliar; 
Efeitos tóxicos e adversos 
• Tóxicos 
→ Células hepáticas – infiltração gordurosa, e renais – necrose dos 
túbulos proximais; 
→ Diarreia grave em equinos. 
• Adversos 
→ Irritação tecidual; 
→ VO – náuseas, vômitos e diarreia; 
→ IM ou SC – dor local da administração; 
→ Deposição no tecido ósseo e nos dentes, devido a sua capacidade 
de se ligar com o cálcio; 
OBS: Evitar a administração em animais jovens ou em fase de crescimento e também em 
fêmeas prenhas. 
Cloranfenicol 
 O cloranfenicol são antibióticos produzidos por Streptomyces venezuelae, também 
pode ser obtidoatravés de síntese laboratorial, são considerados antibióticos de amplo 
espectro de ação, atuando sobre bactérias gram-positivas, gram-negativas, riquétsias, 
espiroquetas e micoplasma. 
Mecanismo de Ação 
 Ligam-se à subunidade 50 S e, desta forma, interferem na formação do peptídeo 
pelo bloqueio da enzima peptidiltranferase, são antibióticos bacteriostáticos. 
Características Farmacocinéticas 
 
 
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• Em monogástricos é bem absorvido no trato digestivo, em ruminantes é 
destruído pela flora ruminal; 
• Atravessa a barreira placentária – se difunde bem no leite e nos líquidos 
pleural e ascético; 
• Biotransformação hepática – conjunção com o ácido glicurônico – 
diferenças na meia vida entre as espécies; 
• Excreção urinária e biliar. 
Efeitos tóxicos e adversos 
• Tóxico 
→ Não é recomendada a associação do cloranfenicol com penicilina 
e flourquinolonas; 
→ O uso é proibido em animais utilizados para consumo humano. 
• Adverso 
→ Anemia hipoplásica e redução da síntese de anticorpos – 
relacionados a dose e duração do tratamento – os gatos são mais 
sensíveis que os cães; 
→ Vômito e diarreia; 
→ Reações alérgicas. 
Bacitracina, Polimixina e Rifamicina 
Bacitracina 
• É produzida por Bacillus linchenformis; 
• Pouco ativa contra bactérias gram-negativas; 
• Inibi a desfosforilação do pirofosfato lipídico – importante para formação 
da parede celular e parece também lesar a membrana citoplasmática; 
• Resistência bacteriana rara; 
• Não é absorvida por via oral; 
• Nefrotoxicidade por via sistêmica – Albuminuria, cilindrúria e azotemia; 
• Seu uso limita-se às aplicações tópicas/oftálmicas e intramamárias; 
• Bacitracina + neomicina ou bacitracina + polimixina B = ação em gram-
negativas – ampliação do espectro de ação; 
Polimixinas 
 São antibióticos de estrutura polipeptídica, produzidos por Bacillus polymyxa. 
Dentre as várias polimixinas (A, B, C, D, E, M), apenas as B e E têm uso terapêutico, as 
demais são tóxicas, são usadas por via tópica e em preparações intramamárias devido à 
sua toxicidade sistêmica, atividade concentração-dependente, sinergismo com sulfas e 
Trimetoprim, rifamicina e cefalosporinas. 
Mecanismo de Ação 
• São detergentes catiônicos que interferem na permeabilidade seletiva da 
membrana celular, estes se ligam aos constituintes lipoproteicos da 
membrana desorganizando essa estrutura; 
 
 
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• Interferem na sua permeabilidade seletiva, conduzido o microrganismo a 
morte – bactericidas; 
• Podem neutralizar endotoxinas produzidas por bactérias gram-negativas – 
subdoses em equinos – resistência; 
• Ação principalmente em bactérias gram-negativas; 
• Não são bem absorvidas via oral, mas são ativas no lúmen intestinal; 
→ Infecções entéricas; 
→ Aditivos em rações 
• Excreção renal na sua forma ativa; 
• Efeitos adversos – Nefrotoxicidade, neurotoxicidade e bloqueio 
neuromuscular; 
• Colistina menos tóxica que a polimixina B. 
Rifamicina – Rifocinas 
 Constituem um grupo de antibióticos (A, B, C e D) obtidos da cultura de 
Streptomyces mediterranei, sendo que destes, o mais ativo é a rifamicina B a partir da 
qual foram obtidos vários derivados semi sintéticos, seu espectro de ação é considerado 
intermediário, a rifamicina SV atua sobre microrganismos gram-positivos, a rifamida atua 
sobre micobactérias e algumas bactérias gram-negativas e a rifampicina possui maior 
espectro de ação atuando sobre bactérias gram-positivas e gram-negativas. Podem ser 
administradas por via oral ou uso tópico com excreção renal, passando por 
biotransformação hepática. 
Mecanismo de Ação 
 Inibição da atividade RNA – polimerase – DNA – Dependente foram complexos 
estáveis com a subunidade beta (irreversível) – inibição da síntese proteica em todos os 
estágios sendo bactericida. Sendo ativa contra microrganismos extracelulares e 
intracelulares Mycobacterium, Rhodococcus, Chlamydophilia. 
Efeitos adversos 
• Poucos relatos – hepatite, trombocitopenia, anemia hemolítica, anorexia, 
vômito e diarreia; 
• Coloração vermelho-alaranjado da urina e secreções – pelo uso da 
rifampicina.