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Farmacologia CONCEITOS Droga: usado para indicar substância de abuso, tipo cocaína, maconha, heroína. Fármaco: Vem do grego pharmakon, que significa não apenas a substância de uso terapêutico, mas também veneno, feitiço e influencia sobrenatural ou mística. Remédio: Qualquer dispositivo, inclusive o medicamento, que sirva para tratar o doente: massagem, fisioterapia, clima, abraço etc. FARMACOCINÉTICA Absorção: passagem de uma substância desde o local em que foi administrada até a corrente sanguínea. Distribuição: dissolução no plasma e distribuição para os tecidos. Metabolização: biotransformação Eliminação: excreção das drogas e seus metabólitos por diferentes vias ‘’Farmacocinética: o que o seu corpo faz com o fármaco’’ Estuda o movimento dos fármacos no organismo considerando os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. A farmacocinética é importante pois irá determinar a posologia adequada de um fármaco e seus devidos ajustes, também poderá interpretar uma resposta inesperada ao medicamento, compreender a ação dessa droga além de poder pesquisar novos medicamentos. Absorção: Transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem: + do ambiente onde o fármaco é absorvido; + das suas características químicas; + da via de administração – que influencia na sua biodisponibilidade. A absorção pode ser ativa ou passiva. • Fatores envolvidos na absorção: Ligados ao organismo: Vascularização do local Superfície de absorção Permeabilidade capilar Ligados ao medicamento Lipossolubilidade Peso molecular Grau de ionização Concentração • Fatores que influenciam na biodisponibilidade: Via de administração – por ex: intravenosa o fármaco já vai 100% biodisponível Propriedades físico-químicas da droga Forma farmacêutica Características do paciente Processo de liberação da droga Dose Interação com outras substâncias Distribuição: Processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona o leito vascular e entra no interstício e, então, nas células dos tecidos. Para fármacos administrados diretamente na via sanguínea, onde não existe absorção, a fase inicial representa a fase de distribuição na qual o fármaco rapidamente sai da circulação e entra nos tecidos. A passagem do fármaco depende do: Fluxo sanguíneo regional Permeabilidade capilar Volume do tecido Grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas Lipofilicidade relativa do fármaco Metabolismo das drogas: Inativação: as drogas, na sua maioria, e seus metabólitos são inativados ou transformados em produtos menos ativos. Metabolismo ativo de droga ativa: muitas drogas são parcialmente transformadas em um ou mais metabólitos ativos. Os efeitos observados são causados pela droga original e pelos seus metabólitos. Ativação de droga inativa: Algumas drogas, chamadas pró- drogas ou pró-fármacos, são inativas ou necessitam ser metabolizadas (biotransformação) para se tornarem ativas. Ausência de metabolismo: Certas drogas, como penicilinas e anestésicos gerais inalatórios, são excretadas em forma inalterada, sem sofrer metabolismo, devido às suas propriedades físico-químicas peculiares. Biotransformação: Conversão enzimática de uma entidade química em outra; ocorre predominantemente no fígado (sistema do citocromo P450), porém existem outros locais como intestinos, cérebro, rins. Meia-Vida Tempo que leva determinada concentração da droga para reduzir-se à sua metade. O tempo de meia-vida reflete o tempo necessário para se eliminar 50% da concentração de um fármaco do organismo em um dado instante. É o tempo necessário para que a quantidade do fármaco se reduza à metade durante a eliminação. Após o tempo de 4 a 6 meias- vidas, a droga praticamente atinge sua concentração plasmática constante média – estado de equilíbrio. Ou seja, quanto mais curta a meia-vida mais rápido se atinge a concentração máxima constante. Quando a meia-vida é prolongada acima do normal o tempo para se alcançar esse estado de concentração máxima constante é maior, dessa forma as concentrações sanguíneas ficam muito elevadas podendo atingir níveis tóxicos, assim, a dose do fármaco deve ser diminuída ou prolongar os intervalos entre as doses. O tempo de meia-vida orienta a escolha de dose e dos intervalos de administração, visando manter concentrações plasmáticas adequadas e estáveis. Depuração das drogas É a retirada dos fármacos do organismo. Vias principais de excreção: Renal Biliar Fecal Pulmonar Vias secundárias de excreção: Salivar Mamária Sudorípara Lacrimal Depuração (Cleareance) A depuração de um fármaco é o fator que prediz a velocidade de eliminação em relação à concentração do fármaco. Os dois sítios principais de eliminação de fármacos são os rins e fígado. × A eliminação de fármaco não modificado na urina apresenta depuração renal. × Dentro do fígado, a eliminação de fármacos ocorre por meio de biotransformação do fármaco precursor em um ou mais metabólitos, ou excreção do fármaco não modificado na bile. É extremamente relevante para estabelecer a dose da droga em um tratamento de longo prazo. Janela Terapêutica É o intervalo compreendido entre a dose eficaz mínima e a dose tóxica mínima. Faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo em que a concentração do fármaco exerce o efeito desejado desde o pico até não exercer mais o efeito. O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME e NÃO TÓXICO pois não ultrapassou CMT. CTM: concentração máxima tolerada CEM: concentração mínima efetiva FARMACODINÂMICA Estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ação. O estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos, bem como de seu mecanismo de ação no organismo. Efeito terapêutico: resposta variável: depende de fatores individuais, além dos farmacocinéticos. É a ação do fármaco no organismo. Medicamentos relativamente não seletivos: atua em muitos tecidos ou órgãos diferentes. Medicamentos altamente seletivos: afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. CLASSIFICAÇÃO: Quanto ao mecanismo de ação do fármaco × Estruturalmente inespecíficos: a atividade resulta de sua interação com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. Sua ação está relacionada com suas propriedades físico- químicas: solubilidade, pKa, poder oxirredutor e capacidade de adsorção. Ex: antiácido, diuréticos osmóticos e laxantes. × Estruturalmente específicos: a atividade terapêutica resulta de sua interação com sítios bem definidos, apresentando um alto grau de seletividade. Quando ao local que atuam × Interagem com enzima × Interagem com proteínas carregadoras × Interagem com canais iônicos × Interagem com receptores Agonista: ligam-se aos receptores e os ativam de alguma maneira que provoca o efeito direta ou indiretamente. Possuem atividade intrínseca, produzindo os efeitos dos compostos endógenos ao interagir com o receptor. ALTA EFICÁCIA – RESPOSTA MÁXIMA Antagonista: ligam-se aos receptores sem ativa-los. Impedem que um agonista se ligue ao receptor. Ao se ligarem a um receptor, competem e previnem a ligação por outras moléculas. SEM EFICÁCIA – RESPOSTA ZERO Agonista parcial: ligam-se aos mesmos receptores e os ativamdo mesmo modo, mas não evocam uma resposta tão grande, não importa quão alta seja a concentração. BAIXA EFICÁCIA – RESPOSTA SUBMÁXIMA FORMAS FARMACÊUTICAS Sólida: pó, capsulas, granulado, comprimidos drágeas. Líquida: Xarope, Elixir, Gotas e Suspensões. Semissólidas: Cremes, Pomadas e Géis. Interação medicamentosa: efeito resultante da infecção entre dois fármacos, podendo como resultado final ocorrer o aumento, redução ou atenuação do efeito farmacológico de um ou mais fármacos envolvidos. Interação nutriente x fármaco A maioria das interações ocorrem no processo de absorção 1. Modificação do pH do conteúdo gastrointestinal 2. Velocidade de esvaziamento gástrico 3. Aumento do trânsito intestinal 4. Competição por sítios de absorção 5. Ligação direta do fármaco com componentes dos alimentos × A presença de alimentos no estômago pode aumentar a absorção de alguns fármacos; × Diminuição da taxa de absorção ou extensão da absorção. EXEMPLO: Furosemida – diurético. Efeito colateral – perda de potássio. Estratégia alimentar – ingerir suco de laranja ou frutas diariamente para repor o mineral. notes
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