RESUMO -FARMACOLOGIA- ANTIBIÓTICOS

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FARMACOLOGIA DOS ANTIBIÓTICOS
Antimicrobianos : inibem o crescimento ou provocam a destruição dos microorganismos 
Uso indiscriminado Resistência Bacteriana Germes multirresistentes
Classificação ATB: 
Bactericidas – agem matando os MO
Bacteriostáticos – agem inibindo o crescimento dos MO
Resistência Bacteriana:
Resistência natural (Primária) 
Resistência adquirida (Secundária) por seleção (mutação) ou por indução (plasmídios e transpossomas)
ATB de Amplo Espectro x Espectro Reduzido: Bactericida (aminoglicosídeos, cefalosporinas, penicilinas) x Bacteriostático (tetraciclinas, macrolídeos, cefalosporinas).
Doses e Intervalos: ditados por MIC (Concentração Inibitória Mínima), toxicidade, meia vida plasmática e comodidade posológica
 Duração do Tratamento: Normal 7 – 10 dias (infecções moderadas) e 10 – 14 dias (infecções graves). Dose única: Gonorréia, ITU. 3 dias: ITU não complicada. Exceção: Osteomielite (28 dias).
Efeitos Adversos: 
Tóxicos – concentração superior à terapêutica. Ex.: Aminoglicosídeos: oto e nefrotoxicidade; Betalactâmicos: neurotoxicidade. 
Colaterais – nas concentrações terapêuticas. Ex.: Eritromicina e Tetracilinas: dor epigástrica por efeito irritativo. 
Secundários – superinfecção. Desequilíbrio da flora bacteriana normal. Ex.: Candidíase oral e vaginal quando se utiliza Ampicilina e Amoxicilina. 
Reações hipersensibilidade – respostas imunológicas anormais a ATB; independente da dose; difícil previsibilidade. Ex.: Rash cutâneo por penicilina.
Sítios de Ação dos Diferentes tipos de Agentes ATB: 
Síntese parede celular – ciclosserina, bacitracina, beta-lactâmicos, glicopeptídeos. 
Metabolismo ác fólico – trimesoprim, sulfonamidas, sulfonas. 
Membrana celular – polimixinas. 
Replicação DNA – quinolonas, nitroimidazóis. 
RNA polimerase DNA-dependente – rifamicinas. 
Síntese de proteínas – aminoglicosídeos, macrolídeos, lincosamida, estreptograminas, anfenicóis, tetraciclinas, rupirocina.
Agentes antimicrobianos que interferem na síntese ou na ação do folato 
Sulfamidas:
Mecanismo de ação – análogo estrutural do ác p-aminobenzoico (PABA), essencial na síntese de ác fólico nas bact, precursor do DNA e RNA.
Ação farmacológica inibe crescimento bacteriano 
Usos – combinados com Trimetoprima: no tratamento do Pneumocystis carinii; doença intestinal inflamatória; queimaduras infectadas (uso tópico); algumas DST (clamídia); infecções no trato urinário (uso restrito).
Efeitos indesejados – náusea, vômitos, cianose e depressão mental.
Trimetropina:
Mecanismo de ação – estrutura semelhante a componente do ác fólico, age como antagonista do folato, enganando a enzima bacteriana. 
Usos – infecções no trato urinário e das vias respiratórias; tratamento do Pneumocystis carinii. 
Efeitos indesejados – náuseas, vômitos, distúrbios hematológicos e erupções cutâneas. 
ATB betalactâmicos: interferem na síntese do peptideoglicano da parede celular bacteriana. 
Penicilinas – ATB de primeira escolha em muitas infecções. Ex.: benzilpenicilina, penicilinas resistentes às beta-lactamases (fluocloxacilina) e penicilinas de amplo espectro (amoxacilina)
Usos: faringites, otites, bronquites, pneumonia, infecções do trato urinário, meningites bacterianas. 
Efeitos indesejados: reações de hipersensibilidade. 
Cefalosporinas – droga de segunda escolha no tratamento de muitas infecções. Cefaclor utilizada na ITU. Cefuroxima utilizada nas infecções parenterais. 
Usos: septicemia (cefuroxima), pneumonias, meningites, ITU, sinusite.
Efeitos indesejados: reações de hipersensibilidade.
Carbapenens e Imipenen – espectro muito amplo. 
Efeitos indesejados: náuseas, vômitos e neurotoxicidade em altas doses
ATB que afetam síntese de proteínas bacterianas
Tetraciclinas – amplo espectro; atuam como quelante de cálcio; ATB de primeira escolha para riquetsioses, micoplasma e clamídia
Efeitos indesejados: distúrbios gastrintestinais
Cloranfenicol – amplo espectro; infecções por Haemophilus influenzae, meningites, conjuntivite
Efeitos indesejados: depressão idiossincrásica da medula óssea.
Aminoglicosídeos – (gentamicina, estreptomicina, amicacina tobramicina). ATB contra MO gram (-) entéricos na sepse
Efeitos indesejados: nefrotoxicidade e ototoxicidade
Macrolídeos – (eritromicina); espectro antimicrobiano semelhante ao da penicilina, utilizados em pacientes com sensibilidade à penicilina
Efeitos indesejados: distúrbios gastrintestinais, erupções cutâneas e reações de hipersensibilidade
ATB que afetam topoisomerase II
Fluorquinolonas – (ciprofloxacina, levofloxacina, norfloxacina); inibem enzima topoisomerase II (DNA girase), inibindo a transcrição ou replicação bacteriana; amplo espectro. 
Usos: infecções complicadas do trato urinário, infecções respiratórias, otites causadas por P. aeruginosa, gonorréia, prostatite bacteriana. 
Efeitos indesejados: desconforto gastrintestinal, reações de hipersensibilidade e raramente distúrbios do SNC. 
Agentes antibacterianos diversos: Vancomicina – ATB glicopeptídeo, atua ao inibir a síntese da parede bacteriana. Utilizado via EV para infecções de estafilococos resistentes a múltiplos fármacos. 
Efeitos indesejados: ototoxicidade e nefrotoxicidade.