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ClassificaçãoClassificação Fármacos antibióticosFármacos antibióticos 1. Penicilinas 2. Cefalosporinas 3. Eritromicina 4. Nitrofurantoína inibição da síntese da parede celular Antibióticos na GravidezAntibióticos na Gravidez atua inibindo a síntese protéica (subunidade 30 S) age danificando o DNA microbiano É um fenômeno genético, relacionado à a existência de genes contidos no microrganismo, que codificam diferentes mecanismos bioquímicos que impedem a ação das drogas. Resistência antimicrobianaResistência antimicrobiana TIPOS Resistencia intrínseca Resistencia por mutação Resistencia mediada por plasmídeo. CARBAPENEMICOS* Ex: imipenem, meropenem e ertapenem Indicações clínicas: infecções pós-operatórias graves, nas sepses hospitalares, nas infecções em pacientes com neoplasias e diabetes melito descompensado; Efeitos adversos: enjôos e náuseas, febre e leucopenia; Contraindicações: pacientes com histórico de hipersensibilidade ao fármaco. MONOBACTÂMICOS* Ex: Aztreonam Indicações clínicas: Bacteremias, infecções intra-abdominais e infecções do trato urinário; Efeitos adversos: erupção maculopapular, febre e eosinofilia; Contraindicações: pacientes com histórico de hipersensibilidade ao fármaco. PENICILINAS * EX: Ampicilina, Oxacilina,Piperacilina+Tazobactam. São divididas em: penicilinas naturais ou benzilpenicilinas, aminopenicilinas, penicilinas resistentes às penicilinases e penicilinas de amplo espectro (foram desenvolvidas na tentativa de evitar a aquisição de resistência das bactérias); Indicações clínicas: Pneumonias, Otites e sinusites e Endocardites bacterianas; Efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade, manifestações cutâneas e toxicidade renal; Contraindicações : Em casos de hipersensibilidade às penicilinas ou qualquer outro componente da formulação CEFALOSPORINAS* EX: Cefalotina(1 geração ),Cefoxitina(2 geração ) e Cefotaxima (3 geração) Indicações clínicas: infecções de pele, partes moles, faringite estreptocócica. As cefalosporinas de primeira geração são apropriadas no tratamento de infecções causadas por S. aureus; Reações adversas: tromboflebite (1 a 5%); a hipersensibilidade (5 a 16% nos pacientes, com antecedente de alergia às penicilinas, e 1 a 2,5% nos pacientes sem este antecedente); Contraindicações: sinusite, otite média e algumas infecções do trato respiratório baixo. obs: Como não atravessam a barreira hematoencefálica, não devem ser utilizadas em infecções do sistema nervoso central e sua atividade contra bacilos gram-negativos é limitada. Efeito Terapêutico de cada classeEfeito Terapêutico de cada classe ESPECTRO DE AÇÃO ESPECTRO ESTREITO atuam somente em um grupo único ou limitado de microorganismos, p. ex. a isoniazida é ativa somente contra micobactérias. ESPECTRO ESTENDIDO são fármacos eficazes contra micro-organismos gram-positivos e também contra algumas bactérias gram-negativas, p. ex. penicilinas, pois atuam contra bactérias gram-positivas e algumas gram- negativas. AMPLO ESPECTRO são fármacos que afetam uma ampla variedade de espécies microbianas, como p. ex. as tetraciclinas e o cloranfenicol. AMINOGLICOSÍDEOS Ex: Estreptomicina, Neomicina e Gentamicina São inibidores irreversíveis da síntese proteica se ligam a proteínas ribossomais específicas da subunidade 30S. Indicações clínicas: Em combinação com um antibiótico β-lactâmico para estender a cobertura a fim de incluir potenciais patógenos Gram-positivos com a vantagem do sinergismo entre as duas classes de fármacos; combinações de penicilina- aminoglicosídeo também são empregadas para obter atividade bactericida no tratamento da endocardite enterocócica e para encurtar o tratamento em caso de estreptococo viridans e podem ser utilizados contra bactérias aeróbias Gram- negativas, em particular quando existe a possibilidade de o isolado ser resistente ao medicamento e quando há suspeita de sepse; Efeitos adversos: Ototóxicos, Nefrotóxicos e em doses muito altas podem produzir um efeito semelhante ao do curare, com bloqueio neuromuscular que resulta em paralisia respiratória; Contraindicações: Uso simultâneo com diuréticos de alça pode causar nefrotoxidade. QUINOLONAS Ex: Ciprofloxacino, Moxifloxacino e Levofloxacino Bloqueiam a síntese do DNA bacteriano ao inibirem a topoisomerase II (DNA-girase) bacteriana e a topoisomerase IV. Indicações clínicas: infecções do trato urinário, tratamento da tuberculose e de infecções por micobactérias atípicas e infecções dos tratos respiratórios superior e inferior. Efeitos adversos: náuseas, vômitos e diarreia. Contraindicações: Podem comprometer a cartilagem em crescimento e provocar artropatia, surgimento de neuropatia e seu uso é contraindicado para gestantes. .SULFONAMIDAS Ex: Sulfadiazina, Cotrimoxaxol e sulfisoxazol Têm efeito bacteriostático e inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo competitivo. Indicações clínicas: otite média, sinusite e exacerbação aguda de bronquite crônica Efeitos adversos: hipercalemia, doença do soro e anafilaxia; Contraindicações: Devem ser usados com precaução durante a gestação devido ao potencial de teratogenicidade (risco C), pacientes com alergias e quadro de faringite. POLIMIXINAS Ex: Sulfadiazina, Cotrimoxaxol e sulfisoxazol interferência na propriedade de permeabilidade seletiva da membrana citoplasmática bacteriana Indicações clínicas: Infecções do trato urinário, meninges e sangue. Efeitos adversos: pode causar reações neurotóxicas que podem se manifestar com irritabilidade, fraqueza, sonolência. Contraindicações: hipersensibilidade às polimixinas e não é indicado na gravidez. MACROLÍDEOS EX: azitromicina, claritromicina, eritromicina Efeito terapêutico: Atuam inibindo a síntese protéica (subunidade 50 S) Indicações clínicas: infecções superficiais de pele, infecções urinária, Doença de Lyme Efeitos adversos: cólicas abdominais, náuseas e diarréia. Contra indicações: insuficiência hepática GLICOPEPTÍDEOS Ex: vancomicina, teicoplanina e dalbavancina. Mecanismo de ação: atuam inibindo a síntese da parede celular Indicações clínicas: infecções por Staphylococus aureus resistente à oxacilina, infecções por Enterococcus resistentes a ampicilina e pacientes com hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos. Efeitos adversos: nefrotoxidade, leucopenia e trombocitopenia Contra indicações: insuficiência renal, administração concomitantemente com drogas nefrotóxicas e ototóxicas sem monitoramento. PTETRACICLINA Ex: A doxiciclina, minociclina, tigeciclina. mecanismo de ação: impede a síntese proteica bacteriana ao se ligar com a subunidade ribossomal 30S. Indicações clínicas: Infecções causadas por micoplasmas, clamídias, riquétsias, alguns espiroquetas malária, H. pylori, acne. Efeitos adversos: desconforto gastrintestinal, hepatotoxicidade, fotossensibilidade, deposição no osso e nos dentes. Contraindicações: mulheres grávidas e em crianças com menos de 8 anos. (Para evitar a deposição nos dentes ou ossos em crescimento). LINCOSAMIDAS EX:clindamicina, lincomicina. mecanismo de ação: impede a síntese proteica bacteriana ao se ligar à subunidade ribossomal 50S. Indicações clínicas: Infecções da pele e dos tecidos moles, infecções anaeróbias. Efeitos adversos: desconforto gastrintestinal, colite por C. difficile, exantema cutâneo. Contraindicações: O cloridrato de clindamicina é contraindicado a pacientes que já apresentaram hipersensibilidade à clindamicina ou à lincomicina ou a qualquer componente da fórmula. CEFALOSPORINAS Classificação cefalosporinas de primeira, segunda, terceira e quarta geração. EX: Cefalotina ( 1 geração ), Cefoxitina( 2 geração ), Cefotaxima ( 3 geração ), Cefepima( 4 geração ) REFERÊNCIAS: KATZUNG, G.B; TREVOR, J.A. Farmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017 ACADÊMICOS: André Fernandes (1912030004); Dayane Cristo (1912030008); Flavia Letícia (1912030012); Lorena Santarém(1912030067); Lucas Vinícius(1912030046); Pollyanna Braga(1912030051) MECANISMO DE AÇÃO Inibição da síntese da parede celular. Inibição da síntese proteica. Inibição da síntese de ácidos nucleicos Destruição da membrana plasmática Inibição da síntese de folato.. TIPO DE AÇÃO Bacteriostático ou bactericida Mecanismo de ação: Inibição de síntese da parede celular* ß-l actâ mico s
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