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Fármacologia – Fármacos Tireoidianos Tireoide O hormônio tireoidiano é essencial para o desenvolvimento normal dos indivíduos. No adulto o HT, mantém a homeostasia metabólica e influencia a função de praticamente todos os sistemas orgânicos. O HT contém iodo, que precisa ser obtido pelo consumo nutricional. A glândula tireóide possui grandes reservas de hormônio na forma de tireoglobulina. A secreção da tireóide consiste predominantemente do pró hormônio tiroxina (T4), que é convertido no fígado e tecidos periféricos na forma ativa tri-iodotironina (T3). As concentrações séricas dos hormônios da tireóide são reguladas com precisão pelo hormônio hipofisário (TSH), em um sistema de retroalimentação negativa. Tratamento Tratamento do paciente com hipotireoidismo consiste na reposição do hormônio tireoide. Os tratamentos para o Hipertireoidismo incluem fármacos antitireoidianos para diminuir síntese e secreção hormonais, a destruição da glândula por meio de administração de iodo radioativo ou a remoção cirúrgica. Hipotireoidismo Conhecido como mixedema quando grave, constitui o distúrbio mais comum de função tireoidiana. Deficiência de iodo ainda é uma causa. Tireoidite autoimune (Hashimoto) é responsável pela maioria dos casos. Se caracteriza por aumento do TSH e diminuição de T3/T4. Tratamento LEVOTIROXINA (L-T4): está disponível em comprimido e pó liofilizado para injeção. A absorção aumenta ligeiramente quando o hormônio é tomado com o estômago vazio e está associado a menor variabilidade do TSH quamdo ingerido regularmente dessa maneira. A T4 sérica atinge seu nível máximo 2-4 h após adm. oral com t ½ plasmática de 7 dias. LIOTIRONINA(L-T3): tri- iodotironina, disponível em comprimidos e em forma injetável. A liotironina é 100% absorvida forma oral com níveis séricos máximos em 2-4 h. A liotironina pode ser usada quando se deseja um unicio ação mais rápido (coma mixedematoso)ou quando há necessidade de uma rápida terminação de sua ação. É menos desejável para terapia crônica, devido necessidade de doses mais frequentes já que sua meia vida (t ½ plasmática ) é 0,75 dia . A Levotiroxina Sódica (L-T4) constitui o hormônio de escolha para a terapia de reposição, em virtude de sua potência uniforme e duração ação prolongada. Essa terapia depende das desiodinases 1 e 2 para converter T4 em T3, mantendo um nível constante de T3 livre. Adm T3 e T4 (reposição) Via oral. T4 como sal de sódio: 50 a 100 ug/dia (1ª escolha) T3 tem início + rápido com duração menor. Efeitos Adversos: Sinais/sintomas de hipertireoidismo. HIPERTIREODISMO A tireotoxicose é uma afecção causa por concentrações elevadas de hormônios tireoidianos livres circulantes. A doença de Graves constitui a causa mais comum de tireotoxicose. A doença de graves é um distúrbio Auto-imune caracterizado por aumento produção hormônio, bócio difuso e anticorpos que se ligam receptor TSH e o ativam. A inflamação ou a destruição da tireóide também provocam extravasamento excessivo de hormônios. Caracteriza-se por diminuição de TSH e aumento T4 e T3. Tratamento Fármacos Antitireoidianos (Tianomidas) Os fármacos antitireoidianos inibem a formação dos hormônios da tireoide ao interferir na incorporação do iodo dos resíduos de tirosila da tireoglobulina. Os compostos atualmente utilizados nos EUA são o propiltiouracil e o metimazol, na europa dispõem-se ainda do carbimazol. Além de bloquear a síntese hormonal a propiltiouracil inibe parcialmente a desiodação periférica do T4 em T3. O metimazol não exerce esse efeito, por isso a preferência do propiltiouracil no tratamento dos estados graves de hipertireoidismo. • O metimazol constitui o fármaco de escolha para hipertireoidismo. Mostra-se efetivo quando adm uma vez ao dia, propiciando maior adesão do paciente e é menos tóxico que o propiltiouracil. • Metimazol possui meia vida plasmática longa, bem como duração ação longa. A dose habitual inicial é de 15-40mg\dia. • A dose do propiltiouracil é de 100mg a cada 8 horas, totalizando 300mg dia. • A propiltiouracil passa menos ao leite materno que o metimazol, no entanto têm maior chance de fazer insuf. hepática em gestantes, o q favorece o uso do metimazol, que se mostrou seguro em doses de 20mg\dia, sem riscos aos lactentes. A terapia adjuvante com fármacos que não exercem nenhum efeito específico sobre a síntese dos hormônios tireoidianos mostra-se útil no controle das manifestações periféricas da tireotoxicose. Beta bloqueadores (propranolol) que servem para dimiuir os efeitos simpáticos e adrenérgicos da tireotoxicose, assim como a taquicardia, o tremor, as palpitações e a ansiedade. Bloquadores canais cálcio (diltiazem) diminuem as taquicardias e a incidência taquiarritmia.
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