Farmacocinética: Caminho do medicamento no organismo

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

FARMACOCINÉTICA 
DEFINIÇÃO: É a ação do organismo ao fármaco. 
 Caminho que o MEDICAMENTO faz no 
organismo. 
 Não se trata do estudo do seu mecanismo de 
ação mais sim as etapas que a DROGA sofre 
desde a administração até a excreção, que 
são: 
 
Para a produção de efeitos característicos, o 
FÁRMACO precisa estar em CONCENTRAÇÕES 
adequadas em seus LOCAIS DE AÇÃO. 
FASES DA FARMACOCINÉTICA 
 ABSORÇÃO 
A absorção, é a primeira etapa que começa com a 
escolha da via de administração até o momento que 
a droga entra na corrente sanguínea. 
Existem fatores interferem nessa etapa, dentre 
estes temos: 
 O ph do meio; 
 Forma farmacêutica e patologias (úlceras 
por exemplo); 
 Dose da droga a ser administrada; 
 Concentração da droga na circulação 
sistêmica; 
 Concentração da droga no local de ação; 
 Distribuição da droga organicamente 
 As drogas nos tecidos de distribuição; 
 Eliminação metabolizada ou excretada; 
 Característica química da droga pois esta 
interfere no processo de absorção. 
 
 
 
 
que é a extensão - BIODISPONIBILIDADE, 
propriamente dita em que A FRAÇÃO DE UMA 
DOSE DE FÁRMACO ALCANÇA O LOCAL DE AÇÃO 
ou o líquido biológico a partir do qual o fármaco 
acessa o seu local de ação. 
é a quantidade de tempo - MEIA-VIDA 
característica de um decaimento exponencial do 
fármaco no sangue. Se a quantidade que decai 
apresenta um valor no início do processo, na meia-
vida a quantidade terá metade deste valor. 
DINÂMICA DE ABSORÇÃO 
 
O efeito em questão existe em função do local 
anatômico no qual ocorre absorção: outros 
fatores anatômicos, fisiológicos e patológicos 
podem influenciar a biodisponibilidade, 
portanto a escolha da via de administração do 
fármaco deve ser baseada no entendimento 
desses fatores. 
 
PARA EXEMPLIFICAR: 
 
O fármaco que é administrado por via oral necessita 
ser absorvido no estômago e no intestino 
primeiramente, porém isso pode ser limitado pelas 
características da apresentação da dose e/ou pelas 
propriedades físico-químicas do mesmo. Após essa 
etapa, o fármaco passa pelo fígado, onde poderá ser 
metabolizado e/ou excretado (através da bile) até 
que chegue à circulação sistêmica. Dessa maneira 
observamos que parte da dose administrada e 
absorvida será inativada ou desviada antes de 
alcançar a circulação e ser distribuída para os locais 
de ação. 
 
 DISTRIBUIÇÃO 
Nesta etapa a droga é distribuída no organismo 
através da CIRCULAÇÃO. O processamento da 
droga no organismo passa primeiramente nos 
órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, 
coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos 
de menos irrigação (tecido adiposo por exemplo). É 
nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde 
vai atuar. 
 
EXCREÇÃO 
BIO-TRANSFORMAÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO 
ABSORÇÃO 
Farmacologia 
 BIO-TRANSFORMAÇÃO 
- Fase onde a droga é transformada em um 
composto mais hidrossolúvel para a posterior 
excreção. 
- Esses processos pelos quais os fármacos são 
modificados por reações bioquímicas no corpo são 
chamados, em seu conjunto, como metabolismo ou 
bio-transformação dos fármacos. 
- As reações bioquímicas que alteram as drogas, 
convertendo-as em formas passíveis de excreção 
renal. 
O principal órgão de METABOLISMO DOS 
FÁRMACOS é o FÍGADO. Esse fator é também 
conhecido como efeito de primeira passagem. 
A BIO-TRANSFORMAÇÃO dos fármacos pode 
modificá-los de quatro maneiras especiais: 
 Um fármaco ativo pode ser convertido em 
fármaco inativo; 
 Um fármaco ativo pode ser convertido em 
um metabólito ativo ou tóxico; 
 Um pró-fármaco inativo pode ser 
convertido em fármaco ativo; 
 E um fármaco não excretável pode ser 
convertido em metabólito passível de 
excreção (por exemplo, aumentando a 
depuração renal ou biliar). 
 
 EXCREÇÃO 
Pela excreção, os compostos são removidos do 
organismo para o meio externo. 
Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, 
além do rim, incluem: 
 Pulmões (fármacos gasosos ou voláteis) 
 Fezes 
 Secreção biliar 
 Suor 
 Lágrimas 
 Saliva 
 Leite materno. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
- Interações medicamentosas são tipos diferentes 
de respostas farmacológicas, no sentido de que os 
efeitos de um ou mais medicamentos são 
ALTERADOS PELA ADMINISTRAÇÃO 
SIMULTÂNEA ou ANTERIOR DE OUTROS, ou 
através da administração CONCORRENTE COM 
ALIMENTOS. 
- Essas respostas podem gerar potencialização do 
efeito terapêutico, redução da eficácia, 
aparecimento de reações adversas com diversos 
graus de gravidade ou, não causar nenhuma 
alteração no efeito desejado do medicamento. 
 
- As interações adversas podem acentuar os efeitos 
indesejados dos medicamentos, gerar ineficácia 
terapêutica e colocar em risco a vida do paciente. 
 
FARMACODINÂMICA 
- É o estudo dos mecanismos relacionados às 
drogas, que produzem alterações bioquímicas ou 
fisiológicas no organismo. 
- A interação, a nível celular, entre um medicamento 
e certos componentes celulares (proteínas, enzimas 
ou receptores-alvo) representa a ação do fármaco. 
A resposta decorrente dessa ação é o efeito do 
medicamento (mecanismo). 
A farmacodinâmica se refere ás AÇÕES 
FARMACOLÓGICAS e aos MECANISMOS DE AÇÃO 
pelos quais os fármacos agem, ou seja, aquilo que os 
fármacos fazem ao organismo. 
 
 TIPOS DE FÁRMACOS 
 
RECEPTOR : qualquer molécula-alvo do objeto 
biológico com a qual a molécula da droga deve se 
interagir para produzir seu efeito específico. 
 
 Fármaco Agonista (parcial / total): intensifica 
ou estimula um receptor; 
 Fármaco Antagonistas : Interage com um 
receptor mas não estimula, impede as ações 
de um agonista; 
 Competitivos: compete com o agonista pelos 
sítios receptores; 
 Não competitivos: liga-se aos sítios 
receptores e bloqueia os efeitos do agonista.