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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO CONTRA HIPERTENSÃO Diuréticos Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Diuréticos tiazídicos Hidroclorotiazida Age no túbulo contorcido distal inibindo o cotransporte de NA+ e Cl-, diminuindo a reabsorção destes e aumentando sua excreção. Mais indicado para tratamento de HAS. Diuréticos de alça Furosemida Age no segmento ascendente espesso da alça de Henle. Inibe cotransporte Na+/K+/2Cl-. Aumenta excreção urinária de Na+, K+, Cl-. O líquido intersticial deixa de ser hipertônico. São indicados no edema e insuficiência renal. Agentes poupadores de potássio Espirolactona Inibe competitivamente a ligação da aldosterona ao receptor no final do túbulo distal e sistema coletor renal. Aldosterona não penetra no núcleo da célula. Inibe síntese das AIP (proteínas induzidas pela aldosterona), que abrem canais de sódio na membrana celular. Reduz reabsorção de sódio e diminui excreção de potássio. Bloqueadores dos canais de cálcio Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Bloqueadores dos canais de cálcio Anlodipino Bloqueiam canais de cálcio na membrana celular e reduz sua disponibilidade no interior das células, dificultando a contração muscular e diminuindo RVP por vasodilatação. No CORAÇÃO: Efeito inotrópico e cronotrópico negativo; provocam redução da taxa de marca-passo do nodo sinoatrial; redução da velocidade de condução átrio ventricular. EFEITOS HEMODINÂMICOS: Relaxa músculo liso arterial; redução da pressão arterial; aumento da vasodilatação coronariana; aumento do fluxo sanguíneo coronário. Nifedipino Cloridato de verapamil Inibidores da ECA Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Inibidores da enzima conversora de angiotensina Captopril Suprimem a ação do sistema renina-angiotensina-aldosterona através da inibição da ECA. Diminui RVP e carga cardíaca; atua nos leitos vasculares sensíveis à angiotensina: rins, coração e cérebro; reduz pressões arteriais média, diastólica e sistólica em diversos estados hipertensivos; Redução da morbidade e mortalidade cardiovasculares em hipertensos. Maleato de Enalapril BLOQUEADORES DOS RECEPTORES AT1 DA ANGIOTENSINA II Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Antagonistas da angiotensina II Losartana Potássica Bloqueia receptores AT1, responsáveis pela ação da angiotensina II (vasoconstrição e liberação de aldosterona) Betabloquadores Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Betabloqueadores Cloridato de propranolol Reduz débito cardíaco; reduz liberação de renina pelas células justaglomerulares renais; Redução da atividade simpática. OBS.: Atenolol é uma alternativa para asmáticos. Atenolol ALFA E BETABLOQUEADORES Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Agentes alfa e betabloqueadores Carvedilol Ação vasodilatadora; bloqueia receptores α1, β1 e β2; possui efeito antioxidante ANTI-HIPERTENSIVO DE AÇÃO CENTRAL Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Antiadrenérgicos de ação central Metildopa Pró-fármaco que exerce ação por metabólito ativo; captada por neurônios noradrenérgicos, convertida em falso transmissor não desaminado pela MAO. A α-metilnoradrenalina se acumula nas vesículas sinápticas e desloca noradrenalina (NE), sendo liberada como NE, mas menos ativa que NE nos receptores α1; ativa receptores α2-adrenérgicos no SNC (tronco encefálico): diminui liberação de NE e reduz sinais adrenérgicos pro Sistema Nervoso Periférico (SNP) Vasodilatadores diretos Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Agentes que atuam no músculo liso arteriolar Cloridato de hidralazina Relaxamento direto do músculo liso (artérias e arteríolas), reduzindo PA; Interfere na ação do IP3 sobre a liberação de Ca2+ do retículo sarcoplasmático INIBIDORES DIRETOS DA RENINA Classe farmacológica Denominação comercial Mecanismo de ação Inibidores diretos da renina Alisquireno (único disponível no mercado) Inibe ação da renina, diminui formação de angiotensina II; Outras ações: redução da atividade plasmática de renina, bloqueio de receptor celular próprio de renina/pró-renina, diminuição da síntese intracelular de angiotensina II; Estudos de eficácia comprovam ação anti-hipertensiva.
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