Aula 9 - Farmacologia do Sistema Gastrointestinal

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Farmacologia 
Todos os sistemas trabalham 
em simbiose, portanto, 
Sistema Cardiovascular e Renal 
irão impactar o Sistema 
Gastrointestinal. 
Sabe se que o inicio do 
sistema digestório começa na 
boca, contudo, apesar de ser 
o primeiro sítio, a digestão 
dos animais não inicia se por 
lá, devido a ausência de 
enzimas digestivas. É no 
estômago o responsável por 
realizar esta dinâmica. 
A cavidade oral é incumbida 
de efetivar a preensão, 
mastigação, maceração e 
deglutição do composto 
através do esôfago, o 
encaminhando até o 
estômago, local onde ocorrerá 
a digestão. 
Fisiologicamente há distinções 
entre espécies, tendo animais 
monogástricos e poligástricos, 
logo, o sistema digestório de 
um equino funcionará 
diferente de um bovino, do 
pequeno ruminante e do 
carnívoro. Deste modo, a 
diferença anatômica e 
fisiológica vão incidir nos 
processos deste complexo, 
seja na motilidade, secreção 
glandular, ação enzimática, 
absorção e eliminação de 
nutrientes. 
 Gabriela Maia 
Aula 9 (19/05) 
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Tendo isso em mente, por 
conta da ingesta, há 
particularidades que precisam 
ser consideradas ao se propor 
um tratamento para combater 
patologias gástricas. 
Ex: Humanos transformam 
proteína em ureia, já os 
bovinos transformam ureia 
em proteína. 
Apesar do SNA controlar a 
musculatura gastrointestinal, há 
receptores muscarínicos no 
tubo entérico, ou seja, ao nos 
referirmos sobre o estômago 
(musculatura lisa, sistema 
parassimpático), entende se 
que é o colinérgico o gestor 
da peristalse, mantendo a em 
níveis normais, garantindo a 
passagem de água pelo tubo 
entérico. 
OBS: Se a peristalse aumenta 
a água não consegue ser 
absorvida e é excretada, ou 
seja, diarreia. 
OBS: Algumas patologias irão 
acometer o sistema 
gastrointestinal, 
proporcionando um aumento 
da peristalse e culminando em 
um processo diarreico, por 
isso, precisaremos de um 
anticolinérgico (atropina, 
buscopan) para diminuir esta 
dinâmica. 
OBS: O acréscimo da 
peristalse em si já causa cólica 
entérica. 
Os dois principais sintomas 
que veem a mente ao 
falarmos de doenças gástricas 
seriam o vômito e diarreia. 
Quando manifestados, ambos 
demonstram um desequilíbrio 
deste sistema. 
A composição do Sistema 
Gastrointestinal seria o 
estômago, tubo entérico, 
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glândulas anexas (fígado, 
vesícula e pâncreas). 
A terapia para estas três 
glândulas anexas são 
particulares, dado que não 
existe nenhum fármaco que 
incida diretamente nessas 
estruturas. Sendo assim, por 
muitas das vezes, a 
terapêutica destes órgãos irá 
se basear em anti-
inflamatórios (esteroidais ou 
não esteroidais) e 
antimicrobianos. 
 
Fármacos do Sist. 
Gastrointestinal 
Os medicamentos disponíveis 
a serem usados para o trato 
gastrointestinal são: os 
estimulantes do apetite, 
demulcentes, protetores de 
mucosa, emolientes, 
adsonadsorventes e 
adstringentes, antiflatulentos e 
antiespumantes, antizimóticos 
ou antifermentativos, pró-
cinéticos, antiácidos, eméticos, 
antieméticos, antidiarreicos, 
digestivos ou eupépticos e 
hepatoprotetores. 
 ESTIMULANTES DE 
APETITE = agentes utilizados 
largamente, porém sem 
comprovação de eficácia 
científica. Para ser utilizado é 
necessário sabermos a causa 
da anorexia, pois ela é um 
sintoma e não doença. 
O mecanismo de saciedade 
funciona de duas maneiras, a 
longo prazo (o organismo 
estoca nutrientes) e curto 
prazo (saciedade 
momentânea). Agem no 
centro de saciedade do 
hipotálamo, onde os 
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receptores de serotonina 
(dopaminérgicos) trabalham. 
OBS: O mecanismo regulador 
de curto prazo, o próprio 
animal regula sua alimentação. 
OBS: A falta de apetite do 
animal tende a estar 
relacionada a outros fatores, 
como o manejo inadequado, a 
ração não é apetitosa ou 
horário de alimentação. Ou 
seja, há condicionantes que 
precisam ser identificados para 
obtermos um diagnóstico 
assertivo. 
OBS: Por se tratar de 
neurônios excitatórios, a 
liberação de serotonina causa 
prazer, por esse motivo 
sentimos prazer ao 
comermos. E as vezes, é esta 
satisfação que o paciente não 
tem. 
Vitaminas do complexo B 
aumentam o apetite pois sua 
ação é no centro do 
hipotálamo. Os esteroides 
anabolizantes influenciam no 
aumento do apetite pois 
entram no ciclo do nitrogênio, 
ou seja, aumentam o 
nitrogênio no ciclo da 
ingestão, causando fome. 
O zinco esta ligado ao 
aumento da palatabilidade e a 
fome, usados em pacientes 
jovens, onde a anorexia pode 
ser oriunda da falta de zinco. 
Os anti-histamínicos bloqueiam 
a serotonina e alguns 
receptores, agindo 
diretamente em H2 e H5 no 
estômago, causando fome no 
animal. 
Os benzodiazepínicos incidem 
no centro da saciedade, ou 
seja, nos mecanismo de longo 
e curto prazo. 
Ex: Apevitin BC. 
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 DEMULCENTES E 
PROTETORES DE MUSCOSA 
= agentes utilizados para 
recobrir, proteger ou aliviar a 
irritação da mucosa gástricas. 
 Demulcentes: 
substâncias de alto peso 
molecular, que se acoplam a 
produtos tóxicos, fazendo 
com que o mesmo seja 
metabolizado mais facilmente 
e assim protegendo a boca 
até o estômago. 
 Protetores de 
mucosa: substâncias inertes 
que atuam na porção final do 
trato gastrointestinal, se 
polimerizam e revestem a 
mucosa, alterando sua 
característica inicial. Eles 
também inibem a secreção 
de H+. 
 Emolientes: são 
compostos gordurosos, 
polimerizando as moléculas 
tóxicas ajudando na ingestão. 
 Adsorventes: carvão 
ativado. 
 Adstringentes: 
apresenta precipitação 
proteína, modificando a sua 
característica físico-química 
inicial, tornando se uma 
película. 
Ex: Carvão ativado; hidróxido 
de alumínio; Sucralfato. 
OBS: Mesmo existindo as 
pastilhas de carvão ativado, a 
própria substâncias diluída em 
água estéril ou solução 
fisiológica é melhor. 
 ANTIFLATULENTOS E 
ANTIESPUMANTES = são 
aqueles que facilitam a 
eliminação de gases ou 
dificulta a geração de espuma 
nos líquidos digestivos que 
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aprisiona gases e forma 
bolhas. 
Sendo muito mais utilizado 
para animais de produção, 
devido a digestão de celulose. 
Essa classe de fármaco agirá 
diminuindo as bolhas de ar 
entre a ingesta na hora da 
metabolização. 
OBS: A medida que o 
paciente digere a celulose, 
bolhar são formadas entre a 
ingesta, o que causará a 
compactação do estômago. 
OBS: A causa de gases em 
equinos e bovinos está ligada 
a alta fermentação da ingesta. 
OBS: Os bovinos precisam 
realizar a eructação para que 
o gás não se acumule e 
desenvolva timpanismo. 
OBS: O timpanismo, coleção 
de gases no antro estomacal, 
causa grandes prejuízo ao 
animal, como a acidose 
metabólica e o desequilíbrio 
físico-orgânico dele. 
OBS: Os antiespumantes são 
administrados em caso de 
timpanismo em bovinos. 
OBS: O timpanismo em cães 
por exemplo, acontece 
quando o mesmo se alimenta 
em grane quantidade e logo 
depois pratica atividades físicas. 
Com isso, o estômago irá 
torcer acarretando a torção 
gástrica. 
Ex: Luftal; Simeticona. 
 ANTIZIMÓTICOS OU 
ANTIFERMENTATIVOS = são 
agentes que impedem o alto 
nível de fermentação da 
celulose prevenindo assim o 
timpanismo e a cólica 
timpânica. 
Também são mais aplicados 
em animais de produção 
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visando a diminuição da 
fermentação estomacal. 
 PRÓ-CINÉTICOS = são 
medicamentos usados para 
melhorar cinese, ou seja, para 
melhorar o movimento do 
trato gastrointestinal. Seu 
mecanismo de ação baseia se 
em diminuir o tempo do 
esvaziamento gástrico, além 
disso,esse fármaco 
aumentará a peristalse, sendo 
que são capazes de estimular, 
coordenar e restaurar a 
motilidade gástrica, pilórica e 
do intestino delgado. 
Sabe se que nessa 
enervação, a musculatura lisa, 
teremos os sistemas 
simpáticos e parassimpáticos 
funcionando, muscarínicos e 
adrenérgicos. 
O controle da motilidade da se 
de duas formas, pelo sistema 
colinérgico (sistema 
extrínseco), sistema intrínseco 
e químico (simpático e 
parassimpático trabalhando.). 
O Sistema Extrínseco, seria o 
sistema miogênico, ou seja, 
sistema autônomo simpático e 
parassimpático, que em algum 
momento irão reger a 
motilidade. 
S. Intrínseco baseia se nos 
gânglios, axônios aferentes e 
eferentes em células 
musculares, ou seja, as 
próprias células controlam o 
movimento da peristalse. 
E Químico trata se dos 
hormônios e 
neurotransmissores, que ao se 
acoplarem ao seu receptor 
faz com que a peristalse seja 
promovida ou retardada onde 
temos o sistema simpático e 
parassimpático funcionando. 
OBS: Acelera a ingesta, se a 
mesma durava duas horas, 
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com um pró-cinético tem 
duração de apenas 40 
minutos a 1 hora. 
Ex: Bromoprida 
 Metoclopramida: 
possui dupla função, podendo 
ser utilizada como um 
antiemético e pró-cinético. 
Seu trabalho em fibras lisas 
enervadas por adrenérgico e 
pelo colinérgico funciona da 
seguinte maneira, uma vez o 
fármaco administrado ele irá 
antagonizar o receptor de 
dopamina e a estimulação dos 
receptores de serotonina leva 
ao aumento da motilidade. 
Fisiologicamente, a dopamina 
já funciona como um 
antagonista natural, logo, 
teremos uma diminuição da 
pressão do esfíncter 
esofágico e 
consequentemente, a 
diminuição da motilidade. 
Entretanto, com o uso da 
metoclopramida, ela irá 
estimular o receptor de 
serotonina para aumentar a 
motilidade. 
Portanto, em busca de 
aumentar a motilidade 
precisamos ampliar a 
concentração de acetilcolina 
na fenda sináptica através de 
ação indireta ou direta 
(ésteres de colina). E para 
reduzir a peristalse se opta 
um anticolinérgico para 
bloquear o receptor M1. 
OBS: Se busca um efeito 
maior, pode se aderir a 
ésteres de colina (betanecol e 
carbacol), eles são de ação 
direta, responsáveis por 
saturar a fenda sináptica de 
acetilcolina. 
OBS: Como exemplos de 
anticolinérgico, temos: 
Buscopan e Atropina. 
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OBS: Vale ressaltar que o 
aumento da motilidade resulta 
em cólica, por isso entramos 
com um anticolinérgico 
(Buscopan). 
OBS: Em casos de intoxicação 
buscamos aumentar a 
peristalse para que ocorra um 
caso diarreico, pois fará com 
que o composto seja 
eliminado. 
OBS: Quando utilizamos a 
dopamina em uma dose X, ela 
trabalhará como inotrópico 
positivo (aumento de 
contração). Mas ao ser 
administrado com outra dose, 
será uma substância vaso 
ativa que causará vaso 
dilatação. 
OBS: Em seu mecanismo de 
ação em relação a êmese ou 
cinese do sistema 
gastrointestinal, muita atenção 
ao seu efeito extrapiramidal. 
Visto que o mesmo é utilizado 
no mecanismo central, agindo 
na zona quimiorreceptora 
deflagradora (ZQD), causando 
sedação ou excitação. 
OBS: A Domperidona quase 
não é utilizada na veterinária. 
OBS: Se usa Bromoprida em 
detrimento da Metoclopramida 
por conta dos efeitos 
colaterais (efeito 
extrapiramidal). 
 ANTIÁCIDOS = 
diminuem o nível de acidez 
estomacal ao aumentar o pH 
do meio, podendo trabalhar na 
bomba de prótons ou irão 
inibir secreção de H+ através 
de H2 (histamínicos), ou seja, 
neutraliza o HCI. 
Os antiácidos sistêmicos 
(bicarbonato de sódio), são 
aqueles sintetizados pelo 
próprio sistema orgânico, 
tamponando a acidez do 
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organismo. Enquanto os não 
sistêmicos precisam ser 
usados de forma exógena, 
como os hidróxido de 
magnésio, óxido de magnésio, 
carbonato de cálcio e 
hidróxido de alumínio. 
 Inibidores de H2: eles 
exercem bloqueio competitivo 
reversível sobre os 
receptores histaminérgicos, ou 
seja, bloqueiam a síntese de 
ácido clorídrico mediante a 
ligação do receptor 
histamínico 
OBS: Com o aumento do pH 
gástrico tem se também o 
acréscimo de gastrina 
(substância ácida), com isso 
acarreta o nível de histamina, 
histamina essa que se liga ao 
receptor H+ e assim 
promovendo a síntese do 
ácido clorídrico. 
OBS: H2 refere se ao 
receptor histamínico localizado 
no antro do estômago. 
Ex: Ranitidina (Ranivet); 
Cimetidina; Famotidina; 
Nizatidina. 
 Inibidores da Bomba 
de Prótons: bomba de prótons 
(ATPase h+k), localizada na 
membrana das células parietais 
no estômago, troca o H+ pelo 
potássio. Ao administrar os 
inibidores de potássio há 
bloqueio da troca de H+ e K+, 
impedindo a produção de 
secreção de ácido clorídrico 
do estômago, já que a 
mesmo ocorre por meio 
dessa troca. 
Ex: Hidróxido de alumínio; 
magnésio; carbamato de 
cálcio; sais de bismuto. 
 Antiácidos 
Antagonistas de Receptores 
de M1: reduzem de 40 a 50% 
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as secreções aumentando a 
peristalse, mas caiu em 
desuso por conta dos seus 
efeitos colaterais perante o 
anticolinérgico (não seletivo), 
como, efeito de boca seca, 
dificuldade visual e 
constipação. 
Ex: Pirenzepina; Telenzepina. 
 Antiácidos 
Antagonistas de Receptores 
de H2: no momento que o 
fármaco se ligar ao receptor 
H2, não permitirá que a 
histamina se acople para 
produzir seu efeito biológico 
natural (produção de HCL). 
Ex: Ranitidina; Cimetidina; 
Famotidina. 
OBS: O grande problema dos 
antiácidos seria a sua terapia 
continuada e terapia erronia, 
devido a necessidade de 
acidez nos organismos. A 
redução da secreção de 
ácido clorídrico torna o 
estômago alcalino, deixando a 
mucosa desprotegida, 
podendo causar úlceras e 
incidindo na absorção de 
outros fármacos. 
A histamina em si é muito 
nociva, logo, havendo 
patologias que irão expandir a 
concentração de histamina, 
como o mastocitoma. 
Mastocitoma é um tumor 
maligno metastático que tem 
como principal característica a 
produção de histamina. Até 
mesmo a manipulação para 
remoção cirúrgica da 
neoplasia faz com que seja 
secretado ainda mais histamina. 
Já tendo certeza do 
diagnóstico do mastocitoma, 
começa se a tratar 
profilaticamente este paciente 
com os inibidores da bomba 
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de próton ou inibidores de H+ 
ou antagonistas de histaminas. 
As precauções que devemos 
ter com os antiácidos 
envolvem a intensificação do 
pH gástrico e de gastrina, 
doses e intervalos errados, 
interrupção do tratamento 
(aumento do pH e gastrina – 
onda ácida), alcalinização 
gástrica (interfere na 
absorção de outros fármacos). 
 EMÉTICOS = 
promovem vômitos de ação 
central ou periférica (água 
oxigenada, peroxido de 
hidrogênio). 
agentes que atuam 
promovendo êmese. 
 ANTIEMÉTICOS = 
agem a nível central 
(metoclopramida) diretamente 
na medula oblonga, ou seja, 
na zona de quimiorreceptores 
e deflagração. Esta classe 
extingue os episódios de 
vômito. 
 ANTIDIARREICOS OU 
CONSTIPANTES = exercem 
função de diminuir o número 
de evacuações e melhora a 
consistência, qualidade das 
fezes, levando-se em 
consideração o tipo de 
diarreia em questão. 
Os antidiarreicos possuem 
duas classes: os depressores 
de motilidade e protetores de 
mucosa. 
 Depressores de 
motilidade: são os opioides 
devido a grande densidade de 
receptores no SNC, 
fornecendo efeito sedativo e 
tranquilizante, logo, temos a 
diminuição da peristalse. 
O mecanismo de ação dos 
opioides para o tratamento da 
dor encontra se na via 
ascendente, retirando o cálcio, 
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 @ajudauniversitario.com.brnão permitindo que os 
neurotransmissores sejam 
liberados. Portanto, eles 
diminuem a peristalse devido 
ao seu mecanismo 
tranquilizante. 
Ademais, a medida que a 
peristalse é diminuída a 
absorção de líquido torna se 
mais fácil, estimulando a 
absorção de fluídos e 
eletrólitos Sendo contra 
indicado para diarreias de 
cunho bacteriano e viral, pois 
suspende a diarreia, deixando 
os agentes dentro do tubo 
entérico. 
Ex: Morfina; Metadona; 
Tramadol; Meperidina; 
Fentanil. 
Vale ressaltar o elixir 
paregórico, um opioide natural 
utilizado em crianças para que 
diminuir a peristalse e 
suspender a diarreia em 
infantos. 
OBS: Tem o mesmo 
mecanismo de ação de um 
opiáceo e opioide sintético 
OBS: É necessário ser 
utilizado com cautela em 
felinos, por conta da analgesia 
e sedação que o opioide 
fornece. 
Loperamida também evita os 
processos diarreicos por ação 
constipante, caracterizado 
como um opioide piperidínico 
semi sintético 
E Difenoxilato é um 
congênere da Meperidina, 
causando constipação e 
suspendendo a diarreia. 
 Protetores de 
Mucosa: trata se das 
substâncias adstringentes e 
adsorventes, ou seja, são as 
responsáveis por agregar a 
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moléculas tóxicas junto aos 
fármacos para serem 
reabsorvidas, metabolizadas e 
excretadas com mais 
facilidade. 
OBS: A presença desses 
compostos tóxicos leva ao 
aumento da motilidade. 
OBS: A diarreia é um sinal que 
algo esta errado no tubo 
entérico, porém ela se torna 
benéfica ao se tratar de uma 
infecção bacteriana ou viral, já 
que contribui na excreção do 
agente. 
OBS: Por possuir uma utilidade 
benéfica ao paciente, o uso 
de antidiarreicos torna se 
controverso. 
OBS: Diarreia osmótica refere 
se ao aumento da peristalse 
devido a excitação, onde o 
organismo não consegue 
absorver a água presente no 
tubo entérico, resultando em 
uma diarreia extremamente 
aquosa. 
OBS: A fisiopatologia da 
diarreia é a má absorção dos 
nutrientes. 
OBS: Em sua segunda 
fisiopatologia temos tubo 
entérico, composto por 
vilosidades e criptas. Ao serem 
atingidos por algum agente 
viral ou bacteriano, esta 
etiologia irá incidir diretamente 
nestas duas estruturas, as 
destruindo, restando apenas a 
mucosa, submucosa e tubo 
entérico 
OBS: O único destino de um 
tubo entérico vazio é colapsar. 
E as mucosas inferior e 
superior sofreram atrito, 
promovendo sangramentos. 
 OBS: No momento que as 
mucosas também forem 
deterioradas, os agentes 
facilmente adentram a 
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corrente sanguínea, ou seja, 
septicemia. 
OBS: Obstipação é a nulidade 
do ato de defecar e 
constipado seria a dificuldade 
em defecar. 
OBS: Pacientes com fecaloma 
(comum em felinos), não 
aderimos a colinérgicos para 
promover o aumento de 
peristalse, pois fará com que 
o tubo entérico seja rompido. 
OBS: A diferença entre 
antidiarreicos e probióticos 
(repõem a flora intestinal) seria 
Ex: Floratil é um exemplo de 
probiótico. 
OBS: A água de coco 
contribui na reepitelização das 
vilosidades. 
 DIGESTIVOS OU 
EUPÉPTICOS = funcionam 
como os pró-cinéticos, onde 
oferecem uma melhora da 
digestão e o quadro de 
trânsito da ingesta. 
 HEPATOPROTETORES 
= seriam substâncias que 
protegeriam o fígado, 
entretanto, não existe 
hepatoprotetor. Segundo a 
literatura e a farmacologia, o 
melhor hepatoprotetor é a 
glicose. 
Portanto, os medicamentos a 
base vitamina B 12 (monovin, 
mercepton, bionew) 
protegem o fígado de certa 
forma. 
OBS: O próprio fígado secreta 
aminoácidos capazes de o 
proteger. Mas podemos fazer 
administrações exógenas para 
ter uma melhora do quadro 
hepático, mas mesmo assim 
não é um hepatoprotetor.