antivirais- resumo

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Eficaz contra vírus herpes, herpes zoster, varicela 
hepatite c, influenza e ctv... 
Útil pois age contra infecções comuns. Agem sem matar 
o vírus e sim inibindo sua síntese e replicação. Inibem 
enzima DNA polimerase. 
Tratamento um pouco limitado por ser caro. Poucos são 
oferecidos pelo SUS. 
Herpes e varicela 
• Impede replicação do vírus entrando na célula e 
fingindo ser um nucleosídeo incorporado no DNA 
polimerase. 
• Sofre metabolismo hepático de primeira passagem, 
tendo pouca biodisponibilidade. Para aumentar seu 
tempo de ação, é adm com um pro fármaco para 
atingir a circulação e nela permanecer por mais tmp. 
• Valaciclovir é aciclovir com valina. Valina vai ser 
degradada na 1ª passagem, deixando aciclovir livre 
para agir. 
Inibe síntese de DNA viral. Esses vírus dependem de um 
hospedeiro para se replicar. 
Infectam célula humana produzindo DNA polimerase e 
Timidinacinase. 
Aciclovir age nessas 2 enzimas, ligando primeiro a 
Timidinacinase e depois DNA polimerase. 
Timidinacinase o converte em trifosfato, tornando-o 
capaz de adentrar na célula viral, inibindo 
competitivamente DNA polimerase de replicar. 
Inativa de maneira irreversível. 
Importante que aciclovir é 200 vezes mais forte em 
Timidinacinase virais, não sendo maléfico a células dos 
mamíferos. 
Possui 3 mecanismos, mas 2 são importantes. A ausência 
ou produção parcial de Timidinacinase pela célula do 
vírus, faz com que aciclovir não transforme em trifosfato, 
não conseguindo adentrar no DNA polimerase. 
A alteração do substrato da Timidinacinase faz com que 
não fosforize o aciclovir, pois está alterada. Não entra no 
DNA tmb. 
 
 
 
 
 
O DNA polimerase tmb pode estar alterado, inibindo 
ligação do aciclovir, mas isso é raro. 
Eficaz contra herpes vírus, varicela. Trata em mucosa 
oral, genital, anal, pele, SNC, TGI alto e trato respiratório. 
Apesar de ser ativo contra varicela e catapora, é menos 
eficaz. 
Tem efeito sobre Epstein Barr, mas NÃO USAMOS pois 
o ciclo é muito pouco alterado. CMV tmb, mas vamos 
usar Ganciclovir. 
Indicação 
• Usamos mesmo em infec herpes genital, 
gengivoestomatite, herpes oro labial (apenas tópico 
para diminuir incomodo, já que não diminui ciclo), uso 
tópico em gravidas com herpes genital no parto. 
• Encefalite na meningoencefalite 
• Varicela em até 24hrs, mas é mt raro descobrir cedo. 
So em casos de surto em escola. 
• herpes zoster, porém dobra a dose. Início Até 72hrs 
após início de sintoma. 
• Evitando lesões no tratamento precoce de paralisia 
de bell com corticoides 
• Profilaxia de CMV no transplante de medula, já que 
Ganciclovir é menos disponível apesar de ser o 
indicado, e ser mais toxico para medula. 
• Em pacientes imunossuprimidos, dobra a dose. 
Usamos nas herpes viscerais em imunosup (IV), 
esofagite tmb, porém internamos o paciente. Tmb 
pode fazer como profilaxia em dose menor e 
intervalo maior para evitar infec em pacientes CD4 
baixo e em transplantes. 
Biodisponibilidade oral entre 10 e 30% oral ou iv no 
aciclovir. O valaciclovir sobe para 70%. 
Se distribui pelos líquidos corporais inclusive LCR, fetal e 
olhos. Tem baixa absorção tópica. 
Meia vida curta de no max2,5hrs. 
Adm 5 vezes ao dia. Eliminação na filtração glomerular. 
Poucos como irritação da mucosa em lesões abertas, 
valaciclovir pode ser neurotóxico com agitação e 
alucinação. 
 
 
 
2 
 
Fanciclovir é penvir. O Penciclovir é um análogo acíclico 
IV. 
Fanciclovir é pro fármaco com biodisponibilidade baixa, 
porém pode ser oral ou tópico. Tem comodidade 
posológica podendo ser adm de 8 em 8h enqt Penciclovir 
é so IV. 
Mesmo do aciclovir, porém a inibição do DNA polimerase 
é 100x menor que do aciclovir. É menos potente, mas 
tem maior concentração intracelular entre 7-20hrs. 
Esta o tempo todo em contato com a célula inibindo sua 
replicação. 
Pacientes em tratamento de herpes com aciclovir e 
reincide muito, troca para penvir. 
Igual aciclovir. Diminuição da prod d Timidinacinase sendo 
incapaz de fosforilar, não adentra dna polimerase. 
Penciclovir so tem IV, pois oral tem pouca 
biodisponibilidade. 
Fanciclovir, o penvir, tem 75% e pode ser oral e tópico. 
90% são excretados na urina. 
Mesmas do aciclovir, porém também serve para hepatite 
B reduzindo tempo de cicatrização e sintomas. Por isso 
tmb é bom em casos de herpes labial recorrente. 
Herpes zoster com dose dobrada para imunossuprimidos. 
Pode escolher sempre entre aciclovir e Fanciclovir, 
lembrando que o segundo é mais caro, apesar de ser 
posologicamente mais agradável. Não melhora aciclovir, 
passa pra Fanciclovir. 
Cefaleias, náuseas e diarreia. Alucinações e outros 
sintomas de neurotoxicidade, porém é raro. 
Não tem reações locais no uso tópico, como coceira e 
ardor, diferente do aciclovir. 
Ativo contra todas as herpes porém é especialmente 
reservado ao tratamento de Citomegalovírus humano 
(CMV). Não fazemos ambulatorialmente. 
Parecido com anteriores, porém outra enzima tmb 
fosforila Ganciclovir. A fosfotranferase produzida pelo 
CMV. 
Depois na forma de trifosfato vai ser fosforilado por 
algumas enzimas, tendo sua concentração de Ganciclovir 
10x maior em células que são infectadas pelo CMV. Inibe 
polimerase viral e tem meia vida superior, maior que 
24hrs. 
Obs: so usamos p cmv pois ele pode ser muito toxico 
para medula óssea, além de caro. 
Mesmos como redução da fosforilação, modificação da 
fosfotransferase do CMV. Mutações do DNA polimerase. 
Sozinho tem baixa biodisponibilidade tanto oral quanto iv. 
Usamos pro fármaco valganciclovir, que tem 61% de 
biodisponibilidade. 
Eliminação quase 90% pela urina, inalterada. 
Basicamente tratamento e prevenção de infecção por 
CMV, que acontecem geralmente em imunossuprimidos. 
Prevenção pós transplante e em aids avançada. 
Gel oftalmológico para ceratite por herpes e úlcera de 
córnea. 
Uso Associado a imunoglobulina Anti CMV em imunosup, 
já que mesmo diminuindo o vírus, eles sozinhos não 
conseguem matar os infectados. 
Mielo supressão reversível até 2ª semana de tratamento. 
Neutropenia e trombocitopenia em cerca de 20% dos 
pacientes 
Cefaleia, alterações de comportamento e convulsões. 
Insuficiência renal. 
É TERATOGENICA. Gestante infectada n faz uso e trata 
bebê e mãe após nascimento. 
Análogo ao acido siálico, uso em casos de influenza. 
Oseltamivir inibe a enzima neuraminidase, fingindo ser 
acido siálico, fazendo que ele não seja quebrado e 
hemaglutinina não será aderida. 
3 
 
Impede que vírus infecte não agregando a superfície 
respiratória. 
 
Pela mutação da hemaglutinina que quando consegue se 
ligar ao ept resp independente do ac siálico, independe 
da presença do remédio. 
A mutação das neuraminidases impedindo que 
Oseltamivir as inibam. 
Resistência crescente das cepas H1N1. 
80% de biodisponibilidade oral. Concentração plasmática 
semelhante ao do ept resp. eliminado pelos rins. 
Indicado para vírus influenza, diminuindo seu ciclo em 1 ou 
2 dias. Reduz internações e complicações como pnm 
grave, insuf resp. 
Até 15% podem ter queixas gastrointestinais. 
Inibe replicação de diversos vírus de RNA e DNA. 
tem 3 como a inibição da síntese do RNA polimerase 
viral, diminuição da síntese de GTP diminuindo 
disponibilidade de ac nucleicos, impedindo sua replicação 
e um mecanismo onde mono e trifosfato vão induzir 
mutação no vírus, inibindo replicação fazendo 
mutagênese viral. 
Escolha para tratamento de Hepatite C, mas tmb serve 
para influenza, parainfluenza, sarampo, caxumba, vírus 
sincicial respiratório, bronquiolite, febre amarela. 
Obs: serve p Zika, mas não usamos, pois, a Zika 
preocupante é a congênita, porém é teratogênico, não 
podendo usar em gravidas. 
Indicação 
Tratamento padrão da hepatite C entre 24 e 48 
semanas associado a uma droga que aumenta resp 
imunológica do hospedeiro, o interferon peg. 
Trata aerossol em caso de bronquiolite e pnm 
Casos graves de influenza com resistência a Oseltamivir 
e imunossuprimidoscom sarampo, parainfluenza e 
adenovírus. 
Pode tratar febres hemorrágicas. 
Maioria dos vírus não é resistente, porém seu uso é 
limitado pela sua toxicidade. 
Quando hcv da hepatite c não fosforila ribavirina 
impedindo transformação e ação do remédio. 
Biodisponibilidade oral de 50%. 
Podemos fazer aerossol na nebulização para bronquiolite 
e pnm. Menores de 2 anos. 
Meia vida de quase 10 dias. 
Tem metabolismo hepático com liberação renal. 
Pode causar anemia hemolítica. 
Aerossol pode causar irritação das vias aéreas 
Anemia reversível por hemólise e supressão medular 
Fadiga tosse e coceira 
20% dos pacientes com hepatite não aguentam 
tratamento por causa dos efeitos 
É TERATOGENICO.