Fisio dos anestésicos - RESUMO

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dos anestésicos locaisFISIOLOGIA
Organização do Sistema Nervoso: 
O Sistema Nervoso Periférico tem uma divisão motora (eferente – que sai do SNC e vai para periferia para produzir uma resposta) outra sensitiva (aferentes – sai da periferia e chega ao SNC).
Essa parte aferente do SNP é o nosso objetivo quando usamos um anestésico!! 
POTENCIAL DE AÇÃO
· Nos permite a fazer conduções nervosas
· Inicia com abertura de canais de Sódio (Na+). É por conta dela que a gente faz uma despolarização que nada mais é do que uma inversão de polaridade. O meio externo fica (-) e o interno (+).
SALIFICAÇÃO
· Consiste na união de um ácido com uma base.
· Neutraliza o ácido, acontece a formação de um sal
· Esse sal também vai ter um pH, e esse pH tende a ser neutro (depende do ácido e da base)
DISSOCIAÇÃO IÔNICA
· A gente absorve melhor as formas não ionizadas / não dissociadas
· Uma substância ácida é melhor absorvida em um meio ácido Não dissocia 
· Se pega um ácido e coloca num meio básico, a absorção vai para o lado de dissociação Isso dificulta a absorção. 
CATECOLAMINAS
· Tanto noradrenalina quanto adrenalina estimulam o simpático 
· Essas ações do simpático são muito comuns nos anestésicos
· Usamos como vasoconstrictor a adrenalina, noradrenalina e outros... e se usa essas substância a mais, elas vão ter o efeito no local que quero (para dificultar a absorção do anestésico ele fazer efeito por mais tempo).
Anestésicos Locais
Substâncias capazes de bloquear, de forma reversível e localizada a condução nervosa.
Parestesia: Perda de sensibilidade de forma, geralmente, irreversível. 
Requisitos indispensáveis / desejáveis
1. Bloqueio reversível do nervo
2. Irritação mínima do tecido injetado 
3. Baixa toxicidade sistêmica 
4. Ter boa difusibilidade 
5. Apresentar início (cada anestésico tem um pka / tempo de latência) e duração de ação adequados 
O anestésico deve ser colocado próximo ao nervo, não dentro!! Se fura o nervo, pode causar uma inflamação, causando parestesia.
Aminoéster: Agrupamento estér na cadeia intermediária. Mais tóxico que os do grupo amida. O único que usamos é a Benzocaína.
Aminoamida: Lindocaína. Agrupamento amida na cadeia intermediária. Todos os que usamos na odonto.
Ambos possuem moléculas alcalinas (bases anestésicas) pela presença de nitrogênio e lipossolubilidade por conta do anel cíclico – nem sempre aromático, como a articaína por exemplo que tem anel tiofênico. Além disso, possuem radicais, que lhes dão peso molecular, o que confere em potência ou seja, quanto mais potente mais tempo fica fazendo efeito.
Difusão x Dissociação iônica
Base anestésica (lipossolúvel) fraca + ácido sorte = Sal anestésico ácido (forma comercial que compramos o anestésico) Cloridrato de... 
Isso faz com que ele se difunda melhor. Aumenta a difusão no meio extra-celular.
Aplica o anestésico próximo ao nervo, ele difunde e fisiologicamente fazemos o tamponamento para acontecer dissociação iônica, porque o pH fisiologicamente da gente é neutro que tende ao básico, se colocar uma substância ácida vai acontecer a dissociação (separação do ácido da base) para ocorrer o mecanismo de ação. 
Isso fica errado se ao invés de encontrar um ambiente básico, o anestésico encontra um ambiente ácido Quando está inflamado. Não dissocia e não faz efeito. 
MECANISMO DE AÇÃO
· Vai bloquear os canais de sódio (Na+), inibindo o potencial de ação e a propagação de condução nervosa.
· Bloqueio reversível
Farmacocinética
Uso tópico: é o único emprego dos anestésicos aminoésteres e mesmo assim, só são utilizados pelo preço. Benzocaína 
· Efeito muito pequeno em áreas não queratinizadas, apenas para garantir que não sinta incômodo com a agulha
SIMPATICOMIMÉTICOS
Mimético é tudo que imita, ou seja, imita o simpático.
· Adrenalina ou epinefrina (mesma coisa) – todos os alfas e betas – ideal para gestantes, porque alfa contrai o útero e beta relaxa, ela compensa. 
· Noradrenalina ou noraepinefrina (mesma coisa) – seletiva para beta1
· Fenilefrina – seletivos apenas para alfa 1
· Levonordefrina – seletivo para alfa 1
Todos esses precisam afetar receptores alfa 1 do simpático para fazer ação de vasoconstrictor. Mas podem ter uma seletividade e ser variado. Por exemplo, a adrenalina ativa todos os alfas e todos os betas (1,2,3), ela é a menos seletiva de todos e isso tem importância para efeitos adversos e seletividade clínica. 
DERIVADO DO ADH
Vasopressina (hormônio ADH)
· Felipressina – faz efeitos semelhantes ao hormônio vasopressina e para o efeito vasoconstrictor ele precisa ativar repectores V2 (receptores da vasopressina tipo 2) 
A vasoconstricção dos simpaticomiméticos é principalmente nas arteríolas, enquanto da Felipressina é em vênulas e isso é importante porque fazendo pelas arteríolas faz com que não chegue sangue nos capilares (então a área que está cortando fica mais limpa. Se contrai a vênula o sangue chegaria na área que estou cortando, mas teria dificuldade de sair, o que pode complicar na hora da cirurgia porque o campo operatório vai estar mais “sujo”. 
Se o paciente engole um pouco do anestésico a absorção gastrintestinal é desprezível, muito pequena. 
Mas enquanto ele está circulando tem uma importância maior, porque eles vão se descolar junto com as nossas proteínas plasmáticas, ou seja, tem risco maior de interação medicamentosa. No plasma, os aminoésteres já começam a ser metabolizados, diferentes do metabolismos das amidas, que são metabolizadas no fígado.
E a articaína que tem os dois? Tanto no fígado, quanto no plasma, ou seja, não sobrecarrega o fígado, ótima escolha para quem tem problemas hepáticos. 
Depois de metabolizados, todos são excretados como forma de metabólitos pelo rim (se o paciente tem problema renal, vai ter um probleminha aí, mas a gente compensa na dose).
REAÇÕES ADVERSAS
· Fenômenos Alérgicos 
· Principalmente com ésteres 
· Conservantes/estabilizantes das fórmulas dos aminoamidas podem causar (metilparabeno - conservante)
· Reações locais: 
· Parestesias – anestesia prolongada
· Lesão tecidual – normalmente com vasoconstrictor quando aplicada muito forte ou quando acerta uma glândula salivar menor (sialometoplasianecrosante) 
· Músculos lisos: 
· Depressão – relaxam a musculatura uterina, músculos lisos, são vasodilatadores, então podem causar essa depressão, por isso tem que ter cuidado com a escolha
· Sangue 
· Metemoglobinemia (prilocaína – a que mais pode causar): Hemoglobina fica mais “velha” rapidamente. Mas para isso acontecer, precisa de uma dose MUITO grande.
· Sistema cardiovascular 
· Estabilização da membrana cardíaca – todo antiarrítmico pode causar arritmia
· Taquicardia e fibrilação (bupivacaína tem mais riscos de causar) Cuidado com a dose
· Aparelho respiratório
· Depressão (indireta) 
· SNC
· Depressão – é comum o paciente sentir sono quando anestesia ele com dose pequena
· Excitação – doses maiores ou doses que são injetadas dentro do nervo, podem causar uma excitação do SNC
Escolha do anestésico
Parâmetros farmacológicos
· Potência = tempo de efeito do anestésico
Curta duração:
Duração intermediária:
Vasoconstrictores do grupo do simpaticomimético
Prilo + felipressina: Único anestésico associado a um vasoconstrictor derivado do ADH
Articaína possui duas vantagens: Metabolizado tanto no fígado quanto no plasma e fácil solubilidade por conta do anel tiofênico. 
Longa duração: 
· Toxicidade 
A quantidade é relativa: pode acontecer colocando pouco ou máximo, MAS geralmente acontece por doses altas
Cálculo da dose máxima:
Solução anestésica: 
Tubete sempre tem 1,8mL
Lidocaína 2%
Epinefrina: 1:100.000
I. Determinação da quantidade de fármacos em cada tubete 
Converter % em mg/mL e regra de três para saber quanto tem um cartucho (1,8)
Lidocaína:
2% = 2g/100mL
2g -------- 100mL
ou
2000mg –100mL
20mg ----- 1mL (diminui os 0)
· 20mg --------- 1mL
x mg -------- 1,8mL
x = 20 x 1,8 / 1
x = 36mg
1 tubete com lidocaína 2% tem 36mg do fármaco
Agora com o vasoconstrictor:
Epinefrina:
1:100.000 = 1g/100.000mL (gramas do lado esquerdo e mL do lado direito– antes dos : g)
1g ---- 100.000 mL
ou
1000mg ---- 100.000 mL
ou
1mg ----- 100mL
· 1mg --- 100 mL
 x mg ---- 1,8mL
 x = 1x1,8 / 100
 x = 0,018mg
1 tubete com epinefrina tem 0,018mg do fármaco
II. Determinação da quantidade máxima de tubetes considerando a DMT
DMT lidocaína = 300mg
· 1 tubete --- 36mg
x tubete --- 300mg
x = 1 x 300 / 36
x = 8,333... tubetes
Arredondando: 8 tubetes (Arredonda sempre para menos)
DMT epinefrina: 0,2 mg
· 1 tubete --- 0,018mg
x tubete --- 0,2mg
x = 1 x 0,2 / 0,018
x = 11,111... tubetes
Eles estão juntos, então limita ao que der menos 8 tubetes
Os cálculos de cima são da dose máxima TOTAL. Supondo que a gente precise calcular avaliando o peso do paciente:
Continua...
III. Determinação da quantidade máxima de tubetes pelo peso
Lido + epinefrina = 6,6mg / kg (mostra na bula)
Paciente com 30kg
6,6mg --- 1kg
Xmg ----- 30kg
X = 6,6 x 30 / 1
X = 198mg de lidocaína
IV. Determinação da quantidade máxima de tubetes para uma pessoa com 30kg
· 1 tubete ---- 36 mg
x tubete ---- 198mg
x = 198/36
x = 5,5 tubetes
Obs: Nem sempre precisa fazer os IV passos, o III e IV é nos casos em que se mede pelo peso, o I e II é a dose máxima TOTAL
Parâmetros clínicos 
· Características do procedimento 
· Características do paciente