Antiparasitários: Controle e Classificação

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Introdução 
 
Parasita: seres vivos que retiram de outros organismos os recursos necessários para a 
sua sobrevivência; 
→ Agressores – prejudicial ao hospedeiro. 
→ Maior problema mundial de saúde – 3 bilhões de pessoas e número indeterminado 
de animais. 
 
Objetivos dos antiparasitários: 
→ Manter animais saudáveis; 
→ Evitar perdas econômicas 
o Maior suscetibilidade a doenças; 
o Redução do ganho e peso 
o Crescimento tardio 
o Menor produtividade 
→ Saúde pública → zoonoses (tratamento antiparasitário eficaz). 
 
Controle: 
→ Manejo do animal 
→ Ambiente 
 
Classificação: 
→ Endoparasiticidas 
o Anti-helmínticos 
▪ Antinematódeos 
▪ Anticestódeos 
▪ Antitrematódeos 
o Antiprotozoários 
→ Ectoparasiticidas 
 
Atividade ecto e endoparasiticida → endectocida (ex.: ivermectina) 
 
Propriedades: 
→ Eficácia 
o Elimina 70-95% 
→ Facilidade de administração 
o Rebanho ou único 
→ Alcance grande 
→ Amplo índice terapêutico 
Agentes farmacológicos 
. 
o Parasito e não hospedeiro 
→ Amplo espectro de ação 
o Maior número possível de diferentes parasitos 
→ Resíduo 
→ Baixo custo, uso em grande escala e em dose única 
→ Boa palatabilidade 
 
Formulação: 
→ São as mais variadas possíveis 
→ Comprimido, grânulos ou cubos, pasta, pulverizada, em coleiras, suspensão, etc. 
→ Oral, IM, IV, SC, Sublingual, parenteral, cutânea (pour-on e spot-on), etc. 
 
Endoparasiticidas 
 
→ Atuam sobre os parasitas localizados internamente em órgãos e tecidos, 
principalmente no TGI 
 
Anti-Helmínticos 
 
Antinematódeos 
 
Benzimidazóis e pró-benzimidazóis: 
→ Principal classe na MH e MV 
→ Origem na molécula do tiabendazol 
→ Classificação: 
o Tiazólicos: tiabendazol e cambendazol 
o Metilcarbamatos: albendazol, fembendazol, flubendazol, mebendazol, 
oxfendazol e oxibendazol 
o Halogenados: triclabendazol 
o Pró-benzimidazóis: febantel, tiofanato e netobimina 
→ Farmacocinética 
o Tempo de contato do fármaco com o parasita 
o Compostos poucos solúveis 
o Poligástrico (dose única) 
o Biotransformação hepática e eliminado pela bile, urina, leite e fezes 
▪ A porção não absorvida é eliminada nas fezes 
→ Mecanismo de ação 
o Ele entra em contato com o parasita, penetra na película → interfere no 
metabolismo energético do parasita (não consegue absorver glicose, sem a 
glicose não tem energia/ATP, então o parasita morre) 
→ Espectro de ação 
. 
o Adulto, larva e ovos de nematódeos gastrointestinais e pulmonares 
o Pode agir contra Fasciola e algumas tênias 
→ Efeitos colaterais 
o Alta margem de segurança 
o Metilcarbamatos e tiazólicos: teratogenicidade (evita-se usar em fêmeas 
em gestação inicial, primeiro 3 meses) 
→ Especificidades farmacêuticas 
o Oral, solução para injeção, tabletes, pasta 
Imidazotiazóis: 
→ Fármaco de escolha para nematodeos pulmonares 
→ Tetramisol e levamisol 
→ Farmacocinética 
o Via oral, SC e IM 
o Biotransformação hepática 
o Eliminação na urina, fezes e leite 
→ Mecanismo de ação 
o Agonistas da acetilcolina (sistema nervoso do parasita), promovendo a 
abertura dos canais de cálcio (que são mediados pela acetilcolina). Essa 
abertura dos canais de cálcio promove a despolarização excessiva da 
membrana plasmática, causando contração, hiperexcitabilidade, paralisia 
espástica do parasito, e consequentemente, sua morte. 
→ Espectro de ação 
o Cães (ascarídeos, filarioides) 
▪ Levamisol: Uso em cães com microfilaricida (Dirofilaria immitis) 
o Equinos (Dictyocaulus e Parascaris) 
o Ruminantes (Bunostomum, Cooperia, Dictiocaulus, Haemonchus, Trichuris) 
→ Efeitos tóxicos 
o Baixa margem de segurança 
o 10-20 minutos 
o Efeitos semelhante aos organofosforados 
→ Interações medicamentosas 
o Organofosforados (carência de 7 dias) 
→ Apresentação e especificidades farmacêuticas 
o Ascaridil®, Lepelmin®, ... 
 
 
 
 
 
 
. 
Tetraidropirimidinas: 
→ Pamoato de pirantel, tartarato de morantel e pamoato de oxantel 
→ Farmacocinética 
o Oral; 
o Biotransformação hepática 
→ Mecanismo de ação 
o Ação colinérgica promovendo despolarização (agonistas dos receptores da 
acetilcolina) 
→ Espectro de ação 
o Caninos e felinos: ascarídeos e ancilostomas 
→ Efeitos tóxicos: Raros – semelhantes ao Levamisol; 
o Contraindiação: Não podem ser administrados simultaneamente ao 
Levamisol (aumento da toxicidade) 
→ Apresentação e especificidades farmacêuticas 
o Canex®, Drontal®, Endal®, Puriequi®, Basken® 
 
Organofosforados: 
→ Farmacocinética 
o Uso tópico 
→ Mecanismo de ação 
o Bloqueiam a ação da acetilcolinesterase (enzima que hidroliza a acetilcolina) 
→ fazendo com que a acetilcolina permanece ativa por um tempo maior na 
fenda sináptica, tal mecanismo melhora a transmissão colinérgica → 
resultando em paralisia espástica e eliminação do parasita 
→ Espectro de ação 
o Sarna, piolho, carrapato, miíase 
→ Efeitos tóxicos 
o Alto (apresenta índice de segurança pequeno) 
o Toxicidade aguda (salivação, lacrimejamento, micção e defecação, 
excitação, convulsões); 
o Toxicidade Crônica (desmielinização, neurotoxicidade). 
→ Apresentação e especificidades farmacêuticas 
o Triclorfon®, Fortevec®, Bervenex®, Clorofos® 
 
Substitutos fenólicos e salicilanilidas: 
→ Espectro de ação 
o Nematódeos; 
o Ação em cestódeos e trematódeos também. 
→ Apresentação e especificidades farmacêuticas 
o Ancylex®, Rumivac 
 
. 
Lactonas macrocíclicas: 
→ Avermectinas e milbemicinas 
→ Fermentação do fungo Streptomyces avermitilis 
→ Farmacocinética 
o Biotrasformadas no fígado e eliminação biliar e fecal e leite 
→ Mecanismo de ação 
o o relacionado a ligação ao receptor de glutamato. Ao se ligar aos receptores 
GLU, ocorre a abertura dos canais de cloro, aumentando a condução 
intracelular → esse aumento da condução, leva a hiperpolarização da 
membrana e, consequentemente, paralisia motora do parasito. 
→ Espectro de ação: Amplo; 
o Eficazes contra nematódeos gastrointestinais e pulmonares – ruminantes, 
equinos e suínos; 
o Contra microfilárias D. immitis (cães); 
o Ação eficaz contra bernes, miíases, piolhos e sarna (exceção: demodécica) 
– endectocidas; 
o A ivermectina foi aprovada para cães apenas por via oral como preventivo 
da dirofilariose. 
→ Efeitos tóxicos 
o Bem toleradas 
→ Apresentação e especificidades farmacêuticas 
o Ivermectinas®, Abamectina®, Doramectina®, Selemectina 
 
 
Antitrematódeos e Anticestódeos 
 
→ Usado para platelmintos 
o Fascíola hepática e teníase 
 
Substitutos fenólicos: 
→ Nitroscanato, niclofolana e nitroxinila 
o Mecanismo de ação: interferem no metabolismo respiratório dos helmintos 
bloqueando a produção de energia por inibição da fosforilação oxidativa 
mitocrondrial, diminuindo a produção de ATP e reservas energéticas do 
parasito, o qual morre por inanição. 
 
Salicilanilidas: 
→ Closantel, niclosamida e rafoxanida 
→ Farmacocinética 
o Via Oral 
 
. 
Pirazinoisoquinolonas: 
→ Praziquantel: 
o Cestodicida mais utilizado 
o Mecanismo de ação: Inibição da bomba de sódio e potássio, não entra Ca e 
tem paralisia 
o Perfeita tolerabilidade para todas as espécies animais 
 
Antiprotozoários 
 
Nitroimidazóis: 
→ Farmacocinética 
o Via oral 
o Biotransformação hepática !!!! 
o Excreção renal (urina avermelhada e escura) 
→ Mecanismo 
o Interrompem a replicação e promove a quebra da hélice 
→ Efeitos adversos e toxicidade 
o Fêmea gestantes e lactação 
→ Especificidades farmacêuticas 
o Metronidazol (flagyl®, stomorgyl®) – muito utilizado para giárdia 
o Ronidazol, dimetridazol e tinidazol (em desuso) 
 
Sulfonamidas: 
→ Avivet, Coccirex, Sulfacox, Ibatrim 
→ Muito utilizado em aves 
→ Produz ovo com casca fina e enrugado 
→ Reduz a postura 
→ Abate em aves 5-10 dias 
→ Mecanismo de ação: 
o Prejudica a síntese de ácido fólico, impedindo o desenvolvimento do 
esquizonte 
 
Benzimidazóis: 
→ Albendazol, Mebendazol, Febantel→ Muito utilizado para Giárdia 
 
Outros classes: 
→ Ionóforos 
→ Diclazuril 
→ Toltrazuril 
→ Amprólio 
. 
→ Robenidina 
→ Nicarbazina 
 
Fármacos para o tratamento de doenças causadas por hematozoários 
 
→ Principais hematozoários: 
o Harmoptoteus, Plasmodium, Leucococytozoon e Babesia 
 
Diamidinas: 
→ Diaseg, ganaseg, babesin, pirothal, beronal, ganatet 
→ Diminazeno (diaceturato de diazoaminodibenzamidina) 
→ Babesiose e tripanossomíase 
→ Inibe a síntese de DNA 
→ Alteração neurológica: ataxia, tremores musculares, salivação, diarreia e êmese 
→ Abate: carência 28 dias 
 
Carbanilidas: 
→ Imizol® - dipropionato de imidocarbe 
o De escolha para babesiose 
o Provoca alterações morfológicas e funcionais no núcleo 
o Dor e irritação no local da aplicação (SC) 
o Efeitos colinégicos (baixa muito a frequência cardíaca → alguns 
protocolos médicos usam o imizol associado a atropina 
o Deixa resíduos no fígado e rins por longo período (necrose) 
o Abate: carência 30 dias 
 
Tetraciclinas: 
→ Cloridrato de tetraciclina e oxitetraciclina 
→ Anaplasmose bovina e erliquiose canina (doxiciclina) 
→ Entram no citoplasma, vão p núcleo e impedem a ligação do RNAt do ribossomo 
→ Distúrbios TGI (via de excreção) 
→ Não gestantes, filhote (hipoplasia do esmalte) 
 
 
Ectoparasiticidas 
 
Ectoparasitas: 
→ Insetos: 
o Pulgas – Ctenocephalides felis e C. canis; 
o Piolhos; 
o Mosca do berne – Dermatobia hominis. 
. 
→ Ácaros: 
o Sarnas – Demodex spp., Sarcoptes spp.; 
o Carrapatos – Rhipicephalus 
 
Controle eficaz: 
→ Nos animais: diferentes vias de aplicação e formulações; 
→ No meio ambiente: soluções para limpeza de instalações e pedilúvio. 
 
Vias de aplicação nos animais: 
→ Pulverização, banho de imersão, “pour on” ou “spot on”, brinco, spray, shampoo, 
coleira, injetável e oral. 
 
Organofosforados: 
 
→ Derivado do ácido fosfórico 
→ Farmacocinética 
o Oral e tópica 
→ Mecanismo de ação 
o Inibidores irreversíveis da acetilcolinesterase → paralisia e morte 
→ Efeitos adversos e toxicidade 
o Baixo índice de segurança 
→ Especificidades farmacêuticas: 
o Clorpirifos (mata bicheira) 
o Cumafos (asuntol) 
o Diazinon (natalene, Duprat, neocid) 
o Diclorvos (Bactrovet Prata) 
 
Carbonatos: 
→ Combate de artrópodes; 
→ Propoxur e Carbarila 
→ Via tópica 
→ Mecanismo de ação: 
o Inibição reversível da acetilcolinesterase (AChE) 
 
→ Especificidades farmacêuticas: 
o Propoxur: Bolfo®, Kiltix®, Propoxur®, Tanidil® 
o Carbarila: Previn®, Pulvicanis®, Tanicid® 
 
 
 
 
. 
Formamidinas: 
→ Mecanismo de ação 
o Age sobre a proteína G 
→ Amitraz®, Amipur®, Biotox, Ibatox®, Triatox® (muito utilizado em limpeza de 
ambientes). 
 
Piretroides: 
→ Cipermetrina, Deltametrina, Flumetrina, Permetrina e Piretrina 
→ Mecanismo de ação 
o Atravessa a cutícula do parasita, atuando nos canais de cloro e sódio 
→ Normalmente usados no ambiente, para banhos não é tão recomendado devido a 
sua toxicidade. 
 
Avermectinas: 
→ Atua contra Endo e ectoparasiticidas 
→ Efeitos tóxicos em determinadas raças de cães! 
 
Derivados dos fenilpirzóis: 
→ Fipronil 
o Controle de pulgas, carrapatos, berne e moscado-chifre, R. microplus, H. 
irritans e D. hominis. 
o Bovinos – não se encontram em lactação ou no primeiro trimestre de 
gestação. 
o Mecanismo de ação: bloqueio pré e pós-sináptico da passagem dos íons cloro 
pelos neurotransmissores GABA, matando os parasitas por hiperexcitação. 
o Vias de administração: tópica (spray, “pour on” e “spot on”). 
o Fármaco bem tolerado.