Analgésicos Opioides: Mecanismo de Ação e Uso

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Anti-inflamatórios Opioides 
 
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DOR 
 
Temos nociceptores espalhados a nível periférico que 
quando recebem um estimulo nocivo são estimulados e 
ocorre abertura de canais de sódio, e ocorre um impulso 
de sódio para dentro das membranas dos nervos 
periféricos, que vai fazer com que ocorra a transmissão 
para fazer com que o estímulo chegue na córtex 
cerebral, onde é feito a leitura/percepção e retorna até 
o local de estímulo para que a pessoa sinta dor. 
Quando a dor é estimulada, temos funções fisiológicas 
no organismo que são as: 
 vias ascendente (sensitiva-estimulante), que 
ocorre a liberação de glutamato e é realizado o 
reconhecimento da dor. 
 Vias descententes (motora-inibitória) existem 
mecanismos de inibição de substancias endógenas 
que são capazes de reduzir a nossa dor. 
Encefalinas e noradrenalina (NA), que ajudam a 
controlar a dor endógena. 
As substancias endógenas associadas no controle e 
redução da dor endógena são: endorfinas, 
encefalinas e dinorfinas, e elas possuem receptores, 
sendo os principais: 
µ pi 
k kapa 
δ sigma 
σ delta 
Eles são distribuídos a nível do SNC e a nível periférico 
também, mas distribuídos em quantidades diferentes. 
Essas substancias endógenas quando liberadas se 
ligam a esses receptores, e cada um deles possui uma 
função fisiológica principal. 
As principais funções fisiológicas desses receptores 
endógenos de opioides (encefalinas, endorfinas e 
dinorfinas), é a inibição das respostas aos estímulos 
dolorosos e funções de reforço ao sistema eferente 
inibitório além de reduzir a percepção emocional da 
dor (ajudam a reduzir stress emocional causado pela 
dor). 
FUNÇÕES DOS RECEPTORES 
 
Saber: 
 Mi é o principal receptor que causa analgesia. 
 Quando existir um estímulo potente no receptor Mi 
ainda pode causar depressão respiratória, miose 
(contração da pupila). 
 Mi ainda causam euforia (sensação de bem-estar) 
e alto potencial de causar dependência física. 
 Sedação relacionada a mi e kappa 
 Kappa pode causar disforia (tristeza) e 
dependência física, mas não tanto como o Mi. 
 Diminuição da motilidade gastrointestinal: 
movimentos peristálticos do trato digestório 
diminuem, podendo causar constipação. 
 Substancias endógenas não reduzem a dor por 
completo, apenas ajudam a reduzir. 
ANALGÉSICOS OPIOIDES 
São muitas substancias presentes no ópio. Eles são 
conhecidos como hipnoanalgésicos pois agem no SNC, 
e tem indicação para dores moderadas a severas. 
→ Atuam tanto a percepção da dor quanto a resposta 
emocional à dor. 
 
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Ópio: Exsudato leitoso do bulbo da papoula. Existem 
muitas substancias presentes no ópio, como exemplo, 
a morfina, a codeína e a tebaína que são ditas 
opiáceos, pois são retirados desse exsudato. 
Ainda, tem as substancias semi-sintéticas, como a 
heroína, que é derivada da papoula e teve sua alteração 
química. A heroína já foi considerada remédio, mas 
possui alto grau de toxicidade e dependência física. 
A morfina foi o primeiro analgésico dessa classe de 
medicamento que foi descoberta a partir do ópio, 
considerada substancia dos sonhos pois diminuía muito 
a dor severa e causava sensação de estar, além de 
retirar a percepção emocional da dor. 
Escala da OMS de analgesia conforme a dor: 
 
 
MECANISMO DE AÇÃO DOS OPIOIDES: eles aliviam 
a dor porque se ligam aos receptores opioides, em 
especial nos Mi, que são ditos agonistas dos receptores 
Mi, porque se ligam a eles e ativam o receptor, 
causando analgesia, ativando também as outras 
funções como causar depressão respiratória, miose, 
euforia, motilidade GI, etc... quando administrados em 
doses maiores do que deveria. 
Mesmo em doses terapêuticas, deve-se ter cuidado e 
usar apenas quando realmente necessário. Sempre 
escrever SE DOR! SE NECESSÁRIO! 3-4 dias no máx. 
Mesmo em doses terapêuticas podem causar: 
 
Vários artigos mostram que a maioria dos usuários de 
substancias são profissionais da área da saúde, pois 
tem acesso mais fácil aos medicamentos. 
→ Quando o paciente faz uso de opioide a longo prazo 
(paciente terminal, com tumor..) a suspensão não pode 
ser adulta. Se for retirar do paciente não pode ser de 
forma abrupta, ele terá abstinência. 
(MORFINA) 
Atua como agonista primariamente no receptor µ. 
Pode ser utilizado para várias condições, devido suas 
propriedades como hipnoanalgésicos, adjuvante de 
anestesia, antidiarreico, antitussígeno, adjuvante a 
terapia de edema pulmonar. 
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Vias de administração: oral, IV, intratecal, IM, retal, 
epidural, subcutânea. 
→ Observar dose para cada via. 
 
Naloxona: antagonista da Amorfina, para usar como 
antídoto. 
(Tramadol) 
Agonista dos receptores µ. 
•Difere dos demais hipnoanalgésicos por apresentar 
efeitos cardiovasculares e depressão respiratória 
mínima com doses habituais. 
•Potencial de dependência baixo 
→ Esse pode ser um fármaco que dá para prescrever 
aos pacientes em caso de dor moderada-intensa. 
➢ Inibe recaptação de NA e 5-HT 
 
(MEPERIDINA) 
•Similar a morfina c/ agitação e não sedação, causa 
euforia e dependência, tem maior duração de efeito que 
a morfina. E pode ser um útil anestésico no parto (parto 
normal com analgesia, só na hora em que o bebê está 
nascendo, durante não pode pois vai entrar na corrente 
circulatória e causar depressão resp.) 
Indicado: Dores moderadas-intensas; Pré-anestésica; 
Analgesia obstetrícia- provoca menor incidência de 
vômitos e não atravessa a barreira; Hematoencefálica 
do feto tão facilmente em relação a morfina, mas produz 
depressão respiratória no recém-nascido. 
 
(CODEINA) 
Normalmente é o opiode padrão que os dentistas 
receitam, porque é o mais fraco que existe e não tem 
potência de redução total de dor, mas é bom para 
procedimentos odontológicos. 
É um fraco opioide, e para aumentar o seu potencial 
analgésico é associada com paracetamol. 
Causa sedação e constipação intensa, o potencial de 
causar depressão respiratória é bem baixa, e não induz 
euforia. 
→ Antitussígeno. Existem xaropes a base codeína, 
para tosses secas causadas por processos alérgicos. 
Indicado: Alívio da Tosse aguda; Tratamento de diarreia 
leve; Alívio da dor leve a moderada 
*padrão de prescrição dos dentistas como analgésico. 
Codeína + paracetamol: Tylex 
 
ANTAGONISTAS OPIÓIDES 
Naloxona e Naltrexona 
➢ Antagonista opioide 
➢ Semelhança estrutural à morfina 
➢ Reverte ação depressora dos opioides 
➢ Inibição dos receptores μ, δ, κ 
➢ Útil em casos de intoxicação aguda por opioides 
➢ Hepatotoxicidade 
Essa substancia vai no mesmo receptor µ, 
desativando/bloqueando os receptores e retirando os 
opióides. 
USOS EM ODONTOLOGIA 
Em odontologia analgésicos opióides são usados 
especificamente para dor. Saber reconhecer a dor 
Existem causadas apenas por um estímulo que não 
causa lesão/proc inflamatório, mas tem dores de 
processo inflamatório/infeccioso. 
Em odontologia a dor de origem dentária é 
frequentemente inflamatória. 
 
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Pergunta. Posso utilizar opioide para qualquer tipo de 
dor moderada a severa? Exemplo, com abscesso ou 
inflamação na cavidade oral? 
Vai depender da origem da dor. Nesse caso precisa 
associar opioide com anti-inflamatório. Os opioides só 
reduzem a dor, não diminuem o processo anti-
inflamatório.