Farmacologia: Metabolismo, Aminoglicosídeos, Penicilinas, Cefalosporinas e Interações Fármaco-Receptor

Prévia do material em texto

02/08/2022 16:35 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
1/7
Prova Impressa
GABARITO | Avaliação Final (Objetiva) - Individual (Cod.:746567)
Peso da Avaliação 3,00
Prova 51205719
Qtd. de Questões 10
Acertos/Erros 9/1
Nota 9,00
Os parâmetros de biodisponibilidade e meia-vida são influenciados diretamente pelo metabolismo, bem como as reações de fase 1 e fase 2. Diversas 
substâncias podem aumentar ou diminuir a velocidade do processo de biotransformação influenciando a intensidade e duração dos efeitos biológicos e/ou 
tóxicos dos fármacos e dos seus metabólitos ativos. O citrocromo (CYP) P450,apresenta um papel essencial no metabolismo hepático de diversas classes 
terapêuticas. Diante do exposto, sobre os fármacos indutores/inibidores e sua respectiva enzima, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- CYP3A4.
II- CYP2E1.
III- CYP2D6.
IV- CYP2C19.
V- CYP2C9.
VI- CYP1A2.
( ) Substrato: fluoxetina, metoprolol; Inibidor: quinidina. 
( ) Substrato: terfenadina, diltiazem; Inibidor: cetoconazol. 
( ) Substrato: diazepam, imipramina; Inibidor: ticlopidina.
( ) Substrato: fenacetina e cafeína; Inibidor: teofilina.
( ) Substrato: tolbutamida, naproxeno, varfarina; Inibidor: sulfafenazol.
( ) Substrato: paracetamol, halotano; Inibidor: disulfiram.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A III - I - V - IV - II - VI.
B III - I - VI - II - V - IV.
C VI - I - II - III - V - IV.
D III - I - IV - VI - V - II.
Os aminoglicosídeos são fármacos bactericidas, e não bacteriostáticos, e sua atividade pode ser decorrente de seus efeitos, tanto nos ribossomos quanto na 
membrana celular externa das bactérias. Os fármacos aminoglicosídeos são formados pela ligação do anel aminociclitol (um grupo amino básico) e uma 
 VOLTAR
A+ Alterar modo de visualização
1
2
02/08/2022 16:35 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
2/7
unidade de açúcar através de ligação glicosídica.
De acordo com a estrutura química dos aminoglicosídeos, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- Possui como aminociclitol a estreptidina.
II- Possui como aminociclitol a espectinamina.
III- Possui como aminociclitol a 2-desoxi-estreptamina.
( ) Paromomicina.
( ) Estreptomicina.
( ) Espectinomicina.
( ) Neomicina.
 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A III - I - II - III.
B III - I - III - II.
C I - II - III - III.
D II - III - I - III.
As penicilinas são antibióticos do grupo dos betalactâmicos utilizados no tratamento de infecções causadas por bactérias sensíveis. A maioria das penicilinas 
são derivadas do ácido 6-aminopenicilânico, diferenciando-se umas das outras conforme a substituição na cadeia lateral do seu grupo amino. Observe a 
estrutura da penicilina a seguir:
Após a análise da estrutura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) Essa penicilina é resistente às betalactamases, pois apresenta um grupo volumoso na cadeia lateral.
( ) Essa penicilina contém um grupo retirador de elétrons, que impede que ela sofra degradação ácida.
( ) O ácido carboxílico presente na estrutura não é essencial para a atividade antibacteriana, podendo ser substituído por um metil.
( ) A cadeia lateral acilamino poderia ser substituída por outro grupo sem prejudicar a atividade antibacteriana dessa penicilina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - V - F - F.
B V - F - V - V.
3
02/08/2022 16:35 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
3/7
C F - V - F - F.
D V - F - F - F.
As cefalosporinas constituem um grupo de antibióticos beta-lactâmicos por terem em sua estrutura química um anel beta-lactâmico acoplado a um anel 
tiazolidínico. Observando a estrutura geral destes antibióticos apresentada na figura a seguir, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) A cefalosporina C é resistente à hidrólise ácida e à ação das enzimas betalactamases.
( ) A cefalosporina C apresenta semelhanças à penicilina por ter um anel betalactâmico de quatro membros, porém este é fundido a um anel de seis 
membros, a di-hidrotiazina.
( ) A cefalotina é resistente à hidrólise ácida.
( ) A cefalexina é resistente à degradação por betalactamases.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - F - V - V.
B V - V - F - V.
C F - V - F - F.
D V - V - F - F.
De modo qualitativo, a afinidade e a especificidade da ligação fármaco-receptor são determinadas por interações ou forças intermoleculares, sendo que 
raramente a ligação fármaco-receptor é produzida por um único tipo de interação. De acordo com o exposto, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- Interações hidrofóbicas.
II- Forças eletrostáticas.
4
5
02/08/2022 16:35 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
4/7
III- Forças de dispersão.
IV- Interações não covalentes.
V- Ligação covalente.
( ) A ligação de hidrogênio é o tipo mais importante que pode ser observado nos sistemas biológicos, como por exemplo, na manutenção das conformações 
de proteínas, bem como da estrutura α-hélice do DNA.
( ) Também chamadas forças de London ou interação de Van der Waals ocorrem devido à aproximação de moléculas apolares que apresentam dipolos 
induzidos, resultantes de uma flutuação local transiente de densidade eletrônica entre grupamentos apolares próximos.
( ) São resultantes da interação entre cadeias e/ou subunidades apolares/hidrofóbicas, presentes tanto no fármaco ligante quanto no sítio receptor.
( ) Nesta ligação, ocorre a formação de uma ligação sigma entre dois átomos, que contribuem cada qual com um elétron. As interações que envolvem esse 
tipo de ligação são as de maior energia, dificilmente desfeitas, resultando em inativação do sítio receptor ou inibição enzimática irreversível.
( ) São resultantes da interação entre íons e/ou dipolos de cargas opostas, sendo que a intensidade dessa força é dependente da distância entre as cargas e da 
constante dielétrica do meio.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A IV - III - I - V - II.
B I - V - III - II - IV.
C III - I - V - II - IV.
D I - II - IV - III - V.
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, indicados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-
compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. De acordo com o mecanismo de ação dos representantes da classe, classifique V para as sentenças 
verdadeiras e F para as falsas:
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de serotonina, responsável pela recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) no terminal pré-
sináptico.
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico.
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transmissor de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico.
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de dopamina no terminal pré-sináptico.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - F - F.
B V - F - V - F.
C V - F - F - F.
6
02/08/2022 16:35 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
5/7
D F - V - F - V.
Os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (IRSS) são uma classe de fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de 
ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade. A paroxetina é um análogo estrutural da fluoxetina, em que o grupo fenilpropilamina da fluoxetina, 
que é linear, foi modificado a um anel piperidina.
Acerca da estrutura deste antidepressivo, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) A substituição na posição 2 (orto) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para transportadores de serotonina em cerca de 10 a 100 
vezes, com maior perda no anel fenoxi.
( ) A substituição na posição 2 (meta) de qualquer um dos anéis aromáticos aumenta a afinidade para receptores de serotonina em cercade 10 com a 
retirada do anel fenoxi.
( ) A substituição na posição 2 (para) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para receptores de epinefrina com a retirada do anel fenoxi.
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos transportadores de sertralina.
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos receptores de noraepinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - V - V - F.
B F - V - F - V - F.
C V - F - F - V - V.
D V - F - F - V - F.
Os antibióticos de tetraciclina foram introduzidos, pela primeira vez, há mais de 70 anos como os primeiros antibióticos de amplo espectro, eficazes contra 
bactérias Gram-positivas e Gram-negativas aeróbias e anaeróbias. Geralmente, são administrados por via oral e continuam a ser amplamente usados, embora 
estejam sendo suplantados por outros agentes, como as quinolonas.
Sobre esta classe de fármacos, assinale a alternativa CORRETA:
A As tetraciclinas são os medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Klebsiella pneumoniae,
Escherichia coli, Providencia ssp, Shigella sonne, Enterobacter aerogene, Proteus vulgaris.
B As tetraciclinas são os medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Staphylococcus
epidermidis e Staphylococcus saprophyticus.
C
As tetraciclinas permanecem como medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Rickettsiaceae,
7
8
02/08/2022 16:35 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
6/7
C Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi (doença de Lyme).
D As tetraciclinas são os medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydia trachomatis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Providencia ssp.
Os fármacos estruturalmente inespecíficos são aqueles que para promove rem seus efeitos biológicos dependem apenas das suas propriedades físico-químicas, 
como o coeficiente de partição (P), constante de ionização (pKa), entre outros. Como exemplos, temos os anestésicos gerais inalatórios, com sua potência 
sendo determinada pela Concentração Alveolar Mínima necessária para provocar imobilidade em 50% dos pacientes (MAC50). Assim, observe os seguintes 
anestésicos e suas características farmacológicas:
Fármaco Metoxiflurano Halotano Enflurano Isoflurano Desflurano Sevoflurano Óxido Nitroso
(P) sangue/gás 13,0 2,30 1,80 1,40 0,42 0,60 0,47
(P) gordura/gás 990,0 224,0 98,0 98,0 - - 1,4
CAM50 0,16 0,76 1,68 1,15 7,0 1,76 106
Agora, ordene os anestésicos de acordo com sua lipossolubilidade (crescente).
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A Óxido nitroso > Desflurano > Sevoflurano > Enflurano > Isoflurano > Halotano > Metoxiflurano.
B Desflurano > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano > Óxido nitroso.
C Desflurano > Óxido nitroso > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano.
D Metoxiflurano > Halotano > Isoflurano > Enflurano > Sevoflurano > Desflurano > Óxido nitroso.
A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, sendo comercializada em sua forma racêmica.
Acerca da estrutura geral da fluoxetina, apresentada na figura, classifique V para as sentenças 
verdadeiras e F para as falsas:
( ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe seletivamente a recaptação de serotonina.
( ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina.
( ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina.
( ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na inibição seletiva da recaptação de 5-HT.
( ) Se o R for 2-I, o fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de serotonina e epinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - V - F - V.
9
10
02/08/2022 16:35 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
7/7
B V - F - V - V - V.
C V - F - F - V - V.
D V - V - F - V - F.
Imprimir