Psicofarmacos

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Kamilla Galiza / 5º P / IESC 
 
 
 
 
 
 
 
Objetivos 
§ Conhecer as principais classes de psicofármacos 
§ Mecanismos de ação 
§ Indicações e peculiaridades 
§ Contextualização do uso na APS – a visão de um medico 
generalista 
 
Nova era psiquiátrica 
§ Aa revolução das neurociências e dos psicofármacos 
§ Como integrar a psicofarmacologia com a abordagem 
psicossocial? 
 
Relembrar 
§ Farmacocinética: é o que o organismo faz com o 
fármaco, ou seja, a absorção (via oral, via parenteral, 
etc), a distribuição (nos tecidos corporais), o 
metabolismo (hepático, em sua maioria pela enzima 
CYP450) e a excreção (via fecal, principalmente) 
§ Farmacodinâmica: é a atuação do fármaco no 
organismo, ou seja, é a ligação desse fármaco em 
receptores, em proteínas e a partir disso se dá o 
mecanismo de ação. 
§ O que são psicofármacos? São os que atuam no SNC 
que atuam modulando-o 
§ O papel da serotonina (5-HT), noradrenalina (NA) e 
dopamina (DA): estão ligadas as principais doenças do 
SNC. 
 
Principais classes 
§ Antidepressivos 
§ Estabilizadores de humor 
§ Antipsicóticos 
§ Hipnóticos e ansiolíticos 
§ Estimulantes 
 
Antidepressivos 
Principais indicações: 
§ Transtorno de ansiedade 
§ Depressão unipolar 
§ Alguns transtornos alimentares, como bulimia 
(principalmente a fluoxetina) 
§ TOC – transtorno obsessivo compulsivo 
§ TEPT – transtorno do estresse pós-traumático 
§ TDAH – transtorno do déficit de atenção e hiperatividade 
 
Depressão 
§ Um dos principais problemas de saúde pública 
§ 100 milhões de pessoas no mundo no BR 
§ Incapacitação 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Nota-se que a maioria dos pacientes depressivos não vão 
melhorar no primeiro antidepressivo, na verdade 67% não vão 
melhorar, ao entrar com o segundo antidepressivo 47% 
desses 67 não vão melhorar – após 4 tratamentos 67% não 
vão apresentar remissão / melhora. 
 
 
Principais sintomas residuais em pacientes que não 
obtiveram remissão: insônia, fadiga e problemas para ter 
concentração. 
 
Hipótese dos receptores de neurotransmissores para a 
ação dos antidepressivos 
 
 
A teoria da depressão, se dá pelo motivo de que não é que 
falte serotonina na fenda sináptica, na verdade é por causa 
do excesso de receptores. Logo, resultando em receptores 
vagos, o que leva aos sintomas do paciente. Assim, o 
antidepressivo vai agir da seguinte forma: Depois que a 
serotonina é liberada na fenda sináptica ela tem que ser 
receptada pro neurônio pré-sináptico para ser reciclada e 
usada outras vezes (Essa recaptação é feita por uma 
bomba). 
psicofármacos 
 
Kamilla Galiza / 5º P / IESC 
 
Essa bomba vai pegar a serotonina (Exemplo) da fenda e vai 
jogar de novo pro neurônio pra ser reciclada. Dessa forma, o 
antidepressivo vai agir nessa bomba, inibindo-a, fazendo 
com haja excesso de neurotransmissores na fenda sináptica. 
Logo, a longo prazo, por haver muitos neurotransmissores na 
fenda sináptica, o próprio organismo vai diminuir esse 
excesso de receptores causadores dos sintomas depressivos. 
Essa diminuição significa Down regalutaion (infrarregulação) 
e Up regulation (suprarregulação) é o aumento patológico 
desses receptores, por motivos de estresse, maus hábitos de 
vida, etc. 
 
Pergunta do professor: 
Por que os antidepressivos demoram de 3 a 4 semanas para 
começar a fazer efeito? Devido ao tempo do processo de 
neuroplasticidade que dura cerca de 3 semanas 
 
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) 
§ Principais: Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina, 
Citalopram, Escitalopram, Sertralina 
§ Indicações: transtornos de ansiedade, depressão 
unipolar, transtornos alimentares, TOC, TEPT, disforia pré-
menstrual 
§ Segurança 
§ Efeitos adversos: gastro-intestinais, disfunção sexual, 
cefaleia 
 
Exemplos 
1. Fluoxetina: age inibindo a 5HT, inibe principalmente a 
serotonina, mas inibe um pouco também a 
noradrenalina (NAT) 
 
2. Paroxetina: Inibe a bomba de serotonina, assim como 
também receptor de acetilcolina (M1-Muscarenicos) - 
atuando em: Peristalse, salivação, micção - Logo, o 
paciente apresenta: Dificuldade de urinar e de fazer 
cocô, boca seca. Paroxetina bloqueia também a enzima 
NOS (Que sintetiza o oxido nítrico, responsável por inchar 
os corpos cavernosos (Ex: ereção), ao ser bloqueada, 
resulta em: Disfunção erétil, retardo na ejaculação (Bom 
para pacientes com ejaculação precoce) 
 
3. Citalopram 
 
 
Mecanismo de ação: bloqueia a ação de H1 – receptor 
de histamina promovendo, assim, sono e fome. 
 
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina e 
noradrenalina IRSN 
§ Venlafaxina (enxaqueca, pois essa medicação atua na 
modulação da dor), Desvenlafaxina (metabolito ativo 
da venfalaxina), Duloxetina (fibromialgia) 
§ Indicações: depressão, transtornos de ansiedade, 
fibromialgia e dores, TEPT, TOC 
§ Efeitos colaterais: hipertensão (por causa da 
noradrenalina, pois ela se estiver em excesso vai se ligar 
aos receptores alfa-adrenérgicos causando 
vasoconstrição), gastrointestinais e cefaleia. 
 
Figura 1. inibição tanto da bomba de serotonina quanto da 
noradrenalina. 
Exemplo 
 
 
Inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina 
(IRBD) 
§ Buropropriona 
Kamilla Galiza / 5º P / IESC 
 
§ Menor ganho de peso e disfunção sexual (pois não mexe 
na serotonina) 
§ Utilizado no tratamento do tabagismo 
 
Inibidor de recaptação de noradrenalina (IRN) 
 
Outros fármacos antidepressivos: 
§ Agomelatina: importância no receptor 5HT2C, 
regulação do ciclo circadiano, receptor de melatonina 
(preço ↑) 
 
 
§ Mirtazapina: atua no bloqueio do H1 (histamina) 
® Danos colaterais: muita fome e sono durante o 
dia. 
® Principais indicações: idosos, insônia, hiporexia 
(perda parcial do apetite). Poucas interações 
medicamentosas, pouca disfunção sexual. 
 
§ Trazodona: diferente medicamento, depende da dose 
§ Indicações: baixa disfunção sexual e cuidado 
com priaprismo (ereção prolongada) 
 
 
 
 
Antidepressivos clássicos 
Inibidores da MAO 
MAO: enzima responsável pela degradação/oxidação das 
monoaminas: noradrenalina, serotonina e dopamina 
Obs.: esses fármacos não são recomendados para pacientes 
que consomem queijos envelhecidos, chopes, ... (substancias 
que contem tiramina) pois a tiramina promove o aumento da 
noradrenalina e muita noradrenalina no organismo do 
paciente, levando a infartos, picos de insulina. 
§ IMAO de primeira geração:tranilcipromina, fenelzina 
§ IMAO seletivos: MAO-A (moclobemida) e MAO-B 
(selegilina) 
 
 
Figura 2. Degrada serotonina e noradrenalina 
 
Figura 3. Degrada dopamina 
§ Indicações: depressão refretaria, transtorno de pânico, 
MAO-B (Parkinson) 
§ Cuidado com interações medicamentosas 
 
Antidepressivos tricíclicos 
Inibem a bomba de noradrenalina, serotonina e alguns até de 
dopamina. (3ª linha antidepressiva devido aos efeitos 
colaterais) 
Kamilla Galiza / 5º P / IESC 
 
§ Principais: clomipramina, imapramina, amitriptilina, 
nortriptilina, doxepina. 
§ Indicações: depressão, TOC, síndromes alérgicas, 
enurese. 
§ Efeitos colaterais: anticolinérgicos (boca seca, 
constipação, retenção urinaria, visão turva), sexual, 
ganho ponderal, sedação. 
Antagonismo: 
§ M1 – retenção urinaria, constipação, visão turva e 
sonolência (efeitos anticolinérgicos) 
§ H1 – sedação, ganho ponderal 
§ Alfa 1 (faz vasoconstrição) ao ser bloqueado, causa 
efeito contrario – hipotensão ortostática 
 
Ansiolíticos 
Benzodiazepínicos: indicados em ansiedade, insônia, 
epilepsia e abstinência etílica 
§ Potencial de abuso e tolerância (alto risco de 
dependência e tolerância – resistência) questão de 
prova 
§ Usar com cautela por período limitado 
§ Suspensão gradual 
Mecanismo de ação: agem através do canal de GABA 
(fisiologicamente) se liga ao canal de cloreto, ao se ligar a 
esse receptor automaticamente aumenta o influxo, a entrada 
de cloreto – íon de carga negativa, onde essa carga negativa 
hiperpolariza / inibe células), os benzodiazepínicos fazemesses canais se abrirem ainda mais, entra mais cloreto na 
célula, inibindo-a ainda mais. (agem em alfa 1 e 2) 
 
Efeitos: sono 
Indicação: crises agudas de convulsão ou crise aguda de 
ansiedade (sempre em emergências) 
 
Hipnóticos 
Principais: zolpidem e eszopiclona 
 
§ São seletivos para receptor alfa 1 (GABA), por tanto não 
possuem ação ansiolítica 
§ Provoca hipnose e amnesia 
§ Menor tolerância 
§ Menor dependência