Anti-hipertensivos: mecanismos de controle e tratamentos

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ANTI-HIPERTENSIVOS / Letícia Kariny Teles Deusdará / Odontologia UFPE
ANTI-HIPERTENSIVOS
A hipertensão crônica pode causar doença cardíaca e acidente vascular encefálico (AVE),
fator de risco importante no desenvolvimento de doença renal crônica e insuficiência
cardíaca.
Arteriosclerose: Quando a parede dos vasos sanguíneos se torna enrigecida - a pressão
tende a aumentar
MECANISMOS DE CONTROLE DA PA
Pressão arterial é a pressão que o sangue exerce na parede dos vasos.
Depende do débito cardíaco e da resistência vascular total.
- PA=DC X RVT
Redução do débito cardíaco
- Diminuição do volume de sangue - Produção de mais urina
- Diminuição da frequência cardíaca
Resistência vascular total
- Sal - Retém água - aumento de pressão
Barorreceptores atuam alterando a atividade do sistema nervoso
simpático. São responsáveis pela regulação rápida da PA.
- Queda da PA - barorreceptores do arco aórtico e seios carotídeos
remetam menos impulsos aos centros cardiovasculares na medula espinal -
Resposta reflexa imediata de aumento do estímulo simpático e diminuição
parassimpática ao coração e aos vasos, resultando em vasoconstrição e aumento
do débito cardíaco.
Sistema renina-angiotensina-aldosterona é o sistema mais poderoso para aumento da
PA a curto, médio e longo prazo.
- Diminui a atividade parassimpática e ativa a simpática - Aumento da PA
Captopril - Anti-hipertensivo que diminui o volume de líquidos, agindo no débito cardíaco.
Também é vasodilatador, diminuindo a resistência vascular total.
Diuréticos influenciam o débito cardíaco
Como a pressão arterial é regulada?
Regulação a curto prazo:
- Controle neural - sistema nervoso simpático e parassimpático - barorreceptores/
quimiorreceptores
RESPOSTA MEDIADA PELO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO
O aumento da atividade simpática causa:
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● Aumento da ativação de adrenoceptores B1 no coração - aumento do débito
cardíaco - Aumento da PA
● Ativação de adrenoceptores A1 nos músculos lisos - Aumento do retorno venoso -
Aumento da PA
● Ativação dos adrenoceptores B1 nos rins - aumento da renina - aumento da
angiotensina 2 - aumento da resistência vascular periférica - Aumento da PA
RESPOSTA MEDIADA PELO SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA - ALDOSTERONA
● Redução do fluxo sanguíneo renal - Aumento de renina - Aumento de angiotensina 2
- Aumento da resistência vascular periférica - Aumento da PA
● Redução do fluxo sanguíneo renal - Redução da velocidade de filtração glomerular -
Aumento da retenção de sódio e água pela aldosterona - Aumento do volume
sanguíneo - Aumento do débito cardíaco - Aumento da PA
Diuréticos - Natriurese - Rim - Aumento da excreção urinária de sódio - Diminuição da PA
Anti-hipertensivos - Bloqueio do sistema renina - angiotensina - aldosterona
Álcool - Afeta o sistema nervoso - Diminui o ADH (hormônio antidiurético)
PA ótima
- PAS <120 mmHg
- PAD <80 mmHg
PA normal
- PAS 120-129 mmHg
- PAD 80-84 mmHg
Pré-hipertensão
- PAS 130-139 mmHg
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- PAD 85-89 mmHg
HA estágio 1
- PAS 140-159 mmHg
- PAD 90-99 mmHg
HA estágio 2
- PAS 160-179 mmHg
- PAD 100-109 mmHg
HA estágio 3
- PAS >180 mmHg
- PAD >110 mmHg
Estágio 2 ou 3 de hipertensão já começa com tratamento de terapia combinada (mais de um
remédio)
A hipertensão arterial pode ser classificada de acordo com as suas causas em:
- Hipertensão arterial primária (hipertensão essencial) - causa desconhecida, afeta
90 a 95% da população hipertensa.
- Hipertensão secundária - causa conhecida, tal como: hiperaldosteronismo
primário, uso de anticoncepcionais hormonais, doença renal primária e doença
renovascular
O tratamento da hipertensão arterial consiste nas seguintes estratégias:
- Tratamento não medicamentoso e tratamento medicamentoso
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Anti-hipertensivos atuam inibindo o sistema renina-angiotensina-aldosterona
- Captopril
Hidroclorotiazida - Diurético mais utilizado para o controle da hipertensão através da
vasodilatação
Quando tratar a hipertensão?
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Anticoncepcionais
- Estrogênio aumenta a produção de angiotensinogênio no fígado, molécula base para
a produção de angiotensina
Estágio 2 ou 3 de hipertensão já começa com tratamento de terapia combinada (mais de um
remédio)
Tratamento não medicamentoso
- Atividade física e controle do peso corporal
- Alimentação saudável
- Redução do consumo de sal
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R: IECA - termina em “PRIL”
Tratamento medicamentoso
- Diuréticos
- Inibidores adrenérgicos
- Vasodilatadores
- Bloqueadores do sistema renina-angiotensina-aldosterona
Combinação que não pode: IECA + BRA
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
Os BCC são uma opção de tratamento recomendado para hipertensos com diabetes ou
angina.
- Bloqueiam a entrada de cálcio por se ligarem aos canais do tipo L no coração e nos
músculos lisos dos vasos coronarianos e arteriolares periféricos, isso causa o
relaxamento do músculo liso vascular, dilatando principalmente as arteríolas.
- BCC não dilatam as veias.
3 classes
- Difenilalquilaminas
- Benzotiazepínicos
- Di-hidropiridinas
BCC - Terminam em “PINO”
- Anlodipino
- Clevedipino
- Felodipino
- Isradipino
- Nicardipino
- Nisoldipino
- Nifedipino
- Verapamil
- Diltiazem
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Difenilalquilaminas
- Verapamil é o único representante
- Menos seletivos dos BCCs e apresenta efeitos significativos nas células cardíacas e
no músculo liso vascular
Benzotiazepínicos
- Diltiazem é o único membro dessa classe
- Afeta tanto as células cardíacas (fraco) quanto as do músculo liso vascular
- Diltiazem tem ação forte de dilatação dos vasos coronarianos
- Perfil de efeitos adversos favorável (poucos efeitos adversos)
Di-hidropiridinas
- Esse classe de BCC inclui nifedipino/ adalat (ação forte de dilatação dos vasos
coronarianos, mas tem muitos efeitos adversos)
- Fármacos terminam com "PINO"
- Maior afinidade pelos canais de cálcio vasculares
- Age mais nos vasos do que no coração
- Benéficas no tratamento da hipertensão
- Vantagem de interagir pouco com outros fármacos cardiovasculares
Efeitos adversos
- Rubor
- Vertigem / tontura
- Cefaleia
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- Hipotensão
- Edema periférico
FÁRMACOS INIBIDORES DO SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
Renina - Enzima liberada pelos rins na arteríola aferente quando a pressão cai
- Converte angiotensinogênio em angiotensina 1
+
Angiotensinogênio - Proteína com 12 aminoácidos (duodecapeptidio) produzida no fígado
=
Angiotensina 1 - 10 aminoácidos
+
ECA - Enzima conversora de angiotensina
- Degrada bradicinina (citocina envolvida com o processo inflamatório, dilatação do
vaso e produção de pouco muco pegajoso e irritação da via aérea) - causa tosse
seca e vasodilatação
=
Angiotensina 2 - 8 aminoácidos
● Age no receptor AT1
- Causa vasoconstrição
- Aumento da resistência vascular
- Aumento do tônus simpático
- Retenção de eletrólitos (NaCl e H2O)
- Secreção do hormônio aldosterona pelo córtex da glândula suprarrenal (também
estimula a retenção de Na e H2O)
● TODOS SÃO CONTRAINDICADOS NA GESTAÇÃO
Bloqueador de renina
- Alisquireno - Único - pouco utilizado - inibe diretamente a renina e, assim, atua
mais precocemente no sistema renina-angiotensina-aldosterona
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Bloqueadores/ inibidores da ECA (IECA)
- Terminam em “PRIL”
- Captopril - Pró-fármaco - Também é diurético (indireto) - Um dos efeitos da não
conversão de Ag1 em Ag2 é a não retenção de sódio e água, que favorece a diurese
- Enalapril - Pró fármaco - excreção renal
- Lisinopril - Não é metabolizado e o fármaco absorvido é inteiramente excretado
inalterado na urina
Efeitos adversos:
- Tosse seca - bradicinina- Alteração do paladar
- Angioedema
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Bloqueadores do receptor de angiotensina 2 (BRA) de modo competitivo - receptor
AT1
- SARTANA
- Losartana
- Telmisartana
- Valsartana
- Candesartana
Efeitos adversos
- Diarreia
- Angioedema - edema da face
- Tosse seca
- Não indicado para gestantes - carcinogênicos
INIBIDORES DO SISTEMA SIMPÁTICO E VASODILATADORES
- Aumento de pressão reativa - coração acelera - pressão sobe
- Contraindicados para pacientes diabéticos e com problemas respiratórios
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LOL - BETA-BLOQUEADORES
- Propranolol - bloqueia o receptor beta 2
Anti-hipertensivos de ação central
- São agonistas alfa 2 adrenérgicos. Agem no SNC diminuindo a liberação de
noradrenalina.
- Alfa 2 Inibe o sistema simpático
- Alfametildopa
- Clonidina
- Guanabenzo
- efeitos adversos: Sonolência e hipotensão postural
Beta-bloqueadores - LOL
- Seu mecanismo Anti-hipertensivo envolve especialmente a diminuição inicial do
débito cardíaco
- Diminuem a secreção de renina
- LOL
- Atenolol - beta 1 seletivo
- Propranolol - beta 1 e 2 seletivo - contraindicado para asma
- Carvedilol - beta 1, 2 e alfa
- Efeitos adversos: broncoconstrição, hipotensão postural, sedação, bradicardia,
arritmias cardíacas, disfunção sexual
Alfabloqueadores - SINA
- Bloqueia o receptor alfa
- Causa vasodilatação
- Prazosina
- Doxazosina
- Terazosina
- Medicamentos inibidores alfa 1 indicados para hipertrofia/hiperplasia da próstata
- Efeitos adversos: hipotensão postural, palpitações (Taquicardia reflexa)
DIURÉTICOS
Tiazídicos
Mais comumente utilizados na hipertensão crônica
- Perda de NaCL e K
- Aumenta a reabsorção de Ca+ (impede a excreção de cálcio) - hipercalcemia -
diminui a presença de cálcio na urina
- Hipocalemia (perda excessiva de potássio)
Hidroclorotiazida - Diurético tiazídico mais utilizado
- Diminuem a reabsorção de eletrólitos no néfron
- Bom vasodilatador - Ajuda ainda mais a reduzir a pressão
Diuréticos de alça
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Menos utilizados. Indicados especialmente em hipertensão por alterações renais
- Diuréticos mais potentes
- Perda de muito líquido, mas não há uma diminuição efetiva da PA
- Perda de NaCL e K
- Aumenta a excreção de cálcio
- Hipocalemia / hipopotassemia (perda excessiva de potássio)
Furosemida - Bloqueia o sistema cotransportador de Na+K+2Cl- localizado na membrana
celular luminal do ramo ascendente da alça de Henle; portanto, a eficácia da ação salurética
da Furosemida depende do fármaco alcançar o lúmen tubular via um mecanismo de
transporte aniônico.
Bumetanida
Torsemida
Ácido etacrínico
Diuréticos poupadores de potássio
Menos eficazes que os anteriores. Utilizados em associação com outro diurético
Diurético pouco eficaz
- Acidose hiperpotassêmica
Espironolactona - Antagonista / inibidor farmacológico específico da aldosterona, atuando
no local de troca de íons sódio-potássio dependente de aldosterona, localizado no túbulo
contorcido distal do rim. Poupa a perda de potássio
Aldosterona- Aumenta a excreção de potássio e poupa sódio
- Espironolactona é inibidor de aldosterona
Aminorida
Inibidores da anidrase carbônica
- Acetazolamida
- Inibe a reabsorção de HCO3 no túbulo contorcido proximal
- Propriedades diuréticas fracas
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