Glicocorticóides: Farmacologia e Efeitos

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Anna Beatriz Carvalho Araújo Farmacologia
Med XV - UNICAP
Glicocorticóides
- São anti-in�amatórios esteroidais.
- São hormônios esteroides, que apresentam ampla e diversa farmacologia, contudo, seu mecanismo ação
e principais efeitos podem ser resumidos de maneira simples.
- Sintetizados no córtex da adrenal
- Podem alterar o metabolismo dos carboidratos e diminuir a resposta in�amatória
- Podem ser utilizados na prática clínica para várias �nalidades, como:
- reposicao hormonal
- imunossupressão
- terapia antialérgica e anti-in�amatória
- tratamentos anticâncer
- Efeitos do processo de liberação endógena de corticoides: acontece de forma natural e in�uenciada pelo
ACTH. hipotálamo (CRH) → hipó�se (ACTH) → córtex da adrenal (glicocorticoide) :
● Metabolismo dos carboidratos: aumentam a gliconeogênese (formação de glicose) hepática e são
antagonistas periféricos da insulina, podendo induzir a hiperglicemia devido a redução da
captação de glicose no músculo e tecido gorduroso. → logooo, os glicocorticóides podem gerar
diabetes (se houver a retirada do corticóide, a diabetes desaparece).
● Metabolismo proteico. (reduz a massa muscular por inibição da síntese de proteína e o elevado
catabolismo -quebra proteico)
● Efeitos no crescimento:o uso de corticoides em crianças podem retardar o crescimento (
causado pela redução da absorção de cálcio ou por antagonizar os efeitos do GH)
● Efeitos no metabolismo do cálcio:
● Resposta in�amatória: a potente ação anti-in�amatória dos corticoides ocorre principalmente
devido a ação estabilizadora na membrana do lisossomo; a inibição da formação de cininas que
provocam vasodilatação, maior permeabilidade capilar e dor; a inibição da proliferação de
�broblastos e a redução da síntese de colágeno.
- Os glicocorticóides sintéticos são muito similares aos naturais , em relação a estrutura química.
– redução das moléculas pró in�amatórias (interleucinas, fatores de adesão, fatores de crescimento,
proteases, etc.)
- Inibição da COX2;
- Aumento das anexinas 1 e 2, com consequente inibição das fosfolipase A2 seguida de redução da
síntese de prostaglandinas e leucotrienos a partir do ácido araquidônico
Classi�cação:
● Ação curta: suprimem o ACTH durante 8 a 12 horas → cortisona hidrocortisona
● Ação intermediária: suprimem o ACTH por 12 a 36 horas. →prednisolona (1 ml/kg/dia - dose
imunossupressora- metilprednisolona - prednisona - triancinolona - beclometasona
● Ação longa : suprimem o ACTH por 36 a 72 horas. → betametasona - dexametasona
obs: a inibição do ACTH ocorre por inibição negativa, quanto mais ocorticoide ou um glicocorticoide, menor a
liberação de ACTH.
AÇÃO ANTI INFLAMATÓRIA / ANTIALÉRGICA / IMUNOSSUPRESSORA:
Anna Beatriz Carvalho Araújo Farmacologia
Med XV - UNICAP
● Inibição da síntese de eicosanóides (inibição da fosfolipase A2 - que é responsável pela formação do ácido
araquidônico). —> é inibição da Fosfolipase A2 não permitindo a liberação do Ácido Araquidônico.
● Inibição da síntese de citocinas (principal proteína responsável pela resposta alérgica).
● Redução da produção de imunoglobulinas.
● Inibição da quimiotaxia (é a reação da célula ou do organismo a um estímulo químico ) de neutró�los.
● Menor saída de neutró�los dos vasos sanguíneos.
● Redução da ativação dos linfócitos T.
- Os glicocorticóides quando utilizados em baixas doses tem somente ação anti in�amatória, quando
utilizada em maiores taxas também conseguem ser usados como ação imunossupressoras
- Ação Imunossupressora: inibe a síntese de citocinas, inibe quimiotaxia de neutró�los, menor saída de
neutró�los da corrente sanguínea.
- Dores menores: inibem a formação das prostaglandinas e leucotrienos.
USOS CLÍNICOS:
● Tratamento de reposição da Insu�ciência Adrenal (Doença de Addison).
● Melhora dos sintomas in�amatórios
● Tratamento das Alergias.
○ cutâneas, oculares, nasais, etc
○ asma brônquica
○ reações graves (ana�laxia)
● Controle de doenças reumatológicas autoimunes
● Tratamento de algumas neoplasias, em associação com quimioterápicos (ex:linfomas e leucemias)
EFEITOS ADVERSOS: acontece com o uso em excesso e sistemático
● Síndrome de Cushing:
○ fácies em lua cheia
○ hirsutismo: crescimento anormal de pelo
○ acúmulo de gordura no abdômen
○ estrias violáceas
○ excesso de glicocorticóides
● Supressão de eixo hipotálamo-hipó�se-adrenal
● Osteoporose (por causa da má absorção de cálcio)
● Redução da resposta a infecções (já que ele tem ação anti-in�amatória)
● Aumento do apetite
● Hiperlipidemia
● Hiperglicemia - diabetes
● Hipertensão
● Glaucoma
● Diminuição do crescimento em criança - diminuição dos osteoblastos
● Fraqueza muscular - aumento da glicemia.
● Cuforia e depressão.