Antimicrobianos: Conceitos e Classificação

Prévia do material em texto

Antimicrobianos 
 
INTRODUCAO 
• São substancias que tem a capacidade de 
inibir o crescimento e\ou destruir 
microrganismos patogênicos 
• Podem ser produzidos por bactérias ou por 
fungos ou podem ser total ou parcialmente 
sintéticos 
• Pode ter ação profilática ou terapêutica 
• Objetivos 
- prevenir ou tratar uma infecção 
- diminuir ou eliminar os organismos 
patogênicos 
- se possível, preservar os germes da 
microbiota normal 
• Resistencia !!! 
• Fatores que influenciam na escolha dos 
antimicrobianos 
- características do paciente 
- agentes etiológicos 
- propriedades dos antimicrobianos 
CONCEITOS BASICOS 
• Bactérias gram. positivas 
• Bactérias gram. Negativas 
 
PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS DOS 
ANTIMICROBIANOS 
• Farmacocinética e farmacodinâmica 
 
• Concentração sérica 
 
 
 
 
 
 
 
PRINCIPIOS DA ANTIBIOTICOTERAPIA 
Emprego racional + obtenção de resultados 
satisfatórios 
• Indicação especifica 
• Ser tão precoce quanto possível 
• Conhecimento do espectro antimicrobiano e 
mecanismo de ação 
• Posologia adequada as necessidades 
• Controle bacteriológico rígido 
• Associação antibiótica somente quanto 
necessária 
• Terapia antibiótica dirigida 
• Tratamento local somente com antibióticos 
tópicos 
• Analise critica dos critérios de seleção 
PRINCIPAIS MODOS DE ACAO DE 
ANTIBIOTICOS SOBRE BACTERIAS 
• Inibição da duplicação cromossômica ou da 
transcrição 
• Inibição da atuação de enzimas que produzem 
substancias essenciais ao metabolismo 
• Danos a membrana plasmática 
• Inibição da síntese de proteínas 
• Inibição da síntese de parede celular 
 
 
 
CLASSIFICACAO DOS ANTIMICROBIANOS 
• Antibióticos beta lactâmicos 
o Conceito 
➢ Constituem a família mais 
numerosa dos antibióticos 
➢ Anel beta-lactâmico + cadeia 
lateral variada 
➢ Compostos de ação 
bactericida lenta que 
interferem na síntese de 
peptideoglicano 
➢ Excelente eficácia 
terapêutica e baixa 
toxicidade 
➢ Atividade contra bactérias 
gram. positivas e gram. 
negativas 
o Estrutura 
➢ Os mecanismos de ação e de 
resistência são comuns a 
todos 
➢ Ex- penicilinas, 
cefalosporinas, 
monobactamicos, carbapenem 
o Mecanismo de resistência 
➢ Produção de beta- lactamase- 
e o meio mais eficiente e mais 
comum de as bactérias se 
tornarem resistentes aos 
antimicrobianos beta 
lactâmicos 
➢ Modificações estruturais das 
proteínas ligadoras de 
penicilina (PLP) codificadas 
pelo gene mecA 
➢ Diminuição da permeabilidade 
bacteriana ao antimicrobiano 
através de mutações e 
modificações nas porinas, 
proteínas que permitem a 
entrada a de nutrientes e 
outros elementos para o 
interior da célula 
➢ ** mecA- GEN do 
cromossomo de 
staphylococcus (SCCmec) 
o Penicilina- classificação 
➢ Penicilina V 
➢ Penicilina G cristalina 
➢ Penicilina G procainica 
➢ Penicilina G benzatinica 
➢ Penicilina semissintética 
 
• Aminoglicosídeos 
o Estreptomicina, gentamicina, 
amicacina, tobramicina, sisomicina, 
canamicina, neomicina e netimicina 
o Agem interferindo na síntese 
proteica bacteriana-> formação de 
proteínas defeituosas 
o Efeitos tóxicos mais comuns- 
nefrotoxicidade e ototoxidade => 
diretamente relacionado a sua 
farmacocinética => excreção renal, 
usada para o tratamento de infecções 
sistêmicas (boa distribuição tecidual) 
o Ativos contra bastonetes gram. 
negativos, principalmente 
enterobacteriaceas, pseudomonas e 
serratia 
• Polimixinas 
o Antibióticos polipeptídios com 
potente ação sobre bactérias gram. 
positivas, sintetizadas por cepas de 
Bacillus polêmica 
o Constituem um grupo relacionado- 
polimixinas A,B, C, D e E, sendo 
somente B e E utilizadas clinicamente 
(toxicidade) 
o Atuam primariamente em mebranas 
externas e citoplasma, provocando 
desestabilização da membrana, 
levando a perda de conteúdo celular 
=> morte da bactérias 
o Principais efeitos adversos- 
nefrotoxicidade, neurotoxicidade e 
reações alérgicas 
• Vancomicina 
o Atuam sobre cocos gram. positivos, 
inibem a síntese da parede celular 
bacteriana em um local especifico 
o Resistencia a vancomicina e rara 
o Excretada ativa pelos rins, não e 
absorvida pelo organismo por via oral, 
mas e ativa na luz intestinal 
o Poucos relatos sobre os efeitos 
tóxicos da vancomicina em animais 
• Tetraciclinas 
o Antimicrobianos primariamente 
bacteriostáticos 
o Apresentam amplo espectro de ação, 
atuando em gram. negativas e 
positivas, clamídias, micoplasma e 
alguns protozoários 
o Mecanismo de ação- as tetraciclinas 
entram na célula por difusão, em um 
processo dependente de gasto d 
energia; ligam-se de maneira 
reversível a porção 30S do 
ribossomo, bloqueando a ligação do 
RNA transportador 
o Farmacocinética 
➢ Via oral e parenteral 
➢ Todas as tetraciclinas são 
eliminadas pela urina e fezes, 
sendo a via renal a mais 
importante 
➢ A absorção oral das 
tetraciclinas e prejudicada 
pela ingesta concomitantes 
de alimentos, antiácidos, leite 
ferro 
o Indicações 
➢ São bastantes utilizadas em 
doenças do trato respiratório, 
urinário, gastroenterico, doenças 
oftálmicas bacterianas 
➢ Algumas doenças especificas 
- anaplasmose (Actinobacillus 
lignieresii) 
- borreliose (Borrelia 
burgdorferi) 
- brucelose (Brucella sp) 
- ceraconjuntivite infecciosa 
bovina ( Moraxella bovis) 
Mastite (staphylococcus aureus) 
- carbúnculo hemático (Bacillus 
anthracis) 
o Contra – indicações 
➢ Período gestacional 
➢ Animais em crescimento 
➢ Amamentação 
o Efeitos colaterais 
➢ Nefrotoxicidade 
➢ Hepatotoxicidade 
➢ Diarreia severa em equinos e 
ruminantes 
 
• Cloranfenicol 
o Farmacocinética 
➢ Mecanismo de ação- O 
cloranfenicol se liga a subunidade 
50S do ribossomo, inibindo a 
síntese proteica da bactéria, 
tendo, assim, ação bacteriostática 
➢ Rápida absorção pelo TGI 
➢ Excreção pelos rins 
(principalmente), pelas fezes e 
bile 
o Aplicação clinica 
➢ Apresentam boa resposta ao 
cloranfenicol- Brucella sp., 
Rickettsia, Bordetella pertuses, 
Clostridium spp, B. fradillis, 
Streptococcus pyogeneses, 
Streptococcus agalactiae e S. 
pneumoni 
o Uso terapêutico 
➢ Pode ser usado nas salmoneloses, 
principalmente na febre tifoide 
➢ Meningite bacteriana 
➢ Riquetisioses 
➢ Brucelose 
o Efeitos adversos 
➢ Hipersensibilidade 
➢ Exantemas cutâneos 
➢ Febre 
➢ Angioedema 
➢ VO- náuseas, vômitos, gosto 
desagradável 
➢ Visão embaçada 
***importância clinica atual 
 
• Macrolideos 
o Espectro de ação limitado 
o Eritromicina, tilosina, espiramicina e 
tiamulim, azitromicina 
o Lipossolúvel 
o Micoplasma, gram. positivas e anaeróbias 
 
• Lincosamidas 
o Bacteriostáticos ou bactericidas 
o Gram positivas e Bacteroides spp 
o Clindamicina e lincomicina 
o Uso atual** 
 
• Fosfomicina 
o Muito utilizada em infecções do trato 
urinário 
o Inibe a piruviltransferase 
o Amplo espectro 
o Uso atual** 
 
• Rifamicinas 
o Atuam na RNA polimerase 
o Rifamicina e rifampicina 
o Amplo espectro (principalmente 
rifampicina) 
o Uso atual** 
 
 
 
 
 
 
 
 
Antissépticos e 
desinfetantes 
 
MODO DE ACAO DOS ANTISSEPTICOS E 
DESINFETANTES 
• Alguns corantes são adsorvidos para a 
superfície da célula bacteriana e formam 
uma fina camada de substancia letal 
• Alguns antissépticos e desinfetantes 
penetram a célula bacteriana por difusão 
simples, após um agente microbiano penetrar 
a célula 
• Os surfactantes produzem mudanças na 
membrana plasmática que envolvem os 
microrganismos patogênicos, a qual altera a 
permeabilidade normal característica 
USOS TERAPEUTICOS DE ANTISSEPTICOS E 
DESINFETANTES 
• Antissépticos 
o Usados em procedimentos pré-
operatórios, sendo aplicados sobre o 
campo cirúrgico e no preparo de 
mãos e braços do cirurgião em 
cirurgias assépticas 
o O antisséptico não deve lesar, 
irritar ou deixar áspera a pele, nem 
deve penetrarna epiderme ou ser 
absorvido sistematicamente, ou 
produzir sensibilidade 
o São também usados em vários 
procedimentos relativos ao manejo 
de animais, como antissepsia de 
feridas, na preparação de curativos 
e na lavagem de mucosas 
• Desinfetantes 
o São usados em recintos onde vivem 
os animais para controlar as doenças 
nos rebanhos ou criações. Além 
disso, a desinfecção de 
equipamentos, objetos, edificações, 
veículos de transporte 
TIPOS 
• Álcalis 
• Álcoois 
o Surfactantes- com base na porção 
hidrofóbica da molécula, há três 
tipos 
➢ Surfactantes aniônicos- os 
sabões são os mais 
importantes. São 
antibacterianos contra 
microrganismos gram. 
negativos e ácidos 
resistentes 
➢ Surfactantes catiônicos- são 
adsorvidos em alto grau na 
parede da célula bacteriana, 
onde exercem sua ação 
antibacteriana, desnaturando 
as proteínas 
➢ Não iônicos 
o Compostos corantes 
o Aldeídos 
o Formaldeído 
o Glutaraldeido 
o Biguanidas 
o Clorexidina 
o Etileno e propileno 
o Outros agentes 
➢ Biguanidade polimérica- 
antibacteriano para o banho 
de tetas. Com o glicerol 
controla a pseudovariola. 
Inativa o S. aureus e tem 
ação residual 
➢ Propiolactona- vapores tem 
atividade antimicrobiana e 
esporicida. Mata o vírus da 
cólera suína, inativa o 
enterovirus suíno 
➢ Dazomet- fumigante do solo 
que demostrou efeito letal 
sobre a Salmonella nas camas 
de aves 
ANTIMICROBIANO X EFICACIA 
Agente etiológico-organismo animal-antimicrobiano 
 
ANTIMICROBIANOS E O PERIODO DE 
CARENCIA 
• Limite máximo de resíduo (LMR)- POA 
• Codex alimentarius- OMS 
• Animais de produção 
• Resistencia bacteriana- prescrição medica 
 
 
QUIMIOTERAPICOS 
• Sulfonamidas 
o Descoberta acidentalmente a partir 
do corante industrial prontosil 
o Todas são derivadas da sulfanilamida 
(amina do acido p- 
aminobenzenossulfonico) 
o Bacteriostáticos; bactericida- 
trimetropim 
o Ativas contra gram. positivas e 
gram. negativas, Rickettsias, 
protozoários (toxoplasma e eimeria) 
o Indicações- infecções cutâneas, 
gastrointestinais e urinarias 
o Trimetropim – ormetropim 
o Mecanismo de ação das sulfas- 
impedem a formação do acido fólico 
e purina 
o Sinergismo de potenciação- 
trimetropim 
o Classificação- curta duração; ação 
intermediaria; ação prolongada 
o Efeitos adversos- náusea, vomito, 
diarreia, anorexia, dermatites, 
alergias 
o Interações medicamentosas 
➢ São antagonizadas por 
substancias que possuem o 
PABA na formulação. Ex- 
anestésicos locais, vitaminas 
do complexo B, derivados da 
metilxantina (cafeína) e 
algumas proteínas (galatinas) 
➢ Indometacina, fenilbutazona 
e salicilatos- aumentam a 
potencia, mas reduzem a 
meia vida 
➢ Ciclosporina e gentamicina- 
maior risco de nefrotoxidade 
 
• Quinolonas 
o Bactericidas por inibição de DNA, 
embora os laboratórios lhe atribuam 
a ação a gram. positivos, são 
basicamente atuantes contra gram. 
negativos 
o Exemplos 
- gram. negativas- ex- nalidixico 
(nalivet, naluril) 
- fluorquinolonas, tem espectro 
maior contra alguns gram. positivos, 
mas só estritamente atuantes contra 
gram. negativos; ex- enrofloxacina 
(baytril, duotril, fiotril), 
danofloxacina (advocin), 
cicprofloxacina (ciflox, cipro), 
norfloxacina (respexil, diarretrom 
suspensao e pó) 
- ** gerações, representantes e uso 
clinico***