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22/09/2022 15:43 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA... https://ava.ead.unip.br/webapps/assessment/review/review.jsp?attempt_id=_85134933_1&course_id=_237672_1&content_id=_2889266_1&retur… 1/7 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I QUIMICA FARMACEUTICA 7414-60_44602_R_F1_20222 CONTEÚDO Usuário regiane.alves13 @aluno.unip.br Curso QUIMICA FARMACEUTICA Teste QUESTIONÁRIO UNIDADE I Iniciado 22/09/22 15:36 Enviado 22/09/22 15:43 Status Completada Resultado da tentativa 2,4 em 3 pontos Tempo decorrido 6 minutos Resultados exibidos Todas as respostas, Respostas enviadas, Respostas corretas, Comentários, Perguntas respondidas incorretamente Pergunta 1 Resposta Selecionada: d. Respostas: a. b. c. d. e. Existem inúmeras estratégias e metodologias que podem ser empregadas no planejamento e desenvolvimento de novos fármacos. A descoberta de novas moléculas biologicamente ativas através da realização de uma série de testes de atividades aleatórios em centenas de compostos obtidos através de fontes naturais e/ou sintéticas é conhecida como: Modi�cação Molecular. Triagem empírica. Acaso. Exploração de fontes naturais. Modi�cação Molecular. Planejamento Racional. Pergunta 2 Analise as a�rmações acerca do processo de planejamento de novos fármacos a seguir. I. Diversos fármacos introduzidos na terapêutica foram obtidos através do processo de extração de fontes naturais, como os vegetais, minerais e animais, sendo considerado o processo mais antigo utilizado com esta �nalidade. II. O método de desenvolvimento de fármacos mais utilizado atualmente é o Planejamento UNIP EAD BIBLIOTECAS MURAL DO ALUNO TUTORIAISCONTEÚDOS ACADÊMICOS 0 em 0,3 pontos 0,3 em 0,3 pontos http://company.blackboard.com/ https://ava.ead.unip.br/webapps/blackboard/execute/courseMain?course_id=_237672_1 https://ava.ead.unip.br/webapps/blackboard/content/listContent.jsp?course_id=_237672_1&content_id=_2887621_1&mode=reset https://ava.ead.unip.br/webapps/portal/execute/tabs/tabAction?tab_tab_group_id=_10_1 https://ava.ead.unip.br/webapps/portal/execute/tabs/tabAction?tab_tab_group_id=_27_1 https://ava.ead.unip.br/webapps/portal/execute/tabs/tabAction?tab_tab_group_id=_47_1 https://ava.ead.unip.br/webapps/portal/execute/tabs/tabAction?tab_tab_group_id=_29_1 https://ava.ead.unip.br/webapps/portal/execute/tabs/tabAction?tab_tab_group_id=_25_1 https://ava.ead.unip.br/webapps/login/?action=logout 22/09/2022 15:43 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA... https://ava.ead.unip.br/webapps/assessment/review/review.jsp?attempt_id=_85134933_1&course_id=_237672_1&content_id=_2889266_1&retur… 2/7 Resposta Selecionada: e. Respostas: a. b. c. d. e. Comentário da resposta: Racional, que consiste na modi�cação estrutural de fármacos já existentes com o objetivo de aperfeiçoar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas, além de auxiliar no conhecimento da relação entre estrutura química e atividade biológica. III. Podemos descobrir um novo fármaco através do emprego de ferramentas computacionais que possibilitam a visualização tridimensional de alvos moleculares (sítios de ligação), permitindo o planejamento de moléculas de fármacos (protótipos) altamente especí�cos. Estão corretas somente as a�rmações em: I e III I II III I e II I e III Resposta: E. Comentário: Pois o planejamento Racional é um método baseado na utilização de programas computacionais que auxiliam na triagem virtual de moléculas biologicamente ativas, e não na modi�cação estrutural de fármacos já existentes, portanto a a�rmação II está incorreta. Pergunta 3 Resposta Selecionada: c. Respostas: a. b. c. d. e. Comentário da resposta: Diversos fatores podem afetar a biodisponibilidade de um fármaco, como solubilidade, lipo�licidade, pka, tamanho e formato de suas partículas. A polaridade molecular é um dos principais parâmetros que interferem na capacidade de um fármaco solubilizar nos líquidos �siológicos e permear membranas. Em relação à polaridade, podemos a�rmar que: Quanto maior for a polaridade de uma molécula, menor será seu valor de coe�ciente de partição. Quanto maior a polaridade de uma molécula, maior será sua di�culdade de solubilizar em água. Quanto mais lipofílica for a molécula, maior será sua polaridade. Quanto maior for a polaridade de uma molécula, menor será seu valor de coe�ciente de partição. A substituição de grupos metil (CH3) por grupos hidroxila (-OH) não altera a polaridade de uma molécula. A polaridade não interfere na capacidade de um fármaco interagir com moléculas de água. Resposta: C. Comentário: Quanto mais polar for uma molécula, mais solúvel em água, 0,3 em 0,3 pontos 22/09/2022 15:43 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA... https://ava.ead.unip.br/webapps/assessment/review/review.jsp?attempt_id=_85134933_1&course_id=_237672_1&content_id=_2889266_1&retur… 3/7 portanto maior será sua concentração na fase aquosa na determinação do coe�ciente de partição e menor seu valor de LogP. Pergunta 4 Resposta Selecionada: c. Respostas: a. b. c. d. e. Comentário da resposta: Em relação ao coe�ciente de partição (LogP), observe as seguintes a�rmações. I. O valor de Log P representa a lipo�licidade de uma molécula. II. Quanto maior for o valor de Log P, menor será a a�nidade da molécula pela fase orgânica. III. O Log P pode ser determinado experimentalmente por Shake-�ask ou por HPLC (CLAE). IV. Em um sistema bifásico para determinação do LogP de fármacos, o n-octanol representa a fase aquosa. São verdadeiras somente as a�rmações em: I e III. I e II. II e III. I e III. II e IV. I, III e IV. Resposta: C. Comentário: A�rmação II e IV são incorretas, pois quanto maior a a�nidade pela fase orgânica, maior será o valor de LogP, e o n-octanol representa a fase orgânica, enquanto a fase aquosa é representada pelo tampão fosfato. Pergunta 5 Resposta Selecionada: e. Respostas: a. b. c. d. A regra de Lipinski, conhecida também como regra dos cinco, é uma ferramenta utilizada para determinar a biodisponibilidade oral de moléculas em fase de desenvolvimento que correlaciona a capacidade de permeação com alguns parâmetros moleculares. De acordo com a regra dos cinco, é correto a�rmar que: Nº de Doadores de ligação de hidrogênio deve ser no máximo igual a 5. Peso Molecular deve ser maior ou igual a 500. Log P deve ser maior que 5. Nº de Aceptores de Ligação de Hidrogênio não deve ultrapassar 5. 0,3 em 0,3 pontos 0,3 em 0,3 pontos 22/09/2022 15:43 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA... https://ava.ead.unip.br/webapps/assessment/review/review.jsp?attempt_id=_85134933_1&course_id=_237672_1&content_id=_2889266_1&retur… 4/7 e. Comentário da resposta: Nº de Doadores de Ligação de Hidrogênio deve ser menor ou igual a 10. Nº de Doadores de ligação de hidrogênio deve ser no máximo igual a 5. Resposta: E. Comentário: De acordo com a Regra de Lipinski, os valores máximos para cada parâmetro relacionado são: PM , Log P ; nº ALH e nº DLH Pergunta 6 Resposta Selecionada: e. Respostas: a. b. c. d. e. Comentário da resposta: Observe o esquema abaixo, que demonstra os pontos (I, II e III) e os tipos de interação entre a mor�na e seu receptor opioide. Indique a alternativa que melhor descreve os tipos de interação que ocorrem respectivamente nos pontos I, II e III, entre a mor�na e seu receptor. I – Interação hidrofóbica; II – Ligação iônica, III - Ligação de hidrogênio. I - Interação hidrofóbica; II - Ligação de hidrogênio, III - Ligação iônica. I - Ligação de hidrogênio; II - Ligação iônica, III - Interação hidrofóbica. I - Interação hidrofóbica; II – Interação hidrofóbica, III - Dipolo-Dipolo. I - Ligação iônica; II - Interação hidrofóbica, III - Ligação de hidrogênio. I – Interação hidrofóbica; II – Ligação iônica, III - Ligação de hidrogênio. Resposta: E Comentário: I – Ligação hidrofóbica (fragmentos apolares); II – Ligação iônica0,3 em 0,3 pontos 22/09/2022 15:43 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA... https://ava.ead.unip.br/webapps/assessment/review/review.jsp?attempt_id=_85134933_1&course_id=_237672_1&content_id=_2889266_1&retur… 5/7 (grupos ionizados com cargas opostas) e III – Ligação de hidrogênio (átomo de Hidrogênio entre átomos de oxigênio). Pergunta 7 Resposta Selecionada: e. Respostas: a. b. c. d. e. Comentário da resposta: Durante o metabolismo de um fármaco, ocorre uma série de alterações estruturais promovidas por ação de inúmeras enzimas com o intuito de facilitar a eliminação deste do organismo. Acerca do processo de biotransformação, analise as a�rmações a seguir e indique a alternativa correta. I. Durante a biotransformação, são gerados produtos mais lipossolúveis que o fármaco original. II. As vias enzimáticas de fase I são oxidação, redução e hidrólise. III. Um fármaco pode alterar a biotransformação de outro, através de mecanismos de indução ou inibição do CYP-450. IV. A principal via metabólica de fase II é a glucuronidação. Estão corretas somente as a�rmações em: II, III e IV. I e II. I e III. I e IV. I, II e III. II, III e IV. Resposta: E Comentário: A a�rmação I é incorreta, pois durante o metabolismo são gerados produtos mais hidrossolúveis que o fármaco original. Pergunta 8 Resposta Selecionada: a. Analise a rota metabólica do Fenobarbital, fármaco utilizado como anticonvulsivante com propriedades hipnótico-sedativas e indique quais as reações responsáveis pela obtenção dos metabólitos I, II e III, respectivamente. Hidroxilação, sulfatação e glucuronidação. 0,3 em 0,3 pontos 0,3 em 0,3 pontos 22/09/2022 15:43 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA... https://ava.ead.unip.br/webapps/assessment/review/review.jsp?attempt_id=_85134933_1&course_id=_237672_1&content_id=_2889266_1&retur… 6/7 Respostas: a. b. c. d. e. Comentário da resposta: Hidroxilação, sulfatação e glucuronidação. Hidroxilação, sulfoxidação e glucuronidação. Hidrólise, sulfatação e conjugação com glicina. Dealquilação, sulfoxidação e acetilação. Epoxidação, sulfatação e glucuronidação. Comentário: I – Hidroxilação (introdução de hidroxila), II – Sulfatação (conjugação com sulfato), III – Glucuronidação (conjugação com ácido glucurônico). Resposta: A. Pergunta 9 Resposta Selecionada: a. Respostas: a. b. Devido ao importante papel dos receptores histaminérgicos do tipo H1 e H2 em respostas alérgicas e na secreção de ácido gástrico, diversos antagonistas seletivos foram desenvolvidos nas últimas décadas. Os antagonistas H1 usados no tratamento de alergias são classi�cados como anti-histamínicos clássicos (1ª geração) e os anti-histamínicos não sedativos (2ª geração), de acordo com a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica. Analise as moléculas a seguir e indique a alternativa correta. I. A molécula I é uma da classe das feniraminas. II. A molécula II é uma fenotiazina. III. A molécula III é um anti-histamínico de 2ª geração, portanto menos lipofílico e menos polar que os compostos I e III. IV. Os compostos I e II são de 1ª geração, sendo a molécula I mais ativa como antialérgico, enquanto a II tem maior efeito sedativo. Estão corretas somente as a�rmações em: I e II. I e II. III e IV. 0 em 0,3 pontos 22/09/2022 15:43 Revisar envio do teste: QUESTIONÁRIO UNIDADE I – QUIMICA... https://ava.ead.unip.br/webapps/assessment/review/review.jsp?attempt_id=_85134933_1&course_id=_237672_1&content_id=_2889266_1&retur… 7/7 Quinta-feira, 22 de Setembro de 2022 15h43min17s GMT-03:00 c. d. e. I, II e IV. II, III e IV. I, II, III e IV. Pergunta 10 Resposta Selecionada: c. Respostas: a. b. c. d. e. Comentário da resposta: Na estrutura abaixo, os dois átomos de Cl presentes no anel aromático contribuem para o aumento da atividade anti-in�amatória. Porém, estes átomos não interagem especi�camente em nenhuma região da enzima. Como seria a contribuição dos átomos de Cl no aumento da atividade? Modi�cam a conformação da molécula, forçando não coplanaridade entre os anéis. Promovem bloqueio de interação hidrofóbica, aumentando a potência. Aumentam a acidez da molécula, aumentando a a�nidade ao receptor. Modi�cam a conformação da molécula, forçando não coplanaridade entre os anéis. Introduz Isomeria, sendo o isômero R o mais ativo. Alteração na con�guração absoluta da molécula, impedindo a ligação dos anéis nas regiões hidrofóbicas no sítio de ligação. Resposta: C. Comentário: Os átomos de cloro promovem alteração na conformação da molécula, pois forçam que os anéis �quem em posições não planares, permitindo uma melhor interação ao sítio de ligação da COX. ← OK 0,3 em 0,3 pontos
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