Anestésicos Locais

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Especialidades Clínicas e Cirúrgicas II - Anestesiologia
Anestésicos Locais
- Fármacos que bloqueiam de forma reversível a transmissão de um impulso nervoso sensitivo, motor, propriocepção e autonômico, sem afeitar a consciência.
· UTILIZAÇÃO:
- Anestesia regional (raqui, peridural, plexos nervosos).
- Analgesia pós-operatória.
- Bloqueios regionais em dor crônica.
- Tratamento de arritmias cardíacas (lidocaína).
“Para” o contração ao bloquear os canais de sódio, levando ao nó AS ou AV a “resetar” o batimento. 
- Vasoconstritor de mucosas (cocaína).
- Bloqueador de resposta adrenérgica (IOT).
Lidocaina, bupivacaina, ropicavaina são usadas na anestesia. 
Bupivacaina usa na raquianestesia. 
Lidocaína causa Síndrome da Cauda Equina. 
· MECANISMO DE AÇÃO:
Bloqueiam canais de sódio.
· NERVOS PERIFÉRICOS:
O anestésico age diferente de acordo com a fibra e a localização dela.
· ESTRUTURA QUÍMICA:
1. Radical aromático: é a porção lipossolúvel da droga, responsável pela penetração no nervo.
2. Cadeia intermediária: é o esqueleto das moléculas do anestésico. Variações da cadeia intermediária levam a variações tanto da potência como da toxicidade dos anestésicos locais.
3. Grupo amina: é a porção ionizável da molécula, que vai sofrer a influência do pH e do meio, portanto, é a única que pode ser manipulada por anestesiologistas. É ela que determina a ação do anestésico local.
Na anestesia, todos os anestésicos têm grupo amina. 
· PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS:
Potência: quanto mais lipossolúvel mais potente.
Duração: quanto menor a ligação menor será o efeito.
Velocidade de ação: quanto mais ioniza, mais demora para fazer efeito. 
Lidocaina: age rápido e dura pouco (80 a 90 minutos).
Bupivacaina/ropivacaina: demoram a agir e duram muito (4 a 6 horas).
Em alguns casos são misturadas para agirem rápido (analgesia rápida) e durarem muito. 
· DOSAGEM:
Mistura com adrenalina (vasoconstrição) para chegar menos sangue e ter ação mais prolongada. Não pode usar misturada nas pontas dos dedos das mãos e pés, ponta do nariz e pênis pois o vasoconstritor pode levar a necrose. 
 FAST IN-SLOW OUT:
Lidocaína: entra rápido e sai rápido (cardiomiócitos), entra e sai no próximo ciclo.
Bupivacaína: entra rápido e “vai ficando”, se acumula no cardiomiócito, bloqueando os canais e sódio e levando a assistolia. 
· CAMINHO DO ANESTÉSICO LOCAL:
· INTOXICAÇÃO POR ANESTÉSICOS LOCAIS:
- Fatores de toxicidade: agente, dose, dosagem de administração, local de administração, uso de vasoconstritor, pH (acidificação). 
· TRATAMENTO:
1. Manutenção da via área e oxigenação.
2. Tratamento de convulsões com benzodiazepínicos.
3. Bolus de emulsão lipídica 20% 1,5 ml/kg de 1 em 1 minuto.
4. Iniciar infusão de emulsão lipídica 20% de 0,25/ml/kg/1 minuto.
5. Repetir o bolus 2x com 5 minutos de intervalo se circulação satisfatória não for reestabelecida.
6. Após mais 5 minutos aumentar infusão para 0,50 ml/kg/ 1 minuto.
7. Respeitar o limite superior de emulsão lipídica 20% recomendado que é de 10 ml/kg-1 em 30 minutos.