farmacotecnica ii 2

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DESCRIÇÃO
Apresentação das formas farmacêuticas cavitárias retais e vaginais: principais excipientes,
métodos de fabricação, propriedades relacionadas à liberação do fármaco, seus efeitos locais e
sistêmicos.
PROPÓSITO
Compreender o conceito das formas farmacêuticas cavitárias retais e vaginais e os principais
métodos de fabricação e excipientes utilizados, assim como as propriedades que influenciam a
liberação do fármaco, os efeitos locais e sistêmicos é fundamental para a atuação do
farmacêutico na produção, na pesquisa, na inovação e no desenvolvimento de formulações
farmacêuticas.
PREPARAÇÃO
Antes de iniciar este conteúdo, tenha em mãos papel, caneta e uma calculadora científica ou
use a calculadora de seu smartphone ou computador.
OBJETIVOS
MÓDULO 1
Relacionar as formas farmacêuticas de uso retal e os fatores que interferem na absorção dos
fármacos no reto
MÓDULO 2
Identificar os métodos de fabricação de supositórios e seu controle de qualidade
MÓDULO 3
Reconhecer as formas farmacêuticas de uso vaginal e demais formas farmacêuticas cavitárias
INTRODUÇÃO
A principal via de administração de fármacos é a oral, pela qual são administrados cerca de
80% dos medicamentos no mundo todo.
Entretanto, é preciso que existam alternativas de administração de fármacos por outras
vias, além da oral, uma vez que o paciente pode apresentar dificuldades de deglutição ou
algum transtorno gastrointestinal. Além disso, pacientes em coma, ou em situação pós-
cirúrgica bem como idosos e crianças podem ter que receber o medicamento por outra via.
Em alguns casos é necessário proteger o fármaco a fim de melhorar sua estabilidade, como os
fármacos sensíveis ao pH ácido do estômago, ou ao efeito de primeira passagem hepática.
Uma outra aplicabilidade importante de vias de administração diferentes da oral é quando se
faz necessário um efeito local.
As apresentações farmacêuticas cavitárias são aquelas utilizadas para inserção nos orifícios
corporais, tais como o reto e a vagina.
A administração retal não é, certamente, a via de primeira escolha mas, em alguns casos, pode
ser bem vantajosa para o paciente. Entre as suas vantagens estão a possibilidade de obter um
efeito tanto local quanto sistêmico, podendo ainda apresentar um efeito mecânico, como no
caso dos laxantes.
As formas farmacêuticas para administração por via retal são as mais conhecidas e utilizadas,
entretanto, existem outras apresentações que podem ser administradas pelas cavidades
corporais retal e vaginal, como, por exemplo:
Óvulos;
Enemas;
Duchas;
Entre outras.
Neste conteúdo conheceremos:
As formas farmacêuticas cavitárias
Os métodos de fabricação
Os excipientes utilizados e suas vantagens e desvantagens frente a outras formas
farmacêuticas
Bons estudos!
MÓDULO 1
 Relacionar as formas farmacêuticas de uso retal e os fatores que interferem na
absorção dos fármacos no reto
ANATOMIA E FISIOLOGIA DO RETO
 
Foto: Shutterstock.com
Os medicamentos para administração por via retal podem se apresentar na forma de
soluções, supositórios e pomadas. Apesar da via retal não ser considerada a principal via
para a absorção de fármacos, é possível afirmar que ela é relevante para a administração de
medicamentos.
O reto é o segmento terminal do intestino grosso e tem cerca de 15 a 19cm de comprimento,
podendo ser dividido em duas partes: o reto pélvico e o reto perineal (Figura 1).
15 A 19CM DE COMPRIMENTO
O conteúdo on-line é produzido para que você possa acessá-lo como desejar, pelo
computador, pelo smartphone, por suportes de diferentes tamanhos. Assim, usamos uma
tecnologia para atender a todos. Em nosso material, unidades de medida e números são
escritos juntos (ex.: 25km). No entanto, o Inmetro estabelece que deve existir um espaço
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entre o número e a unidade (ex.: 25 km). Logo, os relatórios técnicos e demais materiais
escritos por você devem seguir o padrão internacional de separação dos números e das
unidades.
 
Imagem: Shutterstock.com
 Figura 1. Anatomia do reto.
O reto pélvico, a chamada ampola retal, é a parte mais volumosa e extensa e a verdadeira
terminação do intestino grosso. É seguido pelo reto perineal, chamado de canal anal, que tem
cerca de 2 a 3cm de comprimento, sendo mais estreito e fixo que o reto pélvico.
Do ponto de vista histológico, o reto pélvico é coberto pelo peritônio, membrana serosa que
reveste praticamente todo o órgão, e apresenta pregas transversas e longitudinais. A grande
vantagem do reto para a absorção de fármacos é a sua ampla vascularização, pois ele é
irrigado por uma rede complexa de nervos e veias que formam o plexo retal, o qual comunica-
se diretamente com o sistema porta-cava.
Nessa rede é possível observar três grupos distintos de veias:
VEIAS RETAIS SUPERIORES
VEIAS RETAIS INTERMEDIÁRIAS OU MÉDIAS
VEIAS RETAIS INFERIORES
Na Figura 2, você pode observar que a veia retal superior está distribuída pela ampola retal e
se comunica diretamente com o fígado pela veia porta. A veia retal média recebe também fluxo
sanguíneo da ampola retal e se comunica diretamente com a circulação sanguínea pela veia
cava inferior por intermédio das veias ilíacas internas. A veia retal inferior também se comunica
com a veia cava inferior, entretanto, distribuem-se pela região anal.
Além da ampla vascularização, o reto também é irrigado pelo sistema linfático. Neste caso,
a rede de vasos linfáticos é formada por três tipos de canais:
SUPERIORES
MÉDIOS
INFERIORES
A circulação desta região é efetivamente realizada pelos canais inferiores que são
responsáveis por drenar a linfa da ampola retal em direção ao canal torácico através das veias
subclávia e jugular internas esquerdas.
 
Imagem: WELLING, D. R.; RICH, N. M. Hemorrhoid veins, the forgotten realm of the vascular
surgeon. Journal of Vascular Surgery: Venous and Lymphatic Disorders, 2(2), 226–229.
doi:10.1016/j.jvsv.2012.07.009
 Figura 2. Anatomia do reto.
Uma vez que a mucosa do reto pélvico é muito parecida com a mucosa do intestino delgado,
espera-se que os medicamentos administrados por essa via sejam também rapidamente
absorvidos por ela. Entretanto, a ampola retal tem apenas cerca de 2 a 3mL de líquido
viscoso, o que constitui uma desvantagem frente ao volume de líquidos presentes no trato
gastrointestinal. Apesar disso, a alta vascularização da região ainda a torna uma alternativa
considerável para a absorção dos fármacos.
Diante disso, é possível imaginar que a absorção dos fármacos possa ocorrer na região pélvica
do reto, uma vez que tal região é altamente vascularizada.
No passado, pensava-se que a via retal evitasse o efeito de primeira passagem dos fármacos
pelo fígado, que acontece quando são administrados pela via oral.

Todavia, devido justamente à ampla irrigação do plexo retal e à sua comunicação direta com a
veia porta, fica muito difícil prever por quais veias os fármacos serão realmente absorvidos.
ENTENDA QUE OS FÁRMACOS ADMINISTRADOS PELA VIA
RETAL TAMBÉM SOFREM EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM.
Acredita-se, atualmente, que a absorção por via retal é significativamente mais rápida que a
por via oral, em função do tempo de permanência do fármaco no estômago, das reações
químicas e enzimáticas que podem ocorrer no TGI (Trato gastrointestinal) e do pH local. Já
se sabe que, pela via retal é possível obter concentrações plasmáticas de fármacos similares
às concentrações obtidas por via oral, porém, num período mais curto. É importante observar
alguns cuidados no preparo dos medicamentos por via retal e evitar concentrações de fármaco
acima de 500mg.
A absorção de fármacos pela via retal é bem parecida com a por via oral em função de
algumas similaridades relacionadas à constituição das mucosas intestinal e retal. Desta forma,
alguns fatores semelhantes irão interferir na absorção pelo reto, tais como:
O pH;
O coeficiente de partição O/A (óleo/água);
O grau de ionização do fármaco;
Entre outros.
 ATENÇÃO
Você devesaber que o pH do líquido presente na ampola retal é entre 6,8 e 7,4, assim, os
fármacos pouco ionizáveis são mais rapidamente absorvidos que os fármacos altamente
ionizáveis.
Outro fator a ser considerado é o coeficiente de partição O/A. Uma vez que a absorção via retal
ocorre por transporte passivo, os fármacos mais lipofílicos apresentarão maior velocidade de
difusão que os fármacos hidrofílicos.
Agora, você já entendeu por que a via retal pode ser uma excelente alternativa frente a outras
vias de administração de fármacos, principalmente se comparado à via oral, devido à própria
anatomia e fisiologia do reto.
O quadro a seguir apresenta algumas vantagens e desvantagens da via retal em relação às
demais vias de administração de medicamentos:
Vantagens Desvantagens
Medicamento que não pode ser alterado pelo pH ácido
do estômago.
Menor quantidade de
fármacos administrados.
Alternativa para medicamentos que causem náuseas ou
vômitos.
Absorção irregular.
Evita irritações da mucosa gástrica ou doenças
associadas ao estômago.
Início da terapêutica mais
lento frente a outras vias.
Facilidade de administração em crianças, idosos e
pacientes em coma ou com dificuldade de deglutição.
-
Alternativa para problemas de ingestão do paciente ou
cirurgia no trato bucal.
-
⇋ Utilize a rolagem horizontal
Quadro 1: Principais vantagens e desvantagens da administração de fármacos via retal frente
às demais vias de administração. 
Elaborado por: Patrícia de Castro Moreira Dias.
SUPOSITÓRIOS
A forma farmacêutica mais utilizada para a administração via retal é o supositório, mas existem
outras apresentações como cremes, pomadas e enemas, por exemplo.
Os supositórios são formas farmacêuticas sólidas, de formato e peso adequados, destinados à
inserção em orifícios corporais nos quais amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos
e localizados. Por incrível que pareça, os supositórios são utilizados há muitos anos e as
primeiras notícias a respeito da utilização deles são de cerca de 1.500 a. C. É isso mesmo!
 
Foto: Shutterstock.com
Desde os tempos mais remotos da humanidade existem registros da utilização dos supositórios
para o tratamento das doenças como, por exemplo, no Papiro de Ebers, considerado o tratado
sobre fármacos mais antigo do mundo. É claro que, naquela época, eles não eram da forma
como são fabricados atualmente.
 
Foto: Shutterstock.com
Hipócrates, Dioscórides e Galeno, grandes filósofos e pensadores da Antiguidade, referem-se
à utilização dos supositórios constituídos com sabão e mel, ou ainda utilizando suportes
cobertos por diversas drogas para a administração via retal.
 
Foto: Shutterstock.com
Mas o grande avanço na utilização desses medicamentos veio em 1762 com a descoberta da
manteiga de cacau, pelo farmacêutico francês Baumé, e a utilização deste excipiente como
principal constituinte dos supositórios.
Atualmente, os supositórios podem ser fabricados em escala industrial pelas grandes
empresas farmacêuticas (Figura 3) ou ainda em escala artesanal, pelas farmácias de
manipulação, utilizando-se formas específicas de aço inoxidável (Figura 4).
 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 3. Modelo de fabricação de supositório em escala industrial.

 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 4. Modelo de forma em aço inoxidável para a fabricação de supositórios em farmácia
de manipulação.
Os supositórios podem apresentar pesos, formas e tamanhos distintos. Na realidade, eles
devem ter peso e formato com padrões adequados que facilitem sua administração no reto:

PESO ADULTO E PEDIÁTRICO
O peso dos supositórios varia de 1 a 3g, sendo que, geralmente, para adultos o peso médio é
de cerca de 2,5g e para o uso pediátrico, entre 1,5 e 2g.
PESO PARA BEBÊS
Já para bebês o peso dos supositórios não deve ultrapassar 1g.


APARÊNCIA
Em relação à aparência, é comum encontrarmos os supositórios nas formas de torpedo ou
cônica (Figura 5), entretanto, existem algumas variações possíveis.
 
Foto: Shutterstock.com
A) Forma cônica
 
Foto: Shutterstock.com
B) Forma torpedo
 Figura 5. Formatos de supositórios.
Essas formas são mais anatômicas para o reto e favorecem a absorção sistêmica do fármaco.
Em relação ao tamanho, não existem regras tão rígidas, sendo que, geralmente, os
supositórios adultos medem, 3,5cm de comprimento e 1,2cm de largura e os de uso pediátrico,
2,5cm de comprimento e 0,8cm de largura.
 ATENÇÃO
Independentemente da forma, peso e tamanho, o mais importante é que os supositórios
apresentem uma superfície lisa, de aspecto homogêneo e sem rugosidades, e que evitem a
cristalização ou a perda dos fármacos.
De acordo com o mecanismo de ação, os supositórios podem ser utilizados para uma ação
local ou sistêmica. Alguns autores também classificam os supositórios laxantes com uma ação
mecânica.
Vejamos a seguir os mecanismos de ação dos supositórios de forma mais detalhada:
AÇÃO LOCAL
AÇÃO SISTÊMICA
AÇÃO MECÂNICA
AÇÃO LOCAL
Tem por objetivo promover uma ação tópica na mucosa anorretal, geralmente está associada a
processos inflamatórios e prurido devido às hemorroidas. Pode ainda ser utilizado para o
tratamento de infecção parasitária como, por exemplo, por oxiúros (denominação comum do
verme Enterobius vermiculares).
AÇÃO SISTÊMICA
Tem por objetivo atingir a circulação sanguínea para desempenhar efeitos farmacológicos
sistêmicos. A mucosa da região retal e sua ampla vascularização permitem a absorção de
muitos fármacos solúveis, tais como: tartarato de ergotamina para o tratamento da enxaqueca;
ondansetrona para náuseas e vômitos; indometacina como anti-inflamatório não esteroidal,
analgésico e antipirético; proclorperazina e clorpromazina como fármacos antipsicóticos, entre
outros.
AÇÃO MECÂNICA
Tem por objetivo despertar o reflexo de evacuação em função da presença de um corpo
estranho no reto por um período prolongado. A presença desse corpo estranho promove o
estímulo dos movimentos peristálticos, favorecendo o processo de evacuação. Neste caso, é
muito comum a utilização dos supositórios de glicerina devido à sua alta capacidade em reter
água, o que promove um processo de desidratação na ampola retal, ocasionando irritação nas
mucosas e estimulando os movimentos peristálticos.
Agora que compreendemos os fatores envolvidos na produção dos fármacos, vamos
compreender quais fatores podem dificultar a absorção.
FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO DE
FÁRMACOS PELA VIA RETAL
Já vimos anteriormente, algumas das vantagens em utilizarmos a via retal frente às outras vias
de administração de fármacos. Entretanto, é preciso observar que alguns fatores afetam
diretamente a absorção retal, como, por exemplo, a dose do fármaco administrada.
Em função da velocidade de absorção do fármaco no reto ser considerada mais rápida do que
pelo TGI, as doses podem variar e ser maiores ou menores que as administradas por via oral,
de acordo com a biodisponibilidade do fármaco.
Recomenda-se, porém, que não sejam superiores a 500mg. Para isso iremos dividir esses
fatores em três grupos principais:
FISIOLÓGICOS
RELACIONADOS AO FÁRMACO
RELACIONADOS AOS EXCIPIENTES
Vamos conhecer cada um desses fatores.
FATORES FISIOLÓGICOS
Alguns fatores anatômicos e fisiológicos podem interferir na absorção dos fármacos no reto.
Entre eles estão o pH, a via de circulação e o conteúdo colônico.
 
Foto: Shutterstock.com
PH
O pH do reto encontra-se na faixa de 6,8 a 7,4, valores considerados muito próximos a um pH
neutro. Isso faz com que o local de administração tenha pouca influência na liberação e
absorção do princípio ativo, uma vez que não terá uma capacidade tamponante. Na verdade, o
tipo de excipiente utilizado irá influenciar mais na liberação do fármaco e na sua absorção do
que o pH do meio.
 
Imagem: Shutterstock.com
VIA DE CIRCULAÇÃO
O reto é amplamente vascularizado e, em função disso, cerca de 50 a 70% da quantidade de
fármaco absorvida pela via retal pode alcançar a corrente sanguínea.Isso se deve ao fato de
que pela absorção retal é possível evitar em parte o efeito de primeira passagem, uma vez
que é possível desviar do fígado através da absorção pelas veias retais médias e inferiores
alcançando a veia ilíaca.
 
Foto: Shutterstock.com.
CONTEÚDO COLÔNICO
O ideal é que o reto esteja vazio para a administração do supositório, pois, dessa forma, o
fármaco terá maior contato com as mucosas favorecendo sua absorção. Em alguns casos,
pode ser necessário a utilização de um enema (estudaremos esse assunto à frente) para
promover a evacuação antes da administração do supositório. Em casos de diarreia ou
obstrução colônica deve-se evitar a administração pela via retal.
FATORES RELACIONADOS AO FÁRMACO
Os fatores relacionados ao fármaco, na verdade, são conhecidos como propriedades físico-
químicas do fármaco. Tais fatores incluem uma série de características como grau de
solubilidade do fármaco em água, pKa, coeficiente de partição O/A, tamanho de partícula,
cristalinidade e polimorfismo.
Veremos algumas dessas características a seguir
SOLUBILIDADE
Para serem absorvidos, os fármacos precisam estar solubilizados no meio fisiológico. Desta
forma, fármacos hidrofílicos tendem a ser mais rapidamente absorvidos uma vez que se
solubilizam mais velocidade no meio fisiológico do que fármacos lipofílicos.
Entretanto, essa é uma característica que não pode ser avaliada isoladamente no caso da
absorção retal. Nesses casos, é importante observar a relação do fármaco com o excipiente
devido à baixa quantidade de fluidos aquosos presentes no reto.
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO O/A
Esta relação tem por objetivo estabelecer de forma quantitativa a lipossolubilidade (Log P) de
um fármaco, ou seja, a razão entre a concentração de fármaco que permanece na fase
orgânica e a concentração de fármaco que permanece na fase aquosa. Esse modelo simula o
que ocorre em nosso organismo, informando qual será a afinidade do fármaco por óleo ou por
água. Tais características são importantes, uma vez que fármacos lipofílicos têm maior
facilidade em atravessar as membranas plasmáticas e, por consequência, ser mais
rapidamente absorvidos.
Todavia, fármacos hidrofílicos tendem a se solubilizar mais rapidamente nos fluidos aquosos e,
por isso, também absorvem mais rapidamente. Dessa forma, o equilíbrio entre essas duas
características pode apresentar-se como uma alternativa mais viável para a absorção pela via
retal. Um outro ponto que merece atenção é a afinidade do fármaco pelo excipiente, o qual
estudaremos melhor mais adiante.
TAMANHO DE PARTÍCULA
Essa característica é determinada por meio da granulometria do fármaco. Nesse caso é
possível observarmos que, quanto menor for o tamanho do fármaco, maior será a superfície de
contato dele com o meio fisiológico, e consequentemente mais rapidamente será solubilizado.
Uma vez que o baixo conteúdo de líquido presente no reto é um fator limitante para a
solubilização dos fármacos, a redução do tamanho de partícula pode contribuir
significativamente para o aumento da velocidade de dissolução tanto para formulações
preparadas por dissolução quanto para as suspensões.
FATORES RELACIONADOS AOS EXCIPIENTES
Os excipientes utilizados na prática farmacêutica devem apresentar algumas características
específicas, tais como:
Serem inócuos e inertes
Apresentar compatibilidade com os fármacos
Não serem tóxicos
Não apresentar qualquer irritação sobre as mucosas
 
Imagem: Shutterstock.com.
No caso dos supositórios, os excipientes precisam apresentar também outras características
relacionadas principalmente ao local de administração e ao tipo de formulação.

CONSISTÊNCIA
Apesar de serem considerados formas farmacêuticas sólidas, os supositórios devem ter uma
consistência firme pois precisam amolecer, fundir, desintegrar e dissolver para que ocorra a
liberação do princípio ativo.
TEMPERATURA
Uma vez que tudo isso deve acontecer dentro de nosso organismo, mais precisamente no reto,
a temperatura para a completa fusão dos excipientes não pode ser superior a 37oC, ou seja, os
supositórios devem preferencialmente fundir abaixo da temperatura corporal.


PONTO DE FUSÃO
Baseado nisso, uma característica fundamental para qualquer excipiente que seja utilizado na
fabricação dos supositórios é que apresente um baixo ponto de fusão. De acordo com a
maioria dos autores, o ponto de fusão deve ficar entre 32oC e 37oC.
INFLUÊNCIAS REGIONAIS
Todavia, isso pode se apresentar como um problema para países tropicais, como o Brasil, onde
as temperaturas médias no verão podem ser superiores a 40oC, o que leva a dificuldades no
armazenamento desses medicamentos.

ATIVIDADE DE REFLEXÃO
VAMOS EXERCITAR UM POUCO A NOSSA
REFLEXÃO E CAPACIDADE ANALÍTICA?
Além dessa típica característica dos excipientes para a preparação dos supositórios, outras
qualidades são importantes. Complemente as frases com as palavras correspondentes a
essas características:
afinidade
Consistência
contração
Estabilidade
fármaco
hidrofílico
instáveis
Viscosidade
1. ---------- firme e
adequada para o manuseio e a
aplicação.
2. Capacidade de ----------
por arrefecimento (também
denominado resfriamento),
facilitando a liberação do
supositório da embalagem.
3. ---------- adequada no
estado líquido após a fusão.
4. Ausência de formas ou
modificações ---------- , como
no caso da manteiga de cacau.
5. ---------- frente aos
agentes atmosféricos e a
contaminação microbiana.
6. Maior ---------- pela
mucosa retal do que pelo fármaco.
7. Ser ---------- o suficiente
para a solubilização nos fluidos
aquosos.
8. Ter capacidade de liberar o 
---------- no tempo e
quantidade adequados.
RESPOSTA
A sequência correta é:
1. Consistência firme e adequada para o manuseio e a aplicação.
2. Capacidade de contração por arrefecimento (também denominado resfriamento),
facilitando a liberação do supositório da embalagem.
3. Viscosidade adequada no estado líquido após a fusão.
4. Ausência de formas ou modificações instáveis, como no caso da manteiga de cacau.
5. Estabilidade frente aos agentes atmosféricos e a contaminação microbiana.
6. Maior afinidade pela mucosa retal do que pelo fármaco.
7. Ser hidrofílico o suficiente para a solubilização nos fluidos aquosos.
8. Ter capacidade de liberar o fármaco no tempo e quantidade adequados.
A partir das características apresentadas para os excipientes dos supositórios, iremos dividí-los
em três grandes grupos:
Excipientes lipossolúveis;
Excipientes hidrossolúveis;
Excipientes diversos.
Esses excipientes podem ser parecidos com os utilizados para o preparo de pomadas e alguns
cremes e, como forma de diferenciá-los, a partir de agora iremos chamá-los de bases para
supositórios. Entretanto, existem outros tipos de excipientes ou adjuvantes que podem ser
adicionados às bases para a melhoria das propriedades dos supositórios, como, por exemplo,
agentes antioxidantes, agentes suspensores, agentes de consistência e viscosidade, corretores
de ponto de fusão, corantes e conservantes.
BASES DE SUPOSITÓRIO
As bases para supositórios são geralmente formadas por uma mistura de vários excipientes
que conferem propriedades lipofílicas, hidrofílicas ou mistas para cada tipo de base.
No passado não existiam muitas variedades de bases e a manteiga de cacau foi, durante muito
tempo, o excipiente de escolha para o preparo dos supositórios. Atualmente, isso mudou e o
farmacêutico dispõe de variadas alternativas para o preparo das bases de supositórios, desde
a variedade de novos excipientes, como:
 EXEMPLO
Glicerídeos semissintéticos, ésteres não glicerídeos, excipientes hidrodispersíveis, até as
massas industriais já prontas.
 ATENÇÃO
Como exemplo de massas industriais já prontas e mais conhecidas, temos: Witepsol, Novata
ou Suppocire (veremos os detalhes a seguir).
Ainda assim, as bases lipofílicas são as mais utilizadas.
A escolha da base está diretamente relacionada às característicasfísico-químicas do princípio
ativo e à melhoria de sua biodisponibilidade.
Conforme vimos anteriormente, o ideal é que uma base de supositórios permaneça sólida a
temperatura ambiente, mas que se funda rapidamente à temperatura corporal para que o
fármaco possa ser liberado para absorção na mucosa. Outra característica é que ela não deve
interagir com o fármaco, ou seja, não deve apresentar alta afinidade por ele, pois, dessa forma,
irá retardar sua liberação e diminuir seu tempo de absorção.
BASES LIPOFÍLICAS
As bases lipofílicas em geral são as mais utilizadas, pois a manteiga de cacau tem a grande
vantagem de apresentar seu ponto de fusão entre 30 e 36°C e, dessa forma, favorece sua
fusão à temperatura corporal. Ela é obtida a partir das sementes torradas do Theobroma cacao
e composta por uma mistura de triglicerídeos como o ácido esteárico, o ácido oleico e o ácido
palmítico, e tem alto poder de emoliência.
 
Foto: Shutterstock.com.
Ainda que seja muito utilizada, a manteiga de cacau apresenta duas desvantagens:
 
Imagem: Shutterstock.com
Primeiramente, ela sofre transformação alotrópica quando aquecida acima de seu ponto de
fusão, apresentando formas metaestáveis. As formas metaestáveis mais comuns são α (alfa),
β (beta), β' (beta-linha) e γ (gama), e suas presenças alteram significativamente as
propriedades da manteiga de cacau e não apenas o seu ponto de fusão, mas também o tempo
necessário para que a massa se solidifique.
 
Imagem: Shutterstock.com
A segunda desvantagem é que, em países tropicais e em regiões de clima muito quente, é
difícil utilizá-la justamente em função de seu baixo ponto de fusão.
Outras bases lipofílicas de origem comercial podem também ser utilizadas em substituição à
manteiga de cacau. Vejamos algumas delas:

WITEPSOL
É uma base estearínica composta por triglicerídeos de ácidos graxos saturados C12-C18 com
porções variadas dos glicerídeos parciais correspondentes.
NOVATA TIPO B
É uma base composta por misturas de triglicerídeos saturados de cadeia C12-C18, de origem
animal, com ponto de fusão de 33,5 a 35,5°C; pode ser fundida separadamente sem a
necessidade de adicionar outro componente, somente o princípio ativo.


SUPPOCIRE
Esta é uma base pronta, composta por misturas eutéticas de triglicerídeos de origem vegetal
com cadeias de C12-C18, e também pode ser usada pura somente para a incorporação do
princípio ativo.
BASES HIDROFÍLICAS
As bases hidrofílicas são aquelas solúveis e miscíveis em água e, para o preparo dessas
bases, os principais compostos utilizados são a gelatina glicerinada e o polietilenoglicol (PEG).
O PEG é um polímero sintético derivado do óxido de etileno, com cadeias alcoólicas
primárias de diversos pesos moleculares diferentes. A variação de seus pesos moleculares é o
que determina seu estado físico, sendo classificado por uma numeração relacionada
justamente a sua massa molar. Os PEGs 300, 400 e 600 são líquidos, incolores e
transparentes, já os PEGs acima de 1.000 apresentam-se na forma sólida, como escamas de
cera branca e seu ponto de fusão aumenta com o aumento da massa molar.
Sua fórmula molecular básica é: C2nH4n+2On+1 (Figura 6).
 
Imagem: 22Kartika/Wikimedia Commons/ CC BY-SA 3.0
 Figura 6. Estrutura química do polietilenoglicol.
Os supositórios que utilizam como base o polietilenoglicol apresentam pontos de fusão
mais elevados do que a temperatura corporal e não se fundem naturalmente em contato com
o organismo.
Na verdade, eles se dissolvem nos fluidos corporais e geralmente liberam o fármaco de forma
mais lenta que as bases lipofílicas e a manteiga de cacau. Entretanto, é preciso tomar cuidado
com a dureza desses supositórios a fim de que eles não permaneçam tempo demais no reto e
promovam a irritação da mucosa ou estimulem os movimentos peristálticos e a evacuação.
Para isso, utiliza-se uma mistura de PEGs com pontos de fusão variados, como, por exemplo,
na tabela abaixo:
Componentes Quantidades
PEG 1500 70%
PEG 4000 10%
PEG 400 20%
⇋ Utilize a rolagem horizontal
Quadro 2: Massa para supositórios com PEG. 
Elaborado por: Patrícia de Castro Moreira Dias.
Uma outra vantagem em relação aos supositórios à base de PEG frente aos supositórios
lipofílicos e de manteiga de cacau é em relação ao armazenamento, já que não necessitam
de refrigeração.
Os supositórios de gelatina glicerinada são constituídos por uma mistura de gelatina, glicerina e
água e são geralmente utilizados para o preparo de óvulos vaginais (serão mais bem
estudados no último módulo). Já os supositórios à base de glicerina, utilizados como laxantes,
na realidade são constituídos por glicerina e estearato de sódio.
BASES MISTAS
As bases mistas são misturas de bases lipofílicas e hidrofílicas e podem, na verdade, formar
sistemas pré-emulsificáveis, geralmente do tipo água em óleo (A/O). Isto se torna uma
vantagem para a liberação de determinados tipos de fármacos, mas, como em qualquer tipo de
emulsão, é necessário utilizar um agente tensoativo.
Uma das substâncias usada nesses casos é o estearato de polioxil 40, composto por uma
mistura de ésteres monoestearato e disestearato de polioxietilenodióis e de glicóis livres.
Ele se apresenta como uma cera branca a castanho-amarelada e solúvel em água, com ponto
de fusão entre 39 e 45°C. É um tensoativo usado em vários tipos de bases de supositórios
comerciais.
EXCIPIENTES PARA USO EM
SUPOSITÓRIOS
Neste vídeo, a especialista Patrícia Dias nos apresenta os principais excipientes utilizados no
preparo dos supositórios:
VERIFICANDO O APRENDIZADO
1. COM RELAÇÃO AOS FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO DOS
FÁRMACOS NO RETO, OBSERVE AS AFIRMATIVAS A SEGUIR: 
 
I. NO CASO DO RETO, POR APRESENTAR PH NEUTRO, OS FÁRMACOS
SÃO MAIS BEM ABSORVIDOS NA FORMA IONIZADA DO QUE NA FORMA
NÃO IONIZADA. 
II. DENTRE AS PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS RELACIONADAS AO
FÁRMACO QUE AFETAM SUA ABSORÇÃO ESTÃO: GRAU DE
SOLUBILIDADE, COEFICIENTE DE PARTIÇÃO O/A E GRANULOMETRIA
DO FÁRMACO. 
III. POR APRESENTAR PH PRATICAMENTE NEUTRO, O LOCAL DE
ADMINISTRAÇÃO DE SUPOSITÓRIOS TEM POUCA INFLUÊNCIA NA
ABSORÇÃO DO PRINCÍPIO ATIVO. 
 
ASSINALE A ALTERNATIVA CORRETA:
A) I e II estão corretas
B) II e III estão corretas
C) I e III estão corretas
D) Somente a III está correta
E) Somente a I está correta
2. COM RELAÇÃO AOS EXCIPIENTES PARA SUPOSITÓRIOS, É
POSSÍVEL AFIRMAR QUE:
A) O ponto de fusão ideal para excipientes de uso retal deverá ser acima de 60°C.
B) Os supositórios devem apresentar alta dureza, como os comprimidos, pois não podem ser
quebradiços e precisam permanecer íntegros para a liberação do ativo.
C) O ponto de fusão é uma das características mais importantes dos excipientes para
supositórios, uma vez que o supositório deverá fundir na temperatura corporal para liberar o
princípio ativo.
D) A manteiga de cacau é o melhor excipiente para supositórios devido ao seu alto ponto de
fusão.
E) O polietilenoglicol é um excelente excipiente para supositórios por ser um polímero sintético
lipofílico.
GABARITO
1. Com relação aos fatores que afetam a absorção dos fármacos no reto, observe as
afirmativas a seguir: 
 
I. No caso do reto, por apresentar pH neutro, os fármacos são mais bem absorvidos na
forma ionizada do que na forma não ionizada. 
II. Dentre as principais características relacionadas ao fármaco que afetam sua absorção
estão: grau de solubilidade, coeficiente de partição O/A e granulometria do fármaco. 
III. Por apresentar pH praticamente neutro, o local de administração de supositórios tem
pouca influência na absorção do princípio ativo. 
 
Assinale a alternativa correta:
A alternativa "B " está correta.
 
É correto afirmar que o reto apresenta pH neutro, uma vez que encontra-se na faixa de 6,8-7,4.
Entretanto, esse fato não exerce grande influência na absorção dos fármacos, pois, neste
ambiente, não existe sistema tamponante. Além disso, a absorção de fármacos é favorecida
quanto eles estão na forma não ionizada. Quantoaos fatores que afetam a absorção, os
principais são aqueles relacionados às características físico-químicas do fármaco: solubilidade,
coeficiente de partição O/A e tamanho de partícula.
2. Com relação aos excipientes para supositórios, é possível afirmar que:
A alternativa "C " está correta.
 
O ponto de fusão ideal para excipientes de uso retal deverá ser abaixo da temperatura
corporal. Os supositórios devem ser sólidos e de consistência mole, pois devem fundir,
amolecer, desintegrar e dissolver para que ocorra a liberação do ativo. A manteiga de cacau é
um dos excipientes mais utilizados para o preparo dos supositórios devido ao seu baixo ponto
de fusão. O polietilenoglicol é um excelente excipiente para supositórios por ser um polímero
sintético hidrofílico.
MÓDULO 2
 Identificar os métodos de fabricação de supositórios e seu controle de qualidade
MÉTODOS DE PREPARAÇÃO DOS
SUPOSITÓRIOS
 
Foto: Shutterstock.com
Os supositórios podem ser preparados por dois métodos principais: moldagem por
compressão e fusão. Entretanto, o método mais utilizado tanto para a pequena escala quanto
para a escala industrial é a moldagem por fusão.
PREPARAÇÃO POR COMPRESSÃO
Esta técnica é utilizada somente em escala industrial e depende de um maquinário específico.
Neste método, a base e os demais componentes são misturados juntos e, por atrito, vão
amolecendo até assumirem a consistência de uma pasta.
 
Em seguida, essa pasta passa por orifícios apropriados (denominado matrizes) do
equipamento e podem ser diretamente embalados.
A vantagem desse processo é que ele ocorre totalmente a frio e pode ser utilizado para o
preparo de supositórios que contenham fármacos termossensíveis.
MOLDAGEM POR FUSÃO

FUSÃO, MISTURA E DISSOLUÇÃO
Este método é relativamente simples e nele ocorre a fusão da base de excipiente, a mistura
dos demais componentes e a dissolução dos fármacos no excipiente fundido.
TRANSFERÊNCIA, RESFRIAMENTO E SOLIDIFICAÇÃO
Em seguida, a mistura líquida é transferida para os moldes, ocorre o resfriamento e a
solidificação do supositório e, por fim, a retirada dos supositórios do molde.


MOLDES
Quando moldes-embalagens são usados, como é o caso da indústria, não é necessário retirar
os supositórios dos moldes.
Os moldes para a fabricação de supositórios podem ser constituídos de diversos materiais,
sendo os mais comuns os de aço inoxidável, para pequenas escalas, e os de PVC em rolo
(moldes-embalagem dispensáveis), para a escala industrial (Figura 7).
 
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 Figura 7. Moldes dispensáveis de supositórios retais fabricados em escala industrial.
Os moldes em aço inoxidável (Figura 8) são mais resistentes e duradouros, todavia mais caros,
e produzem supositórios mais uniformes.
 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 8. Molde de supositório em aço inoxidável.
 ATENÇÃO
Deve-se tomar cuidado em relação à limpeza e lubrificação dos moldes em aço inoxidável
evitando danos e arranhões que possam interferir na qualidade dos supositórios preparados.
Tais moldes necessitam de lubrificação a fim de facilitar a retirada dos supositórios e evitar
possíveis danos à preparação. A lubrificação é feita na grande maioria dos casos com óleo
mineral (vaselina líquida) e geralmente os supositórios à base de PEG não necessitam de
lubrificação prévia, devido à sua característica de forte contração.
Um outro ponto que merece cuidado na preparação de supositórios é a calibração dos
moldes. Uma vez que o peso final dos supositórios pode variar de acordo com cada base
utilizada em função da diferença de densidade do material no estado fundido, a calibração dos
moldes é um cuidado a ser tomado para a preparação de supositórios com as características
ideais de peso e volume, bem como para garantir a dose correta de fármaco.
Para a calibração dos moldes, prepara-se uma amostra sem fármaco, somente com a base do
excipiente (branco) desejado e, em seguida, determina-se o peso individual e o peso médio de
cada supositório.
O ponto crítico no processo de fabricação de supositórios por moldagem por fusão está na
determinação da quantidade de base necessária para o preparo dos supositórios.

Uma vez que o supositório é uma forma farmacêutica sólida, seu preparo e controle de
qualidade é feito por peso.

Entretanto, por trabalharmos a massa de excipiente no estado fundido, é necessário
preenchermos os moldes na condição de volume. Além disso, a maioria dos fármacos
encontra-se no estado sólido para ser incorporado na base fundida.

Uma vez que base e fármacos apresentam densidades diferentes, o fármaco irá deslocar uma
quantidade de base quando adicionado a ela em seu estado fundido.
Observe, portanto, que um fármaco de baixa densidade irá deslocar uma maior quantidade de
base quando comparado a um fármaco de alta densidade. Este fenômeno é descrito como
fator de deslocamento.
Na realidade, o fator de deslocamento é definido como a quantidade de base de excipiente
em gramas deslocada por 1g de fármaco. É preciso que você entenda que, em função da
densidade, para cada tipo de base haverá um fator de deslocamento específico do fármaco.
 EXEMPLO
O ácido bórico apresenta um fator de deslocamento de 0,67 para a manteiga de cacau. Isso
quer dizer que, para cada 1g de ácido bórico ocorre o deslocamento de 0,67g de manteiga de
cacau.
Agora, vejamos a aplicação em um exemplo prático.
ATIVIDADE DE REFLEXÃO
SUPONHAMOS QUE VOCÊ PRECISE PREPARAR
12 SUPOSITÓRIOS DE 120MG DE
FENOBARBITAL E QUE, PARA ISSO, UTILIZARÁ
UM MOLDE CALIBRADO COM PESO MÉDIO DE
3G PARA CADA SUPOSITÓRIO. SABENDO-SE
QUE O FATOR DE DESLOCAMENTO DO
FENOBARBITAL PARA A MANTEIGA DE CACAU
É DE 0,81, CALCULE A QUANTIDADE TOTAL DE
MANTEIGA DE CACAU NECESSÁRIA PARA O
PREPARO DESSA FORMULAÇÃO.
PERGUNTA 1: SABENDO QUE 1 SUPOSITÓRIO
TERÁ 120MG DE FENOBARBITAL, QUANTOS
GRAMAS DE FENOBARBITAL SERÃO
NECESSÁRIOS PARA A PRODUÇÃO DOS 12
SUPOSITÓRIOS?
0,144G 1,44G
PERGUNTA 2: SABEMOS QUE 1G DE
FENOBARBITAL DESLOCA 0,81G DE MANTEIGA
DE CACAU, QUANTOS GRAMAS DE MANTEIGA
DE CACAU SERÃO DESLOCADOS PELO
FÁRMACO?
01,166G 0,1166G
PERGUNTA 3: DE ACORDO COM O MOLDE
USADO, CADA SUPOSITÓRIO DEVERÁ TER UM
PESO MÉDIO DE 3G. DESCONSIDERANDO A
MASSA DO FÁRMACO, QUAL A MASSA DE
javascript:void(0)
javascript:void(0)
javascript:void(0)
javascript:void(0)
MANTEIGA DE CACAU NECESSÁRIA PARA
PRODUZIR OS 12 SUPOSITÓRIOS?
36G 40G
PERGUNTA 4: AGORA: SABENDO QUE PARA 12
SUPOSITÓRIOS SERIAM NECESSÁRIOS 36G DE
MANTEIGA DE CACAU E QUE O FÁRMACO
DESLOCA 1,166G DA BASE, QUANTOS GRAMAS
DE MANTEIGA DE CACAU SÃO NECESSÁRIOS
PARA A MANIPULAÇÃO DESSES
SUPOSITÓRIOS?
34,834G 34,34G
QUE PENA!
1 supositório -------- 120mg 
12 supositórios ----- X 
X = 1.440mg = 1,44g de fenobarbital para o preparo de 12 supositórios
ISSO MESMO!
javascript:void(0)
javascript:void(0)
javascript:void(0)
javascript:void(0)
1 supositório -------- 120mg 
12 supositórios ----- X 
X = 1.440mg = 1,44g de fenobarbital para o preparo de 12 supositórios
ISSO MESMO!
1g de fenobarbital ------- 0,81g de manteiga de cacau 
1,44g de fenobarbital --- X 
X = 1,166g de manteiga de cacau
NÃO É BEM ASSIM!
1g de fenobarbital ------- 0,81g de manteiga de cacau 
1,44g de fenobarbital --- X 
X = 1,166g de manteiga de cacau
EXATAMENTE!
1 supositório --------- 3g total 
12 supositórios ------ X 
X = 36g de peso total para os 12 supositórios
NÃO É BEM ASSIM!
1 supositório --------- 3g total 
12 supositórios ------ X 
X = 36g de peso total para os 12 supositórios
ISSO MESMO!
36g - 1,166g = 34,834g de manteiga de cacau para o preparo dos 12 supositórios.
NÃO É BEM ASSIM!
36g - 1,166g = 34,834g de manteiga de cacau para o preparo dos 12 supositórios.
Você também poderá utilizar a seguinte formulação, se preferir:
Quantidade total 
de excipiente
a utilizar (g)
Capacidade do molde
para o número de supositórios
a serem fabricados (g)
Fator de deslocamento
do princípio ativo num
determinado excipiente
Quantidade de fármacopara o número de 
supositórios a serem
fabricados (g)
Vejamos agora a aplicação do exemplo anterior na fórmula:
 Atenção! Para visualização completa da equação utilize a rolagem horizontal
É possível sempre trabalhar com uma margem de segurança de 5 a 10% a mais de fármacos e
excipientes ou fazendo o cálculo para um supositório a mais a fim de minimizar as perdas e
erros inerentes ao processo de fabricação.
A determinação do fator de deslocamento pode ser feita de forma experimental para cada
fármaco e para cada tipo de base diferente. Contudo, as literaturas especializadas já
disponibilizam várias tabelas contendo o fator de deslocamento dos principais fármacos
utilizados para o preparo de supositórios.
M = 36 −(0,81 × 1,44)
M = 36 − 1,166
M = 34,834g
Essas tabelas estão padronizadas utilizando a manteiga de cacau como base, entretanto, a
maioria dos excipientes utilizados como base têm uma densidade muito próxima à da manteiga
de cacau e, com algumas exceções, esses valores também podem ser usados para a maioria
das bases e excipientes.
A tabela a seguir apresenta um exemplo da relação do fator de deslocamento de alguns
fármacos:
(FD)
Valores determinados em relação à base de manteiga de cacau.
Fármaco ou adjuvante Fator de deslocamento (fd)
Ácido acetilsalicílico 0,63
Ácido bórico 0,67; 0,83 (PEG)
Ácido láctico 0,70
Ácido salicílico 0,71
Ácido tânico 0,68
Alúmen 0,57
Aminofilina 0,88
Argirol 0,61
javascript:void(0)
Fármaco ou adjuvante Fator de deslocamento (fd)
Bálsamo de Peru 0,83
Beladona, extrato 0,78
Benzocaína 0,68
Cafeína 0,48
Cânfora 1,49
Cera branca ou cera de abelha 1,0
Difenidramina, cloridrato 0,77
Dimenidrato 0,77
Espermacete 1,0
Fenobarbital (base) 0,81
Fenol 0,90
Glicerina 0,78
Hamamellis, extrato seco 0,9
Hidrato de cloral 0,67
javascript:void(0)
Fármaco ou adjuvante Fator de deslocamento (fd)
Ictiol 0,91
Iodeto de potássio 0,25
Iodofórmio 0,28
Mentol 0,7
Morfina, cloridrato 0,85
Óleo de rícino 1,0
Óxido de zinco 0,15-0,25
Papaverina, cloridrato 0,89
Paracetamol 0,66; 0,8 (PEG)
Parafina 1,0
Procaína, cloridrato 0,8
Progesterona 0,8; 1,0 (PEG)
Protargol 0,48
Quinina, cloridrato 0,83
javascript:void(0)
Fármaco ou adjuvante Fator de deslocamento (fd)
Resorcina 0,71
Salol (salicilato de fenila) 0,71
Subgalato de bismuto 0,37
Subnitrato de bismuto 0,33
Sulfanilamida 0,6
Sulfatiazol 0,62
Sulfato de zinco 0,5
Teofilina 0,63
⇋ Utilize a rolagem horizontal
Quadro 3: Fator de deslocamento de fármacos e alguns adjuvantes. 
Extraído de: FERREIRA, A. O. Guia Prático da Farmácia Magistral. 4. Edição. V.1. Ed.
Pharmabooks. São Paulo, 2010. P. 404.
Caso o fator de deslocamento de determinado princípio ativo não seja conhecido, segundo
Prista et al. (1995), é possível usar um fator de deslocamento padrão para a grande maioria
dos fármacos, com exceção das substâncias com alta densidade.
Este fator ficou conhecido como fator de deslocamento universal e é de 0,7g. A fim de
minimizar possíveis erros durante a preparação, é possível acrescentar uma margem de
segurança de 10% na quantidade de fármaco e excipientes para esses casos.
Antes de seguirmos adiante, não deixe de assistir ao vídeo que detalha os cálculos do fator de
deslocamento.
javascript:void(0)
CÁLCULO DE SUPOSITÓRIOS
Desta vez, a especialista Patrícia Dias nos mostra como realizar o cálculo do fator de
deslocamento de excipientes para o preparo de supositórios:
CONTROLE DE QUALIDADE
Com relação ao controle de qualidade dos supositórios, é necessário fazer um ensaio
organoléptico, da uniformidade de massa ou peso médio, dureza, ponto de fusão e da
determinação do teor do fármaco específico. Outro ponto que merece atenção e cuidado em
relação aos supositórios diz respeito ao acondicionamento e armazenamento dessas
preparações farmacêuticas.
Vejamos a seguir, de forma mais detalhada, cada uma dessas etapas:
ENSAIO ORGANOLÉPTICO
Os supositórios devem apresentar-se homogêneos, sem deformações na base e sem fissuras.
A superfície deve ser lisa, brilhante e homogênea. É importante também que não apresentem
cristalização de fármacos, alteração na tonalidade ou manchas. O fundo do supositório deve
ser plano e isso pode ser obtido a partir da raspagem junto ao molde.
UNIFORMIDADE DE MASSA OU PESO MÉDIO
A determinação do peso médio de supositórios é muito parecida com a de cápsulas ou
comprimidos; tem como objetivo garantir a correta dose de fármaco por unidade e consta da
Farmacopeia Brasileira 6. edição. Neste ensaio deve-se pesar individualmente 20 unidades de
supositórios e determinar o peso médio. Pode-se tolerar no máximo duas unidades fora do
limite especificado de ± 5% em relação ao peso médio, porém, nenhum pode estar acima ou
abaixo de 10% do peso médio.
DUREZA
É a resistência de um corpo à deformação por uma carga, exercida a uma dada temperatura.
No caso dos supositórios, eles devem apresentar dureza suficiente para se manterem
consistentes à temperatura ambiente, permitindo sua manipulação e seu uso e
acondicionamento. Entretanto, deve-se garantir que, em contato com a temperatura corporal,
ele possa se desintegrar (fundir) rapidamente a fim de garantir a correta liberação do ativo. No
caso dos supositórios, é permitido fazer o teste de dureza ou de consistência, utilizando-se um
equipamento do tipo penetrômetro (instrumento de controle utilizado para avaliar a
compactação de um material).
PONTO DE FUSÃO
Este ensaio é um dos mais importantes no controle de qualidade de supositórios e está
relacionado com a natureza do excipiente. Na realidade, o que se faz é determinar o tempo de
desintegração do supositório a 37°C e não exatamente o seu ponto de fusão. De acordo com a
Farmacopeia Brasileira 6. edição, as bases lipofílicas devem se desintegrar em no máximo
30min, enquanto as bases hidrofílicas devem se desintegrar em no máximo 60min.
Outros ensaios de controle de qualidade para supositórios que devem ser realizados dizem
respeito especificamente ao princípio ativo. Esses testes são os ensaios de dissolução do
fármaco e os testes de dosagem ou determinação do teor do ativo no supositório. Para cada
um desses ensaios existe metodologia específica na Farmacopeia Brasileira 6. edição, que
deverá ser devidamente seguida ou, no caso da ausência de ensaios, deverá ser desenvolvida
a metodologia e validada pelo controle de qualidade.
PROBLEMAS ENVOLVIDOS NA
PREPARAÇÃO DE SUPOSITÓRIOS
Durante a fabricação dos supositórios é possível ocorrerem alguns problemas que estão
geralmente relacionados à escolha da base e às características físico-químicas do fármaco.
Algumas substâncias, ao serem adicionadas às bases de preparação de supositórios, podem
alterar as características deles.
As alterações mais comuns são:
Alterações
Redução do ponto de fusão
Aumento do ponto de fusão
Contração de volume
⇋ Utilize a rolagem horizontal
REDUÇÃO DO PONTO DE FUSÃO
Algumas substâncias, quando adicionadas à manteiga de cacau, por exemplo, têm a
capacidade de reduzir o seu ponto de fusão, como o hidrato de cloral, a cânfora, o fenol,
javascript:void(0)
javascript:void(0)
javascript:void(0)
o salol, entre outras. É preciso ter cuidado quanto à necessidade de adição dessas
substâncias, pois a redução do ponto de fusão irá depender do tipo e da quantidade de
substância adicionada e poderá afetar a velocidade de liberação do fármaco. Uma forma
de evitar este tipo de problema é a adição de cerca de 3 a 5% de cera branca à
formulação.
AUMENTO DO PONTO DE FUSÃO
Em contrapartida, outras substâncias têm a capacidade de aumentar o ponto de fusão
das bases acima da temperatura corporal, como, por exemplo, o nitrato de prata. Para
evitar este problema, a adição de um óleo vegetal pode ajudar a baixar a temperatura do
ponto de fusão novamente.
CONTRAÇÃO DE VOLUME
Essa característica está relacionada ao resfriamento do supositório. Uma vez que a base
líquida está no seu estado fundido, quando resfriar irá solidificar.É comum nesses casos
que ocorra uma contração no volume da base fundida. Isso fará com que ocorra a
formação de cavidades indesejáveis na parte final dos supositórios, podendo haver a
perda do fármaco. Para evitar que isso aconteça, utiliza-se um excesso de base
deixando-a transbordar para fora das cavidades dos moldes.
ACONDICIONAMENTO
As embalagens para supositórios são geralmente de alumínio ou plástico, e em blisters
contínuos no caso de escala industrial. Tais embalagens são consideradas ideais, pois podem
embalar os supositórios individualmente e de forma contínua, separando-os de acordo com a
quantidade desejada.
Já na pequena escala e com o uso de moldes de aço inox, os supositórios são usualmente
embalados em papel alumínio, individualmente, e podem em seguida ser acondicionados em
caixas cartonizadas, em potes ou até em vidros.
ARMAZENAMENTO
Uma vez que a maior parte dos supositórios lipofílicos é fortemente afetada pelo calor, é
necessário armazená-los, na grande maioria das vezes, sob refrigeração (2 a 8°C) e com
controle de umidade, contudo não deverão ser congelados. Já as bases hidrofílicas são mais
resistentes ao calor e podem ser armazenadas em temperatura ambiente que não ultrapassem
os 30°C.
 ATENÇÃO
Os ambientes muito úmidos também devem ser evitados, pois podem absorver água e deixar
os supositórios com aspecto esponjoso, principalmente os constituídos à base de PEG, que é
relativamente higroscópico. Já os ambientes muito secos também devem ser evitados, pois
podem deixar os supositórios quebradiços devido à perda de umidade para o meio ambiente.
É importante que o farmacêutico oriente o paciente a retirar o supositório da geladeira alguns
minutos antes da aplicação a fim de evitar qualquer desconforto na hora da aplicação por conta
de sua maior dureza.
VERIFICANDO O APRENDIZADO
1. O FATOR DE DESLOCAMENTO DE MASSAS DE FÁRMACOS PARA
SUPOSITÓRIOS PODE SER DEFINIDO COMO:
A) A quantidade de massa em gramas deslocada pelo fármaco em um veículo lipofílico.
B) A quantidade de massa em gramas deslocada pelo fármaco em um veículo hidrofílico.
C) A quantidade de fármaco em gramas deslocado por um 1g de excipiente lipofílico.
D) A quantidade de fármaco em gramas deslocado por um 1g de excipiente hidrofílico.
E) A quantidade de excipiente em gramas deslocada por 1g de fármaco.
2. CALCULE A QUANTIDADE TOTAL DE MANTEIGA DE CACAU, EM
GRAMAS, A SER UTILIZADA PARA PREPARAR 36 SUPOSITÓRIOS COM
300MG DE AMINOFILINA CADA, PARA ADULTOS (COM PESO MÉDIO DE
3G PARA CADA SUPOSITÓRIO). SABE-SE QUE A AMINOFILINA TEM UM
FATOR DE DESLOCAMENTO EM MANTEIGA DE CACAU DE 0,88. O
FARMACÊUTICO POSSUI TRÊS MOLDES DE 12 SUPOSITÓRIOS CADA:
A) 98,50g
B) 9,50g
C) 108g
D) 9,85g
E) 10,8g
GABARITO
1. O fator de deslocamento de massas de fármacos para supositórios pode ser definido
como:
A alternativa "E " está correta.
 
Quando um princípio ativo, que se encontra no estado sólido, é adicionado à base fundida
durante a produção de supositórios, ocorre um deslocamento de determinada quantidade da
base, a qual está relacionada diretamente com a densidade do fármaco adicionado (quanto
menor a densidade do fármaco maior será a quantidade de base deslocada). Este fenômeno
pode ser expresso numericamente por um fator, denominado fator de deslocamento, que é
definido pela quantidade de excipiente em gramas deslocada por 1g de fármaco.
2. Calcule a quantidade total de manteiga de cacau, em gramas, a ser utilizada para
preparar 36 supositórios com 300mg de Aminofilina cada, para adultos (com peso médio
de 3g para cada supositório). Sabe-se que a Aminofilina tem um fator de deslocamento
em manteiga de cacau de 0,88. O farmacêutico possui três moldes de 12 supositórios
cada:
A alternativa "A " está correta.
 
1 sup ------- 300mg de aminofilina 
36 sup ------ X 
X = 10.800mg ou 10,8g
De acordo com o molde usado cada supositório deverá ter um peso médio de 3g, portanto: 
1 sup ----- 3g 
36 sup --- X 
X = 108g
Sabemos que 1g de aminofilina desloca 0,88g de manteiga de cacau, logo: 
1g de aminofilina ------- 0,88g de manteiga de cacau 
10,8g de aminofilina --- X 
X = 9,50g
Reduzindo do peso total de manteiga de cacau necessário para o preparo dos 36 supositórios
o peso de manteiga de cacau deslocado pela densidade da aminofilina teremos: 
108g - 9,50g = 98,50g
MÓDULO 3
 Reconhecer as formas farmacêuticas de uso vaginal e demais formas farmacêuticas
cavitárias
ANATOMIA E FISIOLOGIA DA VAGINA
 
Imagem: Shutterstock.com
Assim como as formas farmacêuticas de aplicação retal são denominadas supositórios, as
formas farmacêuticas de aplicação vaginal são denominadas óvulos. Ambos são muito
parecidos do ponto de vista farmacotécnico. Entretanto, os locais de administração dessas
formas farmacêuticas são muito diferentes do ponto de vista anatômico e fisiológico.
A vagina é um órgão altamente vascularizado, com cerca de 8cm de comprimento que vai do
colo do útero até a vulva (figura 9). Apesar da alta vascularização por artérias, veias e vasos
linfáticos, esses não passam pelo fígado, e os fármacos absorvidos pela mucosa vaginal não
sofrem efeito de primeira passagem. Entretanto, este tipo de administração não é muito
comum, sendo a aplicação vaginal utilizada principalmente para finalidades tópicas e
tratamentos locais.
 
Imagem: Shutterstock.com
 Figura 9. Anatomia da vagina.
A mucosa vaginal forma pregas e saliências bem desenvolvidas, mas não apresenta atividade
secretora. O líquido ali presente não se caracteriza como uma secreção, mas como uma
transdução sérica do epitélio, tem um pH ácido que varia de 4 a 4,5, mas pode variar de acordo
com o período, a idade e os processos fisiológicos. A vagina também tem uma microbiota
diferente devido à presença do bacilo de Doderlein, importante bactéria Gram-positiva
responsável pela defesa do aparelho reprodutor feminino.
As principais formas farmacêuticas administradas pela via vaginal são:
Os óvulos
Cremes e pomadas
Duchas higiênicas
Comprimidos vaginais
Cápsulas gelatinosas moles
Vamos estudar algumas delas a seguir.
ÓVULOS VAGINAIS
Os óvulos são preparações farmacêuticas de forma ovoide, raramente cônica, de consistência
sólida, em geral moles, destinados a serem introduzidos na vagina. Podem variar em peso de
2g a 16g (Figura 10 e 11).
 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 10: Modelo de óvulos vaginais.
 
 
Imagem: PRISTA, L. N.; ALVES, A. C.; MORGADO, R. Técnica Farmacêutica e Farmácia
Galênica. V. III. 5. edição Lisboa. Fundação Calouste Gulbenkian, 1995. P. 134
 Figura 11: Modelo dos tamanhos de óvulos diferentes.
No passado, os óvulos eram denominados pessários ou supositórios vaginais e Hipócrates e
Dioscórides já se referiam a eles como pessários abortivos, por exemplo.
Entretanto, a principal finalidade do uso dos óvulos é para o controle de infecções do trato
geniturinário. Entre os fármacos mais prescritos com esta finalidade estão:
A nistatina;
O clotrimazol;
O miconazol;
O metronidazol;
A sulfametazina;
A clindamicina;
Entre outros.
Tais fármacos são para o tratamento de infecções fúngicas, bacterianas e parasitárias, mais
comumente causadas por Trichomonas vaginalis e Candida albicans.
 SAIBA MAIS
Além do tratamento das infecções, é também possível a preparação de contraceptivos de uso
local na forma de óvulos, como o nonoxinol-9, bem como a utilização de substâncias
estrogênicas, como, por exemplo, o dienestrol para a restauração da mucosa vaginal.
É preciso salientar que existem outras apresentações farmacêuticas de uso vaginal na forma
de cremes e pomadas; entretanto, os óvulos são mais usados, mesmo apresentando algumas
desvantagens.
TAMANHO
LIBERAÇÃO DE LÍQUIDO
BASE DISPERSÍVEL
TAMANHO
A primeira delas é em relação ao seu tamanho que pode ser muito grande e desconfortável
para algumas mulheres.
LIBERAÇÃO DE LÍQUIDO
Um outro aspecto é que, quando se fundem, liberam muito líquido, que pode escorrer pelo
canal vaginal,causando desconforto à mulher.
BASE DISPERSÍVEL
Além disso, o tipo de base dispersível pode apresentar incompatibilidade com algumas classes
de fármacos.
Assim como os supositórios, as bases para óvulos podem ser tanto lipofílicas quanto
hidrofílicas, sendo a base de gelatina glicerinada uma das mais utilizadas. É possível também
encontrarmos muitos óvulos que utilizam o PEG como base, os quais apresentam maior dureza
frente aos de gelatina glicerinada e podem ser mais facilmente manuseados para aplicação
pelas mulheres.
A seguir trazemos uma sugestão de formulação de base de gelatina glicerinada:
Componentes Quantidade (g)
Gelatina em pó 20
Glicerina bidestilada 69,90
Metilparabeno 0,1
Propilparabeno 0,03
Água destilada 10
⇋ Utilize a rolagem horizontal
Quadro 4: Formulação para base de óvulos de gelatina glicerinada. 
Elaborado por: Patrícia de Castro Moreira Dias.
Esta sugestão de formulação de base para óvulos é muito simples e comum de ser utilizada,
mas existem algumas variações que acabam utilizando mais ou menos gelatina e isso interfere
na dureza dos óvulos.
Quando se usam muitos pós insolúveis ou líquidos muito viscosos no preparo dos óvulos, é
preciso reduzir a quantidade de gelatina. Já quando se utilizam substâncias higroscópicas é
preciso aumentar a quantidade de gelatina, uma vez que as substâncias higroscópicas
diminuem o ponto de fusão da base e a consistência das massas de gelatina glicerinada
precisa ser ajustada para se manter a integridade do óvulo.
As bases lipofílicas são bem menos utilizadas em óvulos do que as bases hidrodispersíveis e,
geralmente, só são escolhidas caso haja alguma incompatibilidade do fármaco em relação à
gelatina ou ao PEG.
 EXEMPLO
Um exemplo disso é o caso da penicilina que não pode ser veiculada em uma base de gelatina
glicerinada. Nesses casos é possível utilizar a manteiga de cacau ou as bases comerciais de
Witepsol.
É muito comum que seja solicitada ao farmacêutico a manipulação de óvulos de progesterona
em dosagens diversas que pode variar desde 25 a 600mg, por exemplo. Esta é, portanto, a
grande vantagem da manipulação dos óvulos frente aos comprimidos vaginais e outras
apresentações, uma vez que pode-se ajustar a dosagem de hormônio de acordo com a
necessidade da paciente.
A utilização da progesterona é muito comum para o tratamento da pré-menopausa, na
disfunção lútea, na preparação do endométrio para a implantação do embrião e na reposição
hormonal. Para o preparo dos óvulos de progesterona é geralmente utilizada base de PEG, na
qual a progestorena micronizada é incorporada a ela. A quantidade e o tipo de PEG deverão
ser escolhidos a fim de garantir a integridade e melhor dureza do óvulo para que ele possa
fundir à temperatura corporal, assim como no caso dos supositórios.
É também muito comum a utilização de aplicadores vaginais para facilitar a administração dos
óvulos no interior da vagina (Figura 12).
 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 12. Modelo de aplicador vaginal.
PREPARAÇÃO DE ÓVULOS
Assim como no caso dos supositórios, a principal técnica de preparo dos óvulos é a moldagem
por fusão. Em alguns casos os fármacos podem se dissolver ou se dispersar na glicerina antes
de se preparar a base de gelatina glicerinada. A seguir apresentaremos um rápido passo a
passo do método de preparo de óvulos por moldagem em fusão, seguindo a formulação da
base de gelatina glicerinada apresentada no quadro 4.
QUADRO 4
Componentes Quantidade (g)
Gelatina em pó 20
Glicerina bidestilada 69,90
Metilparabeno 0,1
Propilparabeno 0,03
Água destilada 10
⇋ Utilize a rolagem horizontal
Quadro 4: Formulação para base de óvulos de gelatina glicerinada. 
Elaborado por: Patrícia de Castro Moreira Dias.
PASSO 1
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Solubilizar o metilparabeno e o propilparabeno na glicerina e levar para a placa de
aquecimento.
PASSO 2
Adicionar a água destilada e manter sob aquecimento e agitação.
PASSO 3
Adicionar os fármacos presentes na formulação.
PASSO 4
Adicionar a gelatina em pó, lentamente, sob agitação para evitar a formação de grumos.
PASSO 5
Deixar sob aquecimento brando (40°C) e agitação por cerca de 45min.
PASSO 6
Verter para os moldes de óvulos.
A base de gelatina glicerinada pode ser previamente preparada e novamente fundida para a
incorporação dos fármacos necessários para cada formulação. Caso seja necessário um
processo anidro (processo no qual a concentração de água no meio é próxima de zero), é
possível fundir a base a cerca de 100°C para completa evaporação da água e, em seguida,
resfria-se para a incorporação dos ativos.
ARMAZENAMENTO E ACONDICIONAMENTO
DOS ÓVULOS
Os óvulos vaginais são, na grande maioria das vezes, manipulados de acordo com a
necessidade da paciente em tamanhos e formas diversificadas. Nos dias atuais, a tendência é
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substituir os óvulos pelos comprimidos vaginais fabricados em escala industrial, em função de
uma melhor estabilidade e maior facilidade de armazenamento dos comprimidos se comparado
aos óvulos.
O armazenamento dos óvulos segue as mesmas recomendações referentes ao
armazenamento dos supositórios, que incluem os cuidados com temperatura e umidade. O
acondicionamento pode ser realizado em embalagens individuais de papel alumínio ou em
moldes de material plástico os quais devem ser branco leitosos a fim de evitar a passagem de
luz.
A Farmacopeia Brasileira 6. edição não apresenta um ensaio de qualidade para óvulos, mas,
uma vez que sua administração e fabricação são muito semelhantes à dos supositórios, é
possível fazer alguns ensaios já conhecidos descritos a seguir:
Ensaio de qualidade
Uniformidade de massa ou peso médio
Tempo de liquefação a 37°C ou desintegração
Dosagem do teor de ativos
⇋ Utilize a rolagem horizontal
UNIFORMIDADE DE MASSA OU PESO MÉDIO
É permitida a variação de ± 5% em relação ao peso médio.
TEMPO DE LIQUEFAÇÃO A 37°C OU
DESINTEGRAÇÃO
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No máximo 60 minutos para bases hidrofílicas e, no máximo, 30 minutos para bases
lipofílicas.
DOSAGEM DO TEOR DE ATIVOS
É permitida a variação de ± 10% em relação ao peso nominal.
Vamos aprender acerca das características dos compridos?
COMPRIMIDOS VAGINAIS
Atualmente, os comprimidos vaginais têm sido mais utilizados do que os óvulos fabricados em
escala industrial. Isso ocorre porque os comprimidos podem ser produzidos em uma escala
maior e com mais facilidade que os óvulos e apresentam maior estabilidade.
Os comprimidos vaginais são geralmente redondos ou ovais, apresentam pesos que variam de
0,5 a 3g e são preparados por técnicas de compressão muito parecidas com a dos
comprimidos convencionais (Figura 13).
Uma vez que precisam se desintegrar em pouca quantidade de líquido, no seu preparo são
utilizados, geralmente, excipientes solúveis como a lactose, o amido como um agente de
desintegração e o estearato de magnésio como agente lubrificante.
 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 13. Modelo de comprimidos vaginais.
Além das vantagens já citadas, os comprimidos vaginais geralmente são mais confortáveis
para aplicação, pois são menores, sua aplicação é mais fácil e não se fundem como os óvulos
evitando que escorram líquidos ao longo do dia. Ainda assim, a recomendação é de que sejam
administrados à noite com o uso do aplicador.
 ATENÇÃO
Nenhuma forma farmacêutica de uso vaginal pode alterar o pH local, de cerca de 4,5. Isso
porque o pH vaginal apresenta a acidez como forma de proteção e inibe o crescimento
microbiano.
Os comprimidos vaginais desintegram mais lentamente que os óvulos e devem liberar o
fármaco somente dentro da vagina. Apesar de nem todos os comprimidos vaginais constarem
da Farmacopeia Brasileira 6. Edição, a literatura especializada sugere que o tempo de
desintegração para os comprimidos vaginais não seja superior a 45 minutos, mas isso pode
variarde acordo com o fármaco. No caso, por exemplo, dos comprimidos vaginais de nistatina,
o tempo de desintegração é de no máximo 60 min de acordo com a Farmacopeia Brasileira 6.
edição.
ENEMAS
Conforme vimos anteriormente, existem outras formas farmacêuticas para administração
cavitária além de supositórios e óvulos. Dentre elas destacam-se os enemas ou clísters ou
ainda irrigações retais.
 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 14. Embalagem de enema.
Enemas são formas farmacêuticas fluidas destinadas à administração retal, que podem ser
soluções, suspensões ou emulsões (Figura 14). Podem ainda apresentar efeito local ou
sistêmico.
Os enemas podem ser classificados de duas formas: quanto ao seu volume e quanto ao seu
efeito. Vamos conhecer cada um deles.
CLASSIFICAÇÃO DOS ENEMAS QUANTO AO
VOLUME
MICROENEMAS
São enemas de volume reduzido, geralmente de 1 a 10mL e destinados à administração em
dose única. Podem desempenhar um efeito local diretamente na mucosa retal, ou ainda um
efeito sistêmico. No passado, eram muito utilizados para a administração de alguns fármacos
com atividade anticonvulsivante, antiemética, analgésicos e vitaminas. A grande vantagem é
estarem em solução, poderem ser esterilizados, se for o caso, e não estimularem a evacuação.
ENEMAS DE GRANDES VOLUMES
São enemas administrados desde centenas de mililitros (100mL) até alguns litros (3L). São
muito utilizados como laxantes e para diagnósticos, e apresentam como veículo principal a
água destilada. Devem estar à temperatura ambiente antes da administração e podem ser
utilizados também para uso hospitalar.
CLASSIFICAÇÃO DOS ENEMAS QUANTO AO
EFEITO
EFEITO LOCAL
Os enemas para efeito local destinam-se preferencialmente à evacuação, esvaziamento e
limpeza do intestino. Podem conter uma série de substâncias com propriedades laxativas,
como glicerina, manitol, óleo mineral, fosfato de sódio, entre outras. Geralmente apresentam-se
em uma embalagem plástica com aplicadores específicos para administração retal.
MEIOS DE CONTRASTE
São enemas utilizados para meio de diagnóstico de raios-X, como o sulfato de bário, por
exemplo.
EFEITO TERAPÊUTICO
São enemas que contêm em sua formulação fármacos que desempenhem efeito local para o
tratamento de hemorroidas, por exemplo, como anti-inflamatórios e analgésicos, ou fármacos
para efeito sistêmico como sedativos, anticonvulsivantes, opioides, analgésicos. Nesses casos
o volume de enema deve ser de, no máximo, 150mL para que possa ficar retido no intestino e
não haja perda de fármaco.
O preparo dos enemas segue as mesmas técnicas de preparo das soluções, suspensões ou
emulsões, nos quais se deve observar sempre o volume final da preparação. As embalagens
em geral são de plástico transparente, polietileno ou PVC, contendo um aplicador retal. É
possível que sejam fabricados em outros tipos de embalagem, mas, nesses casos, deverão ser
transferidos para um aplicador retal específico (Figura 15).
 
Foto: Shutterstock.com
 Figura 15. Aplicador de enemas.
DEMAIS FORMAS FARMACÊUTICAS
RETAIS E VAGINAIS
Neste último vídeo, a especialista Patrícia apresenta as demais formas farmacêuticas cavitárias
retais e vaginais:
VERIFICANDO O APRENDIZADO
1. OBSERVE AS AFIRMATIVAS ABAIXO E ASSINALE A ALTERNATIVA
CORRETA: 
 
I. OS ÓVULOS VAGINAIS ERAM CONHECIDOS COMO PESSÁRIOS E
UTILIZADOS PRINCIPALMENTE COMO ABORTIVOS. 
II. OS ÓVULOS PRECISAM SER PEQUENOS PARA APLICAÇÃO VAGINAL
E COM PESO QUE NÃO ULTRAPASSE OS 3G. 
III. OS MELHORES EXCIPIENTES PARA ÓVULOS SÃO A MANTEIGA DE
CACAU E AS BASES LIPOFÍLICAS.
A) Estão corretas as afirmativas I e II
B) Estão corretas as afirmativas I e III
C) Estão corretas as afirmativas II e IV
D) Apenas a afirmativa I
E) Apenas a afirmativa III
2. COM RELAÇÃO AOS ENEMAS, OBSERVE AS AFIRMATIVAS A SEGUIR
E ASSINALE A ALTERNATIVA CORRETA:
A) Os enemas devem ser utilizados apenas para aplicações locais e para a limpeza do
intestino
B) Os enemas devem se apresentar como soluções medicamentosas límpidas e transparentes
C) Os enemas podem apresentar efeitos locais ou sistêmicos e ser usados para fins de
diagnósticos
D) O volume máximo dos enemas deve ser de 150mL
E) O volume máximo dos enemas deve ser de 50mL
GABARITO
1. Observe as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta: 
 
I. Os óvulos vaginais eram conhecidos como pessários e utilizados principalmente como
abortivos. 
II. Os óvulos precisam ser pequenos para aplicação vaginal e com peso que não
ultrapasse os 3g. 
III. Os melhores excipientes para óvulos são a manteiga de cacau e as bases lipofílicas.
A alternativa "D " está correta.
 
Os óvulos vaginais são formas farmacêuticas que eram conhecidas como pessário ou
supositório vaginal e já na antiguidade eram conhecidas formulações deste tipo utilizadas para
causar aborto (pessários abortivos). Os óvulos vaginais possuem diferentes tamanhos,
podendo variar em peso de 2g a 16g. Quanto aos excipientes, a base mais utilizada na
preparação de óvulos vaginais é a de gelatina glicerinada, mas podem ser lipofílicas ou
hidrofílicas.
2. Com relação aos enemas, observe as afirmativas a seguir e assinale a alternativa
correta:
A alternativa "C " está correta.
 
Os enemas podem se apresentar como soluções, suspensões ou emulsões e podem variar
volume desde poucos mL até vários litros.
CONCLUSÃO
CONSIDERAÇÕES FINAIS
Neste conteúdo você pode conhecer sobre formas cavitárias de administração de
medicamentos: as vias retal e vaginal, pode conhecer melhor as características anatômicas e
fisiológicas do reto e da vagina e aprendeu sobre as principais formas farmacêuticas para essa
administração.
Foi possível perceber que a administração de supositórios apresenta algumas vantagens
importantes em relação à administração por via oral, como, por exemplo, permitir a
administração de fármacos suscetíveis a degradação no trato gastrointestinal e que ocorra um
menor efeito de primeira passagem com um aumento da biodisponibilidade. Além disso, essas
apresentações permitem o tratamento local ou sistêmico das patologias.
Vimos que os supositórios e óvulos são formas farmacêuticas mais utilizadas nas vias de
administração retal e vaginal. Entretanto, os enemas, os comprimidos vaginais, as pomadas, os
cremes e os supositórios uretrais também podem ser utilizados como alternativas de
administração e tratamento.
Embora essas vias de administração apresentem algumas alternativas úteis, principalmente
frente à via oral, vale ressaltar que elas também têm algumas limitações em relação à
absorção do fármaco, as possíveis irritações nas mucosas, levando à possibilidade de
evacuação, ao desconforto de aplicação, no caso dos óvulos, mas principalmente à dificuldade
de aceitação por parte dos pacientes devido a questões culturais.
AVALIAÇÃO DO TEMA:
REFERÊNCIAS
ALLEN Jr., L. V.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas Farmacêuticas e Sistemas de
Liberação de Fármacos. 9. ed. São Paulo: Artmed, 2013.
AULTON, M. Delineamento de Formas Farmacêuticas. 2. ed. São Paulo: Artmed. 2005.
BRASIL. Resolução da Diretoria Colegiada - RDC nº 298, de 12 de agosto de 2019 aprova a
Farmacopéia brasileira, 6. ed. Diário Oficial da União, Brasília (DF), 13 de agosto de 2019.
FERREIRA, A. O. Guia Prático da Farmácia Magistral. 4. ed. v. 1. São Paulo: Pharmabooks,
2010.
PRISTA, L. N.; ALVES, A. C.; MORGADO, R. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica. v.
I. 5. Edição Lisboa. Fundação Calouste Gulbenkian, 1995.
EXPLORE+
Para ampliar seu conhecimento sobre a técnica de preparo dos supositórios de glicerina,
leia o artigo: Elaboração de óvulos para o tratamento de vulvovaginites. Disponível
no site Periodicos.ufn.edu.br
Leia o capítulo Manipulação de Supositórios, p. 93, do livro: BERMAR, K. C. de O.
Farmacotécnica: Técnicas de Manipulação de Medicamentos. 1. ed. São Paulo: Saraiva,
2014.
CONTEUDISTA
Patrícia de Castro Moreira Dias