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Eliminação e Excreção 1 � Eliminação e Excreção Eliminação: representa o momento em que o fármaco é inativado, perdendo seu efeito terapêutico no organismo Excreção: momento em que o fármaco deixa o organismo por meio de alguns órgaõs ou por secreções e produtos metabólicos Mecanismo de excreção dos rins Filtração glomerular: 20% da excreção das drogas Fármaco atravessa fenestras da cápsula de bownman Peso molecular < 20 Kdaltons Albumina normalmente não é filtrada, fármacos ligados a albumina não são excretado pelos rins Reabsorção tubular: Ocorre com fármacos ácidos, que ao se encontrarem com a urina, também ácida, sofre uma reabsorção Sua forma molecular (não ionizada) prevalece Influência do pH: ↑ fármacos hidrofílicos = ↑ excreção ↑ fármacos ionizados (+hidrossolúveis) = ↑ excreção (não sofre o processo da Eliminação e Excreção 2 reabsorção tubular) Ex.: Fenobarbital (molécula ácida fraca) → em uma urina alcalina (azul) o Fenobarbital se encontra na forma ionizada, tendo caráter hidrofílico, sendo mais facilmente excretado; em uma urina ácida (vermelha) o fármaco é menos ionizado e portanto sendo menos excretado pelo seu caráter hidrofóbico Secreção tubular: Fármacos que não coseguiram serem filtrados pela filtração glomerular Fármacos grandes e ligados à albumina e outras proteínas plasmáticas Mecanismo ativo de transporte → presença de transportadores de membrana Ocorre no túbulo proximal e distal Inibição da secreção tubular: fármaco inibe a secreção tubular de outro fármaco, permitindo que este permaneça no organismo por mais tempo e aumenta o tempo de meia-vida e ação do medicamento Ex.: Penicilina, Azidotimidina e Indometacina → são inibidos por divesos fármacos presentes na tabela ao lado Excreção biliar → Ciclo entero hepático Comum em fármacos lipossolúveis Excreção juntamente com a bile Eliminação no intestino Eliminação e Excreção 3 5% são eliminados nas fezes e 95% é reabsorvido, sofrendo reabsorção diversas vezes Ex.: anticoncepcionais Outras vias: saliva, lagrima, secreção nasal, suor e leite