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FARMACOLOGIA CAMILA SANTIAGO FARMACOLOGIA | MEDICINA FARMACOLOGIA: SISTEMA DIGESTÓRIO Agentes para o controle da acidez gástrica e tratamento da úlcera péptica ou doença de refluxo ácido - Doença ulcerosa péptica: induzida por fatores que aumentem o H+ ou pela diminuição da prostaglandina - Estratégias: 1. Antiácidos 2. Redução do estimulo para secreção do H+ 3. Protetores Inibidores da bomba protônica - Omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol Úlcera péptica: sintomas – dor epigástrica em queimação tipicamente 2 a 4 hora após comer; dor noturna causando despertar; periódica Úlcera induzida por AINEs: silenciosa, apresentação inicial pode ser perfuração ou sangramento - Risco de ulcera induzida por AINEs: AINEs inibem a síntese de prostaglandinas – mecanismo de defesa Comumente se associa IBP ao AINEs - Nicotina inibe a produção de bicarbonato - Os IBP suprimem irreversivelmente a secreção de ácido durante 18 horas - São fármacos com revestimento gástrico (não deixa que o estômago o ative) → são absorvidos pelo intestino, vão para o sangue, são absorvidos pelos canalículos secretores de ácidos na célula parietal e então ativados - Ativados em pH ácido - Mecanismo: inibição da enzima H+/K+/ATPase, fazendo com que ocorra o bloqueio da secreção ácida do estômago, impedindo a troca de H+ e K+ - Contraindicados durante a gravidez - Efeitos adversos: hipocloridria, hipergastrinemia, hiperplasia parietal de células, pólipos, hiperplasia celular tipo enterocromafins Antagonistas histaminérgicos de H2 Cimetidina, ranitidina, famotidina - Mecanismo: os antagonistas H2 inibem a ligação da histamina às células parietais e a extrusão subsequente de íons hidrogênio na luz gástrica Usos: úlceras duodenais e gástricas, refluxo gastroesofágico, prevenção de pneumonia por aspiração - Efeitos colaterais: cardiovasculares (EV), confusão mental (EV), dor de cabeça, depressão Mais raros: ginecomastia, impotência, galactorreia, alopécia - Desvantagens: duração de ação curta, efeitos diminuídos por secreção alimento-estimulada, tolerância ao efeito anti secretor com o tempo Antiácidos - Neutralizam o H+ - Alívio sintomático - Todos os antiácidos neutralizam a ácido clorídrico gástrico através de sua ligação ao ácido gástrico e formação de um sal e água - Os antiácidos que contêm alumínio podem ligar-se ao fosfato, causando hipofosfatemia; pode causar constipação - Os antiácidos que contêm magnésio podem causar hipermagnesia em pacientes com insuficiência renal; pode causar diarreia - O bicarbonato de sódio pode contribuir para a retenção de sódio. - O carbonato de cálcio atua como antiácido e também como suplemento de cálcio, mas pode causar constipação - Eficácia depende da dose, do tipo de antiácido e do uso ou não junto as refeições - Formas líquidas são mais efetivas que as sólidas - Em jejum: efeito por 30 min; nas refeições: efeitos por 2h - Uso para conseguir alívio sintomático rápido (ação curta) FARMACOLOGIA CAMILA SANTIAGO FARMACOLOGIA | MEDICINA - Bicarbonato de sódio Potente, baixo custo, duração curta, início de ação rápida - Hidróxido de alumínio Baixa custo, inicio de ação lento, duração prolongada, não absorvível; pode causar obstipação e hipofosfatemia - Hidróxido de magnésio Baixo custo, inicio de ação intermediário, duração intermediário, não absorvível; pode ca usar diarreia, hipofosfatemia - Precauções: pacientes com Alzheimer (não administrar compostos com alumínio), não administrar em crianças abaixo dos 6 anos, neurotoxicidade em pacientes com IRC, contraindicação em IR Podem afetar a dissolução, absorção, biodisponibilidade e excreção renal de outras drogas – tomar 2 horas antes ou após a ingestão de outros fármacos Associações para tratamento da úlcera - Esquemas para erradicação da infecção por H. pylori: Amoxicilina + Claritromicina + IBP (10-14 d) Claritromicina + Metronidazol + IBP (14 d) Metronidazol + Tetraciclina + Bismuto + IBP (14 d) Protetores Bismuto Sucralfato: forma um gel viscoso que reveste e protege as células epiteliais gástricas É um complexo de hidróxido de alumínio + sacarose sulfatada Misoprostol
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