Anestesicos

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Anestésicos Locais 
 
Morfina-encontrada na seiva derivada da 
papoula. 
 
Primeiro anestésico local – Cocaína 
Não vingou por efeitos tóxicos e dependência. 
 
1905-Síntese do primeiro anestésico sintético da 
cocaína- Síntese da procaína (grupo funcional 
éster) 
 
Anestésico- bloqueio reversível da propagação 
do impulso nervoso, onde está sendo gerada até 
o encéfalo. 
Local-Sem perda do nível de consciência. 
 
Para a percepção de dor aparece o limiar tem 
que ser atingido. 
 
Limiar de excitabilidade de membrana- para que 
a condução do impulso nervoso, que vai levar a 
informação até o encéfalo seja feita é necessário 
que esse limiar seja atingido, só com esse limiar 
atingido ocorre a despolarização, condução da 
informação e a percepção de dor. 
 
O anestésico impede o limiar de excitabilidade 
(impedimento da despolarização) 
 
Bloqueiam os canais de sódio presente na 
membrana dos neurônios sensitivos, impedindo 
a produção e condução do potencial de ação 
 
Bloqueio da sensação de dor 
-Interferência propagação do impulso nervoso 
periféricos aferentes 
 
 
Fatores que determinam a duração do anestésico 
 
-Grau de vasodilatação- fator que determina a 
duração do anestésico, já que facilita sua saída. 
 
-Estabilidade de ligação do anestésico com o 
local 
• Bupivacaina: ligação muito estável, 
passa mais tempo preso no canal, 
impedindo por mais tempo a entrada do 
sódio. 
 
-pH e pKa 
 
Quanto maior o grau de vasodilatação, o 
anestésico vai passar mais rápido para o sangue, e 
seu efeito local diminui. 
 
Quando bloqueia canal de sódio no neurônio, as 
vezes esse neurônio leva não só informação de 
dor, leva também informações sensitivas. 
 
Ou as vezes, carrega só informação de dor, mas 
pela proximidade do neurônio e de outra fibra 
nervosa que carrega outras informações de dor. 
 
No caso do uso do anestésico esses neurônios 
adjacentes podem ser bloqueados, gerando 
bloqueio de outras sensações. 
 
Anestésico + vasoconstritor= para manter o 
tempo do anestésico. 
 
O anestésico no sangue pode bloquear os canais 
de sódio presente em vários outros sistemas. 
 
 
Perda da percepção de dor, toque, temperatura, 
percepção espacial e tônus muscular (última por 
ter uma fibra grossa) 
 
A dor é a primeira sensação perdida, algumas 
características anatômicas do neurônio sensitivo 
vão está relacionadas ao bloqueio lento ou 
rápido. 
 
 
A toxicidade pode bloqueia impulsos de SNC, 
músculo esquelético, liso e cardíaco. 
(Bloqueio de canais de sódio sistêmico 
significativos. O recomendado é a menor dose 
possível. A utilização de vasoconstritor aumenta 
a segurança, pela diminuição da passagem.) 
 
Anestésico local injetável tem eliminação 
sistêmica. Sofre processo de absorção, 
resultando na diminuição do efeito. 
 
Pessoas com peso diferente usando a mesma 
quantidade de anestésico, o indivíduo com mais 
quilo demora a acordar, já que o anestésico tem 
poder de compartimentalização. 
 
Todos anestésico locais são bases com pKa entre 
8 e 9. 
Sais básicos 
-Um grupo funcional- cocaína: ester 
Lidocaína: amida 
-Independente do seu grupo funcional, todo 
anéstico tem uma porção hidrofílica e lipofilica. 
 
No neurônio, a bainha de mielina é formada por 
lipídio, então a porção lipofilica facilita a entrada 
do anestésico para alcançar os canais. 
 
Amidas- Percursora é á lidocaína 
 
Anestésico não entra em tecido 
inflamado. 
 
Anestésico ligado a uma hidroxila 
 
Forma molecular: sem carga 
Forma ionizada: com carga 
A fração molecular penetra. A fração ionizada 
bloqueia o canal. 
 
Tecido inflamado fica mais ácido, pelo aumento 
de próton de hidrogênio. E o anestésico é básico, 
vai predominar a forma ionizada, essa forma tem 
dificuldade de bloquear o canal, já que não tem 
como penetrar. 
 
Vias de administração 
• Tópica (efeito curto, qualquer coisa tire 
ele do lugar vai reduzir seu efeito) 
• Infiltração 
• Bloqueios regionais (bloqueio de 
nervos) 
• Peridural 
 
Lidocaína 
-Padrão ouro no mundo 
-Primeiro da classe das Amidas 
-Latência de 2-3 minutos (para de sentir dor) 
-Duração de ação rápida- ação vasodilatadora 
-Combinação com vasoconstritor aumenta o seu 
tempo de ação 
-Metabolizada pelo fígado e excretada pelo rim. 
-Toxicidade- estimulação do SNC e logo depois 
uma depressão do SNC. 
-Efeitos cardíacos- usada para tratamento de 
arritmia pós-IAM, pelo bloqueio do canal de 
sódio. 
 
Mepivacaína 
-Início de ação rápida (1,5-2 min) 
-Latência (início de ação mais rápido) 
-Duração de ação 
-Discreta vasodilatação, sozinha dura cerca de 30 
minutos 
-Metabolizada pelo fígado é excretada pelo rim 
-Pouco metabolizada pelo feto (-50%) 
-Não indicada para grávidas 
-Toxicidade- estimulação do SNC e logo depois 
uma depressão do SNC. 
 
*O problema do vasoconstritor ocorre em 
membros periféricos ou quando o paciente tem 
problema sistêmico. O paciente diabético- 
glicemia alta e administra adrenalina (aumenta 
glicogenólise e gliconeogênese). Paciente com 
HAS… 
 
Prilocaína 
-Potência anestésica semelhante a lidocaína 
-Início rápido mais lento (2-4 min) 
-Vasodilata menos que lido e mepi, porém não é 
comercializada no Brasil sem vasoconstritor 
-Utilizado quando tem contraindicação de 
vasoconstritor adrenérgico. 
-Metabolizada pelo fígado e pulmões e 
excretadas pelo rim. 
-Orto-toluidina- composto formado durante a 
metabolização no pulmão. Esse composto oxida 
o ferro da hemoglobina, de Fe+2 para +3, 
impedindo a ligação do oxigênio com o ferro. 
Formando a metahemoglobina, que é incapaz de 
transporta o ferro. 
-Felipressina- análoga da vasopressina, atua 
somente no vaso (vasoconstritor). Parecida com 
oxitocina, pode provocar contração uterina nas 
grávidas. 
-Contraindicação: anêmicos, paciente com 
DPOC e grávidas (diminuição com a oxigenação 
fetal) 
*Pode ser utilizado em pacientes diabéticos, já 
que não ocasiona o aumento da glicemia. 
 
Bupivacaina 
-Potência anestésica 4x superior a lidocaína 
-Utilizada na hacker 
-Estabilidade maior com o canal 
-Início de ação lento (6-10 min) 
-Ação vasodilatadora maior do que a lidocaína 
(associada com vasoconstritor) 
-Duração da ação: longa 
3 horas ou 12 horas 
-Metabolizada pelo fígado é excretada pelo rim 
-Toxicidade 
• Maior potência 
• Cardiotoxicidade 4x maior que a 
lidocaína 
• Pequenas concentrações 
• Levobupivacaína- mistura racêmica 
(efeito de bloqueio dos canais de sódio 
estar no isômero ativo. Menos tóxica 
do que a Bupivacaina, já que não vai 
apresentar muita cardiotoxicidade) 
• A Bupivacaina quando bloqueia os 
canais de sódio, pode ocasionar 
arritmia. 
EMLA 
-Uso tópico (adesivo) 
-Mistura eutética- duas substâncias com pontos 
de fusão diferente, quando misturando vão gerar 
um novo ponto de fusão intermediária entre as 
duas (lidocaína e prilocaína). Em contato com a 
pele, consegue se dissolver e penetrar mais 
rápido na pele. 
-Mistura eutético de anestésico local 
-Administrado com vasoconstritor é mais 
seguro. 
-Todo anestésico tem uma dose máxima 
absoluta, independente do peso 
(Lidocaína-500mg) 
-Deposição de tecido adiposo- o anestésico 
demora para ir pro sangue para ser eliminado. 
 
Efeitos tóxicos 
-Sobredosagem absoluta- apliquei mais do que 
deveria (rápido) e sobredosagem relativa-
apliquei a quantidade, mas não apliquei no local 
correto 
-Sonolência, tontura, distúrbios visuais e 
auditivos (Doses baixas) 
-Gosto metálico, dormência da língua (sinais 
precoces de toxicidade) 
-Nistagmo, contração muscular, convulsão (altas 
doses) 
-Benzocaína e tetracaína são mais propensos a 
causar alergias 
 
Tratamento 
-Oxigênio 100% 
-Uso de diazepam (se o paciente comvulsionar) 
-Suporte cardiovascular 
-Tratar acidose 
-Não existe antídoto direto