ANTAGONISTAS DE H2

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ANTAGONISTAS DE H2
FARMACODINÂMICA 
M. AÇÃO 
· Vão competir com a histamina para se ligar ao receptor h2 localizado nas celulas parietais do estômago. quando o fármaco ele se liga ao receptor h2 a histamina não vai conseguir se ligar ao seu receptor e consequentemente vai ter a redução da secreção de ácido cloridrico ( gástrina ) 
· Inibe a secreção ácida 60 – 70% induzida pela histamina e gastrina 
· VANTAGENS 
· MENOR PREÇO;
· USADO A MAIS TEMPO 
· PODEM SER USADOS EM GESTANTES ( EXCETO CIMETIDINA ) 
· EFEITO INICIAL MAIS RÁPIDO – USADO EM PROCESSOS AGUDOS 
· DESVANTAGENS 
· NÃO OCORRE INIBIÇÃO COMPLETA DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORIDRICO – GASTRINA E ACETILCOLINA CONTINUAM AGINDO SOBRE SEUS RECEPTORES CCK2 E M3, ESTIMULANDO A CÉLULA PARIETAL A SECCRETAR HCL 
· CIMETIDINA;
· RANITIDINA; - usada em gastrites, bastante conhecida
· FAMOTIDINA
· NIZATIDINA 
· Administração oral, intravenosa, intramusculares – CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA 
farmacocinética
· Sofrem rápida absorção após a administração oral;
· A absorção pode ser aumentada pela presença de alimentou diminuída por antiácidos 
· Apenas uma pequena quantidade dos antagonistas de H2 liga-se as proteínas 
· Excreção renal 
· Ajuste de doses em pacientes com diminuição da depuração de creatinina 
cimetidina
· Metabolismo de primeira-passagem – sofre metabolização pelo fígado, reduzindo a concentração do fármaco 
· Inibe citocromo P450 e altera metabolismo e concentração de fármacos – responsável pela biotransformação de alguns fármacos. A interação medicamentosa pode causar a não excreção de algum fármaco ou uma não ativação 
· Rápida absorção 
· Excreção via renal 
· V.O, intravenosa ou intramuscular 
ranitidina, famotidina, nizatidina
RANITIDINA ação mais rapida e prolongada; mais seletivo ; rápido inicio de ação; eliminação por biotransdofrmação hepatica 
FAMOTIDINA 20x mais potente que a cinetidina ; 7,5x mais potente que a ranitidina ; eliminação por via urinaria e fezes 
· Inibição de enzimas do citocromo p450 ( principalmente a cimetidina ) A inibição dessas enzimas pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de certas drogas, incluindo anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina), antidepressivos tricíclicos (como amitriptilina), antiarrítmicos classe I (por exemplo, lidocaína, quinidina), bloqueadores de canais de cálcio (como diltiazem), sulfonilureias (por exemplo, glipizida), fenitoína, teofilina, metoprolol, ciclosporina, tacrolimus e diazepam; 
· Inibição da secreção tubular renal, via transporte catiônico orgânico (TCO) de proteínas. Isso pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de certas drogas, incluindo procainamida,  ( antiarritmico tipo 1) quinidina, metformina (diabetes tipo 2 )e dofetilida.
· Alteração do pH gástrico faz com que a biodisponibilidade de certas drogas sejam afetadas. Isso pode resultar em aumento da absorção (por exemplo, de atazanavir), ou na diminuição da absorção (por exemplo, de alguns antifúngicos imidazólicos, como cetoconazol, itraconazol ou posaconazol);