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1 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA Saúde e Doença Mental – 3º ciclo TRANSTORNOS DE ABUSO E DEPENDÊNCIA DE SUBSTÂNCIA PSICOATIVA DROGAS PSICOATIVAS: Atuam no SNC e afetam o humor e o comportamento CLASSIFICAÇÃO TRANSTORNOS (DSM-5) CARACTERISTICAS COMUNS ➔ BAIXO CONTROLE SOBRE O USO • Fracasso nas tentativas de redução uso • Atividades diárias giram em torno da substância (obtenção e consumo) • Fissura (desejo intenso de utilizar a substancia) ➔ PREJUIZO SOCIAL • Dificuldade de cumprir compromissos • Abandono de importantes atividades • Dificuldade com as relações pessoais 2 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ OUTRAS • Riscos à integridade física e mental • Tolerância • Abstinência PRINCIPAIS PROBLEMAS ➔ Sociais (brigas, faltas no emprego, relações familiares) ➔ Físicos (acidentes) ➔ Psicológicos (agressividade) CICLO DE DEPENDÊNCIA ➔ Substancias relacionadas a sistema de recompensa tendo seu principal neurotransmissor DOPAMINA ➔ BINGE é o consumo intenso, rápido e compulsivo ➔ Reforço positivo seria a lembrança da recompensa ➔ Reforço negativo é a restrição do uso FATORES DE RISCO PARA DEPENDÊNCIA ➔ Crianças cujo a mãe tenha ingerido durante a gestação tendem a sentir os sintomas da abstinência ➔ Quando mae ou pai tem dependência o filho tem predisposição genética RECOMPENSA E DEPENDÊNCIA – NEUROBIOLOGIA ➔ Mecanismos ainda não plenamente elucidados. ➔ Uso crônico de SPAs afeta: • sistema dopaminérgico e de recompensa • outros neurotransmissores e circuitos envolvidos: - memória, motivação, estresse. ➔ A dopamina é essencial para a recompensa ➔ Todas as SPAs aumentam DOPAMINA no nucleus accumbens, direta ou indiretamente 3 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA NEUROTRANSMISSORES ➔ Substratos para efeitos de reforço das substancias psicoativas ➔ Descontinuação do uso de todas as SPAs pode levar a sindrome de abstinência motivacional SUBSTANCIAS PSICOATIVAS ORDEM DE TRATAMENTO ➔ Alcool/estimulante/abuso de substancia ➔ Transtornos de humor ➔ Transtornos de ansiedade ➔ TDAH ➔ Dependência de nicotina CANNABIS SP 4 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ Cânhamo, marijuana. ➔ Droga ilícita mais consumida mundialmente. ➔ Maconha (brotos e folhas ressecadas e prensadas) ➔ Haxixe (resina) ➔ Super maconha: Skunk (Cruzamento de Cannabis sativa, Cannabis indica e Cannabis ruderalis) • Aumento do teor de THC MACONHA ➔ Perturbador do SNC. ➔ Menor potencial de dependência. ➔ Uso associado a problemas sociais e cognitivos. ➔ Risco aumentado de uso de outra SPA. ➔ Indicações terapêuticas em estudo e expansão. ➔ Esquizofrenia: pode precipitar a doença, antecipar seu início ou exacerbar a doença estabelecida ➔ 400 substâncias químicas das quais 60 são alcaloides chamados canabinoides ➔ ∆9THC: delta-9-tetraidrocanabinol (responsável pelo efeito psicoativo) • Alcaloide mais bem estudado da maconha. • Maior potência psicoativa • Interfere no potencial de efeitos da maconha. • Quantidade variável com plantio e colheita ➔ CANABINOL (CBN) • Efeito psicótico (apenas via EV) • Atividade antinflamatória ➔ CANABIDIOL (CBD) • Menor potência psicoativa • Significante efeito anticonvulsivante e sedativo, o que ajuda na epilepsia refratária. ➔ NO BRASIL: uso aprovado de Canabidiol para o tratamento de epilepsias da criança e adolescente refratárias as terapias convencionais ➔ FORMAS DE USO: Inalação ou ingestão oral • baseado; pipe; bong e vaporizador portátil ➔ FARMACOCINÉTICA ➔ DISTRIBUIÇÃO: cérebro, testículos e tecido adiposo. ➔ MEIA-VIDA: 1,6 a 57h. ➔ METABOLISMO: hepático (CYP450) ➔ ELIMINAÇÃO: 50% Renal e 15% fecal. ➔ Atravessa a placenta e deposita no leite materno FARMACODINÂMICA: Agonistas de receptores canabinoides 5 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ ↓ influxo Ca2+ → ↓ liberação NT (ACh, Glu, GABA, NA, 5-HT...) ➔ Agonistas de receptores canabinoides Sobre imagem: A anandamida é derivada do ácido araquidônico e participa de processos de controle de movimento, memória, emoções, regulações do sono, temperatura corporal, modulação da dor, da resposta imune, etc. EFEITOS DA MACONHA 6 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ABSTINENCIA ➔ Sintomas psicológicos • Raiva • Ansiedade • Humor deprimido • Irritabilidade • Dificuldade para dormir ➔ Sintomas fisiológicos: Perda de apetite e perda de peso DEPENDÊNCIA DA MACONHA ➔ NÃO HÁ TRATAMENTO FARMACOLÓGICO • Poucas pesquisas sobre tratamento • Equívocos (crenças infundadas): ➢ Não produz dependência verdadeira e abuso raramente como problema primário INTOXICAÇÃO AGUDA ➔ Dose tóxica: variabilidade individual (uso anterior e tolerância). ➔ EFEITOS: ansiedade, comprometimento da memória de curto prazo, despersonalização, alucinações visuais e psicose paranoide aguda, pânico. Comprometimento do ato de dirigir. Precipitação do infarto agudo do miocárdio ➔ ACHADOS FÍSICOS: taquicardia, hipotensão ortostática, conjuntivite, falta de coordenação, fala arrastada e ataxia ➔ Raramente emergência médica ou psiquiátrica ➔ Não existem antídotos específicos. ➔ TRATAMENTO FARMACOLÓGICO: • Transtornos psicológicos: ➢ Tratamento direcionado aos transtornos - uso adjunto de lorazepam, diazepam ou midazolam • Taquicardia sinusal: β-bloqueadores, se necessário. • Hipotensão ortostática: decúbito e fluidos IV 7 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA NICOTINA TABAGISMO ➔ Pandemia ➔ Uma das principais causas de morte evitável. ➔ Afeta fumantes e não-fumantes (fumaça tóxica) ➔ Principais desafios para contenção: • propaganda • baixo preço dos cigarros • mercado ilegal • fácil acesso de crianças e adolescentes • aditivos incluídos como atrativos (sabor) • falta de acesso ao tratamento TABACO ➔ Fumaça do cigarro: • > 4.700 substâncias, algumas cancerígenas • Diretamente tóxicas para vários órgãos do corpo. NICOTINA - FATORES PARA O USO NICOTINA ➔ Substância psicoativa do tabaco. ➔ Absorção: 25% da nicotina inalada. ➔ Atinge o cérebro em 15 segundos. ➔ Potencial de dependência. ➔ Tolerância ➔ DEPENDÊNCIA: Ciclo de dependência 8 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ 1) paciente usa a nicotina através do cigarro e libera dopamina que ativa sistema de recompensa, quando os níveis de dopamina caem a pessoa entra em abstinência ESCALA DE FAGERSTRÖM: Avalia o grau de dependência do paciente em relação a nicotina ➔ Na pratica fica caracterizada uma dependência alta quando paciente FARMACOCINÉTICA DA NICOTINA ➔ ABSORÇÃO: pulmonar – 25% da dose ➔ DISTRIBUIÇÃO: atinge o cérebro em 10 – 15 segundos ➔ MEIA-VIDA: 2h ➔ METABOLISMO: hepático (CYP450) (indutor enzimático) • Altera o metabolismo de alguns medicamentos, diminuindo a eficácia dos medicamentos ➔ EXCREÇÃO: renal FARMACODINÂMICA ➔ Agonista (ativador) dos receptores colinérgicos nicotínicos • ↑ influxo Ca2+ → ↑ liberação NICOTINA (ACh, NA, DA, 5-HT) ➔ nicotina sendo inalado permitindo a entrada de cálcio pelos receptores nicotínicos (Alfa4beta2), determinando a liberação de neurotransmissores (dopamina) na fenda sináptica aumentando sua concentração ➔ dopamina é a responsável pelo vicio SINAPSE SEM NICOTINA: tem pouca dopamina SINAPSE COM NICOTINA: tem muita dopamina, o que é responsável pela dependência EFEITOS DO USO DE NICOTINA ➔ ativa a via anorexígena do controle alimentar ➔ nicotina inibe a via orexigena e ativa a anorexígena, logo aumenta o peso corporal 9 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ quando pacientepara de fumar, paciente começa a sentir mais o paladar dos alimentos, aumentando sua ingesta e aumentando o ganho de peso ➔ reforço positivo: sensação de bem estar, sentimento de felicidade ➔ reforços negativos: prejuízo na memora, raciocínio e aprendizado DOENÇAS CAUSADAS PELO CIGARRO ➔ Queda de cabelo ➔ Irritação e câncer nasal ➔ Doença coronariana ➔ Problemas respiratórios e câncer de pulmão ➔ Impotência e abortos espontâneos ➔ Envelhecimento precoce da pele EFEITOS NA GESTAÇÃO: EFEITOS DO TABAGISMO PASSIVO ➔ Manifestações nasais ➔ Tosse ➔ Irritação nos olhos ➔ Elevação da pressão arterial ➔ Cefaleia SINDROME DA ABSTINENCIA ➔ Irritabilidade, frustração ou raiva (< 4 semanas) ➔ Distúrbio do sono/insônia ➔ Ansiedade (pode aumentar ou diminuir) ➔ Inquietude ou impaciência ➔ Aumento do apetite ou ganho de peso (>10 semanas) ➔ Humor disfórico ou deprimido (<4 semanas) TRATAMENTO (com duração total de 12 meses) ➔ NÃO FARMACOLOGICO: psicoterapia ➔ FARMACOLOGICO • Nicotínico (até 12 semanas) • Não nicotínico ➔ De modo geral, o tratamento envolve estratégias que auxiliem o fumante a adotar um novo estilo de vida, ciente de que não é uma tarefa fácil, porém bastante possivel 10 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ Não há indicação de tratamento farmacológico para dependência “muito baixa” e/ou “baixa”! • Quem fuma menos de 5 cigarros não usa tratamento farmacológico ➔ Quanto menor o escore, menor a dependência TRATAMENTO FARMACOLÓGICO ➔ Vacina contra nicotina (em fase experimental) ➔ Programa Nacional de Combate ao Tabagismo (PNCT) ➔ 1ª linha: Terapia de reposição de nicotina • BUPROPIONA • Vareniclina TRATAMENTO DE REPOSIÇÃO DE NICOTINA (TRN) ➔ Parar de fumar antes de iniciar qualquer TRN. ➔ JUSTIFICATIVAS DA TRN: • Atenuar sinais / sintomas da abstinência. • Eliminar a exposição às outras substâncias danosas presentes no cigarro. ➔ Boa eficácia e tolerabilidade pelo usuário e pode ser associada a outros tratamentos. ➔ Pode ser: TRN (Adesivo ou goma ou pastilha) ou CTRN (combinada - adesivo + goma ou adesivo + pastilha) ➔ TERAPIA DE REPOSIÇÃO DE NICOTINA (TRN) • Spray nasal e inalador (não tem no BR) • Goma de mascar • Pastilhas • Adesivo ➔ Duração do tratamento: 12 semanas ADESIVOS TRANSDERMICOS ➔ Tratamento por 12 semanas ➔ Apresentações: 7mg; 14mg; 21mg. 11 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ Uso: Diário e matinal (sempre no mesmo horário) • Todo dia troca o adesivo ➔ Locais de aplicação: • Ausência de pelos, umidade, cosméticos. • Áreas cobertas. ➔ Fazer rodízio entre os locais ➔ Evitar exposição solar e umidade no local ➔ POSOLOGIA DOS ADESIVOS • Dose inicial de reposição de nicotina: ➢ ≤ 5 cigarros/dia: ADESIVO É CONTRAINDICADO. INICIAR COM GOMA OU PASTILHA. • 6 a 10 cigarros/dia: iniciar com adesivo de 7 mg/dia. • 11 a 19 cigarros/dia: iniciar com adesivo de 14 mg/dia • ≥ 20 cigarros/dia: iniciar com adesivo de 21 mg/dia (Candidatos a associação de adesivos) • Considerar: 1 mg de nicotina / cigarro fumado. • Dose máxima: 42 mg/dia (máximo é 2 adesivos de 21mg) • Esquema: (Dose inicial depende do número de cigarros/dia) ➢ 1ª a 4ª semana: adesivo de 21mg a cada 24 horas; ➢ 5ª a 8ª semana: adesivo de 14mg a cada 24 horas; ➢ 9ª a 12ª semana: adesivo de 7mg a cada 24 horas. • Associação de adesivos: ➢ > 40 cigarros / dia: 21mg + 21mg/dia (prega 2 adesivos no paciente) ➢ 30 a 40 cigarros / dia: 21mg +14mg/dia ➢ 20 a 30 cigarros / dia: 21mg + 7mg/dia GOMAS ➔ Uso indicado nos momentos de maior fissura. ➔ Monoterapia ou associadas ao adesivo. ➔ Antes do uso: ingerir 1 copo de água para neutralizar o pH bucal e para remoção de resíduos alimentares. ➔ CARACTERISTICAS • Dose máxima: CTRN: 5 gomas de 2mg / dia ou TRN: 15 gomas de 2mg / dia. • Esquema na TRN: ➢ 1ª a 4ª semana: 1 goma de 2mg a cada 1 a 2 horas; ➢ 5ª a 8ª semana: 1 goma de 2mg a cada 2 a 4 horas; ➢ 9ª a 12ª semana: 1 goma de 2 mg a cada 4 a 8 horas. PASTILHAS ➔ Uso indicado nos momentos de maior fissura. ➔ Monoterapia ou associadas ao adesivo. ➔ Mover a pastilha, de um lado para o outro da boca, repetidamente, até dissolver (20 a 30 minutos) ➔ Não partir, mastigar ou engolir inteira. ➔ Não comer ou beber com a pastilha na boca 12 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ Dose máxima: • CTRN: 5 pastilhas de 2mg / dia. • TRN: 15 pastilhas de 2mg / dia. ➔ Esquema na TRN: • 1ª a 4ª semana: 1 pastilha de 2mg a cada 1 a 2 horas; • 5ª a 8ª semana: 1 pastilha de 2mg a cada 2 a 4 horas; • 9ª a 12ª semana: 1 pastilha de 2 mg a cada 4 a 8 horas REAÇÕES ADVERSAS CONTRAINDICAÇÕES INTOXICAÇÃO TRATAMENTO NÃO NICOTINICO: BUPROPIONA e VARECILINA BUPROPIONA ➔ Justificativa de uso: • Abstinência provoca transtornos de humor • Atuação específica sob vias neurotransmissoras que participam dos mecanismos de adição da nicotina. ➔ Monoterapia farmacológica ou associada a TRN (adesivos) ➔ Tempo de tratamento: 12 semanas ➔ Ideal: Início de uso 1 semana antes do “dia D” ➔ Idosos são mais sensíveis ➔ Posologia: • 1º ao 3º dia: 1 comprimido de 150mg pela manhã; • 4º ao 84º dia: 1 comprimido de 150mg pela manhã e outro de 150mg após oito horas da primeira tomada. • Dose máxima: 300mg / dia. ➔ Insuficiência renal crônica/hepatopatia crônica: 150mg (toma somente 1xdia) ➔ Mecanismo de ação: inibição recaptação de DA e NA. ➔ RAM: Boca seca, insônia, dor de cabeça, náusea, tontura, depressão, ansiedade/pânico, dor torácica, reações alérgicas, desorientação e perda de apetite. ➔ Risco de convulsão (BUP diminui limiar de convulsão) ➔ CONTRAINDICAÇÕES: Epilepsia, convulsão febril na infância, tumor do SNC, histórico de TCE, anormalidades no EEC e uso concomitante de IMAO. 13 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA VARENICLINA ➔ Vareniclina 0,5mg e 1mg (Champix) • 1ª fase (0,5mg + 1mg): R$1732,35 (11 cp de 0,5mg + 154 comprimidos de 1mg) • 2ª fase (1mg): R$1154,82 (112 comprimidos) ➔ Não está padronizado no PCDT / MS ➔ Efeitos: Diminui a fissura • Reduz sinais e sintomas da abstinência. ➔ Ideal: Início de uso 1 semana antes do “dia D” ➔ POSOLOGIA (NÃO CAI NA PROVA) • 1º ao 3º dia: 1 comprimido de 0,5mg 1x ao dia; • 4º ao 7º dia: 1 comprimido de 0,5 mg 2x ao dia • 8º ao 84º dia: 1 comprimido de 1mg 2x ao dia • Dose máxima: 2 mg/ dia. ➢ Na insuficiência renal grave: 1mg/dia ➔ FARMACONÉTICA • ABSORÇÃO: quase completa TGI (c/ ou s/ alimentos) • BIODISPONIBILIDADE: elevada • DISTRIBUIÇÃO: tecidos, inclusive SNC • MEIA-VIDA: 24h • METABOLISMO: mínimo (92% inalterada) • EXCREÇÃO: renal ➔ FARMACODINÂMICA • Agonista parcial receptores colinérgicos nicotínicos neuronais α4β2 • Vai ser favorável na neurotransmissão • Impede que a nicotina se ligue ao receptor ajudando na ativação total do sistema de recompensa ➔ REAÇÕES ADVERSAS • MUITO COMUNS (≥1/10): náuseas, cefaleia, insônia, sonhos anormais. • COMUNS: disforia ou humor deprimido; insônia, irritabilidade, frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação; diminuição da frequência cardíaca; aumento do apetite ou ganho de peso. Bronquite, sinusite, dispneia, tosse ➔ CONTRA INDICAÇÕES: Hipersensibilidade e < 18 anos OPIOIDES INTRODUÇÃO ➔ São depressores do SNC ➔ Opiáceo = drogas derivadas da planta papoula ➔ Opioide = produtos sintéticos com estrutura química diferente, porém com atuação similar à dos opiáceos ➔ Usados no tratamento da dor moderada a intensa RECEPTORES OPIOIDES (NÃO CAI EM PROVA) 14 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA FARMACODINÂMICA ➔ Agonistas dos receptores opioides do tipo μ: ↑ efluxo de K+ e ↓ influxo de Ca → ↓ Glutamatoe consequente aumento da dopamina ➔ Glutamato neurotransmissor excitatório MECANISMO DE AÇÃO DOS OPIOIDES NA ADCÇÃO ➔ Na área tegumentar ventral: ↓GABA → ↑ DA no nucleo accumbens que promove mecanismo de recompensa REAÇÕES ADVERSAS DOS OPIOIDES ➔ Hipotensão ➔ Constipação ➔ Disforia (ansiedade, depressão e mal estar) ➔ Sedação ➔ Retenção urinaria ➔ Náuseas ➔ Potencial para dependência ➔ Depressão respiratória 15 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA EFEITO DO USO INDEVIDO ➔ Doctor shopping: medico que receita sem colocar data ABORDAGEM NA OVERDOSE ➔ Intoxicações leves: tratamento de suporte e observação ➔ Overdose: emergência e requer intervenção imediata • Avaliação: ➢ aparelhos respiratório e cardiocirculatório ➢ grau do coma ➢ sinais de traumatismo (se cair e ter fratura não vai se queixar visto que o remédio é analgésico) ➢ Exames laboratoriais a critério • Medidas de suporte cabíveis (ventilação, correção ↓PA) • Antídoto: NALOXONA (NARCAN – nome comercial) NALOXONA ➔ É um antagonista mi opioide ➔ Reversão completa ou parcial dos efeitos dos opioides ➔ Usos da naloxona: após cirurgia, superdosagem (reverter depressão respiratória, sedação ou hipertensão) ➔ POSOLOGIA ➔ Dose total necessária: variável até chegar em dose máxima total de 10 a 20 mg ➔ Início da ação: 2 minutos com duração de 1 a 4 horas. ➔ Manter o paciente 6- 12 h em observação. ➔ Reações adversas: Náuseas, vômitos, taquicardia, hipertensão, retorno da dor pós-operatória, febre, tontura, Edema pulmonar e fibrilação ventricular ➔ FARMACODINÂMICA • Antagonista opioide ocupando o lugar do opioide no receptor e impedindo que outros opioides se liguem ao receptor • bloqueio reversível durando até 4 horas 16 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ABSTINÊNCIA ➔ ESTÁGIO 1: até 8 horas • Ansiedade • Suplicando pela ‘’droga’’ ➔ ESTÁGIO 2: 8 a 24 horas • Ansiedade • Insônia • Distúrbios GI • Rinorreia • Midríase • Diaforese TRATAMENTO FARMACOLOGICO ➔ Autolimitada. ➔ Baixa letalidade (na ausência de comorbidades) ➔ Seu objetivo é melhorar: • sintomas autonômicos, • fissura • disforia • alterações motoras METADONA ➔ Droga mais usada para abstinência a opiáceos. ➔ Medicamento para dor ➔ Não é a melhor escolha porem é a mais utilizada ➔ Supressão de sintomas de abstinência e fissura ➔ Administração via oral ➔ Meia-vida longa (15-40h) ➔ Redução de: • consumo de opiáceos não prescritos, • episódios de overdose • comportamentos de risco (compartilhamento injetável – heroína) ➔ CARACTERISTICAS • Agonista do receptor opioide mi • Causa abstinência se interrompida abruptamente (visto que é um opioide e deve ser retirando gradualmente) • RAM: constipação, sudorese e disfunção sexual 17 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA • Risco de desenvolver intervalo QT prolongado CLONIDINA ➔ Uso após a retirada completa da metadona durante o tratamento. ➔ Anti hipertensivo sendo utilizada nos efeitos noradrenérgicos da abstinência ➔ Finalidade: Evitar / amenizar sintomas noradrenérgicos da abstinência ➔ CARACTERISTICAS • Mecanismo de ação: α-2 adrenérgico, reduzindo: sudorese, piloereção, formigamentos, náuseas, vômitos e dores musculares. • Não reduz: insônia, aflição e fissura • Resultados são controversos na literatura BUPRENORFINA ➔ É o melhor de todos, sendo o medicamento de escolha ➔ Relativamente conveniente ➔ Dosagem flexível ➔ Fácil descontinuação e baixo potencial de abuso. ➔ Causa pouca sedação, depressão respiratória ou hipotensão, mesmo em doses elevadas. ➔ Administrada por via sublingual, parenteral ou transdérmica ➔ 1ª opção farmacológica para dependência a opioide e abstinência ➔ Relativamente conveniente, dosagem flexível (diária ou 3 x semana) ➔ Fácil descontinuação e baixo potencial de abuso. ➔ Administrada por via SL (sublingual), SC (subcutâneo), IM, EV ou transdérmica ➔ Causa pouca sedação, depressão respiratória ou hipotensão, mesmo em doses elevadas (paciente não vicia) ➔ FARMACODINÂMICA • Agonista parcial de receptores opioides μ (maior afinidade do que outros opioides). ➢ Como é parcial é a melhor escolha, se ativando ao receptor de maneira mais branda, tendo menos efeitos colaterais ➢ Tem mais afinidade nos receptores do que heroína, morfina, etc. NALTREXONA ➔ Antagonista opioide somente de via oral de ação prolongada (24h), por isso não é usada em URGÊNCIA. • Nunca usada como antidoto, visto a via de administração. ➔ Usos: • Prevenção de recaídas com opioides (bloqueio do reforço) • Tratamento do alcoolismo (visto que alcool libera endorfina que estimula os receptores mi, se impede isso ajuda a tirar o reforço da utilização do alcool) ➔ Não apresenta potencial de abuso. ➔ Ações similares às da naloxona. ➔ Apresentação: 50mg – comprimido ➔ Pode desencadear AS (sindrome de abstinência) se uso recente de opioides: Aguardar: • 10 – 14 dias após interrupção de metadona • 5 a 7 dias depois da suspensão de heroína ➔ POSOLOGIA: • Dose inicial: 25 mg. • Se após 1h não houver sinal de abstinência: + 25 mg. ➔ Dose de manutenção: 50 mg / dia. ➔ FARMACODINÂMICA 18 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA • Antagonista opioide: atenua ou bloqueia completamente, reversivelmente, os efeitos subjetivos dos opioides exógenos. ➔ REAÇÕES ADVERSAS • Hepatotoxicidade (doses > 250mg/dia) • Ardência nos olhos, visão turva, edema ocular. • Dispneia, fadiga • Ansiedade, confusão mental, alucinações, tremor. • Desconforto a micção. • Ulceração gastrintestinal, dor abdominal, • Diarreia, náusea, vômito • Hipertensão, taquicardia • Febre, cefaleia, mialgia, coriza • Risco de suicídio ➔ CONTRAINDICAÇÕES • Pacientes em uso de opioides • Gravidez e lactação • Idosos • Crianças • Síndrome de abstinência aguda de opioides • Hepatite aguda ou deficiência hepática ALCOOL ➔ Álcool etílico ou etanol. ➔ Droga lícita. ➔ Consumo pela humanidade: > 8 mil anos ➔ É a droga mais usada e abusada no mundo. ➔ Depressor do SNC e com potencial para abuso. ➔ Apresentações: forma líquida VO RISCOS DE USO ➔ Traumas ➔ Acidente de trânsito ➔ Violência: sexual, domestica, suicídio, homicídio e assalto DOSE PADRÃO ➔ 1 dose = 14g de alcool ➔ 150ml de vinho de mesa ➔ 350ml de cerveja ➔ 45ml de alcool destilado 19 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ Dose típica em restaurante • Garrafa de vinho = 5 doses padrão • Caneca de cerveja = 1,33 dose padrão • Marguerita = 1 – 3 doses padrão BINGE DRINKING: ‘’beber pesado episódico’’ em uma única ocasião ➔ 5 doses em até 2 horas LIMITE MÁXIMO DE CONSUMO (NIAAA) FARMACOCINÉTICA DO ETANOL (PROVA) ➔ ABSORÇÃO: 80 – 90% dose em 60 min • atravessa rapidamente as membranas celulares, inclusive placenta e BHE. • 5% na boca e esôfago • 20% no estômago (principalmente se vazio) • 75% no intestino • Pico plasmático: 30 a 90 minutos. ➔ DISTRIBUIÇÃO: Especialmente em locais mais aquosos (músculos, fígado, rins, coração e cérebro) ➔ METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (90 – 95%) • Taxa de metabolização de 13 a 25 mg/dl/h ➔ ACETALDEIDO que causa a ressaca ➔ EXCREÇÃO: 95% renal e 5% através da transpiração, respiração e saliva • Alcool inibe ADH, aumentando a diurese ➔ FARMACODINÂMICA • Depressão do SNC (potencialização da ação do GABA e bloqueio do receptor NMDA do GLUTAMATO) • OBS: se usa glicose se paciente tiver hipoglicemia (hipo < 70) • Na região mesolimbica, a diminuição de glutamato, diminui gaba e aumenta dopamina, causando a dependência ➔ Ingestão de etanol→ liberação de β- endorfina → ativação dos receptoresμ-opioides (mu- opioides) nos interneurônios GABA e inibe a liberação tônica de GABA → despolarização dos neurônios dopaminérgicos → ↑ liberação de DA no núcleo accumbens • Ativação dos receptores mi causa ausência de dor 20 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA EFEITOS – FATORES PRINCIPAIS EFEITOS CURTO PRAZO ➔ Sonolência ➔ Fala arrastada ou enrolada ➔ Vômito, diarreia, gastralgia ➔ Mal estar, cefaleia ➔ Visão e audição distorcidas ➔ Inconsciência, perda memória ➔ ↓ coordenação e percepção ➔ ↓ capacidade discernimento ➔ Anemia ➔ Dificuldade respiratória ➔ Coma COMPLICAÇÕES ➔ Cirrose hepática ➔ Sindrome de wernicke-korsakov ➔ Pancreatite ➔ Problemas gastrointestinais ➔ Gastrite ➔ Varizes ➔ DM 2 ➔ Doenças vasculares ➔ HAS INTOXICAÇÃO ➔ Dose tóxica: variável (cada pessoa tem a sua dose) • Tolerância individual • Peso • composição corporal • taxa esvaziamento gástrico ➔ Uso concomitante de outros fármacos ➔ Intoxicação leve a moderada: 0,7g etanol absoluto/kg peso (100 mg/dL de etanolemia) 21 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA QUADRO CLINICO DA INTOXICAÇÃO AGUDA ➔ Varia conforme a alcoolemia TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO AGUDA ➔ Medidas de suporte: Não há antídotos!!! ➔ Desobstrução de vias aéreas + oxigênio suplementar; ➔ Monitorizar sinais vitais; ➔ Manter acesso venoso calibroso e Hidratação adequada. ➔ Paciente em um ambiente seguro e tranquilo ➔ Cuidados com o risco de quedas. ➔ Pacientes em coma: descartar hipoglicemia e abuso de outras drogas ou uso de medicações • Indicação de glicose apenas em hipoglicemia ➔ Vitamina B1 (Tiamina) usada para: • Para prevenir a encefalopatia de Wernicke. • Uso prévio ou associada à administração de glicose se paciente for utilizar glicose • Adultos: 100 mg em SF 0,9% ou SG a 5% IV ou VO. ➢ Via oral não da muito certo por ter chance de vômitos ➔ Glicose (somente em caso de hipoglicemia): • Adultos – 25 g de glicose (50 mL de glicose 50%) IV • Repetir se necessário. Manter com SG a 5% IV. • Não usar em caso de edema cerebral. ➔ Se edema cerebral: usar MANITOL 0,5 a 1 g/kg IV • Ação osmótica atraindo agua e diminuindo pressão intracraniana ➔ Se choque, desidratação e acidose: Aporte de soluções isotônicas de cloreto ou bicarbonato de sódio. ➔ Se convulsão: DIAZEPAM • Adultos: 5 a 10 mg EV, em bôlus • Podendo repetir se necessário. • Dose máxima: 30 mg 22 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA • ALERTA: Efeito aditivo BZD + etanol: depressão respiratória!! ➢ Ficar com flumazenil do lado junto com suporte respiratório ➔ CUIDADOS COM A INTOXICAÇÃO AGUDA ALCOOL/ETANOL – ABSTINÊNCIA ➔ Sindrome da abstinência alcoólica (SAA) ➔ SINTOMAS • Tremores • Sudorese • Náusea/vomito • Taquicardia • Hipertensão • Agitação • Cefaleia • Mal estar • Ansiedade • Auditivos, visuais e táteis ➢ Zoopsias (quando se ve animais) • Desorientação espacial, temporal e pessoal • Delirium tremens (DT) – mistura de delírio com tremores – 0 ➢ Estado confusional agudo ➢ Hiperatividade autonômica ➢ Colapso cardiovascular, convulsões e sintomas psicóticos ➔ TRATAMENTO • Se ansiedade/agitação e pressão arterial elevada: AMBULATORIAL COM BENZOD. • Se alucinações, delirium tremens, alta ingestão de alcool e/ou crises convulsivas: INTERNAÇÃO ➔ SAA LEVE A MODERADA • Tratamento pode ser ambulatorial, focado em: ➢ alívio dos sintomas imediatos ➢ prevenção de complicações ➢ início da reabilitação. • Cuidados de apoio e reposição de nutrientes, líquidos e deficiências (B1, minerais) • BZD: USO COM CAUTELA! ➢ Propensão ao abuso e potencial interação com o álcool. ➢ Alternativas mais viáveis: CARBAMAZEPINA, TOPIRAMATO. ➔ SAA GRAVE • Tratamento hospitalar • Casos de: ➢ Alucinações 23 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➢ Delirium tremens ➢ Crises convulsivas ➢ Alta ingestão de álcool • Tratamento sintomático • Reposição hidroeletrolítica, se necessário ➔ IMPORTANTE PROPORCIONAR: • Ambiente calmo • Pouca luminosidade • Elevação de leito • Troca de roupas e limpeza • Pouco estímulo • Checar contenção • Monitoramento de sinais vitais • Limitar contatos pessoais ALCOOL (ETANOL) – DEPÊNDENCIA ➔ Alcoolismo / síndrome de dependência de álcool (SDA) • Dependência crônica ➔ Morbidade de caráter crônico, com muitas recaídas. ➔ 10 a 12% da população mundial (e pós pandemia COVID?) ➔ Mais frequente em homens do que em mulheres ➔ Faixa etária com maior problema: entre 18 e 35 anos ➔ Causa prejuízos clínicos, sociais, trabalhistas, familiares e econômicos ➔ FÁRMACOS ATUANTES NA DEPENDENCIA • ACAMPROSATO: cancelado seu registro sanitário de medicamentos • DISSULFIRAM: fabricação descontinuada • NALTREXONA E TOPIRAMATO NALTREXONA ➔ Antagonista opioide. ➔ Justificativa de uso: álcool atua diretamente nos receptores opioides mu ou promove a liberação de opioides endógenos (que estimula receptor opioide) ➔ Usos: Dependência de álcool ➔ Posologia: 50mg / dia (por 12 semanas) ➔ FARMACODINÂMICA: 24 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA TOPIRAMATO ➔ Anticonvulsivante que inibe a liberação do glutamato e potencializa a atividade do GABA. ➔ Uso off-label no alcoolismo. ➔ Útil como um agente adjuvante: auxilia no controle da impulsividade e da ansiedade. Dose máx.: 300mg / dia. ➔ RAM: sedação, náusea e perda de peso; pode causar acidose metabólica ou cálculos biliares. ➔ Cautela: insuficiência hepática ou cardíaca, idosos COCAÍNA/CRACK ➔ Alcaloide extraído das folhas da Erythroxylon coca (Bolívia e Peru) ➔ Uso pela humanidade > 4 mil anos ➔ Estimulante do SNC. ➔ Freud • 1884: “estimulante, afrodisíaco, anestésico local, assim como indicada no tratamento de asma, doenças consumptivas, distúrbios digestivos, exaustão nervosa, histeria, sífilis e mesmo o mal-estar relacionado a altitudes”. • 1892: propriedades indesejadas e potencial aditivo. • 1885 – 1906: Coca-cola ➔ Brasil: • 1921 – Uso proibido • Anos 80 – Pico da epidemia da cocaína • Anos 90 – Epidemia do crack (até os dias atuais) ➔ Cocaína: “pó”, “talco”, “neve”, “farinha”, “branquinha CARACTERISTICAS COCAINA: Benzoilmetilecgonina. ➔ Sal sólido, branco, cristalino, de odor aromático, solúvel em água CRACK: mistura da base livre da cocaína com NaHCO3 ➔ Massa petrificada, de coloração marrom-amarelada, pouco solúvel em água, volatiliza facilmente > 95º C MERLA: Zuca ou Pasta base (70% de folhas de coca + 30%: ácido sulfúrico, cal virgem, querosene e etc). ➔ Consistência pastosa, odor forte, coloração amarelo – marrom 25 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA COCAINA/CRACK - FARMACOCINÉTICA ➔ COCAINA: efeito começa em 15 min e duram cerca de 45 minutos ➔ CRACK: efeito começa em 15s e duram cerca de 5 minutos • Alto poder aditivo do crack: picos plasmáticos > cocaína • Metabólitos no sangue e na urina por até 10 dias ➔ Meia-vida: 30-60 minutos ➔ Etanol + cocaína = COCAETILENO • Ação similar à cocaína • Meia-vida de 150 minutos. • Diminui o metabolismo da cocaína, com ela ficando mais disponível (aumentando a meia vida da cocaína) e causando Cardiotoxicidade FARMACODINÂMICA ➔ Inibidor da recaptação de catecolaminas EFEITOS DA COCAINA 26 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA ➔ Ulceração do palato por vasoconstrição e vasculite causadas pela inalação de cocaína/crack EFEITOS NA GESTAÇÃO INTOXICAÇÃO ➔ LEVE A MODERADA: agitação psicomotora, apreensão, pseudoalucinações, inquietude, instabilidade emocional, movimentos estereotipados, tiques, tremoresnão intencionais de face e dedos das mãos, palidez, hipertensão arterial, taquicardia, dor torácica, hipertermia, diaforese, midríase, cefaleia, náuseas e vômitos, dor abdominal ➔ Lesões de mucosa e septo nasal podem estar presentes no uso crônico ➔ GRAVE: além dos sintomas acima podem ocorrer arritmias cardíacas, hipotensão arterial, dispneia, IAM, convulsão e status epilepticus ➔ Dose tóxica e letal: variável • Tolerância individual e patologias de base • Grau de pureza ➔ NÃO HÁ ANTÍDOTO!!! TRATAMENTO ➔ suporte e sintomático ➔ Descontaminação se: • ingestão acidental • body packers ("mulas") • body stuffers (“fugir do flagrante policial”) ➔ Medidas de suporte: • Desobstruir vias aéreas e administrar O2 suplementar • Monitorizar sinais vitais; • Manter acesso venoso calibroso; • Hidratação adequada; • Medidas de resfriamento corporal, quando indicadas. ➔ TRATAMENTO SINTOMÁTICO: • Agitação psicomotora, crises ansiosas, psicoses: BZD • Estabilizar efeitos físicos (intercorrências cardíacas, convulsões, aumento da PA) ➔ Controle da agitação e psicose: BENZODIAZEPINICOS • DIAZEPAM IV - 5 a 10 mg a cada 5 - 10 min. até o controle das manifestações ou dose máxima: 1 mg/Kg. 27 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA • Alternativa: MIDAZOLAM IM ➔ Convulsões: BENZODIAZEPINICOS ➔ Casos refratários de convulsão: FENOBARBITAL ➔ BODY STUFFER: pequeno traficante ou usuário que ingere pequena quantidade da droga para se livrar do flagrante policial. • Tratamento: ➢ carvão ativado em dose única ➢ catártico salino ➢ monitorização ➢ sintomático ➔ BODY PACKER: “mula” transportador de grande quantidade de droga em cápsulas hermeticamente fechadas. • Tratamento: Lavagem intestinal contínua (polietilenoglicol) até eliminação total das cápsulas • Monitorização: Sintomáticos: cirurgia imediata ➔ BODY PUSHER: “mula” que transporta grande quantidade de drogas embaladas hermeticamente e introduzidas nos orifícios naturais – vagina, ânus. • Tratamento: retirada mecânica e/ou catártico salino ABSTINENCIA: Anedonia, Fissura, Depressão, Ansiedade, Perturbações do sono, Aumento do apetite e Retardo psicomotor DEPENDENCIA ➔ Não há tratamento específico. ➔ > 60 substâncias já foram investigadas: baixa resposta terapêutica e muitas recaídas. ➔ Maior evidência de eficácia: TOPIRAMATO • Aumento do tempo de abstinência • redução da frequência de fissura • Dose inicial: 25mg • Incrementos semanais de dose • Dose máxima: 300mg / dia. TOPIRAMATO ➔ Mecanismo de ação: Anticonvulsivante que inibe a liberação do glutamato e potencializa a atividade do GABA. ➔ Uso off-label (não tem comprovação cientifica) ➔ Ausência de potencial de abuso. ➔ RAM: sedação, náusea e perda de peso; pode causar acidose metabólica ou cálculos biliares RESPOSTA DA QUALITATIVA ➔ O mecanismo de ação da naltrexona é: Antagonismo dos receptores opioides ➔ Na avaliação dos transtornos psiquiátricos relacionados ao uso de substâncias psicoativas, é correto afirmar que: As síndromes de intoxicação com cocaína (bloqueio de recaptação de dopamina) e anfetaminas (liberação de dopamina) são semelhantes. ➔ Por que a naltrexona não tem indicação de uso na intoxicação aguda por opioides? • Sua ação é prolongada, porém é de administração oral ➔ Em relação à abstinência de álcool, assinale a alternativa correta 28 VINICIUS BARBOSA PARULA FERNANDES TURMA 3 BETA • A reposição de tiamina, particularmente antes de administrar glicose, é importante para prevenir a encefalopatia de Wernicke ➔ Sobre a dependência da maconha, é correto afirmar • Este tipo de dependência tem sido negligenciado em relação à pesquisa para o desenvolvimento de fármacos que possam auxiliar na adicção, pois há uma cultura de amenização e falsa crença de inocuidade ao uso de maconha. ➔ O tabaco é uma das substâncias lícitas com efeitos psicoativos e potencial de desencadear dependência mais amplamente consumida. Sobre o transtorno por uso de tabaco, assinale a alternativa • Sintomas mais frequentes de abstinência a nicotina são: desejo intenso de fumar, humor deprimido, disforia, irritabilidade, ansiedade, insônia, dificuldade de concentração e aumento do apetite • A bupropiona, indicada no combate ao tabagismo, possui interfere no limiar convulsivo, favorecendo as crises • Entre as opções para o tratamento farmacológico da dependência de nicotina estão: vareniclina (atualmente em falta no Brasil), bupropiona e reposição de nicotina • A retirada abrupta da nicotina provoca sintomas de abstinência, os quais aparecem nas primeiras horas após fumar o último cigarro e, em muitos fumantes, pode durar até seis meses. ➔ O tabagismo é a principal causa de morte evitável no mundo. O Brasil, desde 2002, conta com o Programa Nacional de Controle do Tabagismo. Neste programa, um dos medicamentos preconizados para uso em pacientes que desejam interromper o tabagismo é a bupropiona. Diante do exposto, assinale a alternativa correta. • Após o início da medicação, recomenda-se que o paciente interrompa o uso do cigarro no 7 ou 8º dia. ➔ Trazido por policiais militares, deu entrada no pronto atendimento um paciente que foi preso durante uma abordagem policial de rotina. Os militares relataram que, para fugir de um possível flagrante, há algumas horas o indivíduo ingeriu quantidade de substância comercializada de maneira ilícita, porém durante o interrogatório, começou a passar mal. Ao exame, o paciente apresentava-se com certa euforia, pupilas constritas, fala mal articulada, boca seca, hipotensão. A substância ingerida pelo usuário provavelmente é: Opioide ➔ Em relação ao tratamento da dependência de nicotina, é correto afirmar que: a vareniclina diminui o efeito reforçador da nicotina. ➔ O álcool estimula indiretamente a atividade opioide endógena ao promover a liberação dos peptídeos endógenos (encefalinas e beta-endorfinas) na fenda sináptica. O psicofármaco de escolha que inibe esses efeitos do álcool é: Naltrexona ➔ O mecanismo de ação da bupropiona está predominantemente ligado aos receptores: Dopaminérgicos ➔ No tratamento da fissura na síndrome de dependência ao álcool, é medicação mundialmente aceita, com predomínio de ação no sistema opioide: Metadona ➔ Sobre os transtornos do uso de substâncias psicoativas é correto afirmar: O mecanismo de abstinência está relacionado ao aumento de dopamina especialmente no núcleo accumbens ➔ Considerando os dados relativos ao uso de cocaína, é correto afirmar: A cocaína em forma de crack tem ação mais rápida do que a inalada (pó) ➔ Sobre a terapia de reposição de nicotina, é correto afirmar: O adesivo deve ser trocado diariamente, no mesmo horário e deve ser aplicado em local que não bata sol e não tenha pelos ➔ Sobre os problemas mais significativos por tipo de droga de abuso, podemos dizer que: Os opioides podem provocar depressão respiratória no caso de overdose ➔ A Encefalopatia de Wernicke e a Síndrome de Korsakoff são alterações graves, secundárias ao alcoolismo, tendo como principal causa: a deficiência de vitamina B1 (tiamina). ➔ Qual dos seguintes achados clínicos é o mais provável de ser constatado na intoxicação aguda por overdose de cocaína? Taquicardia ➔ Assinale a alternativa em que são apresentados, respectivamente, um composto da Cannabis sativa que produz efeitos psicoticomiméticos no organismo humano e outro que apresenta propriedades sedativas. • THC e canabidiol
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