RESUMO FARMACOGNOSIA 2

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Sistema Cardiovascular:
Classificação dos fitofármacos
- Compostos polifenólicos;
- Heterosídeos cardiotônicos;
- Substâncias nitrogenadas;
- Outros produtos terpênicos.
Crataegus oxyacantha L. Rosaceae
Locais: Europa e norte da África
Compostos: flavonoides (rutina, vitexina, kampferol, c-glicosideos)
Usado para: insônia, ansiedade, digestivo e adstringente.
Possui ação inotrópico positiva (contração)
Ação cronotrópica negativa (frequência)
Inibição da fosfodiesterase
Inibição da bomba de Na/K
Vasodilatação periférica.
Baixa toxicidade DL50 = >1000mg/kg
Efeitos adversos: tonturas, vertigens, etc. Em doses elevadas pode causar
sedação/hipotensão. Não é indicado para gestantes/lactantes.
Digitalis purpurea L. Plantaginaceae
Parte usada: Folhas
As folhas secas possuem 0,3% de glicosídeos cardioativos (digitoxina, gitoxina, gitaloxina).
Possuem antraquinonas e saponinas.
Uso popular: ornamental (pois possui alta toxicidade), na Índia é usado para pomadas de
queimaduras e feridas.
200 anos de uso.
Potência: isolado x pó da planta
Para que esse fitomedicamento é usado: hipotensão, hipertensão, insuficiência venosa,
aterosclerose e doença oclusiva arterial.
Plantas medicinais na hipertensão:
- Rauwolfia serpentina - rauvolfia
- Allium sativum - alho
- Allium cepa - cebola
Óleos essenciais:
- Analéptica - tônico;
- Alecrim;
- Alfazema;
- Cânfora.
Rauwolfia serpentina - rauvolfia:
Compostos: Alcalóides totais (0,5-2,5%)
Farmacologia: a reserpina inibe a captação de norepinefrina nível de catecolaminas e
serotonina no SNC. Diminui a resistência periférica e a frequência cardíaca. É sedativo e
neuroléptico (depressão).
Allium sativum - alho:
Possui catáfilos com 8-12 bulbilhos.
Composição química: vitaminas (A, B1, B2 e C); minerais (enxofre, cálcio, iodo, silício,
sódio, etc); óleo essencial (0,1-0,2%); compostos sulfurosos (ajoeno, alicina e aliina).
Uso popular: perturbações no aparelho digestivo, verminoses, gripe, trombose, infecção da
pele e mucosas e aterosclerose.
Farmacologia da alicina: é antioxidante pois aumenta a catalase e peroxidase da
glutationa. Melhora do colesterol total e LDL.
Farmacologia do extrato de alho: antineoplásicas e inibição da agregação plaquetária.
Plantas medicinais na insuficiência vascular:
- Gingko biloba - Gingko;
- Vinca minor - vinca;
- Aesculus hippocastanum - castanha da índia;
- Hydrocotyle asiática - centella asiática.
Aesculus hippocastanum L. Hippocastanaceae
Parte usada: semente
Na índia possui uso medicinal.
Compostos químicos: saponinas triterpênicas (escinas); flavonóides (rutina, isoquercetina,
kaempferol, esculina); alantoína; taninos e óleos graxos.
Uso popular: eficaz na diminuição de edemas por insuficiência vascular crônica; melhora
da sensação de peso nas pernas, câimbras noturnas, hemorróidas, flebites, etc.
Hydrocotyle asiatica L. Apiaceae:
Compostos químicos: triterpenos - asiaticosideos
Óleos essenciais: cineol;
Flavonóides: quercetina, kaempferol, fitosterol, stigmasterol, campesterol, ácido ferúlico e
clorogênico.
Uso popular: cicatrizante, ativação da circulação sanguínea, anti-inflamatório e depurativo.
Farmacologia: triterpenos como cicatrizantes (????)
Contra-indicações: grávidas, pode ocasionar infertilidade e não recomendado para
pacientes com úlceras.
Fitomedicamentos e sexualidade:
Neurotransmissores:
- Acetilcolina: estado de alerta;
- Noradrenalina: sangue para os músculos;
- Adrenalina: arrepio, batimento cardíaco, pressão arterial e reserva de glicogênio;
- Dopamina: euforia, fluidez da fala e descontrole motor.
Andrógenos: Os andrógenos estimulam a produção de esperma e a manutenção do desejo sexual
Hormônios sexuais e importância fisiológica:
- Dihidrotestosterona;
- Testosterona;
- Androstenediona;
- Dehidroepiandrosterona (DHEA).
Afrodisíacos:
Qualquer alimento ou bebida que promova ação na função sexual.
- Libido e excitação;
- Potência sexual;
- Prazer sexual.
Asparagos racemosus L. - Asparagaceae
Parte usada: sementes, raiz e broto.
Princípios ativos:
- Frutooligossacarídeos (FOS)/ Inulina;
- Glicosídeos esteroidais.
Farmacologia: Teste pré-clínico: extrato hidroalcoólico mais ativo que aquoso.
Toxicologia: não há relatos.
Myristica fragrans Houtt. Myristicaceae (noz-moscada)
Parte usada: noz (fruto)
Princípios ativos: óleo volátil (miristicina)
Farmacologia: Pré-clínico: extrato etanólico
Toxicologia: psicose
Lepidium meyenii Walp. Brassicaceae (ginseng peruano - maca)
Parte utilizada: tubérculo
Farmacologia:
- Estudos clínicos: Aumento mobilidade espermatozóides, volume seminal e
motivação do desejo sexual.
- Estudos pré-clínicos – sem motivação sexual.
Tribulus terrestris Linn Zygophyllaceae:
Parte utilizada: folhas e raízes
Contraindicação: hipertensos e cardiopatas.
Uso popular: aumentar libido, melhora da fertilidade do homem e da mulher, auxilia na
redução da pressão arterial, tem ação antioxidante e antiinflamatória.
Ginkgo biloba L. Ginkgoaceae
Parte usada: folhas
Farmacologia: aumento da oxigenação cerebral, fluxo sanguíneo, disposição/memória
(idoso), afrodisíaco.
Heteropterys tomentosa A Juss. Malpighiaceae (nó de cachorro)
Parte usada: raiz
Semelhança morfológica com o pênis canino.
Uso popular: ação estimulante, afrodisíaca e no tratamento de disenterias.
Vitex agnus-castus L. - Lamiaceae (pimenta dos monges)
Cultivados por questões místicas ou medicinais.
Parte usada: frutos maduros e folhas secas
Princípios ativos:
- Iridóides: aucubina, agnosídeo, etc
- Flavonoides: casticina, kaempferol, penduletina, etc
Farmacologia: efeitos indiretos na prolactina e progesterona e é eficaz para mulheres
lactantes e com desordens pré menstruais.
Toxicologia: Sem registros
Contra indicações: Gestação e amamentação
Efeitos colaterais: Alergias, náusea, vômitos, boca seca e sonolência.
Cimicifuga racemosa (L.) Nutt. – Ranunculaceae (raiz de cimicifuga).
Parte usada: raiz e rizoma
A dose mais comum é de 40mg/dia
Farmacologia: aliviar as ondas de calor, atuar sobre a atrofia vaginal e a depressão e
reduzir a liberação do hormônio luteinizante (LH).
Efeitos adversos: leves perturbações no trato gastrointestinal (dor abdominal e náuseas)
bem como tonturas e dores de cabeça quando usado em altas doses. Há relatos de
hepatotoxicidade.
Contra indicações: gravidez e lactação.
Glycine max L. – Fabaceae
Fitoquímica:
Ácidos graxos: ác. Linoléico, palmítico, esteárico
Minerais: Ca, Fe, K;
Aminoácidos, vitaminas, fibras
Compostos químicos: Isoflavonas (fitoestrógenos: genisteína, daidzeína)
Isoflavonas: fitoestrógenos competem pelos receptores hormonais, agindo como:
a) Antiestrogênios se o nível de estrogênio da usuária for alto;
b) Estrogênios se o nível for baixo (climatério).
⇒SERMs: moduladores específicos dos receptores hormonais.
Isoflavonas: atividades não hormonais (estudos pré-clínicos)
a) ação antimutagênica
b) Ação antihipertensiva
c) Ação anti-inflamatória
d) Ação antiproliferativa
e) Ação antiviral
f) Ação antioxidante.
Estudos clínicos: resultados contraditórios:
a) Resultados positivos: dieta rica em soja (produtos nutricionais ou isoflavonas isoladas)
⇒ menos ondas de calor no climatério
b) Resultados negativos: efeito igual ao placebo
Nos últimos anos , revisões e metanálises colocaram em xeque a eficácia da soja no
tratamento dos sintomas climatéricos.
Plantas medicinais com ação no sistema nervoso central
Classificação:
• Psicolépticas: sedativas, depressoras
• Psicoanalépticas: estimulantes,
• Outras: perturbadoras
Estimulantes: Atuam por aumentar a neurotransmissão excitatória e / ou inibir a
neurotransmissão inibitória
Podem agir como:
- agonistas diretamente nos receptores, aumentando a liberação, ou
- Antagonista - inibindo a recaptação e metabolização dos neurotransmissores
Ex. anfetaminas: ↑estimulação DAérgica
Benefícios terapêuticos Psicoestimulantes:
uso agudo produz aumento da motivação, desempenho e elevação do humor;
Riscos: Uso prolongado pode levar a um aumento do estado depressivo e da ansiedade,
além de outros distúrbios. Alguns estimulantes(como os anfetamínicos) podem causar
dependência, e seu uso está associado a problemas como insônia, taquicardia e
ocorrências de doenças cardiovasculares.
Plantas utilizadas como estimulantes
• Café (Coffea arabica);
• Guaraná (Paullinia cupana);
• Mate (Ilex paraguariensis).
Café / guaraná:
• Cafeína age como antagonista adenosinérgico, e em altas concentrações inibe a
fosfodiesterase
• Consumo excessivo, particularmente à noite, pode causar irritação, insônia, taquicardia,
entre outros efeitos
• Guaraná é utilizado também em regimes de emagrecimento.
Estudos recentes indicam que o café diminui a incidência de várias patologias:
• Depressão • Doença de Parkinson • Doenças cardiovasculares • Abuso de drogas • Etc.
Guaraná (Paullinia cupana):
• Nativa da região amazônica do Brasil
• Uso como estimulante vem dos índios da região
• Sementes tem teor de cafeína superior ao café.
Mate (Ilex paraguariensis):
• Fonte do chimarrão (cafeína é termoestável);
• Planta é um dos mais potentes antioxidantes conhecidos.
Cacau (Theobroma cacao) :
Composto: triptofano
Causa sensação de tranquilidade.
Ephedra (Ephedra sinica, E. gerardiana):
Utilizada na China há + de 5000 anos.
Fonte do alcalóide efedrina.
Recentemente uma série de efeitos colaterais sérios têm sido associados ao uso de
efedrina (sério risco cardiovascular).
A Efedrina é um remédio vasoconstritor que ajuda a contrair os vasos sanguíneos do
corpo, fazendo aumentar a pressão arterial em casos de queda abrupta da pressão arterial.
A Efedrina não pode ser comprada nas farmácias convencionais, pois só pode ser utilizada
no hospital sob orientação de um médico.
Khat ou Miraa (Catha edulis):
Folhas são muito utilizada em algumas regiões da África
• Catinona: substância com efeitos muito semelhantes aos da anfetamina.
Coca (Erythroxylum coca):
Planta sul-americana de onde é extraída a cocaína
• Seu uso como chá é tradicional em países andinos.
Utilizada como estimulante e para combater a fadiga e estresse.
Cola nitida (Vent.) A.Chev. – STERCULIACEAE:
Sementes são utilizadas na preparação de drogas estimulantes – Coca cola
• Rica em cafeína
Plantas utilizadas para melhoria dos processos cognitivos:
● Medicina Ayurveda: faz parte do grupo de terapias bioenergéticas, que utiliza
técnicas como respiração, técnicas corporais, autoconhecimento, alimentação e cura
através das plantas e objetos da natureza, como pedras, para renovar a energia vital
da pessoa.
● Adaptógeno é um termo criado para descrever compostos naturais capazes de
aumentar a resistência do corpo contra situações de estresse físico, mental ou
emocional.
Ginco (Ginkgo biloba):
Planta milenar (considerada um fóssil vivo)
• Parte empregada: folhas
O extrato obtido de suas folhas comprovadamente reduz as tonturas, refresca a memória,
alivia as dores nas pernas (corrige edemas) e nos braços e acaba com o zumbido no
ouvido. Por tudo isso ela arrebanhou uma vasta clientela, composta na maior parte por
idosos.
Ginseng coreano (Panax ginseng):
Compostos químicos: saponinas triterpênicas (ginsenosídeos);
• óleos essenciais; polissacarídeos; peptidioglicanos;
• compostos nitrogenados e ácidos graxos,
• compostos fenólicos e
• Vitaminas.
Usos populares:
• Antiestresse;
• Aumentar a resistência física;
• Melhora do desempenho físico;
• Melhorar a memória;
• Estimulante sexual;
• Contra o envelhecimento • Panacéia
Toxicologia:
– Planta considerada de baixa toxicidade.
– Relatos de possíveis problemas de nervosismo, insônia, aumento da pressão sanguínea e
aumento da libido.
– É comum a venda de produtos falsificados ou desprovidos de controle de qualidade.
Doses:
– Droga vegetal (raiz): 1-2 g / dia
– Extrato seco: 200-600 mg / dia
– Recomenda-se tratamento por até 3 meses, suspendendo por mais 2-3 meses.
Withania somnifera:
Nome popular: ashwagandha
• Ginseng Indiano
Usos relatados:
– Afrodisíaco
– Contra a demência senil
– Combate a dependência a drogas.
Pfaffia sp (ginseng brasileiro):
– Melhora da aprendizagem e melhora em camundongos e ratos
– Proteção contra úlcera por estresse
– Aumento do desempenho sexual de ratos
– Administração para humanos induziu melhora de alguns parâmetros físicos e cognitivos.
Nó-de-cachorro (Heteropterys aphrodisiaca):
Usos populares: afrodisíaca, empregada na debilidade nervosa, contra o esgotamento
nervoso, como tônico e estimulante, bem como depurativo, entre outros usos.
Selecionada a partir de um levantamento sobre as plantas brasileiras tidas como “tônicas” e
“contra o envelhecimento”.
• Extrato investigado: hidroalcoólico
• Extrato padronizado: BST 0298.
Patente do nó-de-cachorro:
• Em 1998 foi solicitada patente conjunta entre o Laboratório biosintética e a UNIFESP, para
um extrato padronizado de Heteropterys aphrodisiaca (extrato BST 0298) para melhora da
memória.
Artigo do Ginkgo Biloba:
Os princípios ativos mais importantes do extrato de Ginkgo biloba incluem os glicosídeos de
flavonóides e as lactonas terpênicas. Foi descrito que ele realiza uma atividade polivalente,
é provável que a atividade combinada de vários de seus componentes seja responsável por
seu efeito. ainda, não se pode descartar a possibilidade de adulterações, interações de
plantas. Pesquisas científicas têm apontado a presença de diversas irregularidades que
comprometem a eficácia do princípio ativo e põem em risco a saúde do consumidor. Uma
das justificativas seria a de as indústrias responsáveis pela fabricação desses produtos
serem basicamente constituídas por empresas de pequeno porte que funcionam de modo
precário.
Materiais e métodos: pesquisa qualitativa e quantitativa através de um questionário, que
foi respondido pelos farmacêuticos das farmácias de manipulação de ColatinaES. Foram
realizados testes de cromatografia em camada delgada (CCD) com o objetivo de
identificação de constituintes químicos, teor de umidade e teor de cinzas, detecção de
falsificação e adulteração, além de testes microbiológicos. Para a preparação da amostra a
ser analisada, reduziu-se o material vegetal em partículas de tamanho homogêneo através
de trituração.
Presença de: rutina, quercetina, kaempferol e isorhamnetin-3-O-(2”-6”-di-O-
-L-rhamnopyranosyl) -D-glucopyranoside. Os Rf 's de 0,45 a 0,49, apresentando cores
verde-amarelo, indicam narcissin, isorhamnetin-rutinoside. Em estudo feito por Bara, foi
pesquisado o teor do princípio ativo contido no extrato seco de várias matérias primas
vegetais e foi encontrada uma amostra de Ginkgo biloba que possuía um teor de princípio
ativo muito abaixo, o que levou à dedução de que a amostra se tratava do pó da planta e
não do extrato. Vários estudos pesquisam a qualidade e quantidade dos flavonóides
encontrados no Ginkgo biloba L., mostrando a importância deste componente para a ação
terapêutica desta planta, porém fica claro que o extrato seco deve ser a matéria-prima
utilizada nas formulações deste fitoterápico. O grande problema de se consumir produtos
como os chás das folhas dos vegetais é que não se sabe a quantidade do princípio ativo
presente no produto, o que gera a possibilidade de ocorrência de reações adversas, como
intoxicações, ou, ainda, o produto pode não apresentar o resultado esperado. O ideal é que
os pacientes consumam produtos fitoterápicos que tenham seu extrato padronizado.
CAFEÍNA NO TRATAMENTO DA DOR:
Usada como estimulante do sistema nervoso central, sendo indicada para tratar apneia em neonatos
prematuros. Neste caso, é utilizada por via venosa na forma de citrato de cafeína. Outra formulação é
a de cafeína com benzoato de sódio, utilizada como estimulante ou para tratamento da cefaléia após
anestesia subaracnóidea. É encontrada, também, associada aos anti-inflamatórios e aos analgésicos
em diversos medicamentos para tratamento de cefaléia. A cafeína promove efeito antidepressivo,
ansiolítico, neuroprotetor e melhora a função cognitiva 2. O bloqueio de receptores A2a pode ser de
valor na prevenção de cirrose hepática. Em pessoas que não consomem café, a meia-vida da
cafeína é duas vezes maior, o que explica a maiorincidência de intoxicação neste grupo.
Plantas utilizadas como ansiolíticos:
* Valeriana officinalis L.
• Passiflora spp
• Piper methysticum G.Forst
• Matricaria recutita L.
• Melissa officinalis L.
• Humulus lupulus L.
Valeriana officinalis L. :
Parte utilizada: raízes
Compostos: óleos voláteis (sedativo); valepotriatos e ácido valerênico (ansiolítico)
sesquiterpenos, lignanas e alcalóides.
Mecanismo de ação: o ac. valerênico atua na inibição dos receptores do GABA e diminui a
excitabilidade neuronal causando efeito ansiolítico hipnótico.
Passiflora spp:
América tropical – Peru e Brasil
• Flor da Paixão
P. edulis e P. quadrangularis = comestíveis
Composição:
• Alcalóides: harmana, harmina, harmalina
• Flavonoides: vitexina, crisina (ação depressora no SNC), apigenina, orientina
• Saponina, taninos, glicosídeos cianogênicos.
Piper methysticum Forst (kava kava):
Parte utilizada: rizoma, caule e folhas
Utilizada como bebida:
• Efeito ansiolítico (grande número de trabalhos clínicos)
• Toxicidade aguda.
Constituição:
• Alcalóides nos caules e partes aéreas e as Kavalactonas nos rizomas.
Mecanismo de ação: Possível interação das Kavalactonas com receptor GABA que
provoca redução da excitabilidade emocional e alterações comportamentais dos usuários.
Farmacologia Clínica: 60-120mg extrato enriquecido quatro semanas – resultados
positivos em ansiedade.
Hepatotoxicidade: retirado do mercado em alguns países (Suíça e Alemanha).
Erythrina mulungu (mulungu):
Nativa do Brasil
Parte utilizada: semente e casca;
Uso: ansiedade e da depressão SNC;
Compostos: flavonoides, fenólicos prenilados, triterpenos pentacíclicos e alcalóides nas
cascas.
Melissa officinalis L. :
Parte utilizada: caules e folhas
Efeito atribuído aos óleos essenciais (Ballard et al, 2001).
Citrus aurantium L. (laranja amarga):
Largamente cultivada no Brasil
• Parte utilizada: aéreas (flores)
• Aromática
C. sinensis → óleos essenciais → pacientes odontológicos
Cymbopogon citratus (DC) Stapf (capim limão):
Possui resultados conflitantes.
Efeito ansiolítico provocado pelos óleos essenciais.
Humulus lupulus L.: cerveja
Família: Cannabaceae
• Parte utilizada: flores
•Constituinte principal: flavonoides
• Coadjuvante no tratamento da depressão, ansiedade e distúrbios do sono.
Lavandula angustifolia - Lavanda ou alfazema:
Compostos: linalol, mirceno, limoneno e do acetato de linalila
• O óleo é obtido através da hidrodestilação das flores, caules e folhas.
Efeito ansiolítico.
Plantas antidepressivas:
Hypericum perforatum L. (erva de são joão)
• Europa/América do Norte
• Partes utilizadas: folhas e flores
• Uso popular: ansiedade e tensão muscular.
Uso :depressão moderada e outras desordens nervosas.
• Hipócrates (460-377 D.C.)
Estudos pré-clínicos e clínicos atestam a atividade.
Constituição química: Flavonóides: hiperosídeos, quercetina, kaempferol
• Óleo volátil: resinas, pectina, catequinas, vitaminas, arotenos e saponinas
• Antronas: hipericina e hiperforina (atv antidepressivos). → Inibição da recaptura de
neurotransmissores : serotonina.
Indução CYP3A4: Diminui a biodisponibilidade da ciclosporina, contraceptivos, estatinas e
TODOS os substratos desta enzima.
Interação com: digoxina, teofilina, ciclosporina, contraceptivo oral, warfarina e sertralina.
Fitofarmacovigilância:
CYP1-3 → 70-80% das enzimas envolvidas na fase I do metabolismo de fármacos
- Fatores que podem modificar a atividade enzimática → Variação individual Interação
entre fármacos
Indução por substratos exógenos:
Aumento da atividade enzimática e consequente diminuição dos níveis séricos da droga:
perda da função terapêutica.
Inibição por substratos exógenos:
Diminuição da atividade enzimática e consequente aumento dos níveis séricos da droga:
toxicidade e agravamento das RAs.
Consumidores utilizam plantas medicinais:
A noção de que natural = seguro está largamente difundida;
→ Muitas plantas medicinais estão associadas com efeitos tóxicos significativos;
→ Interações plantas-drogas devem ser motivos de maiores estudos;
→ Controles regulatórios inadequados.
Riscos:
Efeitos tóxicos: similares aos sintéticos;
Reações adversas significativas;
Qualidade : produtos asiáticos adulterados (fraudes) ou contaminados com metais pesados;
Contaminação: acidental (solo) ou deliberada.