Antibióticos

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Curso de Enfermagem
ANTIBIÓTICOS
Rio de Janeiro
Curso de Enfermagem
ANTIBIÓTICOS
Trabalho científico realizado com objetivo de aprovação na disciplina de Farmacologia, ministrada na Universidade Estácio de Sá, pertinente ao curso de Enfermagem, sob orientação da Ms Letícia Pereira.
Rio de Janeiro
SUMÁRIO
Introdução.....................................................................................................................................04
Efeito bacteriostático....................................................................................................................05
Efeito bactericida..........................................................................................................................05
Tetraciclinas ................................................................................................................................06
Cloranfenicol ...............................................................................................................................06
Macrolídeos..................................................................................................................................07
Rifamicinas ..................................................................................................................................08
Penicilinas.....................................................................................................................................08
Cefalosporinas .............................................................................................................................09
Aminoglicosidos ..........................................................................................................................10
Polimixinas...................................................................................................................................11
Conclusão ....................................................................................................................................12
Referências bibliográficas ...........................................................................................................13
INTRODUÇÃO
Antibiótico é uma substância que tem capacidade de interagir com microorganismos unicelulares ou pluricelulares que causam infecções no organismo. Os antibióticos interferem com estes microorganismos, matando-os ou inibindo seu metabolismo e/ou sua reprodução, permitindo ao sistema imunológico combatê-los com maior eficácia.
Chama-se Antibioticoterapia o tratamento realizado com antibióticos.
O termo antibiótico tem sido utilizado de modo mais restrito para indicar substâncias que atingem bactérias, embora possa ser utilizado em sentido mais amplo.
Com excepção das polimixinas os antibióticos atuam sobre uma etapa essencial do metabolismo bacteriano principalmente sobre as reacções de síntese de: 
• Proteínas (ex. tetraciclina) 
• Peptidoglicano (ex. ampicilina) 
• Ácidos nucleicos (ex. rifampicina) 
• Folatos (ex. sulfonamidas)
Antibiótico pode ser bactericida, quando elimina a bactéria ou bacteriostático, se interrompe a sua reprodução.
EFEITO BACTERIOSTÁTICO 
 Os antibióticos bacteriostáticos induzem bloqueios reversíveis da síntese proteica dos microrganismos. Este fenómeno impede a multiplicação normal das bactérias no organismo e este depois encarrega-se de eliminar as bactérias por intermédio de mecanismos imunológicos.
Exemplos de antibióticos bacteriostáticos: 
- Tetraciclinas 
- Cloranfenicol 
- Macrolídeos
- Rifamicinas 
EFEITO BACTERICIDA
 Os antibióticos bactericidas podem inibir a síntese protéica dos microrganismos ou podem destruir a membrana citoplasmática provocando lesões profundas e irreversíveis nas células bacterianas. Verifica-se ao longo do tempo uma redução do número de microrganismos que será tanto mais marcada quanto maior for a concentração do antibiótico. 
Exemplos de antibióticos bactericidas: 
- Penicilinas 
- Cefalosporinas 
- Aminoglicosidos 
- Polimixinas
Por vezes a ação antimicrobiana é parcial e depois de uma diminuição precoce do 
número de bactérias observa-se crescimento bacteriano. Este fenÔmeno pode ser devido 
à instabilidade do antibiótico in vitro, à heterogeneidade da população bacteriana, que 
pode comportar um número de bactérias genotipicamente mais resistentes que a maioria 
da população ou à indução da produção de enzimas que conferem resistência ao 
antibiótico.
TETRACICLINAS
Mecanismo de Ação: As tetraciclinas são bacteriostáticos de amplo espectro que atuam por inibição da síntese de proteínas, bloqueando a união de tRNA (RNA de transferência) ao complexo ribossômico de mRNA (RNA mensageiro). A união reversível se produz na subunidade ribossômica 30S dos microrganismos sensíveis. Não inibem a síntese da parede celular bacteriana. Absorvem-se por via oral entre 75% e 77% da dose. Distribuem-se com facilidade pela maioria dos líquidos do organismo, inclusive bile e líquidos sinovial, ascítico e pleural. Tendem a localizar-se nos ossos, fígado, baço, tumores e dentes. Também atravessam a placenta. A meia-vida normal é de 6 a 11 horas e podem levar 2 a 3 dias para alcançar concentrações terapêuticas de tetraciclinas. Eliminam-se de forma inalterada por via renal, fecal e também se excretam no leite materno. Sua união às proteínas é baixa e moderada.
Efeitos desejados: Indicado para Actinomicose, infecções do trato geniturinário causadas por N. gonorrhoeae, faringite, pneumonia, otite média aguda e sinusite causada por H. influenzae; infecções da pele e tecidos moles causadas por S. aureus, sífilis, uretrite não gonocócica, infecções do trato urinário causadas por Klebsiella e Escherichia coli.
Efeitos Indesejados: Descoloração permanente dos dentes em lactantes ou crianças, cãibras com gastrite, descoloração ou escurecimento da língua, diarréia, aumento da fotossensibilidade cutânea, inflamação da boca ou língua, náuseas ou vômitos.
Exemplos: Tetraciclina; Tetrex
CLORANFENICOL
Mecanismo de Ação: É um antibiótico bacteriostático de amplo espectro. Também pode ser bactericida em concentrações elevadas ou quando usado contra microrganismos altamente sensíveis. É lipossolúvel; difunde-se através da membrana celular bacteriana e se une de forma reversível à subunidade 50 S dos ribossomos bacterianos, onde evita a transferência de aminoácidos às cadeias peptídicas em formação. Não foi estabelecido o mecanismo pelo qual se produz anemia aplástica irreversível. Calcula-se que o mecanismo responsável da mielodepressão reversível (dependente da dose), durante sua administração e após esta, se relaciona com a inibição da síntese protéica mitocondrial nas células da medula óssea. É absorvido com facilidade e por completo no trato gastrintestinal. Distribui-se por todo o organismo de forma ampla, porém não uniforme. Atinge as concentrações mais altas no fígado e no rim. Atravessa a placenta e as concentrações séricas fetais podem ser de 30 a 80% dos níveis séricos maternos. Alcança concentrações terapêuticas nos humores aquoso e vítreo do olho. No líquido cefalorraquidiano, as concentrações podem ser de 21 a 50% das séricas, através de meninges não inflamadas, e de 45 a 89% através de meninges inflamadas. Sua união às proteínas é de baixa a moderada. O metabolismo é hepático, 90% conjugados a glicurônido inativo. 
Efeitos desejados: Tratamento de meningite por Haemophilus influenzae, infecções por Rickettsia, septicemias bacterianas, febre tifóidea produzida pela Salmonella typhi. Em geral deve ser reservado para infecções graves nas quais outros antibióticos menos tóxicos sejam ineficazes ou contra-indicados.
Efeitos Indesejados: Intolerância digestiva, hipersensibilidade, discrasias sangüíneas (pele pálida, dor de garganta, febre, hemorragias ou hematomas não habituais, cansaço, debilidade), síndrome cinza do recém-nascido, neurite óptica (dor ocular, visão turva, perda de visão), neurite periférica (intumescimento, formigamento, dorintensa e debilidade de mãos e pés), anemia aplástica (com dependência da dose), anemia aplástica medular idiossincrática.
Exemplos: 
MACROLÍDEOS
Mecanismo de Ação: 	É um bacteriostático, ligando-se à subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, suprimindo sua síntese protéica.
Efeitos desejados: Bactérias Gram-positivas (pneumococos, estreptococos do grupo A, Corynebacterium diphtheriae, S. aureus e difteróides)
	Pneumonia por Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis
	Infecções por Bordetella pertussis, Campylobacter, C. diphteriae, C. Haemolyticum, Legionella sp
Efeitos Indesejados: É um dos antibióticos mais isentos de efeitos colaterais. Cerca de 93% dos indivíduos que apresentaram colestase como manifestação tóxica da eritromicina haviam tomado a forma de estolato, devendo ser portanto evitada.
Exemplos: Eritromicina
RIFAMICINAS
Mecanismo de Ação: Inibição do RNA polimerase, DNA dependente de micobactérias, resultando na inibição da síntese de RNA. Bactericida. CIM 0,005 a 0,2μg/ml. 
Efeitos desejados: Ativa contra gram-positivos, seleciona resistência rapidamente. Absorção: gastro-intestinal, circulação êntero-hepática. Metabolização: Hepática. Excreção: Intestinal e renal.
Efeitos Indesejados: Exantema, febre, náuseas, vômitos, hepatites, icterícia, IRA, Síndrome Pseudogripal, coloração alaranjada das excretas.
Exemplos: Rifocina®
PENICILINAS 
Possuem anel beta-lactâmico. 
Mecanismo de Ação: Todos os antibióticos beta-lactamicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem com a síntese da parede celular bacteriana. A penicilina acopla num receptor dessa parede e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).
O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção por elas de enzimas, as penicilinases, que degradam a penicilina antes de poder ter efeito.
Outro mecanismo de ação da Penicilina é a inativação de enzimas autolíticas na parede celular, isto da como resultado a lise celular.
Efeitos desejados: Usa-se em casos de meningite bacteriana, bacteremia, endocardite, infecções do tracto respiratório (pneumonias), faringite, escarlatina, sífilis, gonorreia, otite média e infecções da pele causadas pelos organismos referidos. A Penicilina já não é a primeira escolha em infecções por Staphylococcus devido a resistência disseminada nesse género.
É a primeira escolha para infecções bactérianas causadas por organismos Gram-positivos e outros que não sejam suspeitos de resistência.
Efeitos Indesejados: A Penicilina não tem efeitos secundários significativos, mas pode raramente causar reações alérgicas e até choque anafilático nos indivíduos susceptíveis. Sintomas iniciais nesses casos podem incluir eritemas cutâneos disseminados, febre e edema da laringe, com risco de asfixia. A sua introdução por injeção no organismo também é conhecida por ser dolorosa.
Além disso uso prolongado ou em altas doses pode causar deplecção da flora normal no intestino e suprainfecção com espécie patogénica.
Exemplos: Amoxicilina, Ampicilina e Pivampicilina.
CEFALOSPORINAS
Mecanismo de Ação: Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos e, com muito menos freqüência, sobre Gram-negativos. É um antibiótico betalactâmico, cujo mecanismo de ação é a lise da parede bacteriana. 
Efeitos desejados: CEFALEXINA - Infecções do trato respiratório, pele, osso e geniturinário por germes suscetíveis.
CEFADROXILA - Infecção do trato respiratório e geniturinário. Infecção da pele e de tecidos moles.
CEFALOTINA - Profilaxia de infecções perioperatorais, infecções do trato geniturinário, 	pneumonia, septicemia bacteriana, infecções da pele e tecidos moles, infecções do trato urinário, erisipela.
CEFAZOLINA - Infecções dos tratos respiratório e geniturinário; otorrinolaringológicas, de pele e tecidos moles, e osteoarticulares.
Efeitos Indesejados: CEFALEXINA - Distúrbios gastrintestinais, raramente náuseas, vômitos e colite pseudomembranosa; mais freqüentemente, diarréia, dor abdominal, dispepsia, gastrite e icterícia. Hipersensibilidade: exantema, urticária, angioedema e raramente eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, epidermólise tóxica e anafilaxia. Outras reações colaterais informadas são prurido anal e genital, enjôos, cefaléia e alucinações; artralgias, nefrite intersticial, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia e elevação transitória de transaminases.
CEFADROXILA - Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia. Reações dermatológicas por hipersensibilidade. Infecções oportunistas por microrganismos não suscetíveis (cândida, pseudomonas). Ocasionalmente: nefrotoxicidade (cilindrúria, proteinúria e hematúria).
CEFALOTINA - Cãibras, dor e distensão abdominal, diarréia grave, febre, polidipsia, náuseas ou vômitos, cansaço não habitual. Reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, prurido, edema, vermelhidão.
CEFAZOLINA - Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia. Reações dermatológicas por hipersensibilidade. Infecções oportunistas por microrganismos não suscetíveis (cândida, pseudomonas).
Exemplos: CEFALEXINA: Keflex, Cefaporex
CEFADROXILA: Cefamox
CEFALOTINA: Keflin, Cefalotina
CEFAZOLINA: Kefazol, Cefamezin
AMINOGLICOSÍDEOS
Mecanismo de Ação: Penetram a parede celular e a membrana, ligando-se aos ribossomas 30S, levando ao erro na leitura de RNA mensageiro provocando a morte de bactérias. (Atualmente, há uma resistência a esses antibióticos devido ao uso indiscriminado destes medicamentos)
Efeitos desejados: Estreptomicina - Infecções micobacterianas, 	Infecções incomuns (peste e tularemia),	Brucelose (associada com a tetraciclina).
Gentamicina - Enterobactérias (Pseudomonas aeruginosa),	Associado com beta-lactâmicos ou glicopeptídeos (infecções enterocócicas graves).
Tobramicina - Similar à gentamicina (maior atividade contra a P. aeruginosa).
Amicacina - 	Eficaz contra várias enterobactérias resistentes à gentamicina e tobramicina.
Neomicina - Restrito a infecções superficiais de pele, Conjuntivite bacteriana, Supressão da flora intestinal em pré-operatório de cirurgias abdominais, 	Insuficiência hepática.
 Espectinomicina - Infecções por gonococos produtores de beta-lactamase na falha terapêutica da gonorréia quando utilizada a penicilina.
 	Efeitos Indesejados: Nefrotoxicidade (reversível), ototoxicidade auditiva e vestibular (irreversível), paralisia muscular.
Exemplos: Neomicina: Neomicina
Gentamicina: Garamicina, Gentacil, Gentamicina, Amplocilina
Tobramicina: Tobramicina
Amicacina: Amicacina, Briclin, Novamin
Sisomicina: Baymicina, Sisomicina
Netilmicina: Netromicina
Espectinomicina: Tobricin
POLIMIXINAS
Mecanismo de Ação: a polimixina B age como um detergente catiônico que liga-se fortemente aos fosfolipídios da membrana citoplasmática bacteriana provocando sua ruptura (atividade bactericida)
Efeitos desejados: utilizada no tratamento de infecções causadas por bacilos Gram-negativos multi-resistentes aos vários antimicrobianos, incluindo os carbapenêmicos.
Efeitos Indesejados: Nefrotoxicidade: albuminúria, cilindrúria, uremia e aumento dos níveis plasmáticos de polimixina sem aumento da posologia. A insuficiência renal é dependente da dose cumulativa de administração de polimixina, sendo decorrente de necrose tubular aguda e , menos freqüentemente, de nefrite intersticial. 
Neurotoxicidade: vertigem, ataxia, parestesia periférica, apnéia decorrente de bloqueio neuromuscular. Sinais de irritação meníngea podem ocorrer na vigência de terapia intratecal com polimixina (febre, rigidez de nuca, aumento da contagem de leucócitos e proteínas no líquor). 
Exemplos: Colistin 
CONCLUSÃO
O antibiótico é um “veneno” seletivo, que foi escolhido porque irá matar a bactéria desejada sem afetar as células do nosso corpo. Cada tipo diferente de antibiótico afeta bactérias diferentes de maneiras diferentes.
REFERÊNCIASBIBLIOGRÁFICAS
http://www.fop.unicamp.br/microbiologia 
http://ww2.prefeitura.sp.gov.br
http://br.geocities.com/cyjr2000/
http://saude.hsw.uol.com.br/
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