Template 1 Química Medicinal Avançada_Prof Karen Avelino

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RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS - EaD 
	
AULA 	
	
	
	DATA: 
 
05/11/2022
VERSÃO:01
RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS: QUÍMICA MEDICINAL – Aula 1 
	NOME: Xênia Valêsca Bastos de Oliveira
	MATRÍCULA: 01339655
	CURSO: Farmácia
	POLO: EAD Aracaju
	PROFESSOR(A) ORIENTADOR(A):Karen Avelino
 (
TEMA DE AULA: DETERMINAÇÃO DO COEFICIENTE DE PARTIÇÃO ÓLEO/ÁGUA DO
 
ÁCIDO
 
ACETILSALICÍLICO
)
RELATÓRIO:
1. Resumo sobre a importância da determinação do coeficiente de partição óleo-água nos produtos farmacêuticos
Coeficiente de partição(P) é o parâmetro que permite avaliar o grau de solubilidade das substâncias em óleo e em água. Para determinar o valor de P realiza-se um experimento no qual se misturam quantidades conhecidas da substância, um solvente orgânico imiscível com água (n-octanol, clorofórmio, éter etílico), que mimetiza a fase oleosa, e água. Após a separação nas fases orgânica e aquosa, determina-se a quantidade de substância presente em cada uma das fases.
Sendo assim, a importância para os produtos farmacêuticos será a avaliação o coeficiente de partição, que quanto maior P menor será a polaridade da substância, ou seja, quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das membranas celulares.
Materiais utilizados:
· Brureta
· Funil de separação
· Proveta; 
· Erlenmeyer;
· Béquer; 
· Piceta;
· Pipeta graduada;
Reagentes utilizados:
· Solução (0,5g/100ml) de ácido acetilsalicílico;
· Éter etílico;
· Solição de NAOH(0,05M);
· Solução de Fenolftaleínam a 1%.
Método experimental 1:
Transferir 20,0 mL de solução de ácido acetilsalicílico (aproximadamente 0,5 g/100 mL) para um erlenmeyer, adicionar água destilada, 2 gotas de fenolftaleína e titular com solução padronizada de hidróxido de sódio 0,05 mol/L até viragem.
Determinação da solução do AAS (quando o volume foi 14,1ml)
ɳAAS = ɳNaOH
ɱ x v = ɱ x v
 x v = ɱ x v
 = 0,05*0,0141
m = 0,000705 x 180,16
m = 0,1270128g
Método experimental 2:
Transferir 10,0 mL de solução de ácido acetilsalicílico (aproximadamente 0,5 g/100 mL) para um um funil de separação, adicionar 10 ml de éteretílico e agitar vigorosamente. Deixar em repouso até separação das fases, recolher a fase aquosa em um erlenmeyer, adcionar agua destilada, 2 gotas de fenolftaleína e titular com solução padronizada de hidróxido de sódio 0,05 mol/L até viragem.
Solução aquosa (quando o volume foi 6,9 ml)
ɱ x v = ɱ x v
 x v = ɱ x v
 = 0,05*0,069
m = 0,000345 x 180,16
m = 0,0621552g
Solução oleosa
moleosa = mAAS – maquosa
moleosa = 0,1270128 - 0,0621552
moleosa = 0,0648576g
 (
TEMA
 
DE
 
AULA:
 
LATENCIAÇÃO
 
DO
 
SULFATIAZOL
 
(SÍNTESE
 
DO
 
SUCCNILSSULFATIAZOL)
)
RELATÓRIO:
1. Resumo sobre os métodos de planejamento de fármacos por latenciação.
As sulfonamidas foram descobertas como agentes antibacterianos apartir do corante azóico, prontosil, que é ativo in vivo. O corante (pró-fármaco)sofre metabolismo enzimático e a sulfanilamida é o verdadeiro agenteantibacteriano. O desenvolvimento da sulfanilamida levou à obtenção de váriassulfas efetivas contra organismos Gram positivo, especialmente pneumococuse meningococus.A síntese de inúmeras sulfonamidas permitiu o estudo da relação-estrutura antibacteriana (SAR) e levou às seguintes conclusões:
· O grupo amino em para é essencial e não deve ser substitituído.
· O anel aromático e o grupo sulfonamida são essenciais
· O anel aromático deve ser para substituido.
· O nitrogênio do grupo sulfonamida deve ser secundário.
· O ùnico sítio que pode ser variado é R’’ (anel heterocíclico ou aromático). Avariação de R’’ afeta a solubilidade da sulfa e reduz a sua toxicidade
As sulfas são usadas para tratar principalmente infecções intestinais epodem ser latenciadas obtendo-se o pró-fármaco correspondente para chegarespecificamente ao sítio de ação desejado. A latenciação envolve a reação daamina aromática com ácidos dicarboxílicos ou anidridos. A introdução de umgrupo hidrofílico (hemissuccinamido) restringe a absorção do pró-fármaco eimpede sua absorção no estômago. O pró-fármaco succinilsulfatiazol (pKa 4,5) utilizado como antisséptico intestinal é ionizado nas condições levementealcalinas do intestino e hidrolisado enzimaticamente para liberar a sulfa ativa(sulfatiazol, pKa 7,1). O objetivo dessa reação de latenciação visa a alteraçãoda farmacocinética (absorção) do sulfatiazol através da obtenção dosuccinoilsulfatiazol, como pró-fármaco.
Materiais utilizados:
· Funil simples
· Vidro de relógio
· kitassato
· Funil de bϋchner
· Balão de fundo redondo
· Condensador de refluxo
Reagentes utilizados:
· Sulfatiozol 0,5g
· Anidrido succínio 0,25g
· Etanol anidro 50ml
· Água destilada 50ml
Método experimental 1:
Foi pesado 0,5g(1,96mmols) de Sulfatiozol e transferido para o balão de fundo redondo de 50ml, acoplado a um condensador de refluxo. Adicionado 30 ml de etanol anidro e refluxar por 5 minutos, depois foi adicionado o excesso de anidrido succínio e refluxar por 45 minutos.
Foi filtrado o sólido formando a pressão reduzida em um funil de bϋchner e transferido o produto para um vidro de relógio para pesar.
Após evaporar o filtrado no evaporador rotatório feito a segunda coleta. Recristalizado o produto obitido com alcool e água. Deixou em repouso para preciptação. Filtrou o sólido obitido e transferiu para um vidro de relógio. Após secar em estufa a 50°C, foi pesado em balança analítica.
Cálculo do N° mols do NH4OH:
d = 0,88g/cm3 
d = 
0,88 = 
m = 17,6mg 
N° de mols = 
N° de mols = = 0,50mols
Cálculo do N° mols do CH2O:
d = 0,815g/cm3 
d = 
0,815 = 
m = 20,3mg 
N° de mols = 
N° de mols = = 0,68mols
6 mols CH2O ------- 1 mol de urotropina
0,68 mols -------- x mols
X = 0,113 mols de urotropina
NH
2
S
OH
OH
NH
R