Farmacocinetica - absorção, vias de administração, distribuição, biotransformação e eliminação de farmacos

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1-FARMACOCINÉTICA: absorção, vias de administração, distribuição, 
biotransformação e eliminação de fármacos. 
Farmacocinética estuda o que o organismo faz com o fármaco. 
Absorção 
Transferência do fármaco para a corrente sanguínea. 
Fármacos administrados via endovenosa não passam por essa etapa. 
Para o fármaco ser absorvido ele precisa atravessar as membranas bi fosfolipídicas, quanto mais 
lipossolúvel o fármaco for melhor ele será absorvido. 
O fármaco pode ser transportado através dessas membranas por 3 formas: 
TRANSPORTE PASSIVO – sem gasto energético; acontece a favor 
do gradiente de concentração (do + concentrado para o – 
concentrado); Difusão simples (fármacos lipossolúveis passam pelos 
fosfolipídios ou através de canais preenchidos por água no caso de 
hidrossolúveis; Difusão facilitada (fármaco passa através de 
proteínas de canal ou carreadoras, que o transportam para dentro). 
 
TRANSPORTE ATIVO – possui gasto energético; acontece contra o 
gradiente de concentração (do -concentrado para o + concentrado) e 
acontece através de porteínas que funcionam com o uso de ATP. 
 
 
 
 
ENDOCITOSE – possui gasto energético; acontece quando o fármaco 
possui uma molécula muito grande (ex: B12) 
 
 
Fatores que influenciam na absorção de fármacos 
• pH: o fármaco é melhor absorvido se estiver na forma molecular, ou seja não 
ionizado. 
Fármaco Meio Forma da substância 
Ácido Ácido Molecular 
Ácido Básico Ionizada 
Básico Básico Molecular 
básico ácido ionizada 
 
• Fluxo sanguíneo local: quanto melhor o fluxo sanguíneo melhor a absorção. 
• Superfície de absorção: quanto + fina as membranas, melhor a absorção. 
• Presença ou ausência de alimentos: alguns alimentos influenciam na absorção de 
fármacos. 
• Glicoproteína P: encontrada na membrana de algumas células, bombeia o fármaco 
para fora da célula, impedindo a absorção. 
BIODISPONIBILIDADE 
 Fração do fármaco que foi absorvida pelo organismo. 
EX: fármaco possui 100mg e foi absorvido 70mg, a biodisponibilidade é de 70% 
Fatores que influenciam na biodisponibilidade 
• Metabolismo de primeira passagem: via oral; encaminhado para o fígado que metaboliza 
uma parte, o resto volta para a circulação. Para evitar esse fato administra-se o medicamento 
por outra via. 
• Solubilidade do fármaco: se o fármaco é lipossolúvel ou hidrossolúvel. 
• Instabilidade química: pH. 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
• Via oral: absorção intestinal ou sublingual, por serem áreas bem vascularizadas; 
• Via retal: mais indicado em casos de coma, inconsciência, náuseas ou vômitos. Protege os 
fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal e hepática; 
• Via parental 
- “vias principais” 
Intradérmica (I.D – restritiva para pequenos volumes, entra epiderme e a derme, usada para 
reações de hipersensibilidade); 
Subcutânea (S.C – absorção lenta de forma contínua, usada na administração de vacinas, 
aplicada na hipoderme); 
Intramuscular (I.M – de absorção rápida, muito utilizada, o músculo escolhido deve ser bem 
desenvolvido, ter facilidade de acesso, não possuir vasos de grande calibre e não ter nervos 
superficiais no seu trajeto); 
Intravenosa ou endovenosa (I.V ou E.V – diretamente na veia, aplicar em membros 
superiores, evitar articulações. Em caso de necessidade de ação imediata do medicamento, 
necessidade de injetar grandes volumes “hidratação”). 
• Via tópica: aplicação de substâncias ativas diretamente na pele, ou em áreas de superfície 
de feridas, com efeito local; 
• Via respiratória: inalatória ou pulmonar, fossas nasais até os brônquios: pequenas 
partículas líquidas ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis) 
DISTRIBUIÇÃO 
Transporte do fármaco pelo sangue ou linfa, para isso ele precisa se ligar a proteínas 
transportadoras, a principal é a albumina. 
A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas vai depender de três fatores: 
1. Concentração do fármaco livre 
2. Afinidade do fármaco pelos locais de ligação 
3. Concentração das proteínas 
 Drogas lipossolúveis: ↑ volume aparente 
 Drogas ligadas: ↓ volume aparente 
Fatores que influenciam na distribuição 
• Fluxo sanguíneo local: quanto maior o fluxo, melhor a distribuição; 
• Barreira hematoencefálica: separa o sistema circulatório do sistema nervoso; 
BIOTRANSFORMAÇÃO (metabolização) 
Transformações químicas que ocorrem para que o fármaco seja eliminado do organismo, 
acontecem no fígado. 
A biotransformação envolve duas fases: 
Fase 1: é responsabilidade da enzima citocromo P450 (CYP450); nessa fase ocorre redução, 
oxidação ou hidrólise do fármaco, transformando o fármaco lipossolúvel em hidrossolúvel. 
*a maioria dos fármacos passa pela fase 1 e vai direto para os rins para a eliminação pela 
urina, alguns precisam passar pela fase 2. 
Fase 2: fármacos muito lipossolúveis passam por essa fase, a conjugação, onde o fígado se 
encarrega de ligar ao fármaco uma molécula hidrossolúvel que facilitará a eliminação pelo sistema 
urinário (Ex de moléculas: ácido glicurônico, ácido acético e aminoácidos). 
ELIMINAÇÃO 
Acontece principalmente através dos rins, pela urina. Pode ocorrer também pelo trato biliar, fezes, 
ar expirado, saliva, leite e suor 
Ao chegar nos rins o fármaco pode passar por 3 etapas: 
• Filtração glomerular: fármacos com moléculas pequenas passam 
• Secreção tubular: fármacos com moléculas grandes, excreta fármacos ligados a proteínas 
• Reabsorção tubular: fármacos que não estão completamente hidrossolúveis voltam para o 
fígado para serem metabolizados mais uma vez