roteiro bases farmacologicas

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ROTEIRO DE ESTUDOSROTEIRO DE ESTUDOS
BASES FARMACOLÓGICASBASES FARMACOLÓGICAS
 
 Edição: Flávia Garcia
vynha_garcia
Definições de termos basicos da farmacologia.
Droga: qualquer substância química capaz de interagir com o
organismo vivo em algum nível, seja morfológico, fisiológico,
bioquímico ou psicológico, e produzir algum efeito.
Remédio: pode ser uma droga ou um recurso usado para tratar ou
prevenir doenças.
Medicamento: produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado
com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de
diagnóstico.
Fármaco: princípio ativo de um medicamento. 
1.
2.
3.
4.
 
IMPORTANTE:
5. Princípio ativo: substância que deve exercer efeito farmacológico, pode ser um
medicamento, um alimento ou uma planta pode ter diversas substâncias em sua
composição, mas somente uma ou algumas dessas substâncias conseguem ter ação no
organismo. 
6. Ação do fármaco: interação do fármaco com o receptor (local de ligação no
organismo), resultando em eventos bioquímicos.
7. Efeito do fármaco: expressão do conjunto de caracteres visíveis no organismo
decorrente da ação do fármaco. 
8. Biodisponibilidade do fármaco ou do medicamento :medida da fração de uma dose de
um fármaco administrado e não metabolizado que atinge a circulação sistêmica e está
disponível para se ligar a um receptor no organismo. 
9. Tóxico :droga que resulta em efeito danoso ou lesivo ao organismo. Dependendo de
sua origem, pode ainda receber o nome de veneno ou peçonha. 
 
É o estado final de apresentação da
fórmula farmacêutica, com a finalidade de
facilitar sua administração e obter o
maior efeito terapêutico possível e o
mínimo de efeitos indesejáveis.
Conceito Geral
FORMAS
FARMACÊUTICAS
Como é dividido as formas farmacêuticas ?
A
B
FORMAS FARMACÊUTICAS
As formas farmacêuticas sólidas mais comuns são os pós e
grãnulos (simples, contendo apenas um fármaco, ou compostos,
com dois ou mais princípios ativos) e os aglomerados, como
comprimidos, cápsulas, drágeas e pastilhas . 
As formas farmacêuticas líquidas mais comuns são as soluções
(solução oral, solução em gotas, xarope, elixir, colírio, errino,
gotas nasais, solução otológica, clister ou enema, colutório),
dispersões (suspensão e emulsão) e sol uções parenterais ou
injetáveis esterilizadas (ampola, frasco-ampola, etc.
Quais são os tipos de vias de administração dos farmacos?
A
B
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
Vias enterais: Vias de acesso do medicamento que fazem contato com qualquer
segmento do sistema digestório, como as vias bucal, sublingual, oral e retal. 
Vias parenterais: demais vias de acesso do medicamento que não interagem com o sistema
digestório, como é o caso das vias acessadas por meio de soluções injetáveis, também
chamadas de parenterais diretas (intradérmica, subcutánea, intramuscular, intravenosa e
intra-arterial) ou parenterais indiretas (cutánea, respiratória, conjuntival,
geniturinária e intracanal).
C Vias tópícas: aplicação de um fármaco ou medicamento diretamente no local onde irá agir.
Normal mente a aplicação é feita na pele ou na mucosa, e as formulações empregadas devem
impedir ou reduzir a absorçáo no local, para evitar efeitos sistêmicos indesejáveis.
ATENÇÃO: O uso se diz respeito às normas de prescrição de medicamentos. A regra prática é que todo
medicamento que é deglutido é considerado de uso interno. As demais formas farmacêuticas de
medicamentos, como soluções injetáveis,pomadas,supositórios,colutórios, colírios, etc., são
consideradas de uso externo.
TABELA 
Via de
administração e uso 
Formas Farmacêuticas
mais comuns Vantagens Desvantagens
Oral 
(uso Interno)
Sublingual
(uso Interno)
comprimidos,cápsulas,drágeas,
soluções,
xaropes,elixires,
suspensões,emulsões
Fácil administração;
Boa aceitação pelo
paciente;
Baixo custo
Maior segurança
(absorção ,mais
lenta);
Indolor.
Necessidade de cooperação e
consciência do paciente;
Risco de administração
abusiva;
Inativação ou redução dos
fármacos por sucos ou
enzimas digestórias ou
hepáticas. 
comprimidos e soluções.
Evita o contato do
fármaco com sucos
ou enzimas
digestórias e
hepáticas.
Restrição da ingestão de
líquidos ou alimentos
durante 10 minutos após a
administração.
Retal 
(uso externo)
lntramuscular 
(uso externo)
Intravenosa 
(uso externo)
suspensórios
conveniência de
aplicação quando o
paciente não consegue
deglutir.
Evita ação do contato do
fármaco com sucos
digestórios ou hepáticos. 
absorção incompleta ou
irregular;
Incomodo durante a
aplicação;
Possibilidade de irritação
na musoca absortiva
Soluções injetáveis
Soluções injetáveis
Ação sistêmica rápida e
absorção de volumes
maiores (até 5 ml) em
locais adequados 
Necessidade de aplicação por
pessoa especializada
Contraindicação a
profundidade da aplicação, de
indivíduos com doença 
 vascular periférica oclusiva,
problemas de coagulação,
edema, locais inflamados, de
cicatrizes, tatuagem ou outras
lesões.
Efeitos imediatos 
Fármacos independem
da absorção ,uma vez
que são administrados
locais diretamente na
veia 
Risco de causar reações
locais,como
infecções,flebite ou
trombose.
A farmacocinética estuda os processos de absorção,
distribuição, metabolismo (biotransformação) e excreção
que determinam a movimentação de uma droga em um
organismo vivo, desde sua introdução por uma via de
acesso até sua eliminação.Embora a absorção, a
distribuição, o metabolismo e a excreção ocorram de forma
dinãmica e praticamente simultãnea durante a
administração de uma droga, esses processos serão
abordados individualmente. 
Conceito Geral.
FARMACOCINÉTICA
1
2
3
O que é o processo de absorção de um fármaco ? 
ABSORÇÃO
4
Mecanismos de absorção dos
fármacos:
Absorção é a transferência de um fármaco do
seu local de administração para a corrente
sanguínea por meio de um dos vários
mecanismos. A velocidade e a eficiência da
absorção dependem de dois fatores: do
ambiente onde o fármaco é absorvido e das
características, tanto química e como via de
administração. 
Difusão Facilitada
Difusão Passiva
Transporte Ativo
Endocitose e Exocitose
MECANISMOS DE ABSORÇÃO.
1 O fármaco se move da região com concentração elevada para a que tem baixa
concentração,não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa
especificidade estrutural. A grande maioria dos fármacos tem acesso ao organismo
por esse mecanismo. Fármacos hidrossolúveis atravessam as membranas celulares
através de canais ou poros aquosos, e os lipossolúveis movem-se facilmente através
da maioria das membranas biológicas devido à sua solubilidade na bicamada
lipídico.
2
Fármacos podem entrar na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana
especializadas que facilitam a passagem de grandes moléculas,essas proteínas
transportadoras sofrem alterações conformacionais, permitindo a passagem de fármacos
ou moléculas endógenas para o interior da célula, movendo-os de áreas de alta
concentração para área de baixa concentração. Esse processo é denominado difusão
facilitada,não requer energia, pode ser saturado e inibido por compostos que competem
pelo transportador
3
4
O transporte ativo dependente de energia é movido pela hidrólise de trifosfato de
adenosina,capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração,ou seja, de
uma região com baixa concentração de fármaco para uma com concentração mais
elevada.Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos
competitivamente por outras substâncias cotransportadas.
Esses tipos de movimentação de fármacos transportam fármacos excepcionalmente grandes
através da membrana celular na endocitose, as moléculas do fármaco são engolfadas
pela membrana e transportadas para o interior da célula pela compressão da vesícula
cheia de fármaco A exocitose é o inverso da endocitose e é usada pelas células para
secretar várias substâncias por um processo similar ao da formação de vesículas. 
FATORES QUE INFLUENCIAM A
ABSORÇÃO
A Efeito do pH na absorção de fármacos: A maioria dos fármacos é ácido fraco ou
base fraca Um fármacoatravessa a membrana mais facilmente se ele estiver não
ionizado. Por isso, a concentração efetiva da forma permeável de cada fármaco
no seu local de absorção é determinada pelas concentrações relativas entre as
formas ionizada e não ionizada. A relação entre as duas formas é, por sua
vez, determinada pelo pH no local de absorção e pela força do ácido ou base
fracos, que é representada pela constante de ionização, o pK.
B Fluxo de sangue no local de absorção: Como o fluxo de sangue para o intestino
é muito maior do que o fluxo para o estômago, a absorção no intestino é maior
do que a que ocorre no estômago.
C Área ou superfície disponível para absorção: Com uma superfície rica em
microvilosidades, o intestino tem uma superfície maior do que a do estômago,
tornando a absorção de fármacos pelo intestino mais eficiente.
Tempo de contato com a superfície de absorção: Se um fármaco se desloca muito
rápido ao longo do trato gastrointestinal. Contudo, qualquer retardo no
transporte do fármaco do estômago para o intestino reduz a sua velocidade de
absorção. Assim, a presença de alimento no estômago dilui o fármaco e retarda
o esvaziamento gástrico. Portanto, quando um fármaco é ingerido com o
alimento, em geral, será absorvido mais lentamente.
D
Expressão da glicoproteína-P: A glicoproteína P é uma proteína transportadora
transmembrana para vários fármacos, sendo responsável pelo transporte de várias
moléculas, incluindo fármacos, através da membrana celular .É expressa por todo o
organismo e suas funções incluem: 
• No fígado: transportar fármacos para a bile visando à sua eliminação 
• Nos rins: bombear fármacos para a urina visando à excreção 
• Na placenta: transportar fármacos de volta para o sangue materno, reduzindo,
assim, a exposição do feto aos fármacos 
• No intestino: transportar fármacos para o lúmen intestinal e redu zir a absorção 
E
Quando um fármaco é absorvido a partir do trato gastrointestinal,
primeiro entra na circulação portal antes de entrar na circulação
sistêmica. Se o fármaco é rapidamente biotransformado no fígado ou na
parede intestinal durante esta passagem inicial, a quantidade de fármaco
inalterado que tem acesso à circulação sistêmica diminui.
A biotransformação na primeira passagem pelo fígado limita a eficácia de
vários fármacos quando usados por via oral.Fármacos que sofrem
biotransformação de primeira passagem elevada devem ser administrados em
quantidade suficiente para assegurar que fármaco ativo suficiente
alcance a concentração desejada.
Biotransformação hepática
de primeira passagem.
FATOR QUE INFLUENCIA A
BIODISPONIBILIDADE
Conceito Geral.
DISTRIBUIÇÃO
Após uma droga alcançar a circulação sistêmica, ela é
transportada para outras partes do organismo. Esse
biotransporte pelo sangue e outros fluidos a todos os
órgãos e sistemas é chamado de distribuição. Os
princípios e fatores de que depende a absorção, como pH
do meio, solubilidade da droga, dentre outros, também
são aplicáveis à distribuição. 
Fatores que interferem na distribuição:
 RELAÇÃO AO
FÁRMACO
 RELAÇÃO AO
ORGANISMO
➔ Solubilidade: lipossolúvel ou hidrossolúvel 
➔ Tamanho da Molécula: grande ou pequena
➔ Ionização: não ionizado ou ionizado
➔ Vascularização do tecido (perfusão) 
➔ pH do meio 
➔ Ligação a proteínas plasmáticas 
➔ Barreiras especiais 
➔ Percentual de gordura 
➔ Alterações cardiovasculares 
ATENÇÃO: 
os fatores de distribuição de um fármaco,
refletem alguns fatores fisiológicos, como
fluxo sanguíneo tecidual e características da
membrana de transporte, assim como suas
propriedades físico-químicas. Os fármacos
se distribuem rapidamente em tecidos
altamente perfundidos (com alto fluxo
sanguíneo), como os pulmões, ao mesmo
tempo, o contrário ocorre em locais de baixa
perfusão, como nos tecidos adiposos. 
DISTRIBUIÇÃO
Duas Formas de Transporte:
Livre: Hidrofílico
(hidrossolúvel)
Ligado: Hidrofóbico
(lipossolúvel) 
Os fármacos ligados são aqueles que não estão livres, estão ligados com
proteínas, apenas fármacos livres se ligam aos receptores de ação, normalmente
os fármacos hidrofóbicos ou lipossolúveis são os que mais ficam ligados às
proteínas que os carregam, principalmente as proteínas Alfa-Glicoproteína e
Albumina, é importante entender que essas ligações são reversíveis, fármaco se
solta quando chega no sítio de ação e se liga ao receptor alvo.
A distribuição também pode ser limitada pela ligação do fármaco às proteínas do plasma,
em especial a albumina e a alfa-glicoproteína, albumina mais comumente ligada aos
fármacos ácidos e alfa-glicoproteína no caso de fármacos com características mais
básicas. Um fármaco se liga fortemente a essas proteínas e tem pouco acesso a locais de
ação intracelulares, dessa forma, pode ser lentamente biotransformado e eliminado do
organismo, fica mais tempo no organismo. A fração do fármaco ligado à proteína
plasmática não apresenta ação farmacológica, apenas a fração livre pode promover a ação
farmacológica. Ligação às Proteínas Plasmáticas: fármacos ligados à proteínas demoram
mais para serem absorvidos que os fármacos livres. 
Ligações Reversíveis: 
➔ Drogas Ácidas-> Albumina Plasmática 
➔ Drogas Básicas-> Glicoproteína Ácida 
➔ Os fármacos ácidos e básicos são carregados principalmente por proteínas diferentes
entre si.
CONTINUAÇÃO
Deslocamento com a interação de dois fármacos.
DOIS FÁRMACOS
Determinados fármacos são capazes de
deslocar outros fármacos ligados a proteínas
devido à maior afinidade de ligação. Fração
ativa ou fármaco livre e fração inativa ou
fármaco ligado, se um fármaco A está
inativo (ligado) e um fármaco B se liga no
lugar da fração inativa do fármaco A, libera
esse fármaco A, que agora é caracterizado
como um fármaco livre e ativo, pois não está
mais ligado a proteína. 
Tempo de meia via: 
Considerações Importante.
Tempo de Meia Vida (T1/T2) de um fármaco é o intervalo de
tempo no qual sua concentração plasmática se reduz à metade. A
meia-vida é um conceito que indica o tempo necessário para que
a concentração do fármaco seja reduzida à metade de seu valor,
em farmacocinética ela representa o tempo gasto para que a
concentração plasmática ou quantidade original de um fármaco
no organismo se reduza à metade. É o intervalo de tempo no
qual a concentração plasmática do fármaco se reduz pela metade
50%.
Fatores que influenciam na distribuição e absorção do fármaco
influenciam no tempo de meia vida do fármaco. 
Barreiras Especiais:
Barreira Placentária: camada de tecido semi permeável, o que vai para mãe pro bebê
e vice e versa, quando a mãe toma um medicamento ele pode passar pela barreira
placentária, mas é reversível, medicamento vai e volta. O cuidado tem que ser
dobrado para o ambiente da placenta não estar com o pH diferente que o do organismo
da mãe, nesse caso o fármaco fica na forma ionizada na placenta e não consegue
voltar para o organismo da mãe, normalmente o pH da placenta é mais ácido que o da
mãe, ocorrendo o aprisionamento de fármacos básicos na placenta, por conta disso
evitamos usar anestésicos em gestantes, pois anestésicos são fármacos
predominantemente básicos.
A
B Barreira Hematoencefálica: estrutura de permeabilidade altamente seletiva que
protege o Sistema Nervoso Central de substâncias potencialmente neurotóxicas
presentes no sangue e sendo essencial para a função metabólica normal do
cérebro.
Biotransformação
Trata-se de mais uma etapa farmacocinética na qual
há a conversão da droga, por meio de reações
químicas e geral mente mediadas por enzimas, em um
composto diferente do originalmente administrado, na
maioria das vezes inativo farmacologicamente. O
processo de biotransformação pode ser denominado
como metabolização.
Considerações imporatantes
A biotransformação ou metabolização dos fármacos é um mecanismo por meio do qual o
organismo promove modificações, o fármaco se torna uma substância mais polar e
portanto, mais hidrossolúvel, para ser mais facilmente excretado, este processo
geralmente inativa o fármaco, porém, em alguns casos a biotransformaçãogera
metabólitos ativos. Transformar fármaco lipofílico em hidrofílico para que fique
mais hidrossolúvel sendo melhor eliminado.
Locais para biotransformação: O fígado é o ponto principal de biotransformação de
fármacos, mas eles também são metabolizados em outros locais, como o intestino, rins
e plasma. Portanto, os fármacos podem ser metabolizados em vários locais: rins,
intestino, plasma, cérebro e pulmões. 
ATENÇÃO:
O fármaco pode passar pelo fígado mais de uma vez, se ele não conseguir
ficar hidrossolúvel na primeira passagem suficientemente para ser
eliminado, se a primeira passagem pelo fígado não é suficiente o fármaco
volta para a circulação e pode fazer o efeito terapêutico novamente, o que
faz com que a duração do seu efeito seja maior
Fatores que afetam a
biotransformação:
➔ Patológicos:
Problemas Hepáticos: qualquer problema hepático, cirrose, hepatite,
hepatocarcinomas 
Insuficiência Cardíaca: diminui a irrigação do fígado o que prejudica o
metabolismo.
➔ Idade e Sexo: 
Idade: crianças e idosos apresentam menor capacidade enzimática 
Sexo: mulheres possuem menos álcool desidrogenase (níveis sanguíneos
de etanol mais altos). 
 ➔Estado Nutricional 
Fatores que afetam
 a biotransformação
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA 
Indução Enzimática:
certos fármacos induzem um aumento da
síntese de enzimas hepáticas, esta
indução ocasiona um aumento da
velocidade de metabolização dos
próprios fármacos, o aumento da
velocidade de metabolização do
fármaco pode culminar na redução da
intensidade e da duração da resposta
farmacológica de um ou outro fármaco,
gerando um evento denominado de
tolerância. 
Inibição Enzimática:
A inibição de enzimas que participam
na biotransformação resulta em níveis
elevados do fármaco original, efeitos
farmacológicos prolongados e maior
incidência de toxicidade,
principalmente durante a
administração crônica.
Fatores que afetam a
biotransformação
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Indução
É o aumento, induzido pelo fármaco, de atividade
enzimática. 
➔ Consequência é a tolerância. 
➔ Indutores são compostos que induzem a atividade
de enzimas do CYP450, portanto aumentam a
velocidade da excreção de xenobióticos. Dessa
maneira, a biodisponibilidade é menor. 
➔ Na presença de um indutor aumenta a atividade da
enzima CYP e aumenta a velocidade do metabolismo
do substrato
Inibição
É a diminuição, induzido pelo fármaco, de
atividade enzimática. 
➔ Consequência é a toxicidade. 
➔ Inibidores são compostos que inibem a
atividade de enzima CYP450, portanto diminuem
a excreção de xenobióticos. Dessa maneira, a
biodisponibilidade é maior. 
➔ Na presença de um inibidor:diminui a
atividade da enzima,diminui a velocidade do
metabolismo do substratto,diminui a velocidade
de excreção e aumenta a concentração do
substrato no sangue.
Depois que a droga é absorvida, distribuída
e biotransformada (metabolizada), o passo
seguinte é a excreção ou eliminação para o
meio externo.
Excreção
Vias Excretoras
Pulmões
(ar inflitrado)
Lágrimas
Rins
(urina)
Leite
materno
Suor
Saliva
Importante
➔ A principal via de excreção é a renal, alguns fatores podem influenciar na
velocidade de eliminação dos fármacos pela filtração renal. Alguns fármacos
não devem ser usados por lactantes pois podem ser excretados via leite
materno. Os hidrofílicos são mais fáceis de serem eliminados pela urina e os
lipofílicos mais fáceis de serem eliminados pelas fezes.
➔ A eliminação de fármacos do organismo requer que a substância seja
suficientemente polar para que a excreção seja eficiente. A remoção do
fármaco ocorre por meio de numerosas vias, sendo a mais importante por meio
dos rins na urina. Um paciente com insuficiência renal pode sofrer diálise
extracorpórea, a qual remove pequenas moléculas, como fármacos.
Vias Excretoras 
Excreção Renal: A eliminação de fármacos pelos rins na urina envolve três
processos:filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular
passiva. 
Filtração Glomerular: Os fármacos chegam aos rins pelas artérias renais,
que se dividem para formar o plexo capilar glomerular.
➔ Logo nos capilares 
➔ 20% é excretado nessa fase 
➔ Filtram moléculas de baixo peso 
➔ Albumina não é filtrada 
➔ Apenas os fármacos que não se ligarem encontram-se na Filtração
Glomerular 
➔ Nem tudo o que é filtrado é excretado 
➔ Fármacos ligados tem grande peso molecular, passam por essa fase sem
serem filtrados. 
1
Vias Excretoras 
Secreção Tubular Ativa: Os fármacos que não foram transferidos para o filtrado
glomerular ,saem dos glomérulos através das arteríolas eferentes, que se
dividem formando um plexo capilar ao redor do lúmen no túbulo proximal. 
➔ Excreta substâncias que não sofreram filtração, tudo o que não sofreu
filtração é excretado, nessa fase são excretados vários fármacos que não se
ligaram ao seu receptor no sítio de ação 
➔ Mecanismos de transporte ativo, com gasto de energia, deslocamento do
fármaco do local onde tenho menos concentração para onde eu tenho mais
concentração 
➔ Excreta fármaco ligado à proteínas 
2
Vias Excretoras 
Reabsorção Tubular Passiva (Túbulo Contorcido Distal): Enquanto o fármaco se
desloca em direção ao túbulo contorcido distal, sua concentração aumenta e excede
à do espaço perivascular. O fármaco, se neutro, pode difundir-se para fora do
lúmen, retornando à circulação sistêmica. A manipulação do pH da urina, para
aumentar a forma ionizada do fármaco no lúmen, pode ser feita para minimizar a
extensão da retrodifusão e, assim, aumentar a depuração de um fármaco
indesejável.
➔Reabsorção passiva de drogas (pH) 
➔ As formas não ionizadas de fármacos e seus metabólitos tendem a ser
reabsorvidos imediatamente dos fluidos tubulares, depende do pH da droga e do pH
do meio do Túbulo Contorcido Distal, dependendo do pH a droga pode ser mais ou
menos reabsorvida, se a droga for mais reabsorvida a excreção será menor, aumenta
o tempo de meia vida, biodisponibilidade e biotransformação. 
➔ Alguns fármacos têm capacidade de inibir a excreção tubular aumentando o tempo
de meia vida de outros fármacos.
3
Vias Excretoras 
Excreção Biliar: A excreção biliar é outra via de eliminação das drogas, a
qual ocorre por intermédio da bile (líquido excretado pelo fígado com a função
principal de emulsionar gorduras). O fígado é capaz de excretar ativamente
drogas através da bile para o lúmen intestinal, onde podem ser reabsorvidas
pelo ciclo êntero-hepático ou excretadas pelas fezes. Os contraceptivos orais
à base de estrogênio (etinilestradiol) são um exemplo clássico de excreção
biliar e reabsorção pelo ciclo êntero-hepático, o que prorroga a ação
anovulatória do anticoncepcional. Por meio de transporte ativo, drogas com
alto peso molecular e polaridade apresentam grande probabilidade de serem
eliminadas pela bile.
Excreção Pulmonar: Drogas voláteis ou metabólitos voláteis são excretados
pelos pulmões, independentemente da via de administração. Essa modalidade de
excreção permite monitorar, por exemplo, a concentração final do anestésico
volátil no ar expirado durante a anestesia geral. Outro exemplo é o álcool
etílico, que, por ser excretado em pequenas quantidades pelos pulmões, fornece
um método não invasivo para estimar suas concentrações no organismo. 
Vias Excretoras 
Lágrima: A excreção pela lágrima ocorre por meio das glândulas lacrimais. Essa
excreção é útil no tratamento de afecções oculares, mas apresenta pequena
importância quantitativa na excreção de fármacos.
Saliva: Na cavidade bucal, quando a droga é secretada com a saliva, é novamente
reabsorvida e submete-se ao mesmo destino que substâncias administradas
oralmente. Por meio da excreção salivar, é possível determinar a concentração
plasmática de certas drogas. A atropina, o flúor é o álcool etílico são
exemplos de substãncias eliminadas pela saliva. 
Suor: A excreção pelo suor ocorre por meio das glãndulas sudoríparas. O suor
contém principalmente água, além de substãncias como ureia, ácido úrico e
cloreto de sódio. A excreção é limitada pelo coeficiente de partição líquido/
água.Exemplos de substãncias eliminadas por essa via são o álcool etílico e o
flúor, entre outras. 
Vias Excretoras 
Leite materno: O transporte de drogas do sangue para o leite
materno ocorre pelos mesmos mecanismos existentes em membranas
biológicas: difusão simples e transporte ativo. Embora não tenha
sido descrito nenhum efeito adverso, três problemas potenciais
existem para a criança em aleitamento materno: modificação da
microbiota bucal e intestinal , podendo predispor à candidíase ou à
diarreia; sensibilização e alergia; e interferência com a
interpretação do resultado de culturas, se for necessário
investigar um quadro febril.
Conceito Geral
FARMACODINÂMICA
Descreve as ações dos fármacos no organismo e as influências
das suas concentrações na magnitude das respostas. A maioria
dos fármacos exerce seus efeitos, desejados ou indesejados,
interagindo com receptores (isto é, macromoléculas-alvo
especializadas) presentes na superfície ou dentro da célula.
O complexo fármaco-receptor (FR) inicia alterações na
atividade bioquímica e/ou molecular da célula por meio de um
processo denominado transdução de sinal.
RECEPTORES:
INTRODUÇÃO
Para que ocorra uma ação específica e, consequentemente, um efeito mais específico, os
fármacos se associam a receptores, os quais são substancias químicas organizadas que
normalmente se encontram na superfície celular e apresentam algum local de ligação.
Assim, a interação entre fármaco e receptor funciona como uma combinação do tipo
chave-fechadura, a qual promove uma ligação altamente específica no sítio, alterando a
molécula do receptor e o funcionamento da célula. Várias substancias intra e
extracelulares, particularmente enzimas, moléculas transportadoras, canais iônicos,
DNA, RNA, entre outras, são consideradas receptores.Logo,é capaz de se alterar em
decorrência da ligação de uma substancia específica e transmitir essa alteração
induzindo atividade na célula-alvo,possuem na sua grande maioria, alta potência.
Tipos de receptores:
RECEPTORES
A
Receptores ligados a canais de íons : são regulados por voltagem e se ativam por
mecanismos de alteração na carga elétrica das membranas excitáveis. São
importantes na condução de impulsos nervosos e estão diretamente implicados nos
efeitos dos anestésicos locais utilizados em odontologia. Aqueles ligados a canais
de íons e regulados por ligação específica de moléculas promovem alterações
celulares como híperpolarização ou despolarização
B Receptores associados à proteína G :são vários tipos diferentes de receptores
ligados à membrana celular, os quais têm como característica comum ativar a
proteína G, amplificando acentuadamente o sinal biológico. 
Tipos de receptores:
RECEPTORES
Receptores catalítícos : associados a uma enzima, a ligação da molécula
ativadora a esse receptor permite mudanças químicas que usualmente ativam
outras enzimas intracelulares, induzindo mudanças fisiológicas. 
C
Receptores intracelulares : se localizam no líquido intracelular ou no
citoplasma da célula. Em virtude do caráter da membrana celular, substãncias
lipofílicas tendem a atravessar essa estrutura mais facil mente, A ligação
altera a conformação do receptor, o que leva aos efeitos intracelulares.
D
E Aceptores: são moléculas endógenas que têm sítios específicos para ligação,
mas que não se alteram ou não geram efeitos biológicos visíveis, como a
albumina, por exemplo. Atuam como locais de armazenamento para os fármacos. 
RELAÇOES DOSE-RESPOSTA
O agonista é definido como o fármaco que pode se ligar ao receptor e provocar um efeito
biológico. Um agonista em geral mimetiza a ação de um ligante endógeno original no seu
receptor, como a norepinefrina nos receptores cardíacos. A intensidade do efeito
depende da concentração do fármaco no local do receptor que, por sua vez, é determinada
pela dose do fármaco administrado e por fatores característicos do perfil
farmacocinético do fármaco, velocidades de absorção, distribuição e biotransformação.
Um agonista se liga ao receptor e produz uma resposta biológica. Um agonista
pode mimetizar a resposta do ligante endógeno no receptor ou pode provocar
uma resposta diferente deste receptor e seu mecanismo.
Tipos de agosnistas:
AGONISTAS
A Agonistas totais : ligantes que produzem o maior efeito possível, o qual não pode
ser ultrapassado. Apresentam alta afinidade e alta atividade intrínseca. 
B Agonistas parciais : produzem algum efeito, mas sempre inferior ao efeito máximo,
ou seja, apresentam alta afinidade (pois se ligam aos receptores), mas baixa
atividade intrínseca.
C Agonistas inversos: são receptores livres inativos e precisam da interação com um
agonista para assumir uma conformação ativa ,isto é, revertem a atividade
constitutiva dos receptores e exercem um efeito farmacológico oposto aos agonistas.
ANTAGONISTAS
São substâncias que se ligam a um receptor, mas
não induzem nenhum efeito. Existem basicamente
dois t ipos de antagonistas, os competitivos e
os não competitivos. 
TIPOS DE ANTAGONISTAS
A Antagonistas competitivos : ligam-se ao receptor, pois usualmente têm
alta afinidade, mas atividade intrínseca nula. Entretanto, se a dose
do agonista for aumentada suficientemente, ocorre o deslocamento do
antagonista do receptor, e o efeito máximo pode ocorrer.
B Antagonistas não competitivos : são irreversíveis, pois mesmo o
aumento da dose do agonista não causa o deslocamento do
antagonista, e não ocorre o efeito máximo. Também têm alta
afinidade e atividade intrínseca nula. 
 
Bom estudo, pessoal!
Espero que gostem desse roteiro de estudos,
bons estudos turma,até a próxima !!!