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Ana Larissa colares Medicina veterinaria Podem ser classificados: Estrutura química Ação biológica Espectro de ação bacteriano Largo espectro, curto espectro, atuação sobre bactérias gram negativas e positivas Mecanismos de ação Estrutura química e o mecanismo de ação são critérios empregados para apresentação dos diferentes grupos farmacológicos dos antibacterianos na medicina veterinária Estrutura química Beta-lactâmicos: Penicilinas e Cefalosporinas Apresentam anel B-lactâmico = algumas bactérias possuem a capacidade de produzir enzimas que destroem esses anéis dos antibióticos = beta-lactamase Aminoglicosídeos Tetraciclinas Macrolídeos Sulfonamidas Quinolonas Mecanismo de ação Síntese de parede celular: Beta- lactâmicos e glicopeptídeos. É bactericida. Inibição da síntese de DNA: DNA girasse > Quilonas e Nitroimidazólicos É bactericida Inibição da síntese proteica: Bactericida e Bacterióstatico. Subunidade ribossômica 30S: Subunidade 50S: Membrana plasmática: alteração da permeabilidade da membrana plasmática: Polimixina B. É bactericida. Inibição da síntese das purinas e ácido fólico: trimetropina e sulfonamidas. Espectro de ação do antibacteriano Antibacterianos Beta-lactâmicos Penicilinas Cefalosporinas Carbapenêmicos Monobactâmicos Tetraciclinas Aminoglicosídeos Macrolídeos Lincosamidas Cloranfenicol Micobactérias: estreptomicina e rifamicina Micoplasma: tetraciclinas, timulina, quinolonas, tilosina e eritromicina Anaplasmatacae ( Riclettsias ): doxiciclina, tetraciclina, minociclina e imidocarbe Clamídias: Tetraciclinas, eritromicina, azitromicina Ana Larissa colares Medicina veterinaria Beta-lactâmicos Penicilinas e Cefalosporinas Inibem a síntese do muco peptídeos (peptídeoglicano) que formam a parede celular ou ativam as enzimas que as destruam. É bactericida. Aminoglicosídeos Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina Atuam sobre os ribossomos 30S alterando irreversivelmente a síntese bacteriana É bactericida Oto e nefrotóxicas: destruição das células sensitivas da cóclea e vestibular > em caso de lesão da membrana timpânica, lesão dos túbulos Recomendado para uso tópico, otológico, ocular. Ação tóxica com cefalosporinas. Tetraciclinas Atuam sobre os ribossomos produzindo inibição reversível a produção 30 S, inibindo a síntese proteica > produzem compostos quelante captando metais vitais para a reação enzimática bacteriana Bacteriostático Espectro de ação mais largo Ação tóxica: gastrointestinal, quelante de cálcio. Vida média curta (6-8h), intermediária (12-14h) e longa (16-18h) Cloranfenicol Tianfenicol Utilizado em formulações tópicas, em especial, oftalmológica Inibe a síntese proteica Bacteriostático Age na subunidade 50S, inibição reversível > atua diretamente nos aminoácidos > impede que estes se liguem – impede a ação da peptidil transferase – proteína não é formada Bactérias gram +, Gram - Riquetsias e clamídias Efeito colateral: depressão de coluna óssea (diminuição das células sanguíneas) Macrolídeos Azitromicina (principal) Eritromicina Inibe a síntese proteica Bacteriostático Age na subunidade 50S do ribossomo > reversível, atua diretamente nos aminoácidos – impede que estes se liguem – impede a ação da peptidil transferase – proteína não é formada Gram - (azitromicina especialmente) , Gram +, treponemas, micoplasma e clamídias INATIVA CONTRA : enterobacteriaceas e Pseudomonas spp (eritromicina) Polipeptideos Polimixina B Bacitramicina Afetam a permeabilidade da membrana plasmática – deixa de ser seletiva Ana Larissa colares Medicina veterinaria Bactericida Rifamicinas Atuam sobre o RNA bacteriano inibindo a RNA polimerase Bactericida de amplo espectro Rifamicina Rifampicina Sulfonamidas Atuam inibindo o PABA: ácido paraaminobezoico indispensável na síntese de ácido fólico Bacteriostático de amplo espectro Sulfametoxazol Sulfadimetoxina Sulfametazina Nitrofuranos Produzem inibição reversível das enzimas de desaminação do piruvato Bacteriostático, com ação sobre bactérias, alguns fungos e protozoários Nitrofurazona Furazolidona Nitroimidazois O grupo nitro da droga atua como receptor de elétrons, levando a liberação de compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese enzimática das bactérias Bactericida potente, com excelente atividade contra bactérias anaeróbicas estritas: gram positivas: bacilos e coco e negativas: bacilos, além de certos protozoários: amebíase, tricomoníase e giardíase Exemplo: Metronidazol = bactericida e anti- inflamatório. Tem uma ação mais intestinal. Quinolanas Atuam sobre o DNA bacteriano Inibição a DNA girase, a enzima que permite a helicoidização do DNA permitindo a transcrição É bactericida Presença do ácido nalidíxico. Norfloxacina Enrofloxacina Ciprofloxacina. Atuam sobre principalmente gram-negativas Escolha do antibiótico Tipo de bactéria Sítio de infecção Na escolha do fármaco precisamos saber seus mecanismos de ação Regras de ouro A escolha pela identificação e caracterização do patógeno, incluindo sua sensibilidade antimicrobiana ou pelas características da afecção o Cultura e antibiograma o Características e localização da afecção o Espectro de ação do antibiótico Obtenção de concentrações efetivas o Esquema terapêutico correto: dose, frequência, tempo de tratamento, via de administração e necessidade ou não de associação e/ou infusão de antibióticos o Localização da infecção: respeitar as barreiras fisiológicas que impedem a penetração de alguns fármacos Ana Larissa colares Medicina veterinaria Hematoencefálica: sulfas, quinolonas e tetraciclinas Prostática: quinolonas, eritromicina, tetraciclinas Ocular: Quinolonas, aminoglicosídeos e tetraciclinas Osso: quinolonas, cefalosporinas Respeitar as contraindicações e analisar os possíveis efeitos colaterais o Nefrotoxicidade, hepatoxicidade, neurotoxicidade, o Avaliar o estado geral do paciente o Metabolização diferenciada de acordo com a idade o Gestação e lactação Fornecer terapia de suporte. Tipo de ação com associações Adição: adição de uma droga à outra Sinergismo: quando a ação é obtida é maior que em separado Antagonismo: Diminuição da atividade Normalmente não devemos associar um bactericida com um bacteriostático. Cuidados durante gravidez e lactação Gravidez: Penicilinas, Cefalosporinas e eritromicina Lactação: Penicilinas, Cefalosporinas, Eritromocinas, Metranidazol
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