Notas de Aula de Terapêutica - Antimicrobianos

Prévia do material em texto

1 Terapêutica II 
 Utilizados para profilaxia e terapêutica; 
 Prescritos com certeza/finalidade; 
 
Cautela: 
1. Mata microbioma oral e intestinal (não 
altera microbioma); 
2. Evitar resistência bacteriana; 
3. Evitar infecções 
 
Antimicrobianos e Anticoncepcionais 
↓ absorção ↑metabolização ↑ excreção 
dos anticoncepcionais, assim tendo 
probabilidade de gravidez. 
 
Termos 
Antibiótico: substância produzida 
naturalmente por microrganismos capaz de 
inibir ou destruir outros; 
Antimicrobiano: substância (natural ou 
química) com ações distintas contra bactérias; 
Quimioterápico: substância com ação 
inibitória contra microrganismos, vírus ou 
células neoplásicas. 
 
ANTIMICROBIANOS 
 Toxicidade seletiva: atuação em funções 
microbianas inexistentes em eucarióticos 
(As bactérias são procariontes, ou seja, há a 
presença de parede celular. Sendo assim, os 
antimicrobianos agem na parede celular nas 
bactérias. Portando, os antimicrobianos não 
atuam nas células humanas – eucariontes); 
 Quanto maior a toxicidade seletiva, 
menor a quantidade de RAM. 
 Espectro de ação: percentual de espécies 
sensíveis; 
 Pequeno espectro: agem em poucos 
microrganismos, ex.: amoxicilina; 
 Amplo espectro: agem em muitos 
microrganismos; 
 Tempo de administração: 7 dias 
 Uso profilático: prevenir uma infecção; 
 Uso terapêutico: tratar um possível infecção; 
 Efeito residual: efeito após o término do 
medicamento. 
ANTIMICROBIANOS INESPECÍFICOS 
ANTISSÉPTICO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Utilizados em seres vivos; 
 Matam forma vegetativa (multiplicação) das 
bactérias, mas não eliminam esporos 
bacterianos; 
 Evitar infeção cruzada; 
 
DIGLUCONATO DE CLOREXIDINA – USO BUCAL 
 Bacterecida (desagrega a membrana 
plasmática); 
 Afeta mais Streptococos mutans; 
 Concentração mínima eficaz é de 0,12%; 
 Bochecho por 1 minuto (22 a 40% após 1 
hora. Retorno dos microrganismos após 6 a 8 
horas); 
 Bochecho de 0,2% por 3 dias (redução de 
99,99%); 
 Substância química mais eficaz no controle 
químico da placa; 
 Bochecho diários de 0,12% por até 14 dias; 
 Bochechos pré-cirúrgico: 0,2%; 
 Assepsia extrabucal: 2% ou 4%; 
 Redução de 60% na incidência de alveolite; 
 Lauril Sulfato de Sódio (composto do creme 
dental) reduz o efeito antimicrobiano. Deve-
se aguardar no mínimo 30 minutos. 
 
Clorexidina tópica: 0,5%, 0,2% e 0,12% 
Clorexidina degermante: 2% e 4% 
ANTIMICROBIANOS 
2 Terapêutica II 
 
ÁLCOOL 70%: 
Toxicidade: baixa 
Ação residual: nenhum 
ÁLCOOL IODADO 0,5% OU 1% 
 
IODÓFOROS: POLIVINILPIRROLIDONA + IODO 10% 
1% a 2% de iodo livre 
Toxicidade: hipotireoidismo 
PERÓXIDO DE HIDROGÊNIO 
 Água oxigenada; 
 Manipulado à 1%; 
 Oxidação dos microrganismos. 
CLORETO DE CATILPIRIDÍNO 
 Cepacol; 
 Antisséptico e desinfetante; 
 Pode ser associado com anestésicos; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ANTIMICROBIANOS ESPECÍFICOS 
 
 Bacteriostáticos: inibem a replicação 
bacteriana, dependem do sistema 
imunológico. Acesso à várias membranas 
biológicas nos tecidos e ações no intestino, 
ossos e olhos. 
 Contraindicados para pacientes 
imunocomprometidos. 
 
 Bacterecidas: causa morte bacteriana. 
São mais potentes, mas não tem ação em 
todas as membranas biológicas. 
 
 
 
 
Alérgicos à Penicilinas (Amoxicilina e 
Cefalexina) tomar Clindamicina, Azitromicina ou 
Eritromicina. 
 
Indicações para a Profilaxia Antibiótica: 
 Pacientes suscetíveis à endocardite 
bacteriana (valvas cardíacas protéticas, 
endocardite bacteriana prévia, prolapso da 
valva mitral com regurgitação e/ou 
espessamento dos folhetos valvares); 
 Pacientes com diabetes muito 
descompensados; 
 Pacientes imunosuprimidos e que fazem o 
uso de drogas imunossupressoras 
(neutropênicos, doenças auto-imunes, 
transplantados); 
 Pacientes renais crônicos (diálise); 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
3 Terapêutica II 
Por que ocorre resistência aos antibióticos? 
No organismo, já se existe bactérias sensíveis 
e resistentes. No entanto, as bactérias 
sensíveis são mais dominante do que as 
resistentes, assim mantendo em equilíbrio. 
Quando se tem uma exposição ao 
antimicrobiano em uso desregulado, ele mata 
as bactérias sensíveis, e consequentemente, o 
próprio medicamento vai fazer uma pressão 
seletiva (antimicrobiano induz a 
replicação/multiplicação das bactérias 
resistentes, tornando a cepa mais dominante) 
nas bac. resistentes. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Antimicrobianos a gem em bactérias gram+ 
e gram- 
 
PRINCÍPIOS DA ANTIBIOTICOTERAPIA 
 
 Diagnóstico de certeza: antibiograma; 
 Diagnóstico presuntivo: basear-se na 
patologia do paciente; 
 
TIPOS DE ANTIMICROBIANOS 
 
 
 
 
 
 
Obs.:Inibidores da parede celular bacteriana 
funcionam melhor para bactérias gram + 
(parede celular expessa). Em maiores gerações 
3 e 4 podem agir em gram -. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Qual é o mecanismo de ação de um inibidor 
da parede celular? 
Inibe a síntese de peptídeoglicano, pois inibe a 
transpeptidase → rompimento da parede celular 
da bactéria e fagocitose. Ex.:  - lactamase. 
Obs.: o maior problema é a resistência 
bacteriana, pois muitas bactérias possuem a 
enzima -lactamase. 
 
BETA-LACTÂMICOS 
2 grupos: 
 Penicilina: Benzilpenicilina, Amoxicilina, 
Ampicilina; 
 Cefalosporina: Cefaclor, Cefuroxima, 
Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefataxima, 
Cefonicida. 
 
PENICILINAS 
 
 Inibidores da síntese da parede celular; 
 São bactericidas; 
 Ação maior em gram +, devido a parede 
celular ser mais espessa. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
+ aquosos 
+ gordurosos 
alto 
porque é mais gorduroso 
alto 
4 Terapêutica II 
ASSOCIAÇÃO DE -LACTÂMICO + INIBIDOR DA 
-LACTAMASE 
 Amoxicilina + Clavulanato (Clavulin); 
 Amoxicilina + Sulbactam (Unasyn); +caro 
 Piperacilina (amplo espectro) + Tazobactam 
(Tazocin); 
 Carbepênicos (Imipenem, Meropenem); 
 Monobactêmico (Aztreonam); 
 
Por que associar Amoxicilina + Ácido 
Clavulânico? 
Inibe a enzima -lactamase, assim 
possibilitando o antimicrobiano fazer o seu 
efeito desejado. 
 Prescrever com inibidor da -lactamase 
apenas se necessário. 
 
RAM dos inibidores enzimáticos: náuseas, 
vômitos e dor de estômago. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Por que se prescreve mais Amoxicilina do 
que Ampicilina? 
Por conta do intervalo de horas. A Amoxicilina 
se toma a cada 8h e Ampicilina a cada 6h. 
Portanto, a Amoxicilina apresenta um esquema 
terapêutico mais fácil. 
 Em nefropatas é necessário fazer o ajuste 
de dose. 
 
Penicilinas de 2º geração 
 Amoxacilina; 
 Ampicilina; 
Indicações: infecções respiratórias superiores; 
infecções do trato urinário e meningite. 
 
Penicilinas de 3ª geração 
 Carbecilina; 
 Ticarcilina 
 
Penicilinas de 4ª geração 
 Azlocilina; 
 Mezlocilina. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Uso em ambiente hospitalar; 
 São altamente alérgicos, podendo causar 
choque anafilático; 
 Penicilina G Benzatina: uso contínuo em 
casos de gonorreia, sífilis e febre reumática. 
 É comum administrarem a Penicilina G 
Benzatina (efeito longo) + Penicilina 
Cristalina Aquosa (efeito rápido), pois uma é 
de depósito e outra de ação rápida, 
sucessivamente. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
RAM DAS PENICILINAS 
 Reações de hipersensibilidade em 8% dos 
pacientes (pode estar relacionado com o uso 
da penicilina/antimicrobiano em infecção 
viral); 
Uso 
Hospitalar 
Uso 
Hospitalar 
Ação 
30m 
1-3 H 
 
8 H 
21 dias 
5 Terapêutica II 
 Variações: desde uma simples reação 
urticariforme até choque anafilático; 
 Agentes: é mais comum as 
benzilpenicilinas, entretanto, pode ocorrer 
com qualquer penicilina; 
 Manifestações cutâneas: eritema difuso, 
“rash” cutâneo, placas urticariformes; 
 Toxicidade hematológica: anemiahemolítica e trombocitopenia. 
 
Não se pode administrar Amoxicilina em 
pacientes com Mononucleose Infecciosa, pois 
diminuía microbioma oral assim se proliferando 
o vírus. 
 
CEFALOSPORINA 
 São  - lactâmicos; 
 Mais resistentes à  - lactamase; 
 Ação em gram + e gram -; 
 Prescrito para infecção na pele e em sítios 
cirúrgicos na pele; 
 1ª e 2ª geração são Hidrossolúveis; 
 4ª e 5ª geração são Lipossolúveis; 
 Quanto maior a geração, maior a ação em 
gram -. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Cefazolina e Cefalotina pode ser usado como 
profilático em cirurgias. 
 
RAM DAS CEFALOSPORINAS 
 Tromboflebite, hipersensibilidade, Colite 
Pseudomembranosa, morte súbita e 
cardiotoxicidade (Torsades de pointes – 
aumento do intervalo, causando arritmias com 
taquicardia); 
INIBIDORES DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS 
 Quinolonas; 
 Rifampicina; 
 Metronidazol. 
 Inibem a formação de DNA e RNA. 
 
QUINOLONAS 
 Prescrição principal na odontologia: 
periodontite por gram -. 
 
Quinolonas de 1º geração 
 Ácido Nalidíxico (contra enterobactérias em 
vias urinárias); 
 
Quinolonas de 2º geração (adição do F) 
 Norfloxacina; 
 Ciprofloxacina 
 Infecções urinárias e intestinais. 
 
Quinolonas de 3º geração 
 Levofloxacina; 
 Infecções orais e pulmonares; 
 Ação em gram +, gram – e estafilococos; 
 Pode ser usado em pacientes alérgico à 
Penicilinas; 
 
Quinolonas de 4º geração 
 Trovafloxacina; 
 Clinafloxacina; 
 Sitafloxacina; 
 Uso hospitalar, não é utilizado na 
odontologia. 
 
NITROIMIDAZÓLICOS 
 Metronidazol; 
 Eficaz para tratamentos anaeróbios; 
 Prevotella, Porphyromonas, Fusobacterium, 
Clostridium, Bacteróides e Eubacterium 
 
 Bactérias anaeróbias produzem pigmentos 
e gases. 
 
 
6 Terapêutica II 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Após a entrada na célula, por difusão 
passiva, o antimicrobiano é ativado por um 
processo de redução, ou seja, a própria 
bactéria ativa o medicamento. O grupo nitro 
da droga atua como receptor de elétrons, 
levando à liberação de compostos tóxicos 
livres que atuam no DNA, inativado-o e 
impedindo a síntese enzimática das 
bactérias; 
 As bactérias aeróbias não possuem 
enzimas que reduzem a droga, e não 
formam portanto, os compostos tóxicos 
intermediários com atividade antibacteriana. 
Sendo assim, funcionando apenas com 
bactérias anaeróbias; 
 Resumindo: O metronidazol dentro da 
bactérias é convertido em um metabólito 
tóxico, e esse metabólito fragmenta o DNA, 
assim inibindo a síntese de proteína; 
 
RAM DO METRONIDAZOL 
 
 Cefaléia, náuseas, secura, gosto metálico 
na boca, vomito, náuseas, zumbidos, etc. 
 Não deve ingerir bebida alcoólica quando 
estiver tomando metronidazol; 
 Contra-indicação: não prescrever para 
gestante, pois é mutagênico. 
 
RIFAMPICINA 
 Inibidor da RNA polimerase, assim 
impedindo a formação do RNAm e 
consequentemente inibindo a síntese 
proteica; 
 Faz parte do esquema terapêutico da 
TUBERCULOSE; 
 
 
Características clínicas da Tuberculose Oral 
 Língua com úlcera no topo; 
 Tumefação nos lábios; 
 Lesões ulceradas; 
 
AMINOGLICOSÍDEOS 
 
 Gentamicina, Tobramicina, Amicacina, 
Netilmicina, Paramomicina e 
Espectinomicina e Neomicina (usado por 
hepatopatas); 
 Inibem a síntese proteica; 
 Bactericida; 
 Uso para gram -; 
 Uso para infecções do trato urinário, 
endocardites, infecções respiratórias, 
infecções infra-abdominais, osteomelite, 
etc. 
 
RAM 
 Extremamente nefrotóxico, ototóxico 
(surdez) e pode causar paralisia 
neuromuscular. 
 
MACROLÍDEOS 
 Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina, 
Espiramicina, Miocamicina, Roxitromicina, 
etc; 
 Inibidores da síntese proteica; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Quando não for possível prescrever 
Amoxicilina e Clindamicina, a Claritromicina é 
a 3ª opção; 
Tratamento de acne 
Muitas pessoas são resistentes à Azitromicina 
7 Terapêutica II 
METABÓLITOS ESSENCIAIS 
 
Microbianos antimetabólitos: substâncias que 
antagonizam um metabólito essencial das 
bactérias → SULFONAMIDAS; 
 Antimicrobianos para infecções intestinais; 
 Sulfas são análogos do PABA; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Toda bactéria apresenta o PABA (p-amino 
benzoico); 
 As sulfas inibem a conversão do PABA para 
a formação do DNA, ou seja, inibem as 
enzimas diidropteroato sintetase, assim 
impedindo a formação do DNA da bactéria. 
 Indicações clínicas: colite ulcerativa, 
vaginose bacteriana, diarreias bacterianas, 
conjuntivites, etc. 
 
TETRACICLINAS 
 
 Terramicina, Oxitetraciclina, Tetraciclina, 
Doxiciclina, Tetralisal ou Limeciclina, 
Minociclina e Lauraciclina; 
 Bacteriostáticos (não matam a bactéria, e 
sim inibe o crescimento); 
 Inibidores de síntese proteica; 
 Indicado para combater bactérias gram +, 
gram – aeróbias e anaeróbias, 
espiroquetas, riquétsias, micoplasma, 
clamídias e alguns protozoários. 
 Uso para tratamento de IST; 
 Apresenta efeito pós-antibiótico; 
 Se deposita nos ossos, dentes (coloração 
acinzentada e hipoplasia de esmalte), causa 
arritmia cardíacas e deformidades ósseas 
em fetos;