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Quimica medicinal 1a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinética e farmacodinâmica de compostos bioativos. Ele pode ser classificado como clássico e não clássico. Dentro dessas classificações marque a alternativa INCORRETA. O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros. Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH2). O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno. O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o bioisosterismo de anéis. Respondido em 08/03/2023 03:05:01 Explicação: A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. 2a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento: Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular. Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular. Anelação e simplificação molecular. Rigidificação e homologação molecular. Hibridação e retroisomerismo. Respondido em 08/03/2023 03:06:13 Explicação: A resposta certa é:Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular. 3a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 Além das reações de oxirreduções presentes no metabolismo de fase I, a reação de hidrólise também é de suma importância, uma vez que realiza a clivagem hidrolítica de diversos grupos funcionais derivados do ácido carboxílico em metabólitos de maior polaridade. Sobre esses grupos químicos, qual alternativa apresenta somente funções passíveis de sofrer hidrólise, como ésteres, tioésteres, amidas, hidrazidas, carbamatos, imidas e ureias? Hidroxilaminas; aminas; amidas; iminas. Éteres; ésteres; tioésteres; álcoois; tióis. Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas. Amidas; tioésteres; alcenos; ureias. Ureias; imidas; carbamatos; aminas. Respondido em 08/03/2023 03:08:34 Explicação: A resposta certa é: Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas. 4a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 As reações de metabolismo de fase I do tipo redutivas são importantes, pois, em geral, transformam grupamentos eletrofílicos em nucleofílicos, sendo importantes para o preparo geral dos metabólitos de fase I que irão participar do metabolismo de fase II. Nesse aspecto, qual alternativa retrata apenas funções químicas de caráter eletrofílico suscetíveis a sofrer reação de redução? Álcoois; ésteres; tióis; éteres. Aminas; álcoois; cetonas; ésteres. Aldeído, cetonas, éteres e tióis. Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos. Aminas; amidas; nitrocompostos; azocompostos. Respondido em 08/03/2023 03:11:41 Explicação: A resposta certa é: Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos. 5a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 Os estudos de desenvolvimento e planejamento de fármacos quando realizados em programas de quimioinformática são chamados amplamente de: Síntese de fármacos orientada pela diversidade estrutural Planejamento de fármacos baseado na estrutura do alvo Planejamento de fármacos auxiliado por computadores Planejamento de fármacos baseado na estrutura dos ligantes Planejamento de quimiotecas por química combinatória Respondido em 08/03/2023 03:14:13 Explicação: A resposta certa é: Planejamento de fármacos auxiliado por computadores 6a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta: A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula. O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade. A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade. Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica. A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis. Respondido em 08/03/2023 03:18:59 Explicação: A resposta certa é:A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis. 7a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 São exemplos de produtos naturais de origem marinha: Zidovudina, morfina e estricnina. Taxol, metisergida e paclitaxel. Trabectedina, ziconotido e halicondrina B. Ziconotido, palitoxina e penicilina G. Penicilina G, vimblastina e vincristina. Respondido em 08/03/2023 03:19:38 Explicação: A resposta certa é: Trabectedina, ziconotido e halicondrina B. 8a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 O Nexavar®, medicamento usado como anticâncer, tem como princípio ativo a fármaco sorafenibe que teve seu composto protótipo descoberto por: Triagem virtual. Estratégias envolvendo a abordagem fisiológica. Acaso, pois estava sendo investigado para outra patologia. Planejamento racional. Ensaios biológicos automatizados do tipo HTS de uma coleção de compostos. Respondido em 08/03/2023 03:14:48 Explicação: A resposta certa é: Ensaios biológicos automatizados do tipo HTS de uma coleção de compostos. 9a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 Assinale a alternativa que contém o nome da força intermolecular que pode ocorrer entre dois grupos carbonila: Forças de dispersão Íon-dipolo Dipolo-dipolo Interações hidrofóbicas Ligação hidrogênio Respondido em 08/03/2023 03:17:30 Explicação: A resposta certa é: Dipolo-dipolo 10a Questão Acerto: 1,0 / 1,0 Estudamos a importância da estereoquímica, seja ela absoluta ou relativa, na atividade dos fármacos, devido às diferentes formas de interação fármaco-receptor dos estereoisômeros. Sobre o assunto, analise as alternativas e marque a correta. A mudança da estereoquímica de um composto pode levar à diminuição ou ao desparecimento do efeito biológico, ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos. Quando o distômero apresenta efeitos adversos graves, o fármaco pode ser comercializado na forma de mistura racêmica. Quando os dois enantiômeros apresentam atividade farmacológica e potência similares, o fármaco deve ser produzido somente na forma enantiomericamente pura. A alteração da disposição espacial dos átomos de uma molécula não altera sua atividade biológica. Em uma mistura de estereoisômeros, o mais ativo é chamado distômero, e o menos ativo, eutômero. Respondido em 08/03/2023 03:15:42 Explicação: A resposta certa é: A mudança da estereoquímica de um composto pode levar à diminuição ou ao desparecimento do efeito biológico, ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos.