20 AntiBióticos que inibem a sintese de ácidos nucléicos

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ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍNTESE DE 
ÁCIDOS NUCLÉICOS E ANTIBIÓTICOS 
ANTIMETABÓLICOS
Relembrando a divisão das classes farmacológicas dos fármacos antibacteria-
nos podem ser divididas em 3 grandes grupos de acordo com a ação:
QUINOLONAS
As quinolonas exercem seu efeito inibindo a replicação do DNA ao se ligar com 
a DNA-Girase e a topoisomerase IV, inibindo-as. A inibição da DNA-Girase 
A
nt
ib
ac
te
ria
no
s
Inibem a produção 
de proteínas
Agem sobre a 
PAREDE bacteriana
Inibem a síntese 
ácidos nucleicos
Inibem o 
metabolismo
Aminoglicosídeos
Afenicol
Oxazolidinonas
Lincosamidas
Macrolídeos
Glicopeptídeos
Tetraciclinas
Beta-lactâmicos
Quinolonas
Trimetoprima
Antagonistas do folato - 
Sulfonamidas
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impede o relaxamento do DNA superespiralado, que é necessário para a trans-
crição e replicação.
Já a inibição da Topoisomerase IV interfere na separação do DNA cromossomal 
replicado nas respectivas células filhas durante a divisão celular.
• Íons BI e TRIVALENTES prejudicam a absorção oral de modo que as 
quinolonas, devem ser administradas 2 horas antes ou 4 horas depois de 
qualquer produto com tais íons. Além disso, NÃO deve ser administrada 
juntamente com alimentos.
• Uso clínico: infecções do trato urinário
• Os principais efeitos adversos incluem: náusea, vômitos e diarreia, 
prolongamento do Intervalo QT, comprometimento de cartilagens em 
crescimento.
• Interação medicamentosa com corticóides pode causar tendinite com 
ruptura do tendão, apesar de ser raro.
ANTAGONISTAS DO FOLATO:
SULFONAMIDAS E TRIMETOPRIMA
As bactérias não são capazes de 
utilizar folato exógeno. Para tanto 
necessitam sintetizá-lo a partir do 
PABA (ácido p-aminobenzóico). Essa 
produção é essencial para a produ-
ção de purinas.
As sulfonamidas são análogos estru-
turais do PABA, inibindo assim, uma 
enzima chamada di-hidropteroato 
sintase que é essencial para produ-
ção de folato, e consequentemente 
de purinas e de DNA.
Ácido p-aminobenzoico
Ácido di-hidrofólico
Ácido tetra-hidrofólico
Purílas
DNA
Di-hidropteroato 
sintetase
Sufonamidas 
(competem com o PABA)
TrimetoprimaDi-hidrofolato 
redutase
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• Representantes: SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIMA e SULFADIAZINA.
• O sulfametoxazol é associado com a trimetoprima para provocar ação 
sinérgica pois, a trimetoprima inibe a enzima di-hidrofolato redutase, que 
é a próxima na via de produção do folato.
• Entre os efeitos adversos mais comuns destaca-se náusea, vômitos, 
diarreia, urticária, etc.
• Todas as sulfonamidas, inclusive as antimicrobianas (sulfametoxazol e 
sulfadiazina), diuréticos e hipoglicemiantes do tipo sulfaniluréias, exibem 
alerginicidade cruzada parcial.
O quadro abaixo apresenta os principais efeitos adversos e, por isso mesmo, os 
mais cobrados nas provas:
A tabela a seguir apresenta um resumo das principais classes e sub-classes de 
fármacos antibióticos, seus representantes, espectro e mecanismo de ação:
Distúrbios do 
Trato Urinário
Distúrbios 
Hematopoiéticos
Fotossensibilidade
• Precipitação das 
sulfonamidas na 
urina,em pH neutro 
ou ácido produzindo 
cristalúria, hematúria e 
até obstrução.
• Tratamento da 
CRISTALÚRIA: 
bicarbonato de sódio
• Podem pTrovocar 
anemia hemolítica 
ou aplástica, 
granulocitopenia ou 
trombocitopenia.
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CLASSE SUB-CLASSE ESPECTRO FÁRMACOS
MECANISMO 
DE AÇÃO
Beta Lactâmicos Penicilinas Gram positivos 
(penicilinas)
Gram positivos 
e negativos 
(penicilinas de 
amplo espectro 
e resistentes à 
beta lactamases)
Penicilina G (EV)
Penicilina V (V.O.)
Penicilina Benzatina (IM)
Oxacilina
Ampicilina
Amoxicilina
Piperaciclina
Impede a síntese 
da parede celular 
bacteriana, por meio 
de ligação e inibição 
das transpeptidases 
da parede celular
Cefalosporinas Gram positivos 
(quanto maior a 
geração maior 
o espectro gram 
negativo)
Cefazolina (1ª geração)
Cefalexina (1ª geração)
Cefuroxima (2ª geração)
Ceftriaxona (3ª geração)
Cefotaxima (3ª geração)
Ceftadizima (3ª geração)
Cefepima (4ª geração)
Carbapenêmicos Gram positivos e 
negativos
Meropeném
Imipeném-cilastatina
Ertapenem
Monobactans Gram negativos 
aeróbios
Astreonam
Glicopeptídeos Gram positivos Vancomicina
Teicoplanina
Daptomicina
Inibem a síntese da 
parede celular por 
meio da sua ligação 
à extremidade 
terminal D-Ala-D-Ala 
do peptídeglicano em 
crescimento
Tetraciclinas Gram positivos e 
negativos
Doxicicina
Tigeciclina
Minociclina
Evita a síntese 
proteica bacteriana 
ao se ligar á 
subunidade 30 S dos 
ribossomos
Aminoglicosídeos Gram positivas 
e algumas 
negativas
Gentamicina
Amicacina
Tobramicina
Neomicina
Impede a síntese 
proteica bacteriana 
ao se ligar com a 
subunidade 30 S 
ribossomal
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Macrolídeos Gram positivas e 
negativas
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Evita a síntese 
proteica bacteriana 
ao se ligar á 
subunidade ‘ dos 
ribossomos
Lincosamida Gram positivos Clindamicina Evita a síntese 
proteica bacteriana 
ao se ligar á 
subunidade 50 S dos 
ribossomos
Cloranfenicol Gram positivos e 
negativos
Cloranfenicol Evita a síntese 
proteica bacteriana 
ao se ligar á 
subunidade 50 S dos 
ribossomos
Oxazolidinona Gram positivos Linezolida Impede a síntese 
proteica bacteriana 
ao se ligar com o 
RNA ribossomal 23S 
da subunidade 50S
Antagonistas do 
Folato
T. gondii 
e P. jirovecii
Sulfametoxazol + 
Trimetoprima
Sulfadiazina
Antagoniza folato, 
bloqueando a 
produção de purinas 
e síntese de ácidos 
nucleicos
Quinolonas Gram positivos e 
negativos
Ciprofloxacino
Levofloxacino
Inibe a replicação do 
DNA ao se ligar com 
a DNA-Girase e a 
topoisomerase IV
Polimixinas Gram negativos Polimixina B e 
Polimixina E
Ação na membrana 
celular
Autora: profª Cá Cardoso