Receptores: Definição e Funções

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DEFINIÇÃO PROPRIEDADES
ACOPLADOS A TIROSINA-CINASE
ESTEROIDAIS OU HORMONAIS
ACOPLADOS A CANAIS IÔNICOSACOPLADOS À PROTEÍNA G 
FUNÇÕES
CARACTERÍSTICAS
São estruturas moleculares altamente especializadas,
dotadas de afinidade por substâncias endógenas com
função fisiológica no organismo e que também podem
interagir com substâncias exógenas que tenham
características químicas e estruturais comparáveis às
substâncias que ocorrem naturalmente no organismo.
Reconhecimento do ligante
(seletividade);
Acoplamento do ligante altamente
específico (especificidade, afinidade);
Transdução do sinal extra-celular em
sinais intra-celulares (segundos
mensageiros) .
São receptores intracelulares: grandes proteínas
monoméricas citosólicas ou nucleares; Os ligantes
devem primeiro entrar nas células; Após ligação vai
haver ativação do gene e aumento de transcrição
do DNA; Efeitos: resultado de aumento/redução da
síntese proteica; Representantes: receptores para
hormônios esteróides e tireoideanos. 
Receptores para insulina e para vários fatores de
crescimento (endógenos e/ou exógenos); Fosforilam
enzimas intracelulares; Receptores de membrana com
domínios extra e intercelular; Domínio intracelular: possui
proteína quinase (em geral, tirosina quinase) acoplada em
sua estrutura; Agonista: ativação e dimerização do receptor
com ativação da tirosina quinase e autofosforilação; Efeito:
ativação de outras proteínas cinase intracelulares. 
Macromoléculas celulares;
Constituição proteica;
Domínios extra-celular, intra-
citoplasmático e trans-membrana;
Conformação estereoquímica
complementar a ligantes;
Especificidade/seletividade.
Sensibilidade: Ampliação e indução da resposta em
concentrações baixas desencadeada pelo princípio ativo;
Especificidade: Respostas envolvendo um dado tipo de
receptor somente são elicitadas por uma pequena
quantidade de substâncias químicas;
Seletividade: A resposta das células depende da
ligação/acoplamento e do reconhecimento do ligante.
Proteína Gs: Ativa as enzimas adenilciclase e a guanililciclase.
Possui segundos mensageiros que ativam proteínas cinase;
Proteína Gi: Inibe a adenilciclase e a guanililciclase
provocando redução nos níveis de AMPc e GMPc. Não há
ativação das proteínas cinase;
Proteína Gq: Ativa as enzimas fosfolipase C e fosfolipase A2.
Encontra-se na membrana celular; Proteína ‘G’: interação com
nucleotídeos guanílicos (GDP, GTP); Proteína heterotrimérica. 
Tpos de proteína G:
Acoplados a Canais de Sódio;
Acoplados a Canais de Cloreto;
Acoplados a Canais de Potássio;
Acoplados a Canais de Cálcio.
Localizam-se na membrana celular; Constituição protéica; Ligação do agonista promove,
transitoriamente, abertura ou fechamento do poro, permitindo ou não a livre passagem
de íons; São canais iônicos regulados por ligantes (altamente específicos); Inibem ou
facilitam a abertura de canais de Na+, K+, Cl-, Ca++.
Há 4 tipos de receptores acoplados a canais iônicos:
1.
2.
3.
4.
RECEPTORES