SISTEMA CARDIOVASCULAR- ANTIHIPERTENSIVOS

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SISTEMA 
CARDIOVASCULAR:
ANTI-HIPERTENSIVOS
@canalfarmaceutico @andrefabriciocruz
TRATAMENTO
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
VASODILATADORES
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA 
ANGIOTENSINA
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DA ANG. II
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
DIURÉTICOS
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
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TRATAMENTO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
Esquemas Terapêuticos
O tratamento com medicamentos
pode ser iniciado com monoterapia
ou com combinação de fármacos.
Ênfase deve ser dada ao uso de
combinação de fármacos como
estratégia preferencial para a
maioria dos pacientes hipertensos
Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial – 2020 Barroso et al. 
TRATAMENTO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial – 2020 Barroso et al. 
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TRATAMENTO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
Monoterapia
→ A monoterapia pode ser a estratégia anti-hipertensiva inicial para pacientes com HA estágio 1 com risco
CV baixo ou com PA 130-139/85-89 mmHg de risco CV alto ou para indivíduos idosos e/ou frágeis
→ Nesses perfis de pacientes, a redução da PA desejada é pequena ou deve ser feita de maneira gradual,
de modo a evitar eventos adversos
→ O tratamento deve ser individualizado; e a escolha inicial do medicamento, basear-se nas características
gerais desejáveis dos medicamentos anti-hipertensivos, nas particularidades individuais, na presença de
doenças associadas e lesões de órgãos-alvo (LOA) e nas condições socioeconômicas
→ As classes de anti-hipertensivos consideradas preferenciaispara o controle da PA em monoterapia inicial
são:
• DIU tiazídicos ou similares; • BCC;• IECA;• BRA.
TRATAMENTO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
Combinação de Medicamentos
→A combinação de fármacos é a estratégia terapêutica preferencial para a maioria dos hipertensos,
independentemente do estágio da HA e do risco CV associado
→O racional para a associação de fármacos baseia-se no incremento do efeito anti-hipertensivo quando se
atua em mecanismos fisiopatológicos distintos por ações sinérgicas e pela inibição da ativação dos
mecanismos contrarregulatórios
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TRATAMENTO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
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TRATAMENTO
TRATAMENTO 
FARMACOLÓGICO
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AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
Ação central - Agonistas alfa 2 adrenérgicos
→Utilizados principalmente em mulheres grávidas
❖ Mecanismo de Ação:
❖ Representantes:
→ Clonidina, Metildopa, Guanabenzo
Agonista de receptores α 
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Inibição da liberação de 
Noradrenalina
Redução da ativação 
simpática
Redução da frequência 
cardíaca e vasodilatação Clonidina
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
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❖ Reações Adversas:
Sonolência, Sedação, Boca seca, Fadiga, Hipotensão postural, Impotência...
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
Antagonistas dos receptores adrenérgicos alfa-1
❖ Representantes:
❖ Mecanismo de Ação:
❑ Ocorre retenção de sal de líquido quando adm sem diuréticos
❑ Mais eficazes quando utilizados em associação com outros fármacos (β-
bloqueador ou diurético) do que quando adm isoladamente.
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
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AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
→Propranolol - o 1° β-bloqueador ser efetivo no tratamento da hipertensão
→Atualmente → Substituído por cardiosseletivos
→Útil na hipertensão leve a moderada
Mecanismo de Ação:
Betabloqueadores
Representantes:
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
Acebutolol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Carvedilol, Esmolol, Labetalol, Metoprolol, Nadolol, 
Nebivolol, Penbutolol, Pindolol, Propranolol, Timolol
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Bloqueadores de 
adrenoreceptores 
β
Ativação de 
adrenoreceptores β1 no 
coração
Débito 
Cardíaco
Angiotensina 
II
Diminuição da 
pressão arterial
Renina
Resistência 
Periférica
Retenção de 
sódio e água
Aldosterona
Volume 
sanguíneo
Fonte: adaptado de farmacologia ilustrada, 6° edição
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
➢ Mais amplamente usados no tratamento da hipertensão
➢ Potência similar aos não seletivos nos receptores β-1 e 50 a 100 vezes 
menor nos receptores β-2
Representantes:
Betabloqueadores Seletivos
➢Propranolol (B1 e B2) 
➢Sotalol (B1 e B2)
➢Caverdilol (B1 e alfa-1) 
➢Metoprolol (B1)
➢Atenolol (B1)
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
atenolol, metoprolol, bisoprolol e nebivolol
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Toxicidade e efeitos colaterais
❑ Pacientes asmáticos
❑ Pacientes diabéticos
❑ Pacientes com insuficiência cardíaca
❖ Síndrome de Abstinência
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
Betabloqueadores
❖ Reações Adversas:
Hipotensão, Bradicardia, insônia, Fadiga, Disfunção sexual.
AGENTES SIMPATICOLÍTICOS
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→São mais empregados no tratamento da angina e no infarto do miocárdio
❖ Representantes:
❖ Mecanismo de ação:
VASODILATADORES
Nitroprussiato de sódio, Diazóxido, Minoxidil, Hidralazina. 
VASODILATADORES
Relaxamento da musculatura lisa do vaso 
sanguíneo (vasodilatação)
Redução da resistência 
vascular
Diminuição da Pressão 
Arterial
VASODILATADORES
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❖ Reações Adversas:
Podem provocar retenção de sódio e água, com o aumento do volume circulante e da
taquicardia reflexa. Um efeito colateral frequente do minoxidil é o hirsutismo, que ocorre
em aproximadamente 80% dos pacientes.
VASODILATADORES
Representantes:
Mecanismo de Ação
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
Fonte: Rang Dale, 7° edição
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
→ diidropiridínicos (DHP) - anlodipino, felodipino, nifedipino, nisoldipino e nitrendipino
→ não DHP - diltiazem e o verapamil
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TRATAMENTO
❖ Reações Adversas
O edema maleolar costuma ser o efeito colateral mais registrado
e resulta da própria ação vasodilatadora (mais arterial que
venosa), promovendo a transudação capilar. A cefaleia latejante e
as tonturas são comuns. O rubor facial também pode ocorrer.
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
DHP→ exercem efeito vasodilatador predominante, com mínima interferência na FC e na função sistólica.
Não DHP → têm menor efeito vasodilatador e agem na musculatura e no sistema de condução cardíacos. 
❖ Representantes:
→
ATENÇÃO→
INIBIDORES DA ECA
Captopril, Enalapril, Lisinopril, Benazepril, Ramipril, Perindopril, Trandolapril...
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INIBIDORES DA ECA
INIBIDORES DA ECA
❖ Reações Adversas:
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→Parecidos com os IECA, porém agem inibindo as ações da angiotensina II, diminuindo a pressão arterial.
❖
❖ Representantes:
→
❖ Reações Adversas
Diarréia, Fraqueza, Fadiga, Dor no peito e costas, Bronquite
ANTAGONISTAS DA ANGIOTENSINA II
podem ser usados como fármacos de primeira escolha para o tratamento da hipertensão, especialmente em
pacientes com forte indicação de diabetes, insuficiência cardíaca ou doença renal crônica
Eprosartana, Irbesartana, Losartana, Olmesartana, Telmisartana, Valsartana
Fármacos atualmente disponíveis para modificar o estado do volume
DIURÉTICOS
Golan et al., 2014; Roush, Kaur, Ernst, 2014; Martelli, Longo, Seriani, 2008 
DIURÉTICOS
→ A regulação da perfusão adequada dos tecidos mantém a
homeostasia do volume e do tônus vascular em resposta a
vários estímulos ambientais.
→ A desregulação desse mecanismo pode resultar em edema
(acúmulo patológico de líquido no espaço extravascular).
→ A terapia farmacológica do volume constitui a base terapêutica
para o tratamento:
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CLASSES:
Range Dale, 8° edition, 2018
180 L/dia
filtrado glomerular
6L vol.circ= 30x/dia
1-2L urina
DIURÉTICOS
DIURÉTICOS – DE ALÇA
Representantes: Furosemida (Lasix®), bumetanida, piretanida, torasemida.
Mecanismo de Ação:
➢ Onde Atuam?
➢ Como Atuam?
Range Dale, 8° edition, 2018
Usos terapêuticos:
→ Hipertensão
→ Edema pulmonar agudo e edema periférico agudo
→ Insuficiência renal aguda
→ ICC
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DIURÉTICOS – DE ALÇA
Efeitos adversos
Mudanças relativas na composição
da urina
Lippicontt, 6° edition, Reviews, 2017
DIURÉTICOS - TIAZÍDICOSRepresentantes: Hidroclorotiazida (Drenol®), bendroflumetiazida, 
clortalidona, indapamida (Natrilix®, Indapen®)...
Mecanismo de Ação:
➢ Onde Atuam?
➢ Como Atuam?
Range Dale, 8° edition, 2018
Usos terapêuticos:
→ Hipertensão
→ Insuficiência cardíaca
→ Hipercalciúria
→ Edema
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DIURÉTICOS - TIAZÍDICOS
Efeitos adversosMudanças relativas na composição
da urina
Lippicontt, 6° edition, Reviews, 2017
DIURÉTICOS – POUPADORES DE POTÁSSIO
Representantes: Espirolactona (Aldactone®), esplerenona, amilorida, 
triantereno
Mecanismo de Ação:
➢ Onde Atuam?
➢ Como Atuam?
Range Dale, 8° edition, 2018
Usos terapêuticos:
→ Hipertensão
→ Insuficiência cardíaca
→ Ascites
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DIURÉTICOS – POUPADORES DE POTÁSSIO
Efeitos adversos
Mudanças relativas na composição
da urina
Lippicontt, 6° edition, Reviews, 2017
✓ distúrbios gástricos.
✓ Espironolactona → ginecomastia em 
pacientes homens e irregularidades 
menstruais em mulheres. 
✓ Podem ocorrer hiperpotassemia, náuseas, 
letargia e confusão mental.
receptores da di-hidroxitestosterona
estudo RALES
DIURÉTICOS – INIBIDORES DA ANIDRASE CARBONICA
Representantes: Acetazolamida
Mecanismo de Ação:
➢ Onde Atuam?
➢ Como Atuam?
Range Dale, 8° edition, 2018
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DIURÉTICOS – INIBIDORES DA ANIDRASE CARBONICA
Representantes: Acetazolamida
Usos terapêuticos:
→ Hipertensão
→ Glaucoma (AC no corpo ciliar do olho)
→ Acelerar aclimatação
Lippicontt, 6° edition, Reviews, 2017
DIURÉTICOS – INIBIDORES DA ANIDRASE CARBONICA
Efeitos adversos
Mudanças relativas na composição
da urina
Lippicontt, 6° edition, Reviews, 2017
✓ Acidose metabólica (leve 
✓ Depleção de potássio
✓ Sonolência 
✓ Parestesia
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DIURÉTICOS – OSMÓTICOS
Representantes: Manitol
Mecanismo de Ação:
➢ Onde Atuam?
➢ Como Atuam?
Range Dale, 8° edition, 2018
Usos terapêuticos:
→ Edema cerebral
→ Overdose (diurese forçada)
→ Cirugias (cataratas...) 
MANITOL
M M
M
M
M
M
M
M
M
M
 i v (20%)
 1mL “puxa” 4 mL líquido
→ Manutenção do fluxo urinário
ANTI-HIPERTENSIVOS
Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial – 2020 Barroso et al. 
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Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial – 2020 Barroso et al. 
REFERÊNCIAS
7° Diretriz Brasileira de Hipertensão Arterial, 2016
Kaiser EA, Lotze U, Schafer HH. Increasing complexity: which drug class to choose for treatment of hypertension in the elderly? ClinInterv
Aging 2014; 9:459-475.
Roush GC, Kaur R, Ernst ME. Diuretics: a review and update. J Cardiovasc Pharmacol Ther. Jan, 2014;19(1):5-13. 
Smith H. Diuretics: a review for the pharmacist. S Afr Pharm J. 2014; vol 81 No 7. 
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