Antibióticos - farmacologia

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Antimicrobianos 
Bactericidas – Mata a bactéria
Bacteriostáticos – Inibe o crescimento 
*Aumentar o espectro de ação 
*Competem pelo mesmo sítio de ação
Beta-lactâmicos
Penicilinas G e V 
Baixo custo 
Cefalosporina 
Carbapenicos 
Promovem lise osmótica celular, se ligam a uma proteína na célula bacteriana, que inibem as enzimas transpeptidases, que impedem a criação de peptideoglicanos (ruptura da membrana na parede celular, que mata a bactéria)
*Lipopolisacarídeos funcionam como endotoxinas, promovem alterações vasculares 
Penicilina naturais 
Curta duração – associação com procaína
Gram positivas, Cocos gram- e espiroquetas (leptospira)
São inativadas pela B-lactamases (bactérias produzem, que inibem a ação das penicilinas) 
Quando antibiótico entra na célula, a enzima b-lactamase inibe a ligação no sítio de ligação 
Maioria dos bacilos gram-, principalmente anaeróbicos são resistentes à penicilina G 
Efeitos adversos: Hipersensibilidade, se animal já tiver sido medicado com cefalosporina ou penicilina 
Interações: Fenilbutazona e ac.acetilsalicilico aumentam a concentração sérica de de penicilina
Complexos vitamínicos B e C inativam a penicilina 
Cuidado com pacientes renais 
Indicações: Tétano, Adenite equina (garrotilho), Manqueira em bovinos, pneumonias bacterianas, Leptospirose, infecção com bacilus antracis (medicação profilática)
Não administrar VO e tópico 
Biotransformada pelo fígado 
Se difundem bem na presença de inflamação 
Não penetram em próstata, olho e SNC 
Aminopenicilinas: ampicilina e amoxilicina 
Gram+
Gram – (Salmonella, E.coli e Pasteurella)
Indicações: Infecções de tecidos moles, abcessos, infecções do trato urinário inferior não complicadas, Enterites, Otites
Ampicilina excelente ação em pulmão (tratamento de pneumonias) 
Associação inibe a interação bacteriana (ampicilina + subactam), pois são inibidores das betalactamases
Reações de hipersensibilidade
Ruminantes, equinos e coelhos – promovem desequilíbrio da microbiota ruminal/cecal 
Em bezerros neonatos – só utilizar em casos de sepses 
Não utilizar em associação com tetraciclinas 
Cefalosporinas 
Cefalotina 
Ceftiofur em casos de peritonite equina 
Efeito adversos: 
Distúrbios de coagulação, mielotoxicidade (medula óssea vermelha dos cães) 
Em pacientes com IR, cefalosporinas se acumulam 
Cefalexina oral – Não associar a trombolíticos (heparina ou dicumarínicos), pode suprimir a microbiota intestinal e diminuir a síntese de vitamina K e predispor a hemorragias 
Podem potencializar os efeitos nefrotóxicos dos aminoglicosídeos
Indicações: Pós-cirúrgicos, tratamento de E.coli em aves 
Cefltiofur: Infecções pós-parto em bovinos, pneumonias, pododermatites 
Oral: Piodermites, infecções urinárias, pós-cirúrgico
Carbapnêmicos e Monobactâmicos 
Infecções muito severas ou por bactérias muito resistentes 
Maior espectro de ação gram – 
Imipenem associada a cilastatina inibe enzimas renais, que aumentam a sua ação 
Incompatível com lactato, não deve ser diluído (Ringer lactato)
Indicações: Peritonites (cavalos)
Efeitos adversos: Efeitos gastrointestinais, convulsões e flebite 
*Respeitar período de carência, especialmente em ruminantes (por conta da carne e do leite) 
Tetraciclina 
Se ligam no ribossomo bacteriano, inibindo a síntese proteica 
Amplo espectro (bactérias gram – e gram+), Anaplasma, riquétsias 
Resistencia à erliquiose canina
Bacteriostáticos
Naturais (Oxitetraciclina) e Semi-sintéticas (Tetraciclinas e Doxiciclina)
Absorção VO é prejudicada por alimentos 
Doxiciclina: Mais lipossolúvel, penetra SNC, olho e próstata (não é nefrotóxica)
Efeitos adversos: 
Inibição da calcificação (cuidado em fêmeas prenhes)
Necrose tecidual 
Hepatotoxicidade
Diarreia severas se administrada por VO em ruminantes e equinos 
Lincosamidas 
Bacteriostáticos
Gram +
Clindamicina atividade microbiana maior, especialmente contra anaeróbios
Inibem a síntese proteica, se ligam a subunidade 50S do ribossomo, evitar associação com cloranfenicol e macrolídeos
Absorção VO e metabolização hepática 
Ampla distribuição em tecidos moles, ósseos e tendões
Efeitos adversos: Enterotoxicidade em equinos, coelhos... (não utilizar nessas espécies)
Lesão da mucosa GI 
Bloqueio neuromuscular em cães, gatos e suínos, pode ocorrer se administrada concomitantemente com anestésicos 
Geralmente é usado em casos de quando o paciente é sensível a penicilina 
Piodermites, periodontais.....
Macrolídeos (bacterias anaeróbicas gram -)
Azitromicina, Eritromicina (enterobactérias são resistentes), espiramicina, Tilosina (micoplasma) 
Animais de grande porte
Bacteriostático 
Se ligam reversivelmente ao ribossomo bacteriano
Maioria dos gram – são resistentes e Staphylococcus 
Farmacocinética: 
- Eritromicina e tilosina: Interferência com alimentos e pH estomacal 
- Azitromicina: Bem absorvida VO, difundem-se em todos os tecidos, mas não em concentrações terapêuticas em SNC e ouvido médio – Interior de leucócitos, é liberado lentamente nos tecidos
Efeitos adversos:
Hepatotoxicos 
Diarreia em equinos e ruminantes 
Nâo atuam bem em pH baixo (tecidos necróticos, urina e pus) 
Irritação local 
Indicações: 
Suínos – artrite séptica, rinite atrófica, disenteria (tilosina diluina na água ou ração), pneumonia por micoplasma 
Bovinos – Abcessos hepáticos, úlceras ruminais e pododermatites 
Aves – Coriza infecciosa, pode ser diluída 
Piodermites, otites, infecção bucais, tratamento preventivo em limpeza de tártaro em cães 
Aminoglicosídeos 
Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina, Neomicina...
Bactericidas, principalmente em gram -
Ligação irreversível ao ribossomo (30S), resulta em produção de proteínas defeituosas 
São transportados para o interior da célula por mecanismos ativos dependentes e oxigênio, por isso são ineficazes contra bactérias anaeróbicas
Indicação: Sepse por gram-, injeção intra-articular (Por via parenteral é necessário dose muito alta para atingir concentrações nas articulações, são nefrotóxicas), infusão intrauterinas (gentamicina, mas evitar se possível), brucelose canina, otite (tópico)
Ampla resistência à estreptomicina e neomicina (uso em larga escala) 
Baixas concentrações em humor aquoso, secreção brônquica (apenas estreptomicina é eficaz) e liquor 
Efeitos adversos: 
Nefrotóxicos (Neomicina mais, e estreptomicina é menos)
Ototóxicos 
Tóxicos aos fetos 
Glicopeptídeos
Bactericida, gram+
Atuam na parede celular, inibindo sua síntese 
Vancomicina: infecções hospitalares em humanos
Efeito adverso: Nefrotoxicidade e Oto 
Indicações: Cães, gatos e equinos endocardites, osteomielite e abcessos profundos
Não utilizam em animais de produção, a vancomicina permanece na carne e leite em subdose, para evitar resistência 
Quimioterápicos
Quinolonas 
Bactericida 
Inibem a DNA girasse (controle, direção das cadeias de DNA bacteriana, compromete a multiplicação) 
1°geração: Antigamente utilizados como anti-séticos urinários 
2°geração: Fluoroquinolonas (enrofloxacina, norfloxacina...) amplo espectro, atinge boas concentrações no sangue e tecidos 
3° geração: Levofloxacina, eficaz contra Streptococcus pneumoniae
Absorção oral é rápida e distribuição ampla 
Excreção via renal e biliar
Efeitos adversos: Artropatias em cães evitar o uso em portes pequenas e médias nos primeiros 8 meses, e em porte grande e gigantes nos primeiros 18 meses 
Associação com AINES pode desenvolver excitação do SNC 
Varfarina: aumento no tempo de protrombina 
Metilxantinas: toxicidade do SNC 
Cuidado em felinos, podem causar degeneração de retina 
Indicações: Infecções urinárias, prostatite, infecções GI, Otites, Osteomielites, endocardites 
Nitroimidazóis 
Atividade antibacteriana e antiprotozoária 
Metronidazol 
Forma um complexo que inibe a replicação e inativa o DNA
Efeitos adversos: Neurotoxicidade (tremores, nistagmo, ataxia), Teratogênico (não utilizar em fêmeas gestantes) 
Sulfonamidas 
Associados ao trimetoprim + Sulfadimetoxina
Bacteriostáticos 
Competem com (PABA – ácido para-aminobenzoico) precursor do ac.fólico que é necessária para síntese de DNA bacterianoIndicações: Infecções respiratórias, digestória e urinária 
Todas as sulfas apresentam resistência cruzada 
Tratamento alternativo para bordetela... 
Se for administrada VO, em jejum 
Lipossoluveis 
Baixas concentrações no SNC 
Indicações: Infec. Urinárias, respiratórias e pele – toxoplasmose 
Aves: Enterite e Coccidioses 
Suínos: Rinite atrófica 
*Verificar se animal não está desidratado, pois podem desenvolver cristais (urólitos) por conta do pH urinário 
Efeitos adversos: Erupções cutâneas, discrasias sanguíneas, poliartrite 
Não administrar com outros medicamentos hepatotóxicos (sobrecarga hepáticas), nem com b-lactâmicos 
Anfenicóis 
Impedem a síntese proteica 
Florfenicol pode ser utilizado em animais para consumo humano 
Pseudomonas são resistentes
Indicações: Pneumonia em animais de produção, tosse dos canis, infecção ocular em bovinos, pododermatite, tratamento de erliquiose canina 
Biotransformação hepática, excretados na urina 
Equinos metabolizam clorafenicol mais rapidamente
Eliminados via leite 
Proibido o uso de clorafenicol em animais de produção, tem capacidade de desestabilizar o DNA humano, desenvolvendo anemia aplásica (administração do medicamento com luvas) 
Altas doses e tratamento prolongados têm efeito supressivo na medula óssea 
Clorafenicol diminui a taxa de eliminação renal dos digitálicos 
Neonatos podem causar efeitos tóxicos, pois tem sistema hepático prematuro e não conseguem conjugar clorafenicol, se acumulando 
VO para latentes e em jejum 
Polipeptídeos 
Polimixina B, Bacitracina (promotora de crescimento, previne e trata enterite por clostridium em aves e suínos) inibe a síntese da parede celular
Tratamento de pele, olho e ouvido. Em bovinos, aves para meningites, clostridioses em aves 
Bactericidas 
Rifamicinas 
Rifampicina (poliartrite séptica, promove formação de abcessos) e Rifocina spray
Bactericidas, impede síntese de RNA 
Gram + e micobactérias (tuberculose) 
Efeitos adversos: Animais com doenças hepáticas
O uso pode colorir urina, fezes e saliva
Nitrofurano 
Tratamento tópico 
Bacteriostáticos – bloqueio do metabolismo bacteriano 
Nitrofurazona (uso tópico)
Furazolidona – administrada VO 
Efeitos adversos: Neurotoxicidade periférica, em doses terapêuticas – náuseas, vômitos, problemas alérgicos 
Não pode ser utilizado em animais de produção 
Contraindicações para período perinatal 
Estreptomicinas, canamicinas, gentamicinas – Aumento na frequencia de anomalias no nervo VIII: perda de audição e equilíbrio. Maior ocorrência de hemorragias fetais e neonatais 
Cloranfenicol e tianfenicol – Retardo no crescimento e morte fetal 
Eritromicina e Sulfonamidas - Icterícia neonatal 
Tetraciclina – Por fazer ligação com Ca se deposita no tecido ósseo, resultando em má formação e coloração amarelada e acastanhada nos dentes