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Antimicrobianos Bactericidas – Mata a bactéria Bacteriostáticos – Inibe o crescimento *Aumentar o espectro de ação *Competem pelo mesmo sítio de ação Beta-lactâmicos Penicilinas G e V Baixo custo Cefalosporina Carbapenicos Promovem lise osmótica celular, se ligam a uma proteína na célula bacteriana, que inibem as enzimas transpeptidases, que impedem a criação de peptideoglicanos (ruptura da membrana na parede celular, que mata a bactéria) *Lipopolisacarídeos funcionam como endotoxinas, promovem alterações vasculares Penicilina naturais Curta duração – associação com procaína Gram positivas, Cocos gram- e espiroquetas (leptospira) São inativadas pela B-lactamases (bactérias produzem, que inibem a ação das penicilinas) Quando antibiótico entra na célula, a enzima b-lactamase inibe a ligação no sítio de ligação Maioria dos bacilos gram-, principalmente anaeróbicos são resistentes à penicilina G Efeitos adversos: Hipersensibilidade, se animal já tiver sido medicado com cefalosporina ou penicilina Interações: Fenilbutazona e ac.acetilsalicilico aumentam a concentração sérica de de penicilina Complexos vitamínicos B e C inativam a penicilina Cuidado com pacientes renais Indicações: Tétano, Adenite equina (garrotilho), Manqueira em bovinos, pneumonias bacterianas, Leptospirose, infecção com bacilus antracis (medicação profilática) Não administrar VO e tópico Biotransformada pelo fígado Se difundem bem na presença de inflamação Não penetram em próstata, olho e SNC Aminopenicilinas: ampicilina e amoxilicina Gram+ Gram – (Salmonella, E.coli e Pasteurella) Indicações: Infecções de tecidos moles, abcessos, infecções do trato urinário inferior não complicadas, Enterites, Otites Ampicilina excelente ação em pulmão (tratamento de pneumonias) Associação inibe a interação bacteriana (ampicilina + subactam), pois são inibidores das betalactamases Reações de hipersensibilidade Ruminantes, equinos e coelhos – promovem desequilíbrio da microbiota ruminal/cecal Em bezerros neonatos – só utilizar em casos de sepses Não utilizar em associação com tetraciclinas Cefalosporinas Cefalotina Ceftiofur em casos de peritonite equina Efeito adversos: Distúrbios de coagulação, mielotoxicidade (medula óssea vermelha dos cães) Em pacientes com IR, cefalosporinas se acumulam Cefalexina oral – Não associar a trombolíticos (heparina ou dicumarínicos), pode suprimir a microbiota intestinal e diminuir a síntese de vitamina K e predispor a hemorragias Podem potencializar os efeitos nefrotóxicos dos aminoglicosídeos Indicações: Pós-cirúrgicos, tratamento de E.coli em aves Cefltiofur: Infecções pós-parto em bovinos, pneumonias, pododermatites Oral: Piodermites, infecções urinárias, pós-cirúrgico Carbapnêmicos e Monobactâmicos Infecções muito severas ou por bactérias muito resistentes Maior espectro de ação gram – Imipenem associada a cilastatina inibe enzimas renais, que aumentam a sua ação Incompatível com lactato, não deve ser diluído (Ringer lactato) Indicações: Peritonites (cavalos) Efeitos adversos: Efeitos gastrointestinais, convulsões e flebite *Respeitar período de carência, especialmente em ruminantes (por conta da carne e do leite) Tetraciclina Se ligam no ribossomo bacteriano, inibindo a síntese proteica Amplo espectro (bactérias gram – e gram+), Anaplasma, riquétsias Resistencia à erliquiose canina Bacteriostáticos Naturais (Oxitetraciclina) e Semi- sintéticas (Tetraciclinas e Doxiciclina) Absorção VO é prejudicada por alimentos Doxiciclina: Mais lipossolúvel, penetra SNC, olho e próstata (não é nefrotóxica) Efeitos adversos: Inibição da calcificação (cuidado em fêmeas prenhes) Necrose tecidual Hepatotoxicidade Diarreia severas se administrada por VO em ruminantes e equinos Lincosamidas Bacteriostáticos Gram + Clindamicina atividade microbiana maior, especialmente contra anaeróbios Inibem a síntese proteica, se ligam a subunidade 50S do ribossomo, evitar associação com cloranfenicol e macrolídeos Absorção VO e metabolização hepática Ampla distribuição em tecidos moles, ósseos e tendões Efeitos adversos: Enterotoxicidade em equinos, coelhos... (não utilizar nessas espécies) Lesão da mucosa GI Bloqueio neuromuscular em cães, gatos e suínos, pode ocorrer se administrada concomitantemente com anestésicos Geralmente é usado em casos de quando o paciente é sensível a penicilina Piodermites, periodontais..... Macrolídeos (bacterias anaeróbicas gram -) Azitromicina, Eritromicina (enterobactérias são resistentes), espiramicina, Tilosina (micoplasma) Animais de grande porte Bacteriostático Se ligam reversivelmente ao ribossomo bacteriano Maioria dos gram – são resistentes e Staphylococcus Farmacocinética: - Eritromicina e tilosina: Interferência com alimentos e pH estomacal - Azitromicina: Bem absorvida VO, difundem-se em todos os tecidos, mas não em concentrações terapêuticas em SNC e ouvido médio – Interior de leucócitos, é liberado lentamente nos tecidos Efeitos adversos: Hepatotoxicos Diarreia em equinos e ruminantes Nâo atuam bem em pH baixo (tecidos necróticos, urina e pus) Irritação local Indicações: Suínos – artrite séptica, rinite atrófica, disenteria (tilosina diluina na água ou ração), pneumonia por micoplasma Bovinos – Abcessos hepáticos, úlceras ruminais e pododermatites Aves – Coriza infecciosa, pode ser diluída Piodermites, otites, infecção bucais, tratamento preventivo em limpeza de tártaro em cães Aminoglicosídeos Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina, Neomicina... Bactericidas, principalmente em gram - Ligação irreversível ao ribossomo (30S), resulta em produção de proteínas defeituosas São transportados para o interior da célula por mecanismos ativos dependentes e oxigênio, por isso são ineficazes contra bactérias anaeróbicas Indicação: Sepse por gram-, injeção intra-articular (Por via parenteral é necessário dose muito alta para atingir concentrações nas articulações, são nefrotóxicas), infusão intrauterinas (gentamicina, mas evitar se possível), brucelose canina, otite (tópico) Ampla resistência à estreptomicina e neomicina (uso em larga escala) Baixas concentrações em humor aquoso, secreção brônquica (apenas estreptomicina é eficaz) e liquor Efeitos adversos: Nefrotóxicos (Neomicina mais, e estreptomicina é menos) Ototóxicos Tóxicos aos fetos Glicopeptídeos Bactericida, gram+ Atuam na parede celular, inibindo sua síntese Vancomicina: infecções hospitalares em humanos Efeito adverso: Nefrotoxicidade e Oto Indicações: Cães, gatos e equinos endocardites, osteomielite e abcessos profundos Não utilizam em animais de produção, a vancomicina permanece na carne e leite em subdose, para evitar resistência Quimioterápicos Quinolonas Bactericida Inibem a DNA girasse (controle, direção das cadeias de DNA bacteriana, compromete a multiplicação) 1°geração: Antigamente utilizados como anti-séticos urinários 2°geração: Fluoroquinolonas (enrofloxacina, norfloxacina...) amplo espectro, atinge boas concentrações no sangue e tecidos 3° geração: Levofloxacina, eficaz contra Streptococcus pneumoniae Absorção oral é rápida e distribuição ampla Excreção via renal e biliar Efeitos adversos: Artropatias em cães evitar o uso em portes pequenas e médias nos primeiros 8 meses, e em porte grande e gigantes nos primeiros 18 meses Associação com AINES pode desenvolver excitação do SNC Varfarina: aumento no tempo de protrombina Metilxantinas:toxicidade do SNC Cuidado em felinos, podem causar degeneração de retina Indicações: Infecções urinárias, prostatite, infecções GI, Otites, Osteomielites, endocardites Nitroimidazóis Atividade antibacteriana e antiprotozoária Metronidazol Forma um complexo que inibe a replicação e inativa o DNA Efeitos adversos: Neurotoxicidade (tremores, nistagmo, ataxia), Teratogênico (não utilizar em fêmeas gestantes) Sulfonamidas Associados ao trimetoprim + Sulfadimetoxina Bacteriostáticos Competem com (PABA – ácido para- aminobenzoico) precursor do ac.fólico que é necessária para síntese de DNA bacteriano Indicações: Infecções respiratórias, digestória e urinária Todas as sulfas apresentam resistência cruzada Tratamento alternativo para bordetela... Se for administrada VO, em jejum Lipossoluveis Baixas concentrações no SNC Indicações: Infec. Urinárias, respiratórias e pele – toxoplasmose Aves: Enterite e Coccidioses Suínos: Rinite atrófica *Verificar se animal não está desidratado, pois podem desenvolver cristais (urólitos) por conta do pH urinário Efeitos adversos: Erupções cutâneas, discrasias sanguíneas, poliartrite Não administrar com outros medicamentos hepatotóxicos (sobrecarga hepáticas), nem com b- lactâmicos Anfenicóis Impedem a síntese proteica Florfenicol pode ser utilizado em animais para consumo humano Pseudomonas são resistentes Indicações: Pneumonia em animais de produção, tosse dos canis, infecção ocular em bovinos, pododermatite, tratamento de erliquiose canina Biotransformação hepática, excretados na urina Equinos metabolizam clorafenicol mais rapidamente Eliminados via leite Proibido o uso de clorafenicol em animais de produção, tem capacidade de desestabilizar o DNA humano, desenvolvendo anemia aplásica (administração do medicamento com luvas) Altas doses e tratamento prolongados têm efeito supressivo na medula óssea Clorafenicol diminui a taxa de eliminação renal dos digitálicos Neonatos podem causar efeitos tóxicos, pois tem sistema hepático prematuro e não conseguem conjugar clorafenicol, se acumulando VO para latentes e em jejum Polipeptídeos Polimixina B, Bacitracina (promotora de crescimento, previne e trata enterite por clostridium em aves e suínos) inibe a síntese da parede celular Tratamento de pele, olho e ouvido. Em bovinos, aves para meningites, clostridioses em aves Bactericidas Rifamicinas Rifampicina (poliartrite séptica, promove formação de abcessos) e Rifocina spray Bactericidas, impede síntese de RNA Gram + e micobactérias (tuberculose) Efeitos adversos: Animais com doenças hepáticas O uso pode colorir urina, fezes e saliva Nitrofurano Tratamento tópico Bacteriostáticos – bloqueio do metabolismo bacteriano Nitrofurazona (uso tópico) Furazolidona – administrada VO Efeitos adversos: Neurotoxicidade periférica, em doses terapêuticas – náuseas, vômitos, problemas alérgicos Não pode ser utilizado em animais de produção Contraindicações para período perinatal Estreptomicinas, canamicinas, gentamicinas – Aumento na frequencia de anomalias no nervo VIII: perda de audição e equilíbrio. Maior ocorrência de hemorragias fetais e neonatais Cloranfenicol e tianfenicol – Retardo no crescimento e morte fetal Eritromicina e Sulfonamidas - Icterícia neonatal Tetraciclina – Por fazer ligação com Ca se deposita no tecido ósseo, resultando em má formação e coloração amarelada e acastanhada nos dentes
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