Trabalho farmacologia - Ileo isolado de cobaia

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UNIVERSIDADE FEDERAL DA FRONTEIRA SUL – UFFS 
MEDICINA VETERINÁRIA 
 
 
 
MARIA EDUARDA DOS SANTOS SOUZA 
E PIETRA TESSARI SOLIGO
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGIA 
ÍLEO ISOLADO DE COBAIA
 
 
 
 
 
 
 
 
REALEZA 
2023 
INTRODUÇÃO 
Um fármaco interage no organismo através de um receptor correspondente, estas interações 
podem ser compreendidas por estudos farmacológicos, por meio de concentração e efeito. Na 
maioria dos fármacos a sua concentração interfere diretamente com o seu respectivo efeito, assim é 
expressado através da curva dose resposta, está avalia a intensidade da resposta de um fármaco com 
relação a dose administrada, os receptores são estudados a partir de sua relação com a concentração 
medicamentosa, a reposta induzida por um fármaco é proporcional a quantidade de receptores 
presentes para este interagir, o efeito máximo é alcançado quando todos os receptores são ocupados. 
Os agonistas são fármacos que ativam ou estimulam os seus receptores, favorecendo a sua 
conformação ativa, podendo causar diminuição ou até aumento da atividade celular, já os fármacos 
antagonistas são aqueles que causam efeito reverso, tendo assim a capacidade reverter ou inibir os 
efeitos dos agonistas, ocupando os receptores. Os receptores nicotínicos são ativados como canais 
porosos abertos que ajuda na passagem íons e potássio, encontrados no tecido nervoso e muscular, 
já os receptores muscarínicos, são ativados pela acetilcolina e inibidos pela atropina, sendo que 
nesse caso a atropina pe considera o antagonista competitivo 
É de suma importância saber a eficácia e a potência de um medicamento, visto que a eficácia 
é o efeito máximo que o medicamento, descrevendo assim a força de um único complexo para ter 
uma resposta do tecido e a potência é a quantidade da droga, uma medida comparativa entre 
diferentes doses de dois fármacos para produzir o mesmo efeito. O presente trabalho busca trazer 
tópicos a fim de comparar a potência e a eficácia de atropina e acetilcolina (é um neurotransmissor 
utilizado para regulação das sinapses do sistema nervoso), contando também com os 
esclarecimentos sobre os tipos de antagonistas que são eles, farmacológico competitivo, 
farmacológico competitivo pleno reversível, farmacológico competitivo parcial reversível, 
farmacológico competitivo irreversível, farmacológico não competitivo, não farmacológico, 
farmacocinético, fisiológico e químico. 
MÉTODO 
Os efeitos foram produzidos através de um experimento in-vitro realizado pela King’s 
College London, na Inglaterra, para demonstrar os métodos farmacológicos utilizados - Banho de 
órgãos. Em seguida foi realizada a confecção da curva concentração-resposta onde utilizaram um 
programa de computador e foram aplicadas diferentes potências com determinados resultados, tudo 
isso através de uma video aula ministrada pelo professor, onde foi estudado a capacitação de 
receptores em tecidos isolados (músculo liso - íleo). 
Em primeiro momento, se teve a montagem de uma câmara de órgão isolado, para os 
estudos de farmacologia, o sistema é composto por um liquido nutritivo, uma câmera de parede 
dupla, transdutor de força, registrador automático com pena que registra os efeitos e resposta após a 
passagem por transdutores e amplificadores da resposta. 
Em segundo momento, foi preenchido um reservatório com o líquido nutritivo fresco, 
semelhante ao sangue da cobaia, o qual também foi inserido na câmera de parede dupla e aquecido 
de acordo com a temperatura corporal da cobaia usada, sendo mantido um líquido aquecido para 
girar em torno a fim de manter a temperatura. Oxigênio para borbulhar em abundância também foi 
distribuído no líquido nutritivo para manter o íleo vivo para que o experimento tenha resultados 
certeiros. 
Em terceiro momento, foi realizada a secção em um segmento único do íleo, cada segmento 
é chamado de um órgão isolado, posteriormente fixado em uma das extremidades com linha e 
agulha, com a finidade de ficar suspenso dentro da câmera de parede dupla, enquanto na outra 
extremidade, fixado o transdutor para que a resposta do órgão fosse registrada. O íleo foi submetido 
a uma imersão por uma hora dentro do líquido nutritivo para que se mantivesse vivo, sofrendo ao 
longo do experimento várias lavagens para excluir fatores, como drogas, que possam interferir no 
resultado e para que pudessem ser aplicadas repetidas doses. 
Para iniciar o experimento, foi aplicado no liquido nutritivo uma concentração do agonista 
acetilcolina de 10-6 molar, onde foi possível visualizar a resposta produzida através da pena do 
registrador. 
Foi utilizado um programa de computador, que permitia simular alguns experimentos in 
vitro utilizando o íleo de cobaias, onde foram aplicadas repetidas e crescentes doses de acetilcolina 
e atropina, afim de representar o efeito de agonismo e antagonismo dos mesmos. Após varias 
aplicações de diferentes concentrações foi possível elaborar um gráfico expressivo dos resultados da 
curva de concentração dose resposta. 
RESULTADOS 
Foram simuladas 15 potencias distintas de acetilcolina e acetilcolina + atropina 
representadas na tabela abaixo para elaborar um gráfico onde ficasse evidenciado a curva de 
concentração dose resposta. 
POTÊNCIA APLICADA ACETILCOLINA ACETILCOLINA + ATROPINA
1X10-9 0% 0%
3X10-9 3% 0%
1X10-8 15% 0%
3X10-8 28% 0%
1X10-7 50% 0%
3X10-7 56% 0%
1X10-6 60% 10%
3X10-6 60% 25%
1X10-5 60% 48%
3X10-5 60% 54%
1X10-4 60% 55%
3X10-4 60% 60%
0%
15%
30%
45%
60%
1X10-9 3x10-9 1x10-8 3x10-8 1x10-7 3x10-7 1x10-6 3x10-6 1x10-5 3x10-5 1x10-4 3x10-4
Acetilcolina Acetilcolina + atropina
GRÁFICO DOSE RESPOSTA
DISCUSSÃO 
Os antagonistas atuam como bloqueadores dos receptores, diminuindo as respostas dos 
neurotransmissores que estão presentes no organismo, estes podem diminuir ou até mesmo anular o 
efeito do antagonista caso ocorra interação de dois medicamentos, é uma substância que ao se ligar 
com o receptor não o ativa. 
No antagonismo farmacológico competitivo ocorre quando tem uma competição do agonista 
com o antagonista pelo mesmo receptor, sendo que o antagonista dificulta ou impede a formação do 
agonista-receptor. O antagonista farmacológico competitivo pleno reversível o antagonista compete 
com o agonista em busca dos mesmos locais, formando assim um complexo inativo, já no 
competitivo parcial se tem a representação de uma situação em que os dois medicamentos utilizados 
são agonistas, com diferentes capacidades de desencadear efeitos farmacológicos (intrínsecas), o 
agonista menos eficaz atua como antagonista parcial do agonista principal, no competitivo 
irreversível ocorre quando o antagonista separa lentamente ou não se separa, dos receptores, isto faz 
com que aumente a concentração de agonista na presença do antagonista, não sendo possível 
alcançar o efeito máximo. 
O antagonismo farmacológico não competitivo se da quando o antagonista bloqueia algum 
ponto importante da cadeia de eventos que causaria a resposta desencadeada pelo agonista, não 
sendo possível desfazer o bloqueio quando se aumenta a concentração do agonista. No antagonista 
não farmacológico não se tem nenhum envolvimento direto do antagonista com um receptor, 
podendo ser classificado em farmacocinético (onde um medicamento diminui efetivamente a 
concentração plasmática de outra pode ser devido à velocidade de biotransformação, velocidade de 
absorção e velocidade de excreção), fisiológico (ocorre quando os dois agonistas atuam em sistemas 
de receptores independentes, mas produzindo efeitos opostos podem se anular) e químico (duas 
substâncias não reagem com receptores, porém reagem entre si se antagonizando). 
Através disso, pelo resultado e observação das curvas, foi possível visualizar que ocorre o 
antagonismo competitivo entre acetilcolina e atropina, pois observa-se que na presença de atropina, 
a acetilcolina precisa de concentração cada vez maiorpara poder produzir o efeito no íleo, 
confirmando assim que competem pelos receptores. A partir da comparação, observamos que ocorre 
uma queda na resposta máxima de acetilcolina na presença de atropina, sendo necessário aumentar 
a dose da mesma para chegar novamente na máxima. Dessa forma a resposta e diminuída e 
necessita-se de mais para retornar a máxima. 
CONCLUSÃO 
Portanto, foi possível realizar uma análise e observação obtidos através do experimento, foi 
possível concluir que a dosagem de acetilcolina na presença da atropina deve ser cada vez maiores 
para assim induzir uma resposta, sendo observado que poucas quantidades de acetilcolina são 
capazes de gerar reposta no órgão, quando a atropina está no organismo a dose precisa ser mais 
elevada, pois a mesma é um anticolinérgico. 
O antagonismo resultando foi de maneira competitiva reversível, sendo que a acetilcolina 
compete com a atropina pelos mesmos receptores, por isso a necessidade de aumentar a dosagem do 
agonista também nos proporcionou saber as diferenças dos antagonistas, contando assim como 
esclarecimento e experiência sobre a relação entre agonistas, receptores e antagonistas. 
REFERÊNCIAS 
SPINOSA, Helenice de Souza; GÓRNIAK, Silvana Lima; BERNARDI, Maria Martha. 
Farmacologia aplicada à medicina veterinária. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2017.