Tabela- Farmacologia dos opioides

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Aryane Vitória – T7
Farmacologia dos opioides
Agonistas opioides
Esses fármacos são conhecidos como analgésicos opioides, mas não incluem apenas os derivados naturais e
semissintéticos do ópio, outros agentes cujas ações são bloqueadas pelo antagonistas e outros agentes que agem nos
receptores opioides também são inclusos.
- O ópio é obtido da papoula (Papaver somnifernum e P. álbum).
- Opioide: todos os compostos que atuam nos receptores de opioides
- Opiáceo: descreve especificamente os alcaloides de ocorrência natural (morfina, codeína, tebaina e papaverina)
Receptores de opioides: µ (mu), δ (delta) e κ (capa). – Todos podem ser encontrados no corno dorsal da medula
Administração: bem absorvidos quando administrados por via subcutânea, intramuscular e oral. (Dose oral precisa de ↑ dose
pois efeito de 1ª passagem)
Ligam-se altamente as proteínas plasmáticas, no entanto rapidamente se espalham em tecidos de alta perfusão (pulmão, rins,
fígado, baço)
Tolerância: repedidas doses = ↓ gradual da eficiência
Dependência: síndrome de abstinência (reciclagem do receptor)
● Síndrome de abstinência explosiva transitória – abstinência antecipada por uma antagonista (ex.: naloxona)
Adição: síndrome de dependência de opiodes, conjunto de sinais e sintomas ao uso patológico de opiodes
No geral podem ser usados como pré-medicação antes de anestesia e cirurgia , em virtude de suas propriedades sedativas,
ansiolíticas e analgésicas.
Classe Representante
Mecanismo
de ação Efeitos
Indicaçõe
s clínicas
Efeitos
adverso
Observaçõe
s
Fenantren
os Morfina
Os opioides
produzem analgesia
devidos a ligação
com receptores
específicos
acoplados a proteína
G, em regiões
envolvidas com a
transmissão e
modulação da dor
(medula e cérebro)
Efeitos sobre o SNC:
- Analgesia
(afinidade pelos
receptores μ)
- Euforia:
- Sedação (mais
frequente em
idosos)
- Depressão
respiratória (inibem
São agonistas
fortes que têm
utilidade no
tratamento da
dor intensa.
- pacientes com
câncer
Alivia a dispneia
causada pelo
edema agudo
↓ respiratória
↓ tosse
Miose
Em doses altas:
hipotensão e
bradicardia
Convulsões
Contraindicado na
gravidez
Induz tolerância
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Em nível celular:
Afetam os canais
iônicos e modulam o
processamento
intracelular de Ca+.
Ações estabelecidas
à proteína Gi:
1. Fecham os
canais de
Ca+
pré-sináptico:
↓ a liberação
de
neurotransmi
ssores
2. Abrem os
canais de K+
pós-sináptico
s:
hiperpolariza
os neurônios
os mecanismos do
tronco encefálico)
- Supressão da
tosse (codeína/ pode
levar ao acúmulo de
secreções e resultar
em obstrução das
vias respiratórias)
- Miose
- Rigidez do tronco
- Náuseas e
vômitos:
- Temperatura: pode
causar desregulação
da temperatura, pois
os peptídeos
opioides endógenos
agem no hipotálamo
(µ- hipertermia/ κ-
hipotermia)
pulmonar com
IVE
Hidromorfon
a
Preferível do
que a morfina
em paciente
com disfunção
renal
¬ Confusão
mental; ¬
Transtornos do
TGI; ¬ Queda
da função renal;
Induz tolerância
Análogo da
morfina
Pode sofrer
acúmulo em
pacientes com
insuficiência renal;
Contraindicado na
gravidez
Feniletilam
inas Metadona
Usada no
tratamento de
abuso de
opioides
Dor nociceptiva
e neuropática
Dor no câncer
Síndrome de
abstinência
mais suave,
porém mais
longa
Convulsões
Constipação
grave
Tem um
desenvolvimento
lento de tolerância
e dependência
física
Antagonista no
receptor de NMDA
Inibidora da
captação de
norepinefrina e
serotonina;
Contra indicado na
gravidez
Fenilpiperi
dinas Fentanila
Combinada com
anestésicos
locais para obter
analgesia
epidural para o
parto e a dor
pós-cirúrgica;
Pacientes com
câncer;
Dor intensa;
Depressão
respiratória;
Convulsões;
Constipação
grave;
Analgesia;
Alívio da
ansiedade;
Sedação;
Redução do
trânsito intestinal;
Contraindicado na
gravidez
Induz tolerância
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Fenantren
os
Codeína
Usada apenas
para dor
moderada;
Comumente
usada com
paracetamol
para combate
da dor;
Antitussígeno;
Sudorese;
Obstipação;
Náuseas;
Vômitos;
Tontura e
vertigem;
Sedação,
sonolência e
dispneia
Agonista parcial (±)
dos receptores μ;
Contraindicada na
gravidez
Oxicodona
Prescrita como
único fármaco
em doses mais
altas, como
meio de
liberação
imediata ou de
liberação
controlada para
o tratamento da
dor moderada
ou intensa
Abuso das
preparações de
liberação lenta
é associado a
muitos óbitos;
Acumulo em
pacientes com
insuficiência
renal
Analgesia
O uso deve ser
avaliado na
gravidez
Induz tolerância
Miscalânci
a Tramadol
Manejo da dor
moderada ou
moderadamente
intensa;
Pode atuar
como adjuvante
de agonistas
opioides puros
no tratamento
da dor
neuropática
crônica;
Contraindicado
em pacientes
com história de
epilepsia
Desenvolviment
o de síndrome
serotoninérgica
(paciente em
tratamento com
IMAO)
Analgésico de
ação central, o seu
mecanismo
baseia-se
predominantement
e no bloqueio da
receptação de
serotonina.
Contraindicado na
gravidez
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Antagonistas opioides
Esses agentes apresentam afinidade relativamente alta com os sítios de ligação dos opioides μ. Apresentam menos afinidade
com outros receptores, mas também podem reverter os agonistas nos sítios receptores δ (delta) e κ (capa).
Quando administrado na ausência de um agonista, são quase sempre inertes.
Quando administrado por via intravenosa, pode reverter o efeito completo do opioide dentro de 1 a 3 minutos.
- Em indivíduos com depressão respiratória aguda por superdosagem pode ser normalizada com o uso do antagonista,
Pode precipitar uma crise de abstinência instantaneamente
Representante Mecanismo deação Efeitos
Indicações
clinicas
Efeitos
adversos Observações
Naloxona
Forte antagonista
dos receptores μ;
(Antagonista
competitivo nos
receptores μ, κ e δ,
com afinidade 10
vezes maior pelos
receptores μ do que
pelos κ) ¬
Rapidamente
desloca todas as
moléculas opioides
ligadas ao receptor;
Reverte o efeito da
dose excessiva de
morfina;
Dentro de 30
segundos após a
injeção IV a
depressão
respiratória e o coma
característicos da
superdose de
morfina são
revertidos,
reanimando o
paciente e
tornando-o alerta;
Utilizada para
reverter o coma e a
depressão
respiratória causados
pela dose excessiva
de opioides;
Precipita uma
síndrome de
abstinência em
usuários
dependentes;
Associados à
abstinência no seu
uso contra vício e
tolerância em
opioides;
Uso deve ser
analisado na
gravidez.
Naltrexona
Dose oral única
bloqueia o efeito da
heroína injetada por
até 24
Dificuldade de dormir,
ansiedade,
nervosismo;
Contraindicado na
gravidez
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Pode ser útil no
tratamento de
alcoolismo crônico
Abstinência de
nicotina
Dor ou cãibra
abdominal;
Náusea e/ou vômito;
Adinamia;
Dores nas juntas e
músculos;
Cefaleia