Farmacologia dos antibacterianos - Penicilina

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PRESENÇA DE BIOFILMES OU ABCESSOS
O FÁRMACO PRECISA CHEGAR NO SÍTIO DE AÇÃO 
EM CASO DE MENINGITE OCORRE ALTERAÇÃO NA PERMEABILIDADE DA
BARREIRA HEMATOCEFÁLICA, POIS ELA ESTÁ MAIOR QUE O NORMAL
A) HIDROSSOLUBILIDADE/LIPOSSOLUBILIDADE
 
B) GRAU DE IONIZAÇÃO ( QUANTO MAIS HIDROSSOLÚVEIS )
 
C) SNC - BARREIRA HEMATOCEFÁLICA ( EXCETO EM CASOS DE
MENINGITE )
 
D) PRESENÇA DE TRANSPORTADORES DE EFLUXO ( EX:
GLICOPROTEÍNA-P)
 
ANTIBACTERIANOS
FARMACOLOGIA - MATERIAL POR ISABELLA PAES
CONCEITOS E PENICILINAS
01 ) FATORES DETERMINANTES
02) CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
DOS ANTIBACTERIANOS
O ANTIBIÓTICO NECESSITA CHEGAR NO SÍTIO DE INFECÇÃO PARA
FAZER EFEITO
LEVOFLOXACINA : ANTIBACTERIANO COM VOLUME MUITO GRANDE
DE DISTRIBUIÇÃO
A LEVOFLAXACINA VAI SE DISTRIBUIR MELHOR NA URINA, ENTÃO
SE O PACIENTE TIVER UMA INFECÇÃO URINÁRIA E PULMONAR,
SERÁ BOM O SEU USO
PERMEAÇÃO EM COMPORTIMENTOS ORGÂNICOS
 
URINA >>> PULMÃO >>> PELE 
 
 
03) QUAL É O PERFIL DO PACIENTE
TOMAR CUIDADO, POIS ALGUNS ANTIBIÓTICOS SÃO
HEPATOTÓXICOS OU NEFROTÓXICOS
A) INSUFICIÊNCIA RENAL
 
B ) INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
 
C) IMUNOSSUPRESSÃO
 
 
FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS
PAREDE CELULAR DE PEPTIDEOGLICANO: SÃO INIBIDORES DA SÍNTESE
DE PAREDE CELULAR , OU SEA, INIBEM O CRESCIMENTO CELULAR E A
BACTÉRIA FICA PROPENSA A LISE
FÁRMACOS QUE INIBEM A SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS 
POSSÍVEL OBTER SELETIVIDADE DE AÇÃO, DEVIDO A DIFERENÇAS ENTRE
CÉLULAS PROCARIONTES E EUCARIONTES
A RESPEITO DESSE MECANISMO, UM EXEMPLO SÃO OS FÁRMACOS QUE
ATUAM EM PAREDE CELULAR, VISTO QUE NÓS NÃO TEMOS PAREDE
CELULAR
01 ) ALVOS FARMACOLÓGICOS 
 
BACTERICIDA X BACTERIOSTÁTICO
BACTERICIDA : MATA BACTÉRIA . VAI HAVER UMA REDUÇÃO NA
POPULAÇÃO DE BACTÉRIAS
BACTERIOSTÁTICO : PARALISA A BACTÉRIA, SEU CRESCIMENTO. A
QUANTIDADE DE BACTÉRIAS REDUZ, É CONTROLADA, MAS ENTRA
EM UM PLATÔ
LEMBRANDO QUE O S FÁRMACOS ATUAM COMO ADJUVANTES, O
QUE VAI DETERMINAR MESMO É O SISTEMA IMUNE DO
INDIVÍDUO
BACTERICIDA E ALVO DE AÇÃO : AFETAM A SÍNTESE DE PAREDE
CELULAR EM ORGANISMOS ; EXEMPLOS : PENICILINA ,
CEFALOSPORINAS E GLICOPEPTÍDEOS
BACTERIOSTÁTICO E ALVOS DE AÇÃO : ROTAS BIOSINTÉTICAS (
PROTEÍNAS OU DNA ) ; TEM COMO FUNÇÃO PARALISAR A
BACTÉRIA ; EXEMPLOS : TETRACICLINAS E MACROLÍDEOS
RECOBRE A MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
PROTEGE A CÉLULA DE PRESSÃO OSMÓTICA
GRAM POSITIVA : ESTRUTURA CELULAR MAIS FRÁGIL
GRAM NEGATIVA : TEM MEMBRANA EXTERNA
BETA-LACTÂMICOS : PENICILINAS; CEFALOSPORINAS;
CARBAPENÊMICOS ; MONOBACTÂMICOS 
SÍNTESE DA PAREDE CELULAR : PEPTÍDEOGLICANO 
LIGAÇÕES PEPTÍDICAS : COESÃO DO PEPTÍDEOGLICANO ;
" TIJOLINHOS " , NAM E NAG
LIGAÇÃO PEPTÍDICA LIGA OS TIJOLINHOS
PAREDE CELULAR
BETA-LACTÂMICOS - MECANISMO DE AÇÃO
TRANSPEPTIDASE ENVOLVIDA NA FORMAÇÃO DAS LIGAÇÕES
PEPETÍDICAS DA PAREDE CELULAR 
BETA LACTÂMICOS INIBEM A ENZIMA TRANSPEPTIDASE ,
INTERROMPENDO A FORMAÇÃO DE PEPTIDEOGLICANO 
NÃO VAI HAVER LIGAÇÃO PEPTÍDICA
PAREDE ENTRA EM LISE
EFEITOS FARMACOLÓGICOS : RUPTURA DA PAREDE CELULAR E
MORTE . SÃO BACTERICIDAS
PENICILINAS
01 ) PENICILINAS NATURAIS : GRAM POSITIVA; COCOS GRAM
NEGATIVO ; ANAERÓBICOS
02 ) PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCIAS : CONTRA
ESTAFILOCOCOS E ESTREPTOCOCOS 
03 ) PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO : CONTRA
BASTONETES GRAM NEGATIVOS ; AMINOPENICILINAS ;
AMOXICILINA
FARMACOCINÉTICA
PENICILINA G ( PARENTERAL )
AQUOSA - IV A CADA 4H
PROCAÍNA - IM, A CADA 12H
BENZATINA - IM, NÍVEIS SANGUÍNEOS PERMANECEM POR 3-4
SEMANAS ( BENZETACIL )
PENICILINA V : VIA ORAL, PRESENÇA DE ALIMENTOS ATRAPALHA A
ABSORÇÃO
AMOXICILINA : DE 8 EM 8H ; MELHOR ABSORÇÃO ORAL, SEM
INTERAÇÃO COM ALIMENTOS
DISTRIBUIÇÃO DESSES FÁRMACOS OCORREM EM TECIDOS
PERIFÉRICOS , PULMÕES, PERICÁRDIO E LEITE MATERNO .
ELIMINAÇÃO : SECREÇÃO TUBULAR ( RIM )
NÃO ATRAVESSAM A BARREIRA HEMATOCEFÁLICA, COM EXCESSÃO
EM CASOS DE MENINGITE
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA - PENICILINAS
PENETRAÇÃO REDUZIDA DO FÁRMACO 
BOMBAS DE EFLUXO : O ANTIBACTERIANO ATÉ ENTRA, MAS É EXPULSO 
MODIFICAÇÃO NO ALVO : TRANSPEPTIDASE ( ENZIMA ALTERADA )
O FÁRMACO ATÉ PODE CHEGAR NO SEU SÍTIO DE AÇÃO, MAS A ENZIMA
TEVE ALTERAÇÕES NA SUA CONFORMAÇÃO, ENTÃO O FÁRMACO NÃO
SE LIGA E NÃO ATUA INIBINDO A TRANSPEPTIDASE
INATIVAÇÃO ENZIMÁTICA : ENZIMAS BETA-LACTAMASES 
A BACTÉRIA DISTRÓI O ANTIBIÓTICO, A BETA-LACTAMASE INATIVA O
ANTIBACTERIANO; ELA QUEBRA O ANEL BETALACTÂMICO
INIBIDORES DA BETA-LACTAMASES : ÁCIDO CLAVULÂNICO,
TAZOBACTAM, SULBACTAM ; INIBEM A BETA-LACTAMASE DA BACTÉRIA,
PODENDO ASSOCIAR COM FÁRMACOS BETA-LACTÂMICOS
 
USOS CLÍNICOS
- INFECÇÃO DE TECIDOS MOLES CAUSADOS POR ESTREPTOCOCOS,
ESTAFILOCOCOS , GRAM NEGATIVO 
INFECÇÃO DE PELE E DO TRATO RESPIRATÓRIO
MASTITE
EFEITOS TÓXICOS E INTERAÇÕES
RELATIVAMENTE ATÓXICOS - COMO AGE EM PAREDE CELULAR, NÃO TEM
RISCO DE INTOXICAÇÕES
ANAFILAXIA - CONTÉM ENXOFRE, QUE PODE CAUSAR ALERGIA
BRONCOESPASMOS, EDEMA DE GLOTE, HIPOTENSÃO
IRRITAÇÃO GASTROINTESTINAL ( VIA ORAL )
ALTERAÇÃO DA MICROBIOTA INTESTINAL E VAGINAL 
INFECÇÃO OPORTUNISTAS