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Fármacos Gastroprotetores

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Gastroprotetores
Secreção Gástrica
Secreção Acido Clorídrico 
Secreção Acido Clorídrico 
•Fator neuronal : Acetilcolina 
•Fator endócrino: Gastrina 
•Fator exócrino: Histamina
Principais condições patologicas
• Ulcera péptica 
• Esofagite de refluxo 
• Síndrome de Zollinger Ellison
Antagonistas receptores H2
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina e Nizatidina 
- ↓ 90% secreção acida jejum 
- ↓ secreção acida pós-prandial 
- Ulcera péptica e refluxo esofágico 
Inibição competitiva 
com a histamina pelos 
receptores H2 da 
membrana das células 
parietais 
Antagonistas receptores H2
*Cinética: - V.O 
 - Cimetidina (4-5h)e Ranitidina (6-8h) = I.M e I.V 2x ao dia 
 - Famotidina (10-12h) e Nizatidina = V.O 1x ao dia 
 - Pouca lig PP 
 - Met Hepático - excreção renal 
*Efeitos adversos: 
 - Raros: Diarreia, tontura, dores musculares, exatemas e 
hipergastremia 
 - Famotidina e Cimetidina: Ginecomastia e Disfunção Sexual 
 - Cimetidina: Galactorreia e inibidor enz (cit p450) 
 
Inibidores da Bomba de Prótons 
Omeprazol, Lansoprazol, Rabeprazol e Pantoprazol 
- ↓ 100% secreção acida 
- Ulcera péptica 
- Refluxo esofágico 
- Síndrome de Zollinger Ellison 
- Melhor cicatrização do que antagonistas receptores H2
Inibe 
irreverssivelmente a 
BBP (H+/K+ATPase) 
existente nas 
células parietais 
Inibidores da Bomba de Prótons 
*Cinética: - V.O 
 - Revestimento entérico 
 - Pró-droga – ativada pH canalículo 
 - Dose única = afeta secreção 2-3 dias 
 - Alta lig a PP 
 
 
*Efeitos adversos: 
 - Raros: Cefaléia, diarréia e exatemas 
 - Supressão prolongada secreção acida: alteração barreira 
contra bactérias 
 - Hipergastremia 
Antiácidos 
- Usados : alivio da dor causado esofagite e ulcera 
- Hidróxido de Magnésio : - Reação rápida e curta 
 - Acelera esvaziamento gástrico 
 - ↑ motilidade intestinal – Efeito Catártico 
 - Hipermagnesemia 
- Hidróxido de Alumínio : - Reação lenta e prolongada 
 - Retarda esvaziamento gástrico 
 - ↓ motilidade intestinal – Efeito Constipação 
 - Encefalopatia , miopatia e osteoporose 
 
Neutraliza a secreção acida – alterando o 
pH estomacal 
Citoprotetores 
*Quelato de Bismuto 
 - Liga seletivamente a ulcera 
 - Adsorver a pepsina 
 - ↑sintese de PG 
 - Estimula produção bicarbonato e muco 
 - Atividade antimicrobiana 
 - Nauseas, vomitos e escurecimento leite e fezes 
*Sucralfato 
 - Complexo Sacarose + Hidroxido de aluminio 
 - pH< 4 = gel viscoso – adere as ulceras – barreira protetora 
 - Estimula secreção de PG 
 - 1g 1h antes de cada refeição 
 - Constipação, ressecamento da boca, N, V, C e exantema
Citoprotetores 
*Carbenoxolona 
 - Derivado sintetico (raiz alcaçuz) 
 - Acredita-se : ↑ produção muco 
 - Hipertensão 
 - Retenção de liquido 
*Misoprostol 
 - Análogo PG 
 - Inibe a secreção HCl 
 - Aumenta secreção de muco e bicarbonato 
 - Prevenção ulcera - AINES
Caso Clínico
M.L.S 50 anos procurou ajuda médica pois sentia fortes dores 
gástricas, o médico receitou o uso de cimetidina (2x ao dia), 
porém sempre após alguns dias de suspensão da medicação 
as dores voltavam. Então o médico realizou uma endoscopia 
digestiva que revelou várias ulceras e a cultura confirmou a 
presença helicobacter pylori. 
 - Indique um esquema terapêutico e explique o 
mecanismo de ação das drogas empregadas neste 
esquema.

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