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Gastroprotetores Secreção Gástrica Secreção Acido Clorídrico Secreção Acido Clorídrico •Fator neuronal : Acetilcolina •Fator endócrino: Gastrina •Fator exócrino: Histamina Principais condições patologicas • Ulcera péptica • Esofagite de refluxo • Síndrome de Zollinger Ellison Antagonistas receptores H2 Cimetidina, Ranitidina, Famotidina e Nizatidina - ↓ 90% secreção acida jejum - ↓ secreção acida pós-prandial - Ulcera péptica e refluxo esofágico Inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 da membrana das células parietais Antagonistas receptores H2 *Cinética: - V.O - Cimetidina (4-5h)e Ranitidina (6-8h) = I.M e I.V 2x ao dia - Famotidina (10-12h) e Nizatidina = V.O 1x ao dia - Pouca lig PP - Met Hepático - excreção renal *Efeitos adversos: - Raros: Diarreia, tontura, dores musculares, exatemas e hipergastremia - Famotidina e Cimetidina: Ginecomastia e Disfunção Sexual - Cimetidina: Galactorreia e inibidor enz (cit p450) Inibidores da Bomba de Prótons Omeprazol, Lansoprazol, Rabeprazol e Pantoprazol - ↓ 100% secreção acida - Ulcera péptica - Refluxo esofágico - Síndrome de Zollinger Ellison - Melhor cicatrização do que antagonistas receptores H2 Inibe irreverssivelmente a BBP (H+/K+ATPase) existente nas células parietais Inibidores da Bomba de Prótons *Cinética: - V.O - Revestimento entérico - Pró-droga – ativada pH canalículo - Dose única = afeta secreção 2-3 dias - Alta lig a PP *Efeitos adversos: - Raros: Cefaléia, diarréia e exatemas - Supressão prolongada secreção acida: alteração barreira contra bactérias - Hipergastremia Antiácidos - Usados : alivio da dor causado esofagite e ulcera - Hidróxido de Magnésio : - Reação rápida e curta - Acelera esvaziamento gástrico - ↑ motilidade intestinal – Efeito Catártico - Hipermagnesemia - Hidróxido de Alumínio : - Reação lenta e prolongada - Retarda esvaziamento gástrico - ↓ motilidade intestinal – Efeito Constipação - Encefalopatia , miopatia e osteoporose Neutraliza a secreção acida – alterando o pH estomacal Citoprotetores *Quelato de Bismuto - Liga seletivamente a ulcera - Adsorver a pepsina - ↑sintese de PG - Estimula produção bicarbonato e muco - Atividade antimicrobiana - Nauseas, vomitos e escurecimento leite e fezes *Sucralfato - Complexo Sacarose + Hidroxido de aluminio - pH< 4 = gel viscoso – adere as ulceras – barreira protetora - Estimula secreção de PG - 1g 1h antes de cada refeição - Constipação, ressecamento da boca, N, V, C e exantema Citoprotetores *Carbenoxolona - Derivado sintetico (raiz alcaçuz) - Acredita-se : ↑ produção muco - Hipertensão - Retenção de liquido *Misoprostol - Análogo PG - Inibe a secreção HCl - Aumenta secreção de muco e bicarbonato - Prevenção ulcera - AINES Caso Clínico M.L.S 50 anos procurou ajuda médica pois sentia fortes dores gástricas, o médico receitou o uso de cimetidina (2x ao dia), porém sempre após alguns dias de suspensão da medicação as dores voltavam. Então o médico realizou uma endoscopia digestiva que revelou várias ulceras e a cultura confirmou a presença helicobacter pylori. - Indique um esquema terapêutico e explique o mecanismo de ação das drogas empregadas neste esquema.
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