Relatório prática Química Medicinal Avançada (1)

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RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS 
ENSINO DIGITAL 
	
RELATÓRIO
	
	
	DATA:
 23/09/2023
RELATÓRIO DE PRÁTICA
	
Josemary Leal de Medeiros
Matricula: 01433710
RELATÓRIO DE AULA PRÁTICA: QUÍMICA MEDICINAL AVANÇADA
DADOS DO(A) ALUNO(A):
	NOME: Josemary Leal de Medeiros
	MATRÍCULA: 01433710
	CURSO: Farmácia
	POLO: Campina Grande
	PROFESSOR (A) ORIENTADOR(A): Adriano
	TEMA DE AULA: DETERMINAÇÃO DO COEFICIENTE DE PARTIÇÃO ÓLEO/ÁGUA DO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
RELATÓRIO:
1. Resumo sobre a importância da determinação do coeficiente de partição óleo-água nos produtos farmacêuticos
Pode-se definir a importância da determinação do coeficiente de partição óleo –água nos produtos farmacêuticos como uma forma de calcular a medida de afininidade relativa de uma molécula pelas seguintes fases: lipidicas e aquosa, isso na ausencia de ionização, isso significa que a medida lipofilicidade que se refere a capacidade de dissolução em lípideos ou seja, gorduras e óleos vegetais de um determinado composto quimico. Entretanto, a hidrossolubidade está relacionada com a dissoluçãode uma determinada substância em meio aquoso. Em relação a permeabilidade o farmaco que tiver maior concentração lipofilica tem maior capacidade de atravessar a menbrana plasmática, pois para a absorção ser realizada o mesmo deverá ser dissolvido em algum fluido corporeo, sendo assim hidrossoluvel.
	TEMA DE AULA: LATENCIAÇÃO DO SULFATIAZOL (SÍNTESE DO SUCCNILSSULFATIAZOL)
RELATÓRIO:
1. Resumo sobre os métodos de planejamento de fármacos por latenciação.
Pode-se afirmar que entre os métodos de introdução de novos fármacos na terapêutica, os processos de modificação molecular são os mais atualizados nos dias de hoje. Uma atenção especial para a latenciação que é a transformação do fármaco em forma de transporte inativo que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a porção ativa no local de ação ou próximo dele. Uma das formas latentes obtidas mediante este processo denomina-se pró-fármaco. Nos últimos anos, a latenciação tem sido bastante utilizada 
	Tornando-se uma das principais ferramentas na arte do planejamento de quimioterápicos específicos contra o câncer e a AIDS. A codeína derivada da morfina é um fármaco bastante usado há anos, é um pró-fármaco que atua no organismo, se convertendo em morfina para então promover seus efeitos narcóticos.
	Alguns problemas relacionados a fase farmacocinética e farmacêutica podem limitar a utilização clinica desses fármacos.
· A absorção incompleta do fármaco através das membranas biológicas, tais como células da mucosa gastrintestinal;
· A biodisponibilidade sistêmica incompleta do fármaco devido ao metabolismo pré-sistêmico;
· A absorção ou excreção muito rápidas do fármaco, quando são desejáveis longos períodos de ação;
· A toxicidade relacionada à irritação local ou à distribuição em outros tecidos.
· E na fase farmacêutica que se observam os principais problemas farmacotécnicos, tais como falta de solubilidade adequada, comprometendo a dissolução, passo determinante na ação do fármaco e estreitamente ligado à biodisponibilidade.
Outros problemas identificados consistem em falta de estabilidade das formulações e propriedades organolépticas indesejáveis das mesmas. Esses problemas relacionados a essas duas fases podem ser naturalmente sanados com o emprego da latenciação, ainda que esse não seja o único meio de se conseguir o melhoramento do funcionamento da ação dos fármacos.
Alguns critérios devem ser considerados durante o planejamento do pró-fármaco como por exemplo:
· A existência de grupos funcionais na molécula matriz capazes de sofrer derivatização;
· A existência de mecanismos e/ou sistemas no organismo capazes de bioativar o pró-fármaco;
· A facilidade e simplicidade da síntese e purificação do prófármaco;
· A estabilidade química do pró-fármaco;
· A regeneração, in vivo, da molécula matriz, em quantidades ideais;
Dessa forma, a latenciação permite, mediante a escolha de transportadores adequados, via de regra desprovidos de atividade biológica, o aprimoramento das propriedades do fármaco.
Entre os diversos métodos de preparação de pró-fármacos, a esterificação é o mais empregado, seguido da formação de amidas, imidas e carbonatos. Outras ligações vêm merecendo atenção na obtenção de pró-fármacos nos quais a biotransformação não seja enzimática, como as iminas, bases de Mannich e enaminas. 
Já na formação de sais, complexos e acetais também é possível, embora no caso de sais haja controvérsias a respeito. 
	Nesse processo de latenciação, vários fármacos ligados diretamente aos transportadores não são hidrolisados por enzimas
		Lisossômicas, dificultando a liberação da porção ativa. Nesses casos, necessidade de introduzir agente espaçante (grupo químico intermediário que estabelece a ligação entre o fármaco e o transportador). O comprimento e a composição desse grupo que devem determinar a liberação enzimática do fármaco.
Nos fármacos dirigidos os transportadores utilizados nesta forma latente são capazes de transportar os fármacos seletivamente do local de administração até o sítio de ação (receptores específicos) e tem como objetivo principal minimizar as reações adversas provocadas pela ação inespecífica do fármaco em outros alvos diminuindo a toxicidade.
TEMA DE AULA: SÍNTESE DO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
RELATÓRIO:
1. Resumo sobre a síntese do ácido acetilsalicílico.
	O ácido acetil salicílico (AAS), é um um dos medicamentos mais conhecidos e usados em todo mundo, é comercializado pela empresa farmacêutica Bayer desde 1899. Ele é um remédio anti-inflamatório não esteroidal, que age como analgésico e antifebril.
Mecanismo de ação da síntese de AAS ocorre a partir do ácido salicílico que inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da ciclooxigenase (COX-Neste estudo é importante chamar atenção que se trata de uma reação que necessita reagentes em excesso, catalisadores e condições reacionais que não estão quantitativamente bem estabelecidos na literatura. Além disso, apesar de muito comum, a síntese do AAS é descrita sob diversas indicações de tempo e temperatura reacional.
	As plaquetas produzem a prostaglandina H2 responsável pela liberação do TXA2, um potente acumulador plaquetário e vasoconstrictor. Este tem suas ações contrabalançadas pela liberação da prostaciclina (PGI2) das células endoteliais vasculares, produzindo vasodilatação e inibindo a agregação plaquetária. O TXA2 é por essência um derivado da COX-1 (plaqueta) e altamente sensível à ação do AAS, enquanto que a prostaciclina advém tanto da COX-1 como da COX-2. O tempo de ação é de aproximadamente de 10 dias, o tempo exatamente de meia vida das plaquetas, efetivando o o bloqueio da síntese da PGI2 nas células endoteliais, promovendo a quebra de seu efeito inibidor da agregação e de adesão plaquetária e do efeito vasodilatador. No entanto, fica claro que permanece o papel trombogênico das plaquetas pela ativação de outras vias, o que explica tanto a manutenção da hemostasia. Existem estudos que indicam que o ácido acetilsalicílico tenha outros efeitos inibitórios sobre as plaquetas. Por isso é usado para várias indicações relativas ao sistema vascular. O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Altas doses orais são usadas para o alívio da dor e nas afecções febris menores, tais como resfriados e gripe, para a redução da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações e distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.
	A ingestão realiza sua absorção pelo estômago e porção superior do intestino delgado, e seu metabolismo hepático. Seu início de ação se faz entre 20 e 30 minutos, com pico de ação em uma a duas horas na preparação habitual e em três a quatro horascom as de revestimento entérico. Tem meia vida plasmática de 15 a 20 minutos. Seu efeito persiste pelo tempo de vida das plaquetas (10 dias) devido à inativação plaquetária irreversível da COX-1. No caso da absorção, após são encontrados no sangue, na saliva, no líquido sinovial e cefalorraquidiano e na bile. No sangue sofre processo de hidrólise a ácido acético e ácido salicílico. Sua meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas, sendo excretados pelos rins. 
 
TEMA DE AULA: USO DO PROGRAMA CHEMSKETCH
RELATÓRIO:
1. Resumo sobre o uso do programa Chemsketch para o desenho de estruturas químicas.
O ACD/ChemSketch é um software freeware para desenho de estruturas químicas, incluindo as estruturas orgânicas, organometálicas, poliméricas e metálicas. Ele também inclui uma ferramenta de cálculo de propriedades moleculares (p. ex., massa molecular, densidade, etc.) e de visualização de estruturas 2-D e 3-D. A utilização desse softwares específicamente é para demonstração de moléculas em três dimensões, jogos educativos envolvendo problemas ambientais, laboratório virtual para visualização de reações e vidrarias, simulações de fenômenos microscópicos e macroscópicos. Este programa computacional gratuito, auxilia os alunos no processo de ensino e aprendizagem, proporcionando habilidades e competências na construção do conhecimento. A vantagem do software ACD/ChemSketch® é possibilitar a realização de desenhos de estruturas moleculares complexas, ser freeware, com interface e comandos simples, o que possibilita a sua utilização em qualquer computador e de forma gratuita e disponibiliza de diversas funções, não se limitando a uma tarefa específica, o mesmo oportuniza à sua utilização, para realização das mais diversas funções e tarefas relacionadas à química.
REFERÊNCIAS
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Sociedade Brasileira de Química. São Paulo, 19 à 25 de maio de 2016. Disponível
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