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FARMACOLOGIA DO SISTEMA 
CARDIOVASCULAR E OS ANTIARRÍTMICOS E 
VASODILATADORES
Ms. Priscila Borges de Faria Arquelau
FARMACOLOGIA DOS SISTEMAS
Unidade de Ensino 3 - Farmacologia do sistema cardiovascular e renal
SITUAÇÃO-PROBLEMA
Qual é a frequência cardíaca ideal?
Antes de tudo, precisamos compreender que a frequência cardíaca
ideal varia de acordo com uma série de características, entre elas
a idade. Com o passar do tempo, a tendência é que a frequência
cardíaca diminua. Em oposição, nos recém-nascidos o índice é
mais alto
o De 0 a 2 anos – entre 120 e 140 bpm
o Entre 8 e 17 anos – entre 80 e 100 bpm
o Adulto sedentário – entre 70 e 80 bpm
o Adultos praticantes de atividades físicas e idosos – entre 50 a 60 bpm
SITUAÇÃO-PROBLEMA
Lucas
Estudante de 
Farmácia
SITUAÇÃO-PROBLEMA
– Pai de Lucas
– Sintomas: dificuldade em respirar e cansaço, palpitações
– Consulta médica:
o Pulso irregular, PA normal
o Eletrocardiograma: fibrilação atrial com resposta ventricular de 122
bpm e sinais de hipertrofia do ventrículo esquerdo
 Tratamento com propranolol: ritmo sinusal de volta ao normal
– Volta dos sintomas
o Holter: paroxismo de fibrilação atrial com frequência cardíaca entre
88 e 114bpm
o Ecocardiograma: fração ejetada pelo ventrículo esquerdo de 38%
o DIAGNÓSTICO: insuficiência cardíaca secundária à arritmia
Paroxismo de fibrilação atrial: dor e ritmo atrial irregular e rápido
Qual é o melhor tratamento para o pai de Lucas?
Ele deve iniciar tratamento com fármaco antiarrítmico 
para manter o ritmo sinusal?
Quais fármacos estão disponíveis no mercado para o 
tratamento da arritmia?
SITUAÇÃO-PROBLEMA
CONCEITOS INICIAIS
– Arritmia
o Despolarização cardíaca anormal,
por alteração no local da origem,
automaticidade ou condução do
impulso
 Taquicardia, Bradicardia e
Descompasso
– Automaticidade
o Capacidade de miócitos de iniciar
o impulso elétrico espontâneo
CONCEITOS INICIAIS
– Reentrada
o Taquicardia paroxística (começa e termina
de forma abrupta) que ocorre devido a
um sinal elétrico que não completa o
circuito normal, mas sim, estimula uma
parte do coração de forma repetitiva
– Tônus vascular
o Grau de contração do m. liso vascular
CONCEITOS INICIAIS
– Eletrocardiograma:
Fase de pateau do 
potencial de ação
Repolarização ventricular
Condução do átrio 
para ventrículo
Despolarização ventricular
Despolarização atrial
Potencial de ação 
ventricular
RITMO CARDÍACO
Impulsos elétricos que desencadeiam a contração cardíacos
RITMO CARDÍACO
Impulsos elétricos que desencadeiam a contração cardíacos
1) O impulso se origina no nodo
sinoatrial (SA) – entre 60 e 100 bpm
2) O impulso de espalha rapidamente
pelo nodo atrioventricular (AV)
3) O impulso de propaga pelo feixe de
His
4) E para os ventrículos pelas fibras de
Purkinje
Potencial transmembrana das células cardíacas 
[Na+], [K+], [Ca+2] e [Cl-] 
• Início do potencial de ação:
aumento da permeabilidade de Na+,
entrada de Ca+2 e saída de K+
RITMO CARDÍACO
ARRITMIAS
VOCÊ SE 
LEMBRA DO 
7X1?
ARRITMIAS
PROBLEMA FREQUENTE ENCONTRADO NA PRÁTICA CLÍNICA!
Batimento anormal do coração 
pode diminuir o Débito cardíaco!
ARRITMIAS
PROBLEMA FREQUENTE ENCONTRADO NA PRÁTICA CLÍNICA!
• 25% dos pacientes que
estão em tratamento
com digitálicos
• 50% dos pacientes
anestesiados
• 80% dos pacientes
com infarto agudo do
miocárdio
Arritmias
ARRITMIAS
PROBLEMA FREQUENTE ENCONTRADO NA PRÁTICA CLÍNICA!
Arritmias
–Formas de tratamento
oFarmacológico (em alguns
indivíduos, os antiarrítmicos
podem acelerar a ocorrência
de arritmias letais
AVALIAÇÃO MÉDICA)
oNão farmacológico (marca-
passo, cirurgia)
ARRITMIAS
EU PREFERI 
“SEGURAR” 
MEU CORAÇÃO!
Arritmias
–Causas do desenvolvimento
ou acentuação das arritmias
o Isquemia
o Hipóxia
o Acidose/alcalose
o Exposição excessiva a catecolaminas
o Toxicidade de fármacos etc
–Defeitos
a) Na formação do impulso
(automaticidade do nodo SA é
afetada, podendo levar a batimento
ectópico, isto é, células marca-passo
latentes desenvolvem uma
frequência de disparo intrínseca
mais rápida que a do nodo SA)
b) Na condução do impulso (por
reentrada, bloqueio da condução e
vias acessórias)
c) Em ambos
–Terapia farmacológica das
arritmias
o Tem o objetivo de reduzir a atividade
marca-passo ectópica e modificar a
condução de sinal
–Mecanismos de ação dos agentes
antiarrítmicos
a) Bloqueio dos canais de sódio
b) Bloqueio dos efeitos simpáticos no
coração
c) Prolongamento do período refratário
efetivo
d) Bloqueio dos canais de cálcio
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS
–Antiarrítmicos Classe
1. Classe I:bloqueadores dos canais de Na+
2. Classe II: antagonistas dos receptores β-
adrenérgicos
3. Classe III: bloqueadores dos canais de K+
4. Classe IV: bloqueadores dos canais de Ca2+
o Outros agentes antiarrítmicos: classificação
não-convencional
 Ex.: digitálicos, adenosina (inibe a condução nos
nodos SA e AV e nos átrios), magnésio, potássio,
ranolazina
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS
Os anestésicos locais bloqueiam 
canais de sódio  são o grupo de 
fármacos antiarrítmicos mais antigos
Diminuição do número de canais 
disponíveis para abrir durante a 
despolarização da membrana
Aumento do limiar 
do disparo do 
potencial de ação
Diminuição da 
reentrada nos 
ventrículos
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS
Classe I: Bloqueadores dos canais de Na+
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS
– Classe IA: prolonga a duração do potencial de
ação e o complexo QRS no ECG, exercendo
bloqueio moderado de canais abertos
o Ex.: procainamida, quinidina, disopiramida
– Classe IB: diminui a duração do potencial de
ação em algumas partes do coração e dissociam-
se do canal de maneira rápida; ligam-se a canais
abertos e inativos
o Ex.: lidocaína, mexiletina, fenitoína
– Classe IC: Apresentam efeitos mínimos sobre a
duração do potencial e dissociam-se do canal de
forma lenta; MAIS POTENTES
o Ex.: flecainida, encainida, moricizina,
propafenona
Classe I: Bloqueadores dos canais de Na+
Bloqueio da estimulação 
simpática nos nodos SA e AV
Alteração da FC de 
automaticidade
Diminuição da 
despolarização
Prolongamento da fase de 
repolarização
Exemplo: propranolol, atenolol, metoprolol,
acebutolol, bisoprolol, labetalol, carvediol,
pindolol, esmolol, sotalol
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS
Classe II – Antagonistas β-adrenérgicos (simpatolíticos)
Bloqueio dos 
canais de K+
Prolongamento 
da duração do 
potencial de ação
Diminuição da 
reentrada
Ex.: ibutilida, dofetilida, bretílio, amiodarona
(altera a membrana lipídica  bloqueia Na+
e Ca+2, antagoniza β1)
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS
Classe III – Inibidores da repolarização
Bloqueadores dos canais de K+
Bloqueio dos 
canais de 
cálcio
Diminui a 
velocidade 
de condução
Nodos SA e 
AV
Ex.: verapamil, diltiazem
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS
Classe IV – Bloqueadores dos canais de cálcio
ARRITMIAS
AGUENTA 
CORAÇÃO!
Desregulação do tônus vascular
Enxaqueca
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
Angina pectoris (dor torácica)
Hipertensão
Quantidade de oxigênio e nutrientes que são distribuídos 
às diferentes partes do corpo, incluindo o coração!
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
O tônus vascular é regulado pela 
interação entre as células endoteliais 
e as células da musculatura lisa 
vascular, pelo SNA e mediadores 
neuro-hormonais
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
1. Vasodilatação
2. Desfosforilação de cadeias leves
de miosina, processo que é
potencializado pela ativação de
guanilil ciclase e consequente
produção de cGMP
3. Estimulação da proteinocinase
dependente de cGMP
4. Ativação da fosfatase da cadeia
leve de miosina
5. Desfosforilação das cadeias leves
6. Impedindo da interação da
miosina com a actina
Mediadores 
importantes
• NO (óxido nítrico):
ativação de guanilil
ciclase e canaisde
K+ dependentes de
Ca+2 na musculatura
lisa vascular:
HIPERPOLARIZAÇÃO
E VASODILATAÇÃO
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
Mediadores 
importantes
• Endotelina:
peptídeo
vasoconstritor com
efeitos inotrópicos e
cronotrópicos
positivos
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
TÔNUS VASCULAR E O USO DE VASODILATADORES
Regulação 
pelo SNA
– Ativação de receptores
α1-adrenégicos:
VASOCONSTRIÇÃO
(aumento de pressão
arterial)
– Ativação de receptores
β2-adrenérgicos:
VASODILATAÇÃO
– Catecolaminas
secretadas pela
glândula suprarrenal
– Angiotensina II
– Aldosterona...
Vasoconstrição Vasodilatação
FARMACOLOGIA DOS AGENTES REGULADORES DO TÔNUS VASCULAR
–Doadores de NO (nitratos): ativam a
guanilil ciclase, aumentando a
desfosforilação das cadeias leves de
miosina
o Em doses terapêuticas, o NO promove
vasodilatação venosa predominantemente,
diminuindo a pré-carga e a demanda de
oxigênio do miocárdio
o Ex.: nitratos orgânicos (nitroglicerina,
dinitrato de isossorbida e 5-mononitrato de
isossorbida) e nitroprussiato de sódio
FARMACOLOGIA DOS AGENTES REGULADORES DO TÔNUS VASCULAR
FARMACOLOGIA DOS AGENTES REGULADORES DO TÔNUS VASCULAR
–Inibidores da fosfodiesterase tipo
V (PDE5): impedem que o cGMP seja
hidrolisado  desfosforilação das
cadeias leves de miosina
o PDE5 está presente no m. liso do
corpo cavernoso  tratamento de
disfunção erétil
o Ex.: sildenafil, vardenafil, tadalafil
FARMACOLOGIA DOS AGENTES REGULADORES DO TÔNUS VASCULAR
–Bloqueadores dos canais de
Ca2+ tipo L: reduzem a
concentração intracelular de Ca2+
na musculatura lisa vascular
quanto no miocárdio
o Ex.: diidropiridinas (nifedipina,
anlodipina e felodipina) (m. lisa
vascular), diltiazem e verapamil
(micocárdio)
FARMACOLOGIA DOS AGENTES REGULADORES DO TÔNUS VASCULAR
–Ativadores dos canais de K+:
promovem a abertura de canais
de potássio modulados por ATP 
hiperpolarização da membrana e
impedimento da ativação dos
canais de Ca2+ regulados por
voltagem, inibindo o influxo de
Ca2+ e a contração da
musculatura
o Ex.: minoxidil, cromacalim,
pinacidil, nicorandil
FARMACOLOGIA DOS AGENTES REGULADORES DO TÔNUS VASCULAR
–Antagonistas dos receptores
de endotelina (ETA e ETB):
bloqueiam a ação da endotelina;
tratamento da hipertensão
pulmonar
o Ex. bosentana, sitaxsentan
(antagonista seletivo do receptor
ETA)
oHidralazina: efeito vasodilatador
arteriolar por mecanismo incerto
(teoria: hiperpolarização)
Hipertensão pulmonar
Conjunto de alterações que dificultam 
a passagem do sangue pelas artérias 
e veias pulmonares
FARMACOLOGIA DOS AGENTES REGULADORES DO TÔNUS VASCULAR
– Antagonistas α1-adrenérgicos:
inibem a ação da Adr e NAdr na m.
lisa vascular  VASODILATAÇÃO E
REDUÇÃO DA PA
o Ex.: prazosin, terazosin
– Antagonistas β-adrenérgicos:
agonistas endógenos causam
vasodilatação pelo aumento da
concentração intracelular de cAMP;
os antagonistas, por sua vez,
apresentam efeito inotrópico e
cronotrópico negativos sobre o
coração
Vamos fazer juntos?
Vamos fazer juntos?
Vamos fazer juntos?
1. Amiodarona
2. Atenolol
3. Bosentana
4. Diltiazem
5. Minoxidil
6. Mononitrato de isossorbida
7. Nifedipina
8. Sildenafil
9. Verapamil
TRABALHO
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