Terapêutica Medicamentosa_Unidade 4 (Farmacologia dos sistemas)

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TERAPÊUTICA	MEDICAMENTOSA
CAPÍTULO	4	-	FARMACOLOGIA	DOS
SISTEMAS
Danielle	Rachel	dos	Santos	Carvalho
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Introdução
E� 	indiscutı́vel	que	a	terapêutica	medicamentosa	é	de	fundamental	importância	para	melhorar	o	controle	e/ou
tratamento	das	diversas	doenças.	Os	pro�issionais	da	saúde,	independentemente	de	estarem	aptos	ou	não	para
a	 prescrição	 medicamentosa,	 devem	 estar	 seguros	 com	 relação	 aos	 conhecimentos	 de	 farmacologia,	 que
abrangem	desde	indicação,	usos,	riscos	e	possı́veis	efeitos	colaterais	dos	medicamentos.	
Para	 isso,	 vamos	 iniciar	os	estudos	desta	unidade	pelo	 sistema	nervoso	 central	 (SNC)	e	 sua	organização.	A
partir	 dessas	 re�lexões,	 vamos	 seguir	 para	 os	 principais	 fármacos	 que	 atuam	 neste	 sistema,	 como	 os
ansiolı́ticos,	 hipnóticos-sedativos,	 antidepressivos,	 anestésicos.	 Esses	 nomes	 devem	 parecer	 familiar	 para
você,	não	é	verdade?	Isso	porque	esses	fármacos	são	os	mais	usados	no	dia	a	dia	pela	população,	como,	por
exemplo,	 para	 o	 alı́vio	 da	 dor.	 Mas	 você	 deve	 estar	 se	 perguntando:	 quais	 são	 seus	mecanismos	 de	 ação?
Todos	 agem	da	mesma	 forma?	Quais	 são	 seus	 efeitos	 farmacológicos?	Há	 uma	 aplicação	 clı́nica	 especı́�ica
para	cada	um?	Quais	são	essas	aplicações?	
Nesta	 unidade,	 vamos	 conhecer	 ainda	 a	 farmacologia	 da	 dor	 e	 in�lamação,	 aprofundando	 os	 estudos	 sobre
opioides,	anti-in�lamatórios	não	esteroidais	(AINES)	e	os	esteroidais	(AIES).	Qual	a	diferença	entre	eles?	Como
agem?	O	que	causam	de	efeitos	adversos?	Sabe	o	que	mais	você	encontrará	nesta	unidade?	A	farmacologia	do
diabetes	 e	 das	 dislipidemias.	 Você	 será	 capaz	 de	 entender	 como	 eles	 agem	 no	 nosso	 organismo	 e,
consequentemente,	como	geram	os	seus	efeitos	terapêuticos.
Por	 �im,	 vamos	 estudar	 a	 classe	 de	 fármacos	 conhecida	 como	 antimicrobianos,	 que	 são	 compostos	 por
antibióticos,	antifúngicos,	antiparasitários	e	antivirais.	
Vamos	lá?	Tenha	um	excelente	estudo!
4.1 Sistema nervoso central (SNC)
O	SNC	é	composto	de	cérebro,	diencéfalo,	cerebelo,	tronco	encefálico	e	medula	espinal.	O	tronco	encefálico,
por	sua	vez,	 é	 formado	pelo	conjunto	de	mesencéfalo,	ponte	e	bulbo,	que	 juntos	conectam	a	medula	espinal
com	cérebro,	 diencéfalo	 e	 cerebelo.	O	 SNC	 é	 responsável	 por	 transmitir	 e	processar	os	 sinais	 recebidos	do
sistema	 nervoso	 periférico	 (SNP).	 Esse	 processamento	 resulta	 em	 respostas	 formuladas	 e	 retransmitidas	 à
periferia,	 sendo	responsável	por	 funções	 importantes,	 como	percepção,	 incluindo	processamento	sensorial,
auditivo	e	visual,	estado	de	vigı́lia,	linguagem	e	consciência.
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Segundo	Golan	et	al.	 (2014,	p.	248),	a	organização	celular	do	SNC	pode	ser	considerada	complexa,	uma	vez
que	 “a	 informação	 não	 é	 apenas	 transmitida	 de	 uma	 área	 para	 outra;	 em	 vez	 disso,	 os	 neurônios	 centrais
recebem	 sinais	 de	 numerosas	 fontes	 e	 distribuem	 amplamente	 seus	 próprios	 axônios.	 Ou	 seja,	 alguns
neurônios	fazem	sinapse	com	outros	milhares	de	neurônios”.
Figura	1	-	Organização	anatômica	do	sistema	nervoso	central.
Fonte:	GOLAN	et	al.,	2014,	p.	242.
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4.1.1 Neurotransmissores do SNC
Para	que	os	neurônios	sejam	capazes	de	enviar	as	 informações	necessárias	por	 todo	o	corpo,	precisa	haver
uma	comunicação	entre	eles.	Mas,	como	você	 já	 sabe,	os	neurônios	não	estão	conectados	uns	aos	outros,	 é
necessária	 que	 as	 moléculas	 de	 neurotransmissores	 sejam	 liberadas	 nas	 sinapses,	 após	 a	 chegada	 de	 um
impulso,	para	que,	assim,	exerçam	suas	ações	em	receptores	especı́�icos	na	membrana	pós-sináptica.	
Os	 neurotransmissores	 podem	 ser	 classi�icados	 de	 acordo	 com	 a	 sua	 função.	 Clique	 na	 aba	 a	 seguir	 e
descubra	quais	são	eles	(DELUCIA	et	al.,	2014).	
Os	primeiros	neurotransmissores	que	tiveram	suas	funções	inicialmente	ligadas	ao	SNC	foram	acetilcolina	e
noradrenalina.	Porém,	depois	de	alguns	anos,	descobriu-se	que	outros	neurotransmissores	também	tinham
funções	 fundamentais	 nesse	 sistema.	 Con�ira	 quais	 são	 os	 neurotransmissores	 do	 SNC	 (RODRI�GUEZ;
RODRI�GUEZ;	CORREDERA,	2002;	RANG	et	al.,	2016).	
Aminas	 (dopamina,	 adrenalina,	 noradrenalina,
serotonina	e	histamina)
Aminoácidos	 (glutamato,	 aspartato,	 GABA	 e
glicina)
Acetilcolina
Glicina,	GABA	e	serotonina	são	conhecidos	por	terem	função	primariamente	inibitória,	já	glutamato,	aspartato,
adrenalina	e	noradrenalina	por	terem	função	primariamente	excitatória.	Acetilcolina	e	dopamina	podem	tanto
desempenhar	 função	 inibitória	 quanto	 excitatória,	 dependendo	 do	 tipo	 de	 receptor	 ao	 qual	 se	 ligarão.	 De
acordo	com	DeLucia	et	al.	(2014,	p.	290):
[...]	 além	 das	 famı́lias	 de	 neurotransmissores,	 existem	 outras	 substâncias	 endógenas	 que
participam	no	�luxo	de	sinais	entre	os	neurônios.	Entre	elas,	destacam-se	as	substâncias	purı́nicas
(adenosina,	ADP	e	ATP)	que	funcionam	como	moléculas	sinalizadoras	extracelulares.	Além	delas,
EXCITATÓ
RIO
ao	 interagir	 com	 o	 receptor	 gera	 despolarização	 localizada,	 aumentando	 a
permeabilidade	ao	Na 	e	saı́da	do	K .	Essa	despolarização	da	membrana	se	propaga
pelo	 neurônio,	 resultando	 na	 transmissão	 do	 impulso	 nervoso	 do	 neurônio	 pré-
sináptico	para	o	neurônio	pós-sináptico.	
INIBITÓRI
O
ao	interagir	com	o	receptor	gera	hiperpolarização	localizada,	através	de	um	aumento
na	permeabilidade	ao	Cl .	 Isso	 impede	a	propagação	do	 impulso	nervoso	da	 região
pré-sináptica	para	a	pós-sináptica.
MODULAT
ÓRIO
esse	 tipo	 de	 neurotransmissor	 também	 é	 chamado	 de	 neuromodulador.	 Eles	 são
capazes	 de	 modular	 os	 efeitos	 dos	 neurotransmissores	 ao	 serem	 liberados
simultaneamente	a	eles.
+ +
–
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podem	ser	incluı́dos	o	óxido	nı́trico,	ácido	araquidônico	e	citocinas.
E� 	 importante	enfatizar	que	quando	os	neurotransmissores	não	estão	 funcionando	da	 forma	como	deveriam,
seja	porque	estão	sendo	afetados	por	doenças	ou	drogas,	vários	efeitos	adversos	podem	manifestar-se.	Você
poderá	entender	mais	sobre	isso	ao	conhecer	quais	são	as	principais	funções	dos	neurotransmissores.	Clique
nos	itens	abaixo	e	descubra.	
Acetilcolina
Dopamina
Serotonina
neurotransmissor	 relacionado	 com	 aspectos	 cognitivos,	 como
memória,	excitação	e	atenção.		
neurotransmissor	relacionado	com	prazer/motivação.	
neurotransmissor	 relacionado	 com	 humor,	 sono,	 emoção	 e
ansiedade.
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Após	 ter	um	entendimento	geral	sobre	o	SNC	e	os	seus	neurotransmissores,	vamos	conhecer	os	 fármacos	e
suas	ações	nesse	sistema.	
4.1.2 Fármacos que agem no SNC
E� 	de	fundamental	 importância	enfatizar	que	os	fármacos	que	agem	no	SNC	apresentam	relevância	clı́nica	no
tratamento	 de	 inúmeros	 distúrbios	 psiquiátricos,	 como	 depressão,	 esquizofrenia,	 entre	 outros.	 Você	 quer
conhecer	algumas	das	classes	de	fármacosque	agem	no	SNC?	Então,	clique	nos	itens	abaixo.	
Ansiolıt́icos/Hipnóticos/Sedativos
Noradrenalina
Glutamato
GABA
neurotransmissor	 relacionado	 com	 humor,	 memória,	 sono	 e
alimentação.
neurotransmissor	relacionado	com	aprendizado	e	memória.
neurotransmissor	relacionado	com	redução	da	ansiedade	e	aumento
do	relaxamento	muscular.
•
•
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Antidepressivos
Anestésicos
Clique	nos	itens	abaixo	e	descubra	mais	sobre	esses	fármacos.	(DELUCIA	et	al.,	2014).	
De	acordo	com	Rang	et	al.	(2016,	p.	1251):
[...]	a	diferença	entre	um	estado	“patológico”	e	um	estado	“normal”	de	ansiedade	não	é	clara,	mas
representa	o	ponto	em	que	os	 sintomas	 interferem	na	 realização	de	 tarefas	produtivas	normais.
Por	 isso,	 o	 termo	 “ansiedade”	 é	 aplicado	 a	 muitos	 distúrbios	 distintos,	 como:	 distúrbio	 de
•
Ansiolı́ticos
Hipnóticos
Sedativos
são	 psicofármacos	 que	 aliviam	 seletivamente	 a	 ansiedade	 e	 os
estados	de	tensão.
são	medicamentos	empregados	para	tratar	a	insônia,	ou	seja,	usados
primariamente	na	indução	do	sono	e/ou	sua	manutenção.
são	medicamentos	capazes	de	diminuir	a	excitabilidade	do	SNC	aos
diferentes	tipos	de	estı́mulos	externos	e	internos	do	organismo.
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ansiedade	 generalizada,	 distúrbio	 de	 ansiedade	 social,	 fobias,	 distúrbio	 de	 pânico,	 distúrbio	 de
estresse	pós-traumático	e	distúrbio	obsessivo-compulsivo.	
Existe	uma	série	de	 fármacos	que	podem	ser	usados	para	 tratar	a	ansiedade.	Mas	algum	 é	mais	usado	para
essa	�inalidade?	Sim,	e	eles	são	conhecidos	como	benzodiazepínicos.	Segundo	Rang	et	al.	(2016,	p.	1258),	os
benzodiazepı́nicos	
atuam	 seletivamente	 nos	 receptores	 GABA ,	 que	 medeiam	 a	 transmissão	 sináptica	 inibitória
através	do	SNC.	Esses	fármacos	aumentam	a	resposta	do	GABA	ao	facilitar	a	abertura	dos	canais
de	 cloro	 ativados	 pelo	 GAB.	 Eles	 se	 ligam	 especi�icamente	 a	 um	 ponto	 regulador	 do	 receptor,
distinto	dos	pontos	do	GABA,	e	atuam	alostericamente	para	aumentar	a	a�inidade	do	GABA	pelo
receptor.	
Ou	seja,	ao	se	ligarem	aos	receptores,	os	benzodiazepı́nicos	agem	como	agonista,	potencializando	a	atividade
do	 GABA,	 que	 é	 um	 neurotransmissor	 inibitório	 do	 SNC.	 Isso	 faz	 com	 que	 os	 benzodiazepı́nicos	 sejam
considerados	 depressores	 seletivos	 do	 SNC,	 tendo	 não	 só	 efeito	 ansiolı́tico,	 mas	 também	 hipnótico,
anticonvulsivante	e	relaxante	muscular.	
Os	 benzodiazepı́nicos	 causam	 alguns	 efeitos	 secundários,	 como	 sonolência,	 confusão,	 amnésia	 e
descoordenação.	 Contudo,	 além	 desses	 já	 citados,	 vale	 destacar	 que	 esses	 fármacos	 também	 causam
dependência	 e	 tolerância.	 A	 dependência	 está	 relacionada	 à	 adaptação	 do	 organismo	 ao	 uso	 contı́nuo	 do
fármaco,	 que	 só	 irá	 se	 manifestar	 �isicamente	 (tremor,	 tonturas,	 distúrbio	 do	 sono,	 entre	 outros)	 quando
ocorre	a	interrupção	do	fármaco.	Já	a	tolerância	ocorre	após	o	uso	repetido	e	contı́nuo	de	um	fármaco,	fazendo
com	 que	 depois	 de	 certo	 perı́odo,	 doses	 cada	 vez	 maiores	 do	 fármaco	 precisem	 ser	 administradas	 para
produzir	o	mesmo	efeito.	
A
VOCÊ QUER LER?
O	 artigo	 “Transtornos	 de	 ansiedade”	 (2000)	 traz	 uma	 visão	 detalhada	 sobre	 o	 tema
ansiedade.	 Ao	 ler	 esse	 artigo,	 você	 conseguirá	 entender	 melhor	 sobre	 os	 principais
tipos	 de	 transtornos	 relacionados	 à	 ansiedade	 e	 aos	 tratamentos	 para	 cada	 caso.
Entenda	 mais	 sobre	 o	 tema,	 acessando	 o	 artigo:
http://www.scielo.br/pdf/rbp/v22s2/3791.pdf
(http://www.scielo.br/pdf/rbp/v22s2/3791.pdf).
http://www.scielo.br/pdf/rbp/v22s2/3791.pdf
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Quer	saber	quais	são	os	principais	benzodiazepı́nicos	usados	como	ansiolı́ticos?	Veja:
Lorazepam
Diazepam
Clordiazepóxido
Flurazepam
Oxazepam
Temazepam
Lormetazepam
Triazolam
Alprazolam
No	 quadro	 a	 seguir,	 con�ira	 os	 principais	 benzodiazepı́nicos	 e	 seus	 principais	 usos	 clı́nicos	 e	 duração	 de
ação.	
E� 	 importante	 ressaltar	 que	 o	 uso	 de	 benzodiazepı́nicos	 concomitante	 com	 álcool	 é	 muito	 arriscado.	 Isso
porque,	ao	consumir	ambos,	o	álcool	provoca	o	aumento	da	absorção	dos	benzodiazepı́nicos,	o	que	aumenta
o	efeito	depressor	no	SNC.
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Quadro	1	-	Principais	benzodiazepı́nicos,	usos	clı́nicos	e	duração	de	ação.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	GOLAN	et	al.,	2014;	RANG	et	al.,	2016.
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Em	alguns	casos,	há	a	necessidade	de	reverter	os	efeitos	dos	benzodiazepı́nicos,	principalmente	em	situações
em	 que	 ocorrem	 a	 superdosagem	 ou	 para	 reverter	 a	 sedação	 em	 casos	 de	 anestesia.	 Para	 isso,	 costuma-se
administrar	no	paciente	um	fármaco	antagonista	de	benzodiazepínico.	O	mais	conhecido	 é	o	Flumazenil,
administrado	apenas	pela	via	endovenosa	e	com	inı́cio	de	ação	rápido	(em	minutos).	
Além	 dos	 benzodiazepı́nicos,	 os	 fármacos	agonistas	 de	 receptores	 5-HT 	 também	 são	 utilizados	 como
ansiolı́ticos.	O	 representante	dessa	 classe	 é	 a	 buspirona.	Diferente	dos	benzodiazepı́nicos,	 a	 buspirona	não
tem	 a�inidade	 por	 receptores	 benzodiazepı́nicos.	 Na	 verdade,	 sua	 ação	 acontece	 devido	 à	 ligação	 das
moléculas	do	fármaco	a	receptores	de	serotonina	5-HT .	
A	 buspirona	 se	 mostra	 e�icaz	 em	 pacientes	 com	 ansiedade	 fraca	 ou	 moderada.	 Contudo,	 não	 se	 mostrou
bené�ica	 na	 sı́ndrome	 do	 pânico,	 e	 seus	 efeitos	 ansiolı́ticos	 são	 observados	 somente	 após	 uma	 a	 duas
semanas	de	uso	continuado,	ou	seja,	apresenta	inı́cio	de	ação	longo	(DELUCIA	et	al.,	2014).
Segundo	Rang	et	al.	(2016),	a	buspirona	não	causa	sedação	e	nem	perda	da	coordenação	motora.	Além	disso,
não	foram	identi�icados	casos	de	tolerância	ao	fármaco.	Como	principais	efeitos	indesejados,	podemos	citar
náusea,	tontura,	cefaleia	e	inquietação.	
Além	dos	benzodiazepı́nicos	e	dos	fármacos	agonistas	de	receptores	5-HT ,	que	são	usados	primariamente
no	tratamento	da	ansiedade,	outros	grupos	de	fármacos	também	podem	ser	usados	como	ansiolı́ticos.	Para
conhecê-los,	clique	nos	itens	a	seguir	(RANG	et	al.,	2016).	
VOCÊ QUER VER?
No	 vıd́eo	 É	 seguro	 combinar	 álcool	 e	 benzodiazepínicos?	 (2019),	 disponıv́el	 no	 canal
Saúde,	 é	 abordado	 o	 tema	 álcool	 versus	 benzodiazepıńicos.	 Aproveite	 para	 reforçar
seus	conhecimentos	a	 respeito	do	 tema	e	 �icar	ciente	dos	riscos	 à	 saúde	de	quem	 faz
essa	 combinação.	 Assista	 em:	 	 https://www.youtube.com/watch?v=Vt-pF-FTpcY
(https://www.youtube.com/watch?v=Vt-pF-FTpcY).
1A
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inibidores	 seletivos	 da	 recaptação	 da	 serotonina	 (5-HT),	 conhecidos	 como	 ISRSs	 (�luoxetina,
paroxetina	e	sertralina);	e	inibidores	da	recaptação	da	serotonina/norepinefrina,	conhecidos	como
ISRSNs	(venlafaxina	e	duloxetina). 	
Ambos	 são	 efetivos	 no	 tratamento	 do	 distúrbio	 de	 ansiedade	 generalizada,	 fobias,	 distúrbio
da	 ansiedade	social	e	distúrbio	do	estresse	pós-traumático.	Costumam	ser	muito	utilizados	para
tratar	ansiedade,	especialmente	quando	está	associada	à	depressão.
•
Antidepressivos
https://www.youtube.com/watch?v=Vt-pF-FTpcY
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E	 agora	 vamos	 estudar	 mais	 sobre	 os	 hipnóticos	 e	 sedativos.	 Como	 já	 conceituado	 anteriormente,	 os
fármacos	hipnóticos	são	aqueles	usadospara	 induzir	o	sono.	 Já	os	sedativos	são	aqueles	usados	para	gerar
um	efeito	tranquilizante	ou	calmante,	reduzindo	inclusive	a	ansiedade.	
Apesar	de	terem	dois	conceitos	diferentes,	a	classe	sedativo-hipnótico	existe	porque	uma	parte	dos	fármacos
pertencentes	 a	 esse	 grupo	 pode	 causar	 tanto	 efeito	 hipnótico	 quanto	 sedativo,	 dependendo	 da	 dose
administrada.	Os	hipnóticos	têm	a	vantagem	de	induzir	ou	manter	o	sono,	de	uma	maneira	bem	próxima	ao
sono	natural,	uma	vez	que	ativa	os	mecanismos	de	sono	do	encéfalo	ou	gera	depressão	do	SNC,	simulando,	de
certa	forma,	os	mecanismos	do	sono	�isiológico.
Quer	saber	quais	são	os	principais	grupos	farmacológicos	usados	como	hipnóticos	e	sedativos?	Então,	clique
nos	itens	abaixo.	
Barbitúricos
Benzodiazepıńicos
Hipnóticos	não	benzodiazepıńicos
alguns	fármacos	desse	grupo	apresentam	propriedade	ansiolı́tica,	sendo	utilizados	no	tratamento
do	 distúrbio	 da	 ansiedade	 generalizada.	 Podem	 ser	 citados	 como	 exemplos	 gabapentina,
pregabalina,	tiagabina,	valprosto	e	levetiracetam.
alguns	exemplos	são	olanzapina,	risperidona,	quetiapina	e	ziprasidona	utilizados	no	distúrbio	da
ansiedade	generalizada	e	distúrbio	do	estresse	pós-traumático.
um	exemplo	é	o	propranolol,	usado	para	tratar	algumas	formas	de	ansiedade,	não	interferindo	no
componente	 afetivo,	 mas	 sim	 no	 componente	 fı́sico,	 como	 sudação,	 tremor,	 taquicardia,	 entre
outros.
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Antiepilépticos
Antipsicóticos	atípicos
Antagonistas	β-adrenorreceptores
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Os	 barbitúricos	 são	 depressores	 gerais	 do	 SNC,	 sendo	 que	 os	 efeitos	 depressores	 nesse	 sistema	 variam
desde	 sedação	 à	 anestesia	 geral.	 Dessa	 forma,	 podem	 ser	 utilizados	 como	 hipnóticos,	 sedativos,
anticonvulsivantes	e	anestésicos	gerais.	Eles	agem
potencializando	 a	 e�icácia	 do	 GABA	 ao	 aumentar	 o	 tempo	 de	 abertura	 dos	 canais	 de	 Cl ,
possibilitando,	 assim,	 um	 in�luxo	muito	maior	 de	 ı́ons	 Cl 	 para	 cada	 canal	 ativado.	 Isso	 leva	 a
maior	 hiperpolarização	 e	 à	 diminuição	 da	 excitabilidade	 neuronal	 por	 aumentar	 a	 inibição
mediada	por	GABA	via	receptores	GABA 	(GOLAN	et	al.,	2014,	p.	393).
Quando	administrados	em	altas	doses,	os	barbitúricos	podem	causar	depressão	 fatal	 respiratória	e	do	SNC.
Quer	saber	quais	são	os	principais	barbitúricos	usados?	Então,	clique	nos	itens	abaixo.	
Tiopental
Pentobarbital
Metoexital
Fenobarbital
Secobarbital
Veja	a	seguir	os	principais	barbitúricos,	seus	principais	usos	clı́nicos	e	a	duração	de	ação.		
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A
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Por	 muito	 tempo,	 os	 barbitúricos	 foram	 a	 droga	 de	 escolha	 para	 tratamento	 da	 insônia.	 Porém,	 com	 o
surgimento	 dos	 benzodiazepı́nicos,	 os	 barbitúricos	 passaram	 a	 ser	 utilizados	 principalmente	 como
anestésico	geral.
Com	relação	aos	benzodiazepínicos,	 você	 já	 conhece	seus	mecanismos	de	ação	e	efeitos	 indesejados,	uma
vez	que	já	abordamos	anteriormente.	Porém,	só	para	reforçar,	os	benzodiazepı́nicos	potencializam	a	ação	do
GABA	nos	receptores	GABA ,	 sendo	por	 isso	utilizados	como	hipnóticos.	Eles	costumam	diminuir	o	 tempo
para	o	paciente	adormecer	e	para	aumentar	a	duração	total	do	sono.	São	exemplos	de	fármacos	 lorazepam	e
temazepam	(RANG	et	al.,	2016).
Além	dos	barbitúricos	e	benzodiazepı́nicos,	Rang	et	al.	(2016)	traz	outros	grupos	farmacológicos	que	podem
ser	utilizados	para	essa	�inalidade.	Clique	nas	setas	a	seguir	para	conhecê-los.
Quadro	2	-	Principais	barbitúricos,	usos	clı́nicos	e	duração	de	ação.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	GOLAN	et	al.,	2014;	RANG	et	al.,	2016.
A
fármacos	como	difenidramina	e	prometazina	podem	ser	incluı́dos	em	inúmeras	preparações	para
induzir	 o	 sono.	 Outro	 exemplo	 é	 a	 doxepina,	 um	 antidepressivo	 ISRSN	 com	 propriedades
antagonistas	 dos	 receptores	H 	 e	H 	 de	 histamina	 que	 podem	 ser	 usados	 para	 tratar	 a
insônia.	Além	disso,	pode-se	citar	a	prometazina	por	seu	efeito	sedativo. 	
a	melatonina	e	o	ramelteon	são	agonistas	nos	receptores	MT 	e	MT ,	e�icazes	em	tratar
a	insônia	em	idosos	e	crianças	autistas.
•
1 2
•
1 2
•
Anti-histamínicos
Agonistas	dos	receptores	da	melatonina
Hipnóticos	não	benzodiazepínicos
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Agora	 que	 �inalizamos	 a	 classe	 dos	 ansiolı́ticos,	 hipnóticos	 e	 sedativos,	 vamos	 seguir	 os	 estudos	 com	 os
antidepressivos.	Os	fármacos	antidepressivos	são	indicados	para	o	tratamento	da	depressão.	A	depressão	é
uma	doença	grave	e	está	cada	vez	mais	frequente	em	todo	o	mundo.	De	acordo	com	dados	da	Organização	Pan-
Americana	de	Saúde	(OPAS	BRASIL,	2018),	estima-se	que	mais	de	300	milhões	de	pessoas,	de	todas	as	idades,
sofram	 com	 esse	 transtorno.	 A	 depressão	 pode	 causar	 desde	 incapacidade	 até,	 no	 pior	 dos	 casos,	 levar	 ao
suicı́dio.	
Existem	algumas	 teorias	 sobre	a	depressão.	 Segundo	Rang	et	al.	 (2016,	p.	 1329),	 a	primeira	delas	 foi	 a	das
monoaminas,	que	sugere	a	depressão	ser	causada	por:
dé�icit	 funcional	 de	 transmissores	 de	 monoaminas,	 norepinefrina	 e	 5-hidroxitriptamina,	 em
certos	 locais	 do	 cérebro.	 Contudo,	 novas	 teorias	 sugerem	 que	 a	 depressão	 também	 pode	 estar
associada	 à	 neurodegeneração,	 à	 redução	 da	 neurogênese	 no	 hipocampo,	 a	 outros	 mediadores
(hormônio	 liberador	 de	 corticotro�ina),	 nas	 vias	 de	 transdução	 de	 sinais,	 em	 fatores	 de
crescimento,	entre	outros.	Porém	todas	continuam	imprecisas.	
Existem	diferentes	tipos	de	fármacos	antidepressivos:
Antidepressivos tricíclicos;
inibidores seletivos da captura da serotonina (5-HT);
zaleplon,	 zolpidem	 e	 zoplicona	 são	 exemplos.	 Apesar	 de	 serem	 quimicamente	 distintos,	 esses
hipnóticos	de	ação	 curta	agem	de	 forma	semelhante	aos	benzodiazepı́nicos.	Contudo,	 faltam-lhes
considerável	atividade	ansiolı́tica.
VOCÊ QUER VER?
No	vıd́eo	Como	ajudar	alguém	com	depressão	(2019),	Dráuzio	Varella	explica	o	que	é	a
depressão	e	seus	principais	sintomas.	Assista	ao	vıd́eo	e	entenda	como	essa	doença	se
manifesta,	 como	 você	 pode	 identi�icar	 os	 sinais	 em	 alguém	 que	 esteja	 sofrendo	 com
esse	 mal	 e	 como	 o	 tratamento	 pode	 ajudar.	 Acesse	 em:	
https://www.youtube.com/watch?v=YK70q5eys4k
(https://www.youtube.com/watch?v=YK70q5eys4k).
•
•
https://www.youtube.com/watch?v=YK70q5eys4k
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inibidores seletivos da recaptação da noradrenalina;
antagonistas do receptor da monoamina;
inibidores da monoamino-oxidase (MAO).
Con�ira	os	principais	antidepressivos,	seus	mecanismos	de	ação	e	alguns	exemplos	de	fármacos	pertencentes
a	cada	categoria.
•
•
•
Quadro	3	-	Principais	antidepressivos,	mecanismos	de	ação,	exemplos	e	efeitos	adversos	causados.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	GOLAN	et	al.,	2014;	RANG	et	al.,	2016;	DELUCIA	et	al.,	2014.
Anestésicos	gerais
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Os	anestésicos	intravenosos	são	utilizados	na	prática	clı́nica	para	a	indução	e	manutenção	da	anestesia.	Eles
atuam	 de	maneira	mais	 rápida,	 produzindo	 inconsciência	 em	 aproximadamente	 20	 segundos,	 assim	 que	 o
fármaco	 chega	 ao	 cérebro	 a	 partir	 do	 local	 da	 injeção.	Muito	 desses	 anestésicos	 não	 são	 adequados	 para	 a
manutenção	 da	 anestesia,	 pois	 suaeliminação	 do	 corpo	 é	 relativamente	 lenta	 quando	 comparada	 com	 os
agentes	inalatórios	(RANG	et	al.,	2016;	GOLAN	et	al.,	2014).	
Quer	conhecer	exemplos	desses	fármacos?	Clique	nos	itens	abaixo.
Os	fármacos		midazolam	e	diazepam,	que	são	benzodiazepı́nicos,	costumam	ser	usados	como	adjuvantes,	por
“produzirem	 efeitos	 adicionais,	 como	 as	 propriedades	 ansiolı́ticas	 e	 amnésicas	 anterógradas,	 que	 são
desejáveis	durante	a	cirurgia,	mas	não	necessariamente	proporcionados	pelos	anestésicos	gerais”	(GOLAN	et
al.,	2014,	p.	555).	Eles	apresentam	inı́cio	de	ação	e	recuperação	da	anestesia	mais	lento	que	os	demais	citados
e	costumam	ser	utilizados	como	sedativo	pré-operatório	em	procedimentos	em	que	não	há	a	necessidade	de
anestesia	geral.	Quando	comparado	aos	demais,	causam	menor	depressão	cardiovascular	e	respiratória.
Anestésicos	locais
são	 depressores	 reversı́veis	 do	 SNC,	 garantindo	 perda	 da
consciência,	 analgesia	 e	 relaxamento.	 Eles	 podem	 ser	 intravenosos
ou	inalatórios.	Agem	aumentando	a	atividade	dos	receptores	GABA ,
reduzindo	 a	 excitação,	 a	 partir	 da	 abertura	 dos	 canais	 de	 K 	 e
inibindo	a	transmissão	sináptica	excitatória.
A
+
são	 bloqueadores	 reversı́veis	 da	 condução	 nervosa	 em	 uma	 área
especı́�ica,	 sem	 haver	 perda	 da	 consciência.	 Elas	 produzem	 esse
efeito	por	bloquear	os	canais	de	Na ,	impedindo,	assim,	o	in�luxo	de
sódio	 para	 dentro	 das	 células	 nervosas.	 Com	 isso,	 não	 há
despolarização	e,	então,	ocorre	a	perda	da	sensibilidade.
+
PROPOFO
L
apresenta	 inı́cio	 de	 ação	 rápido	 (aproximadamente	 30	 segundos)	 e	 recuperação
rápida,	 sendo	 usado	 tanto	 para	 indução	 quanto	 para	 manutenção	 da	 anestesia.
Apresenta	 a	 depressão	 cardiovascular	 e	 respiratória	 como	 principais	 efeitos
adversos.	
TIOPENTA
L
é	 um	 fármaco	 barbitúrico	 muito	 lipossolúvel,	 o	 que	 contribui	 para	 sua	 rápida
velocidade	 de	 ação	 (aproximadamente	 20	 segundos).	 Acumula-se	 facilmente	 na
gordura	corporal,	levando	ao	acúmulo	no	organismo	e	recuperação	lenta.	Apresenta	a
depressão	cardiovascular	e	respiratória	como	principais	efeitos	adversos.
ETOMIDA
TO
é	 similar	 ao	 tiopental,	 apresentando	 um	 inı́cio	 de	 ação	 rápido.	 Porém	 apresenta
recuperação	 relativamente	 rápida,	 uma	 vez	 que	 é	 mais	 rapidamente	 metabolizado
que	o	tiopental.		Como	efeitos	adversos,	gera	efeitos	excitatórios	durante	a	indução	e
recuperação	da	anestesia,	náusea	e	supressão	das	suprarrenais.
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Os	anestésicos	inalatórios	costumam	ser	empregados	com	frequência	para	a	manutenção	da	anestesia	geral,
principalmente	devido	à	facilidade	de	administração,	indução	e	recuperação	rápida,	menos	efeitos	adversos	e
baixo	custo.	Quer	conhecer	exemplos	desses	fármacos?	Clique	nos	itens	abaixo	(RANG	et	al.,	2016;	GOLAN	et
al.,	2014).	
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Além	 desses	 mencionados	 acima,	 também	 podemos	 destacar	 o	 óxido	 nitroso.	 Ele	 é	 um	 agente	 anestésico
inalatórios	 que	 deve	 ser	 administrado	 concomitantemente	 a	 outro	 anestésico,	 visto	 que	 apresenta	 baixa
potência.	 Uma	 das	 vantagens	 de	 seu	 uso	 é	 a	 rápida	 absorção,	 ação	 e	 recuperação,	 sem	 apresentar	 efeito
HALOTANO
ISOFLURANO
DESFLURANO
SEVOFLURANO
apresenta	tempo	de	indução	e	recuperação	da	anestesia	considerado
médio,	porém	tem	alta	potência.	E� 	conhecido	por	causar	hipotensão,
arritmias	 cardı́acas	 e	 em	 alguns	 casos	 hepatotoxicidade	 e
hipertermia	 maligna.	 Uma	 de	 suas	 vantagens	 é	 que	 não	 apresenta
odor	irritante,	o	que	pode	ser	muito	útil	para	o	uso	em	crianças.
apresenta	tempo	de	indução	e	recuperação	da	anestesia	considerado
médio	 e	 uma	 de	 suas	 vantagens	 é	 a	 presença	 de	 poucos	 efeitos
adversos.
apresenta	 tempo	 de	 indução	 e	 recuperação	 da	 anestesia	 rápido.
Porém,	 uma	 de	 suas	 principais	 desvantagens	 é	 o	 fato	 de	 seu	 odor
irritar	 as	 vias	 respiratórias,	 podendo	 causar	 tosse	 ou
laringospasmo.
é	 similar	 ao	 des�lurano,	 porém	mais	 potente	 e	 tem	 a	 vantagem	 de
não	 causar	 irritação	 de	 vias	 aéreas	 com	 a	 mesma	 intensidade.
Apresenta	tempo	de	indução	e	recuperação	da	anestesia	rápido	e	há
poucos	relatos	de	efeitos	adversos.
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residual.	Além	disso,	apresenta	poucos	efeitos	adversos.
Os	anestésicos	 locais,	 como	 já	 falamos	anteriormente,	 são	utilizados	para	produzir	bloqueio	nervoso	 local.
Fármacos	 vasoconstritores	 podem	 ser	 associados	 com	 anestésicos	 locais,	 a	 �im	 de	 prolongar	 o	 efeito
anestésico.	 Isso	 porque	 os	 vasoconstritores	 ajudam	 a	 diminuir	 a	 passagem	 do	 anestésico	 do	 tecido
subcutâneo	para	o	vaso	sanguı́neo,	retardando	a	absorção	e	prolongando	seu	efeito.	Quer	conhecer	exemplos
desses	fármacos?	Clique	nos	itens	abaixo	(RANG	et	al.,	2016).	
Agora	podemos	começar	nossos	estudos	sobre	a	farmacologia	da	dor	e	da	in�lamação.	Vamos	lá?
VOCÊ SABIA?
A	 história	 do	 uso	 de	 anestésicos	 foi	 um	 grande	 salto	 para	 a	Medicina,	 visto	 que
possibilitou	 cirurgias	 se	 tornassem	 um	 procedimento	 de	 rotina.	 Isso	 só	 ocorreu
graças	à	descoberta	de	substâncias	que	inibem	dores	intensas,	os	anestésicos.	Um
dos	 primeiros	 a	 serem	 descobertos	 e	 utilizados	 foi	 o	 éter	 etıĺico,	 também
conhecido	 como	 éter	 dietıĺico,	 éter	 sulfúrico,	 ou	 apenas	 éter.	 Quer	 saber	 mais
sobre	 o	 assunto?	 Leia	 a	 história	 da	 descoberta	 da	 anestesia	 disponıv́el	 no	 link:
https://super.abril.com.br/saude/anestesia/
(https://super.abril.com.br/saude/anestesia/).		
TETRACAÍ
NA
apresenta	inı́cio	de	ação	muito	lento,	porém	longa	duração.	Os	efeitos	adversos	mais
comuns	são	os	cardiovasculares,	como	bradicardia,	diminuição	do	débito	cardı́aco	e
vasodilatação.	Porém,	também	pode	causar	efeitos	no	SNC,	como	agitação,	tremores,
entre	outros.
LIDOCAÍN
A
apresenta	 inı́cio	 de	 ação	 rápido,	 porém	 média	 duração.	 Os	 efeitos	 adversos	 mais
comuns	são	os	cardiovasculares,	como	bradicardia,	diminuição	do	débito	cardı́aco	e
vasodilatação.	Porém,	também	pode	causar	efeitos	no	SNC,	como	agitação,	tremores,
entre	outros.
PRILOCAÍ
NA
apresenta	 inı́cio	de	ação	e	duração	dos	efeitos	anestésicos	considerado	médio.	Não
apresenta	vasodilatação	 como	efeito	 adverso,	mas	pode	 causar	metemoglobinemia,
por	isso	não	é	usado	em	cirurgias	obstétricas.
https://super.abril.com.br/saude/anestesia/
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4.2 Farmacologia da dor e da inflamação 
Para	 iniciar	 os	 estudos	 sobre	 a	 farmacologia	 da	 dor	 e	 da	 in�lamação,	 vamos	 começar	 esclarecendo	 quais
classes	 de	 fármacos	 estão	 envolvidos:	 opioides,	 anti-in�lamatórios	 não	 esteroidais	 (AINES)	 e
corticosteroides/anti-in�lamatórios	esteroidais	(AIES).	Segundo	DeLucia	et	al.	(2014,	p.	399),	a	dor	é	de�inida,
pela	Associação	Internacional	para	o	Estudo	da	Dor	(IASP),	como	uma:
experiência	 sensorial	 e	 emocional	 desagradável	 associada	 ou	 não	 a	 uma	 lesão	 tecidual.	 Ela
envolve	 dois	 componentes:	 a	 nocicepção,	 que	 é	 transmissão	 da	 informação	 nociceptiva	 da
periferia	para	o	SNC;	e	a	percepção.	A	dor	pode	ser	�isiológica,	quando	ocorre	um	estı́mulo	nocivo
mecânico,	 térmico	ou	quı́mico	 é	aplicado	 à	pele	ou	tecido;	patológica,	quando	há	 lesão	tecidual,
incluindo	 lesão	 nervosa	 e	 in�lamação;	 e	 neuropática,	 quandohá	 lesão	 de	 neurônios	 tanto	 na
periferia	quanto	no	SNC.	
Para	saber	o	que	são	opioides,	clique	no	quadro	abaixo.
Os	 agonistas	 opioides	 são	 muito	 efetivos	 sobre	 a	 dor,	 pois	 seu	 mecanismo	 de	 ação	 está	 associado	 aos
receptores	opioides	μ,	κ	e	δ,	distribuı́dos	no	cérebro	e	na	medula	espinhal.	Esses	receptores	estão,	de	acordo
com	DeLucia	et	al.	(2014,	p.	407):
acoplados	à	proteı́na	G,	e	agem	inibindo	adenilil	ciclase	e	diminuindo	a	concentração	intracelular
de	AMPc.	 Promovem	a	 ativação	 de	 abertura	 de	 canais	 de	K 	 reti�icadores	 de	 in�luxo	 e	 inibem	a
abertura	de	canais	de	Ca 	operados	por	voltagem.	A	hiperpolarização	do	potencial	de	membrana
pela	maior	condutância	de	K 	e	a	supressão	da	entrada	de	Ca 	é	o	mecanismo	que	pode	explicar
os	 efeitos	 agudos	 dos	 opioides	 relacionados	 à	 inibição	 da	 liberação	 de	 neurotransmissores	 e	 à
transmissão	da	dor.	
Quer	conhecer	exemplos	de	fármacos	opioides?	Clique	nos	itens	abaixo	(RANG	et	al.,	2016).	
Opioides
Os	opioides	são	fármacos	analgésicos	empregados	para	o	tratamento	de	dores	moderadas	a
agudas,	sem	a	perda	da	consciência.	O	primeiro	representante	da	classe	e	mais	conhecido	é	a
mor�ina,	um	agonista	de	receptores	opioides.	Os	demais	fármacos	pertencentes	a	esse	grupo
podem	ser	naturais,	semissintéticos	e	sintéticos.	Porém,	todos	apresentam	em	comum	ações
semelhantes	à	pioneira	mor�ina.	
+
2+
+ 2+
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Agora	vamos	seguir	com	os	AINES.	Os	AINES	são	fármacos	empregados	para	o	tratamento	da	in�lamação	e	da
dor.	Também	podem	ser	chamados	de	inibidores	da	ciclo-oxigenase	(COX),	podendo	ser	seletivos	ou	não	para
as	 suas	 isoformas	 COX-1	 e	 -2.	 A	 COX-1	 é	 responsável	 por	 manter	 o	 estado	 �isiológico	 normal	 de	 muitos
tecidos,	já	a	COX-2	é	responsável	pelo	processo	in�lamatório,	uma	vez	que	é	induzida	quando	há	in�lamação.	E�
por	esse	motivo	que	dizemos	que	existem	AINES	seletivos	e	não	seletivos	da	COX.	
Os	AINES	agem	inibindo	diretamente	a	enzima	COX,	diminuindo	a	sı́ntese	das	prostaglandinas	e	a	intensidade
do	 processo	 in�lamatório,	 o	 que	 resulta	 em	 diminuição	 do	 edema,	 vermelhidão	 e	 febre.	 Seus	 efeitos
analgésicos	 são	 aplicados	 no	 tratamento	 da	 dor	 leve	 ou	moderada,	 também	 relacionados	 à	 diminuição	 da
sı́ntese	 de	 prostaglandinas.	 Os	 AINES	 seletivos	 da	 COX-2	 não	 interferem	 na	 COX-1,	 ou	 seja,	 a	 produção	 de
prostaglandinas	 na	mucosa	 gastrointestinal	 não	 é	 inibida,	 evitando	 danos	 nesse	 tecido,	muito	 comuns	 aos
AINES	não	seletivos.	Conheça	alguns	fármacos	pertencentes	ao	grupo	dos	AINES:
ácido acetilsalicílico (AAS);
ácido mefenâmico;
MORFINA
é	 o	 opioide	 de	 referência,	 sendo	 muito	 utilizada	 para	 tratamento	 de	 dor	 aguda	 e
crônica.	 Pode	 ser	 administrada	 por	 via	 oral	 (metabolismo	 de	 primeira	 passagem
diminui	 a	 sua	 disponibilidade	 oral)	 ou	 via	 intratecal.	 Seus	 efeitos	 adversos	 são
sedação,	 depressão	 respiratória,	 constipação,	 náuseas	 e	 vômitos,	 prurido,	 euforia,
tolerância	e	dependência.
DIAMORFI
NA
(heroína)
é	um	pró-fármaco	sendo	convertido	 rapidamente	em	monoacetilmor�ina	e	mor�ina.
Porém,	atua	mais	rapidamente	que	a	mor�ina,	em	razão	da	rápida	penetração	cerebral.
E� 	utilizada	para	o	tratamento	de	dor	aguda	e	crônica,	podendo	ser	administrada	pela
via	oral	e	injetável.	Efeitos	adversos	iguais	aos	da	mor�ina.
OXICODO
NA
fármaco	semissintético	utilizado	para	o	tratamento	de	dor	aguda	e	crônica.	Pode	ser
administrada	pela	via	oral	e	injetável.	Efeitos	adversos	iguais	aos	da	mor�ina.
METADON
A
fármaco	sintético	com	ações	semelhantes	às	da	mor�ina,	sendo	que	a	duração	de	sua
ação	 é	 mais	 longa.	 Usada	 para	 dor	 crônica	 e	 tratamento	 do	 vı́cio	 em	 heroı́na	 e
administrada	 pelas	 vias	 oral	 e	 injetável.	 Efeitos	 adversos	 iguais	 aos	 da	 mor�ina,
porém	causa	menos	euforia.
FENTANIL
A
fármaco	sintético	com	ações	semelhantes	 às	da	mor�ina,	porém	com	inı́cio	de	ação
mais	 rápido	 e	 menos	 duradouro.	 Usado	 para	 dor	 aguda	 e	 anestesia	 e	 pelas	 vias
endovenosa,	 epidérmica	 e	 adesivo	 transdérmico.	 Efeitos	 adversos	 iguais	 aos	 da
mor�ina.	
CODEÍNA
é	 um	 opioide	 natural	 empregada	 para	 casos	 de	 dor	 moderada,	 pois	 tem	 menos
potência	 analgésica	 que	 a	 mor�ina	 e	 é	 administrada	 pela	 via	 oral.	 Principal	 efeito
adverso	é	a	constipação.	Não	é	passı́vel	de	causar	dependência.
TRAMADO
L
fármaco	 usado	 como	 analgésico	 para	 dor	 pós-operatória	 e	 para	 dor	 moderada	 a
intensa.	 Pode	 ser	 administrado	 por	 via	 oral,	 intramuscular	 ou	 intravenosa	 e	 causa
menos	efeitos	adversos	que	a	maioria	dos	opioides.	Principais	efeitos	adversos	são
tontura	e	convulsão.
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diclifenaco de sódio;
ibuprofeno;
naproxeno;
piroxicam;
meloxicam;
indometacina;
celecoxibe;
etoricoxibe;
Dos	fármacos	citados,	apenas	meloxicam,	celecoxibe	e	etorixocibe	são	seletivos	para	COX-2.
De	 acordo	 com	 Rang	 et	 al.	 (2016),	 os	 efeitos	 adversos	mais	 comuns	 produzidos	 pelo	 uso	 dos	 AINES	 são
desconforto	 gástrico,	 constipação,	 náuseas	 e	 vômitos,	 hemorragia,	 ulceração	 gástrica,	 reações	 eritematosas
leves,	urticária,	fotossensibilidade,	nefropatia,	hipertensão	e	em	alguns	casos	AVC	e	infarto	do	miocárdio.
Os	AIES	também	podem	ser	chamados	de	corticoides	ou	glicocorticoides.	Eles	recebem	esse	nome	porque	são
hormônios	 similares	 aos	 corticosteroides	 endógenos	 secretados	 pela	 região	 cortical	 das	 glândulas
suprarrenais.	 Os	 fármacos	 pertencentes	 a	 essa	 classe	 têm	 signi�icativo	 valor	 de	 aplicação	 clı́nica	 porque
podem	 ser	 empregados	 como	 agentes	 anti-in�lamatórios,	 antirreumáticos,	 antialérgicos	 e	 no	 controle	 das
reações	autoimunes	(SCHELLACK,	2014).	
Os	AIES	são	responsáveis	por	se	ligarem	a	receptores	proteicos	especı́�icos	de	glicocorticoides	para	“facilitar
a	sı́ntese	de	 lipocortina,	que	 inibe	a	 fosfolipase	A .	 Isso	faz	com	que	a	 formação	do	 ácido	araquidônico	seja
bloqueada,	impedindo	assim,	a	formação	de	prostaglandinas	e	leucotrienos”	(SCHELLACK,	2014,	p.	117).		
Conheça	alguns	fármacos	pertencentes	ao	grupo	dos	AIES:
hidrocortisona
prednisona
prednisolona
dexametasona
betametasona 
Os	 efeitos	 adversos	 causados	 pelos	 AIES	 são	muitos,	 entre	 eles:	 dislipidemias,	 hipertensão	 arterial,	 úlcera
gástrica,	sangramento	gastrintestinal,	catarata,	glaucoma,	retenção	de	sódio,	hiperglicemia,	entre	outros.
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2
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4.3 Farmacologia do diabetes e dislipidemias
Para	dar	sequência	aos	estudos,	vamos	iniciar	pela	farmacologia	do	diabetes.	Hoje	sabemos	que	o	diabetes
mellitus	(DM)	é	classi�icado	em	DM	tipo	1,	DM	tipo	2,	DM	gestacional	(DMG)	e	um	quarto	grupo,	conhecido
como	outros	 tipos	de	DM	especı́�icos,	 incluindo	os	defeitos	genéticos	que	afetam	a	 função	da	célula	β.	Dos
quatro	 tipos	 citados,	 sabemos	 que	 os	 mais	 conhecidos	 são	 	 DM1,	 pelo	 fato	 do	 paciente	 obrigatoriamente
necessitar	 de	 insulina	 exógena;	 e	 	 DM2,	 pelo	 fato	 de	 que	 a	 combinação	 de	 hábitos	 alimentares	 saudáveis,
atividade	fı́sica	e	medicamentos	(orais	e	injetáveis)		necessária	para	controlar	os	nı́veis	de	glicose	no	sangue.
Para	 o	 tratamento	 do	 DM2	 vários	 medicamentos	 estão	 disponı́veis	 no	mercado.	 Você	 quer	 conhecer	 mais
sobre	 eles?	 Con�ira	 a	 seguir	 os	 principais	 grupos	 de	 fármacos	 administrados,	 seus	mecanismos	 de	 ação	 e
alguns	exemplos	de	antidiabéticos	pertencentes	a	cada	categoria.
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Quadro	4	-	Principais	antidiabéticos,	mecanismos	de	ação,	via	de	administração,	tipos	de	fármacos	e	efeitos
adversos	causados.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	SBD,	2019.
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De	acordo	com	a	SBD	(2019),	a	escolha	do	medicamento	deve	considerar	alguns	pontos:	o	estado	geral,	peso	e
idade	do	paciente;	 comorbidades	presentes	 (complicações	do	diabetes	ou	outras);	 valores	das	glicemias	de
jejum	 e	 pós-prandial,	 bem	 como	 da	 HbA1c;	 e�icácia	 do	 medicamento;	 risco	 de	 hipoglicemia;	 possı́veis
interações	 com	 outros	 medicamentos,	 reações	 adversas	 e	 contraindicações;	 custo	 do	 medicamento;	 e
preferência	do	paciente.
Com	relação	à	insulina,	podemos	dizer	que	também	existem	vários	tipos	que	diferem	na	sua	duração	de	ação.
Con�ira	os	diferentes	tipos	de	insulinas	disponı́veis	no	Brasil.	(SBD,	2019)
CASO
Um	fármaco	da	classe	das	glitazonas,	chamado	rosiglitazona,	 foi	retirado	do	mercado
no	 Brasil	 e	 na	 Europa	 e	 hoje	 apresenta	 restrição	 também	 nos	 Estados	 Unidos.
Segundo	 a	 ANVISA	 (2010),	 por	meio	 da	 Resolução	 nº	 1466	 de	 2010,	 devido	 à	 alta
probabilidade	 de	 ocorrência	 de	 doenças	 isquêmicas,	 como	 infarto	 do	 miocárdio,
insu�iciência	 cardıáca,	 parada	 cardıáca,	 derrames,	 isquemia	 do	 miocárdio	 e	 outros
distúrbios	cardıácos.	Dados	apresentados	no	site	da	ANVISA	indicam	que	ensaios	em
humanos	 registraram	 a	 possibilidade	 de	 aumento	 do	 colesterol	 LDL	 e	 triglicerıd́eos.
Além	disso,	Nissen	e	Wolski	 (2007)	 realizaram	um	trabalho	de	revisão	da	 literatura,
ao	 todo	 42	 estudos	 foram	 utilizados,	 registrando	 todas	 as	 ocorrências	 de	 infarto	 do
miocárdio	 e	 morte	 por	 causas	 cardiovasculares.	 A	 conclusão	 da	 pesquisa	 foi	 que	 o
fármaco	de	 fato	está	associado	a	 riscos	cardiovasculares.	Outro	estudo	de	revisão	da
literatura	 (NISSEN;	 WOLSKI,	 2010)	 apresentou	 que	 foi	 estimado	 o	 aumento	 de
infarto	do	miocárdio	em	28%	entre	usuários	de	rosiglitazona.	
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E� 	importante	enfatizar	que	a	insulina	é	muito	conhecida	por	ser	usada	por	pacientes	com	DM1.	Porém,	hoje	já
se	 sabe	que	 em	alguns	 casos	pacientes	 com	DM2	necessitam	de	 insulina	ou	 até	mesmo	da	 combinação	de
insulina	 com	hipoglicemiantes	 orais	 para	 controle	 da	 doença,	 uma	 vez	 que	 com	o	 passar	 do	 tempo	 ocorre
declı́nio	progressivo	da	função	da	célula	β.	
Agora,	 vamos	 seguir	 com	 a	 farmacologia	das	dislipidemias.	 Para	 isso,	 primeiro	 vamos	 entender	 o	 que	 é
dislipidemia.	Dislipidemia	pode	ser	de�inida	como	um	distúrbio	que	gera	a	alteração	dos	nı́veis	séricos	dos
lipı́deos	no	organismo	dos	 indivı́duos.	Esse	 é	um	dos	fatores	de	risco	para	doenças	cardiovasculares,	como
Quadro	5	-	Tipos	de	insulina	e	tempo	de	ação.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	SBD,	2019.
VOCÊ O CONHECE?
Frederick	 Banting	 e	 Charles	 Best,	 pesquisadores	 da	 na	 Universidade	 de	 Toronto,	 no
Canadá,	descobriram	a	 insulina,	no	 inıćio	dos	anos	1920.	Com	a	ajuda	do	bioquıḿico
James	 Collip,	 a	 insulina	 foi	 puri�icada,	 podendo	 ser	 �inalmente	 usada	 para	 o
tratamento	 bem-sucedido	 do	 diabetes.	 O	 Prêmio	 Nobel	 por	 esse	 trabalho	 veio	 em
1923.	Para	conhecer	melhor	essa	história	e	seus	personagens,	assista	ao	vıd́eo	a	seguir
(2019):	 https://www.youtube.com/watch?v=huZSU99_j7o
(https://www.youtube.com/watch?v=huZSU99_j7o).
https://www.youtube.com/watch?v=huZSU99_j7o
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infarto	 do	 miocárdio,	 e	 cerebrovasculares,	 como	 o	 acidente	 vascular	 cerebral	 (AVC).	 Quando	 falamos	 que
pode	 haver	 alteração	 dos	 nı́veis	 séricos	 de	 lipı́deos,	 estamos	 nos	 referindo	 a	 quatro	 tipos	 de	 alteração:
colesterol	total	(CT)	alto,	triglicerı́deos	(TG)	alto,	HDL-c	baixo	e	LDL-c	alto.
De	acordo	com	Rang	et	al.	(2016,	p.	686),	“quanto	mais	alto	o	LDL-colesterol	e	mais	baixo	o	HDL-colesterol,
mais	 alto	 será	 o	 risco	 de	 cardiopatia	 isquêmica”.	 O	 autor	 ainda	 nos	 lembra	 que	 existem	 dois	 tipos	 de
dislipidemias:	a	primária,	que	ocorre	por	uma	combinação	de	dieta	e	genética;	e	a	secundária,	consequência
de	outras	condições,	como	DM,	alcoolismo,	sı́ndrome	nefrótica,	insu�iciência	renal	crônica,	hipotireoidismo,
doença	hepática	e	administração	de	fármacos.
Os	 nı́veis	 de	 LDL-colesterol	 quando	 elevados	 costumam	 causar	 maior	 preocupação	 e	 devem	 ser	 tomadas
medidas	para	reduzi-lo.	Por	isso,	vamos	apresentar,	a	seguir,	os	fármacos	que	podem	ser	usados	nesses	casos.
Quadro	6	-	Principais	fármacos	para	a	dislipidemia,	mecanismos	de	ação,	exemplos	e	efeitos	adversos
causados.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	RANG	et	al.,	2016;	GOLAN	et	al.,	2014.
4.4 Farmacologia antimicrobiana
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Você	 sabe	 o	 que	 signi�ica	 antimicrobiano?	 Antimicrobiano	 representa	 um	 grupo	 de	 fármacos	 que	 têm	 a
�inalidade	de	eliminar	micro-organismos	patogênicos	que	invadem	o	organismo	humano.	Segundo	Schellack
(2014,	 p.	 137),	 os	 antimicrobianos	 que	 “mostram	 um	 grau	 maior	 de	 toxicidade	 seletiva	 absoluta	 causam
danos	quase	que	exclusivamente	aos	micro-organismos.	Já	os	que	causam	toxicidade	seletiva	relativa	podem
trazer	danos	aos	pacientes”.
Fazem	 parte	 dos	 antimicrobianos	 as	 seguintes	 classes	 farmacológicas:	 antibióticos	 ou	 antibacterianos,
antifúngicos,	 antiparasitários	 e	 antivirais.	 Com	 relação	 aos	 antibacterianos,	 Golan	 et	 al.	 (2014)	 a�irma	 que
dependendo	 do	 papel	 do	 alvo	 do	 fármaco	 na	 �isiologia	 bacteriana,	 esses	 agentes	 podem	 produzir	 efeitos
bacteriostáticos	 (interferem	 no	 crescimento	 das	 bactérias,	 sem	 as	 matar)	 ou	 bactericidas	 (eliminam	 as
bactérias,	matando-as).	
Con�ira	abaixo	alguns	dos	principais	grupos	farmacológicos	e	seus	representantes.
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Quadro	7	-	Principais	antibacterianos,	mecanismos	de	ação	e	exemplos	de	fármacos.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	RANG	et	al.,	2016;	GOLAN	et	al,	2014;	SCHELLACK,	2014.
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Vamos	conhecer	os	antifúngicos?	Esses	medicamentos	podem	ser	de	uso	tópico	ou	sistêmicos,	tanto	para	a
pro�ilaxia	 quanto	 para	 o	 tratamento.	 Veja	 a	 seguir	 alguns	 dos	 principais	 grupos	 farmacológicos	 e	 seus
representantes.	
Agora,	 vamos	 conhecer	 os	 antiparasitários,	 agentes	 que	 combatem	 os	 protozoários,	 como	 aqueles
responsáveis	 por	 causar	 amebı́ase,	 giardı́ase,	 leishmaniose,	 malária,	 entre	 outros;	 helmintos,	 conhecidos
como	nematódeos,	trematódeos	e	cestódeos;	e	por	�im	os	ectoparasitas,	que	causam	escabiose	e	pediculose.
Clique	nos	quadros	a	seguir	e	conheça	mais	sobre	eles.	
Quadro	8	-	Principais	antifúngicos,	mecanismos	de	ação	e	exemplos	de	fármacos.
Fonte:	Elaborado	pela	autora,	baseado	em	RANG	et	al.,	2016;	GOLAN	et	al,	2014;	SCHELLACK,	2014.
Protozoários
Helmintos
antimaláricos	 (cloroquina,	 quinina,	 me�loquina,	 artemisinina,
primaquina,	 doxiciclina,	 tetraciclina	 e	 proguanil);	 metronidazol;
tinidazol;	pentamidina.
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Por	 �im,	vamos	conhecer	os	antivirais,	 classe	de	medicamentos	empregada	para	 tratar	 infecções	virais.	De
acordo	 com	Rang	 et	 al.	 (2016,	 p.	 1503),	 como	 os	 vı́rus	 sequestram	muitos	 dos	 processos	metabólicos	 da
própria	célula	do	hospedeiro,	 é	difı́cil	 encontrar	 fármacos	que	sejam	seletivos	para	o	patógeno.	Todavia,	há
algumas	enzimas	que	são	especı́�icas	do	vı́rus,	e	estas	se	 tornaram	alvos	 úteis	para	os	 fármacos.	A	maioria
dos	antivirais	disponı́veis	é	efetiva	apenas	enquanto	o	vı́rus	está	se	replicando.	Clique	nos	quadros	a	seguir	e
conheça	mais	sobre	alguns	deles.	
Ectoparasitas
ivermectina;	 piperazina;	 albendazol;	 mebendazol;	 tiabendazol;
praziquantel.	
benzil	benzoato;	monossul�iram;	permetrina.
HIV	 (abacavir,	 didanosina,	 entricitabina,	 lamivudina,	 estavudina);	 Hepatite	 B	 (adefovir,	 entecavir,
lamivudina,	telbivudina,	tenvo�ir).
HIV	(atazanavir,	darunavir,	lopinavir,	ritonavir);	Hepatite	C	(boceprevir,	telaprevir).
Citomegalovı́rus	 (cidofovir,	 foscarnete,	 ganciclovir);	 Herpes	 (aciclovir,	 fanciclovir,	 idoxuridina,
penciclovir).
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Inibidores	nucleosídicos	da	transcriptase	reversa
Inibidores	de	protease
Inibidores	da	DNApolimerase	viral
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Como	esses	 fármacos	normalmente	 causam	muitos	 efeitos	 adversos	 é	 importante	que	o	uso	 seja	 feito	 com
acompanhamento	médico	e	de	pro�issionais	de	saúde.
HIV	(enfurvitida).
In�luenza	 A 	(Amantadina).
Hepatite	B	e	C	(interferona-α,	interferona-α,	peguilada).
•
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Conclusão
Chegamos	 ao	 �inal	 desta	 unidade	 e	 você	 pôde	 conhecer	 como	 o	 SNC	 está	 organizado.	 Foi	 possı́vel	 ainda,
conhecer	seus	neurotransmissores	e	algumas	das	principais	classes	farmacológicas	que	atuam	neste	sistema.
Além	disso,	estudamos	a	farmacologia	da	dor	e	 in�lamação,	a	 farmacologia	do	diabetes	e	dislipidemias	e	os
fármacos	antimicrobianos.	
Nesta	unidade,	você	teve	a	oportunidade	de:
recordar o sistema nervoso central e seus neurotransmissores;
conhecer os principais grupos de fármacos que agem no SNC;
aprender sobre os fármacos ansiolíticos e suas funções; 
aprender sobre os fármacos sedativos-hipnóticos e suas funções; 
aprender sobre os fármacos antidepressivos e suas funções; 
aprender sobre os fármacos anestésicos e suas funções; 
conhecer sobre a farmacologia da dor e da inflamação;
aprender sobre os fármacos antimicrobianos e suas funções. 
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Inibidor	da	fusão	do	HIV	às	células	hospedeiras
Inibidores	da	desmontagem	do	revestimento	viral	e	inibidores	da	neuraminidase
Biofármacos	e	imunomoduladores
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