Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-533

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534 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
• Pico plasmático: 2,5-4 horas. 
• Biotransformação: metabolismo hepá-
tico. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 99,9o/o. 
• Meia-vida: 41 horas (+ 20 horas) 
• Eliminação: fezes (94o/o; 86o/o como 
droga inalterada) e urina (1 o/o). 
Ajuste para função hepática e renal. Sem 
informação na IH. Não requer ajuste de 
dose na IR. 
Efeitos adversos. Rash é o efeito adverso 
mais comum; mais frequente em mulhe-
res, de intensidade leve a moderada e du-
rante a segunda semana de tratamento. 
Na maioria dos casos, não há necessidade 
de interrupção da terapia. Não parece ha-
ver maior propensão a rash em pacientes 
com história de reação cutânea aos outros 
ITRNNs usados previamente. Dislipide-
mia (aumento de colesterol total e LDL) e 
hipertrigliceridemia podem ocorrer. , 
Interações. E tanto indutor como inibi-
dor do CIP3A4, CIP2C9 e CIP2C19, por-
tanto tem grande potencial para inte-
rações com outras drogas. Não deve ser 
utilizado com outros IPs sem booster de 
ritonavir. A associação com darunavir/r 
parece ser segura, mas a coadministração 
com lopinavir/r deve ser feita com cuida-
do. Não é recomendada a coadministra-
ção com atazanavir/r, fosamprenavir/r e 
tipranavir/r. O uso de antiepilépticos (fe-
nobarbital, carbamazepina e fenitoína) 
não é recomendado pela possibilidade de 
falha da etravirina. Aumento dos níveis 
séricos de varfarina; recomenda-se moni-
toração com INR constantemente. Antiar-
rítmicos podem ter seu efeito potenciali-
zado. Não é recomedado o uso em asso-
ciação com claritromicina. A rifampicina 
diminui os níveis séricos de etravirina e 
pode levar à falha do tratamento. Sem in-
teração com rosuvastatina e pravastatina. 
Não está claramente definida a seguran-
ça de sua utilização junto com raltegravir 
(pode haver diminuição da concentração 
plasmática desse último). 
Gestação e lactação. Categoria de risco B 
na gestação. Não usar na lactação. 
Comentários 
• Diferentemente das outras drogas da 
classe, necessita de 3 ou mais mutações 
para ter sua ação comprometida. Não 
é afetada pela mutação K103N, a mais 
frequentemente relacionada à falha 
dos outros ITRNNs. , 
• E reservada para tratamento de resgate 
em pacientes com HIV multirresisten-
te. 
• A segurança do uso em pacientes com 
menos de 16 anos ainda não foi estabe-
lecida. 
Nevirapina (NVP) 
Nome comercial. Viram une®. 
Apresentações. Cpr de 200 mg, susp de 
10 mg/mL. 
Espectro. HIV-1. 
Uso. Infecção pelo HIV-1. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia. Administrar 200 mg, lx/ dia, 
nas duas primeiras semanas; após, 200 
mg, 2x/ dia, ou 400 mg, em dose diária 
, . 
un1ca. 
Modo de administração. VO, com as re-
feições. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: > 90o/o. 
• Pico plasmático: 2-4 h. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, sofre circulação êntero-hepática. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 60o/o. 
• Meia-vida: nas primeiras 2-4 semanas 
de tratamento: 45 h; após: 25-30 h. 
• Eliminação: urina (-81 %, primaria-
mente como metabólitos, < 3o/o como 
droga inalterada) e fezes (-lOo/o). 
Ajuste para função hepática e renal. Uso 
não recomendado na IH moderada a gra-