3 Farmacologia dos antivirais

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FARMACOLOGIA DOS ANTIVIRAIS 
A replicação viral ocorre nas seguintes etapas: 
1. Adsorção/penetração 
2. Desnudamento (fragmentação do capsídeo) 
3. Transcrição inicial (formação de mRNA) 
4. Tradução inicial (enzimas) 
5. Replicação do ácido nucleico viral 
6. Transcrição tardia 
7. Tradução tardia (proteínas estruturais) 
8. Montagem e maturação de novas partículas 
virais 
9. Liberação das partículas (brotamento) 
 
 
 CLASSES E AGENTES FARMACOLÓGICOS 
1. INIBIDORES DE ENTRADA E FIXAÇÃO VIRAL 
• Não impedem a infecção, mas a disseminação do 
vírus. 
• Controlam a carga viral. 
• São profiláticos ou usados em associação. 
MARAVIROQUE 
- Bloqueio do receptor CCR5, utilizado por cepas de HIV 
para sua fixação e entrada (único antirretroviral). 
- Fármaco anti-HIV. 
- Tem como alvo uma proteína do hospedeiro. 
ENFUVIRTIDA (T-20) 
- Impede a fusão do vírus à membrana do hospedeiro. 
- É um peptídeo sintético que se assemelha a um 
segmento da gp41, a proteína do HIV que medeia a fusão 
da membrana. 
- Precisa ser administrada por via parenteral, geralmente 
por injeções subcutâneas, 2 vezes-dia. 
 
2. INIBIDORES DO DESNUDAMENTO VIRAL 
AMANTADINA E RIMANTADINA 
- Tem atividade exclusiva contra o vírus Influenza A (mas 
não contra os vírus Influenza B ou C). 
- Bloqueiam a função dos canais iônicos M2 e inibem, 
portanto, a acidificação do interior do vírion, a dissociação 
da proteína da matriz e o desnudamento. 
- EA: neurotoxicidade (atravessa a barreira 
hematoencefálica): tontura, dificuldade de concentração, 
ataxia e insônia. 
3. INIBIDORES DA REPLICAÇÃO DO GENOMA 
VIRAL 
• A maioria atua por inibição de uma polimerase. 
A. Análogos nucleosídeos e nucleotídeos anti-herpes vírus 
- Inibem as polimerases ao competir com o substrato 
trifosfato natural. 
ACICLOVIR 
- Tem elevada seletividade nas células infectadas (poucos 
efeitos adversos). 
- Anti-HSV e anti-VZV. 
- Atua inibindo a DNA-polimerase viral. 
- Não tem efeito de latência após interrupção do 
tratamento. 
- Não atua sobre a polimerase humana em dosagens 
terapêuticas. 
- Está presente principalmente em células infectadas, pois 
necessita de uma enzima viral chamada timidina cinase 
para ser convertido em sua forma mais ativa. 
Marcelli Tortorello
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B. Análogos nucleosídeos e nucleotídeos anti-HIV 
ZIDOVUDINA (AZT) 
- Atua sobre a transcriptase reversa. 
- Impede a infecção das células suscetíveis, mas não tem 
impacto nas células já infectadas. 
- Não é seletivo na etapa de ativação. 
- EA: supressão da medula óssea (anemia e neutropenia). 
4. INIBIDORES DA MATURAÇÃO VIRAL 
• Mecanismo de ação: inibição da protease viral. 
Partículas virais podem continuar brotando, mas 
não sofrem maturação = sem poder de infecção. 
• EA: náuseas, vômitos e diarreia. 
RITONAVIR 
- Inibidor da protease do HIV. 
- Tem grande impacto na terapia da AIDS quando em 
associação a outros fármacos anti-HIV. 
- EA: anormalidades metabólicas e na distribuição de 
gordura. 
5. INIBIDORES DA LIBERAÇÃO VIRAL 
• Contra o vírus Influenza. 
• Na ausência de uma enzima ligada ao envelope, 
denominada neuraminidase, o vírus permanece 
fixado e incapaz de se disseminar para outras 
células. O fármaco desenvolvido é um análogo do 
ácido siálico, o qual inibe a neuraminidase. 
ZANAMIVIR 
- É um fármaco inalado, pois apresenta pouca 
disponibilidade oral. 
- É ativo contra a influenza A e a influenza B. 
- Reduz a disseminação dos vírus às células adjacentes. 
 
 
Marcelli Tortorello
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	farmacologia dos antivirais
	classes e agentes farmacológicos
	1. inibidores de entrada e fixação viral
	2. Inibidores do desnudamento viral
	3. Inibidores da replicação do genoma viral
	4. Inibidores da maturação viral
	5. INIBIDORES DA LIBERAÇÃO VIRAL