Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed_Parte190

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Gestação e lactação. Categoria de risco D 
(2° e 3° trimestres) na gestação. Preferir 
os ~ 1-seletivos na lactação. 
Comentários 
• A concentração de digoxina é aumenta-
da em cerca de 150/o quando associada 
ao carvedilol. Portanto, a monitoração 
mais rigorosa da digoxina é recomen-
dada quando do início, ajuste ou des-
continuação de carvedilol. 
• Apresenta a vantagem de poder ser 
usado na IR sem a necessidade de ajus-
te para a função renal. 
Metoprolol 
Genérico. Tartarato de metoprolol. 
Apresentação. Cpr revestidos de 100 mg. 
Nomes comerciais e apresentações. Lo-
pressor® (cpr de 100 mg), Seloken® (cpr 
de 100; seringas com 5 mg), Selozok® 
(succinato de metoprolol - cpr de 25, 50 
e 100 mg). 
Usos. HAS, cardiopatia isquêmica (angi-
nas estável e instável e IAM), ICC e arrit-
mias cardíacas. 
Contraindicações. Doença do nó sinusal, 
bloqueio AV de 2° ou 3° graus, choque 
cardiogênico, hipotensão, acidose meta-
bólica, distúrbio arterial periférico severo, 
feocromocitoma não tratado, ICC descom-
pensada, asma brônquica, doença pulmo-
nar obstrutiva crônica, flutter e fibrilação 
atrial em pacientes com síndrome de Wol-
ff-Parkinson-White. A segurança e a eficá-
cia em crianças não foram estabelecidas. 
Posologia 
• HAS: 50-100 mg, VO, a cada 12 ou 24 h. 
• JCC: 5-150 mg de tartarato de metopro-
lol, VO, a cada 12 h. Na fase aguda do 
IAM, orienta-se o uso EV de 5 mg em 3 
doses subsequentes a cada 2 min, des-
de que o paciente não esteja hipotenso 
ou bradicárdico. 
• Angina: 50-100 mg, VO, a cada 12 h. 
Medicamentos na prática clínica 1 91 
• Dose máxima: 200 mg/ dia. 
Se bem tolerada, a dose deve ser dobrada 
a cada duas semanas e, assim, progres-
sivamente até uma dose máxima de 200 
mg (100 mg, 2x/dia). 
Modo de administração. VO. Os com-
primidos de pronta liberação devem ser 
administrados com alimentos; os compri-
midos de liberação prolongada podem ser 
ingeridos com ou sem alimentos. A for-
mulação parenteral é para uso EV. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: é quase completa (950/o). 
• Duração de ação: 10-20 h. 
• Biodisponibilidade: -40%. 
• Biotransformação: metabolismo de pri-
• me1ra passagem. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 8%. 
• Meia-vida: 3-4 h; 2,5-4,5 h na doença 
renal terminal. 
• Eliminação: urina (3-1 Oo/o inalterada). 
Ajuste para função hepática e renal. A re-
dução da dose pode ser necessária na IH, 
mas não há orientações específicas. Não é 
necessário ajuste na IR. 
Efeitos adversos. Ver Atenolol. 
Interações. Ver Atenolol. A cimetidina di-
minui a depuração hepática do metopro-
lol. 
Gestação e lactação. Categoria de risco 
CID (no 2° e 3° trimestres, segundo es-
pecialistas) na gestação. Usar com cautela 
na lactação. 
Comentários 
• O mascaramento da hipoglicemia é 
menos provável pela seletividade ~ 1. 
• Se o fármaco é administrado uma vez 
ao dia, é importante confirmar que a 
pressão seja controlada durante 24 h. 
• Apresenta a vantagem de poder ser 
usado na IR sem a necessidade de ajus-
te para a função renal. 
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